Tadalafil comprimit de 100 mg(Tadalafil pastilles) és un medicament amb recepta que s'utilitza per tractar la disfunció erèctil masculina (DE). Inhibeix l'enzim PDE5, redueix la degradació del monofosfat de guanosina cíclic (cGMP), millora la relaxació del múscul llis vascular mediada per l'òxid nítric (NO) -, augmenta el flux sanguini del cos cavernós del penis i ajuda els homes a mantenir les ereccions sota estimulació sexual. Ha de funcionar sota estimulació sexual i el fàrmac no funciona sense estimulació sexual. No obstant això, està contraindicat per als pacients que prenen fàrmacs d'èster de nitrat (com la nitroglicerina), ja que poden causar hipotensió mortal, així com per als al·lèrgics al tadalafil o els excipients, i per als pacients amb intolerància genètica a la galactosa, deficiència de lactasa o malabsorció de glucosa-galactosa.
Els nostres productes
 |
 |
 |
 |
 |
Informació addicional del compost químic:
|
|
|
Tadalafil COA
Tadalafil comprimit de 100 mgés un inhibidor oral de la fosfodiesterasa tipus 5 (PDE5) amb la fórmula molecular C ₂₂ H ₁₉ N ∝ O ₄ i un pes molecular de 389,41. El seu nom químic és (6R, 12aR) -6- (1,3-benzodioxolan-5-il) -2-metil-2,3,6,7,12,12-hexahidropirazino [1', 2': 1,6] pirido [3,4-b] indol-1,4-diona. Com a inhibidor de la PDE5, Tadalafil millora l'efecte de relaxació del múscul llis vascular mediat per l'òxid nítric (NO) mitjançant la inhibició de l'activitat de l'enzim PDE5 i la reducció de la degradació del monofosfat de guanosina cíclic (cGMP). Al cos cavernós del penis, aquest mecanisme pot augmentar el flux sanguini i ajudar els homes a mantenir l'erecció sota estimulació sexual; A les artèries pulmonars, pot reduir la resistència vascular pulmonar i millorar la capacitat d'exercici dels pacients amb hipertensió arterial pulmonar (HAP).
Els antecedents de fabricació i la controvèrsia de la forma de dosificació de 100 mg
Interval de dosis convencional
Les dosis terapèutiques convencionals de Tadalafil són 2,5 mg, 5 mg, 10 mg i 20 mg, sent 20 mg la dosi màxima recomanada per al tractament de la disfunció erèctil (DE). La forma de dosificació de 100 mg no és una especificació estàndard i la seva existència pot ser deguda als següents antecedents:
Necessitats d'investigació especials: alguns assaigs clínics poden explorar la farmacocinètica o l'eficàcia de dosis altes de-tadalafil, però aquests estudis han de seguir estrictament les normes ètiques i s'han de dur a terme sota la supervisió d'institucions professionals.
Productes de canal no formals: pot haver-hi formes de dosificació de 100 mg no aprovades al mercat i el seu procés de fabricació pot no tenir control de qualitat, cosa que comporta riscos com ara dosificacions inexactes i impureses excessives.
Risc de dosificació excessiva
Problemes de seguretat: la dosi convencional de Tadalafil és suficient per satisfer les necessitats de la majoria dels pacients amb ED, i una dosi de 100 mg pot augmentar significativament la incidència de reaccions adverses, inclosos efectes secundaris comuns com ara mal de cap, enrogiment facial, indigestió, dolor muscular, així com reaccions adverses greus com anormalitats visuals, pèrdua auditiva i erecció anormal durant més de 4 hores.
Risc d'interacció amb fàrmacs: Tadalafil en dosis altes combinat amb fàrmacs d'èster de nitrat (com la nitroglicerina) pot causar hipotensió mortal; L'ús combinat amb inhibidors del CYP3A4 (com el ketoconazol) pot augmentar encara més les concentracions de fàrmacs en sang i agreujar la toxicitat.
Punts clau del procés de fabricació i control de qualitat
Tot i que la forma de dosificació de 100 mg no és una especificació estàndard, el seu procés de fabricació encara ha de complir amb les bones pràctiques de fabricació (GMP). Els següents són el procés de fabricació i els punts de control de qualitat de les pastilles convencionals de Tadalafil:
Processament de matèries primeres
Trituració i cribratge: tritureu la matèria primera de Tadalafil a la mida de partícula adequada i assegureu-vos una distribució uniforme de la mida de les partícules mitjançant el cribratge per millorar la uniformitat de la barreja.
Assecat i esterilització: assecar les matèries primeres per eliminar la humitat i evitar l'aglomeració; Si cal, s'ha de dur a terme un tractament d'esterilització per garantir que el límit microbià compleix els requisits.
Preparació de formulacions
Granulació humida: barregeu Tadalafil amb excipients (com ara cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, polivinilpirrolidona reticulada, etc.), afegiu adhesiu (com la solució de polivinilpirrolidona K30) per a la granulació i milloreu la fluïdesa i la compressibilitat de les partícules mitjançant la granulació humida.
Assecat i granulació: assequeu les partícules humides fins al contingut d'humitat adequat, tritureu les partícules grans a través d'un granulador per garantir una mida uniforme de partícula.
Premsat de tauletes: barregeu les partícules seques amb un lubricant (com l'estearat de magnesi) i premeu-les en pastilles. Durant el procés de compressió, cal controlar indicadors com la diferència de pes de la tauleta, la duresa i la fragilitat.
Procés de recobriment
Recobriment de pel·lícula: els materials de recobriment de pel·lícula solubles en aigua (com la hidroxipropil metilcel·lulosa) s'utilitzen per revestir les pastilles, millorar-ne l'aspecte, emmascarar olors desagradables i controlar la taxa d'alliberament de fàrmacs.
Control dels paràmetres de recobriment: durant el procés de recobriment, cal controlar paràmetres com ara la velocitat de polvorització, la temperatura de l'aire d'entrada i la temperatura de l'aire d'escapament per garantir la uniformitat del recobriment.
control de qualitat
Determinació del contingut: la cromatografia líquida d'alt rendiment (HPLC) s'utilitza per determinar el contingut de Tadalafil en pastilles, assegurant que el contingut compleix els requisits de la quantitat etiquetada.
Prova de dissolució: simula l'entorn in vivo, mesura la dissolució de les pastilles en un medi especificat i assegureu-vos que el comportament d'alliberament del fàrmac compleix els requisits.
Prova de límit microbià: realitzeu proves de límit microbià en pastilles per assegurar-vos que l'esterilitat o el contingut microbiològic compleix els estàndards de la farmacopea.
Estudi d'estabilitat: mitjançant la realització de proves d'estabilitat-a llarg termini i proves d'estabilitat accelerades, s'examinen els canvis de qualitat de les tauletes en diferents condicions per determinar la data de caducitat.
Consideracions de fabricació per a formes de dosificació especials (com ara 100 mg)
Per fabricarTadalafil comprimit de 100 mgforma de dosificació, cal fer els següents ajustaments i consideracions sobre la base dels processos convencionals:
Precisió de la dosi
Pesatge de la matèria primera: la matèria primera de tadalafil es pesa amb una balança d'alta-precisió per garantir una dosi precisa.
Uniformitat de la mescla: a causa de la gran dosi, cal reforçar el control del procés de mescla per garantir que les matèries primeres i els excipients es barregin uniformement i evitar la desviació de la dosi.
Optimització del procés de premsat de tauletes
Control del pes de la tauleta: les tauletes de 100 mg tenen un pes relativament gran i el procés de premsat de la tauleta s'ha d'optimitzar per garantir que la diferència de pes de la tauleta compleixi els requisits.
Duresa i fragilitat: les pastilles amb dosis altes poden enfrontar-se a problemes com ara una duresa insuficient i una fragilitat excessiva, que s'han d'optimitzar ajustant paràmetres com la pressió de compressió i la dosi del lubricant.
Selecció de materials de recobriment
Gruix del recobriment: el gruix del recobriment de les pastilles de-dosi alta pot augmentar i cal seleccionar materials i processos de recobriment adequats per garantir la uniformitat del recobriment.
Alliberament de fàrmacs: per controlar la taxa d'alliberament de fàrmacs, cal triar materials de recobriment d'alliberament{0}}sostengut o controlat i optimitzar els paràmetres del procés de recobriment.
avaluació de la seguretat
Estudis preclínics: abans de fabricar la forma de dosificació de 100 mg, es requereixen estudis preclínics suficients per avaluar-ne la seguretat i l'eficàcia.
Assajos clínics: si la forma de dosificació de 100 mg està prevista per a ús clínic, calen assaigs clínics rigorosos per verificar-ne l'eficàcia i la seguretat.
Compliment i consideracions ètiques
Compliment normatiu
Registre de fàrmacs: per fabricar formes de dosificació de 100 mg, s'ha de presentar una sol·licitud de registre al departament regulador de medicaments, proporcionant dades de recerca suficients per donar suport a la seva seguretat i eficàcia.
Certificació GMP: el procés de fabricació ha de complir els requisits GMP per garantir una qualitat controlable del medicament.
Consideracions ètiques
Seguretat del pacient: les dosis altes de Tadalafil poden augmentar el risc del pacient, i la decisió d'utilitzar-lo s'ha de prendre després d'avaluar completament els beneficis i els riscos del pacient.
Orientació del metge: la forma de dosificació de 100 mg només s'ha d'utilitzar sota una estricta orientació d'un metge, i els pacients no poden ajustar la dosi pel seu compte.
reacció adversa
Tadalafil comprimit de 100 mg, com a ingredient farmacèutic actiu (API) dels fàrmacs inhibidors de la fosfodiesterasa 5 (PDE5), no només comporta efectes terapèutics significatius, sinó que també acompanya inevitablement una sèrie de reaccions fisiològiques, és a dir, reaccions adverses (ADR). A diferència dels medicaments estandarditzats, l'ús directe de pols de matèries primeres amplifica molt aquests riscos.
Identificació i tractament de les reaccions adverses greus
Tadalafil pot causar reaccions adverses cardiovasculars greus, com ara dolor de pit, angina de pit, infart de miocardi i arítmia, especialment en pacients amb antecedents de malaltia cardiovascular, el risc és més elevat. El mecanisme de la seva aparició està relacionat amb la vasodilatació del fàrmac que condueix a un augment del consum d'oxigen del miocardi i un subministrament insuficient de sang a l'artèria coronària. Les estratègies de gestió inclouen:
- Atureu la medicació immediatament: si apareixen símptomes com ara dolor al pit, palpitacions o dificultat per respirar, deixeu la medicació immediatament i busqueu atenció mèdica.
- Monitorització d'electrocardiograma: realitzeu un examen d'electrocardiograma per avaluar la presència d'isquèmia o arítmia miocàrdica.
- Avaluació cardiovascular: per als pacients amb antecedents de malaltia cardiovascular, s'ha de realitzar una avaluació cardiovascular completa, inclosa la prova d'esforç o l'angiografia coronària, abans de l'ús.
- Contraindicacions: està contraindicat per a pacients que hagin patit recentment infart de miocardi, angina de pit inestable, arítmia refractària, hipotensió o hipertensió refractària.
El tadalafil pot causar reaccions adverses greus al sistema visual, com ara visió borrosa, anomalies de la visió del color i neuropatia òptica isquèmica anterior no arterial (NAION), que pot provocar una pèrdua permanent de la visió. El mecanisme de la seva aparició està relacionat amb la dilatació del fàrmac dels vasos sanguinis de la retina que condueix a una isquèmia retiniana. Les estratègies de gestió inclouen:
- Suspensió immediata de la medicació: quan es produeixin símptomes com ara visió borrosa o visió anormal dels colors, s'ha d'aturar immediatament la medicació i s'ha de buscar atenció mèdica.
- Avaluació oftàlmica: realitzeu un examen del fons de fons i proves del camp visual per avaluar la presència d'isquèmia retiniana o NAION.
- Contraindicacions: els pacients amb antecedents de NAION o lesions hereditàries de la retina (com la retinitis pigmentosa) estan contraindicats.
El tadalafil pot causar reaccions adverses greus al sistema auditiu, com ara pèrdua d'audició sobtada i tinnitus. El mecanisme de la seva aparició encara no està clar, però pot estar relacionat amb un subministrament de sang insuficient causat per l'espasme vascular de l'oïda interna. Les estratègies de gestió inclouen:
- Atureu la medicació immediatament: quan es produeixin símptomes com la pèrdua auditiva o tinnitus, deixeu la medicació immediatament i busqueu atenció mèdica.
- Prova d'audició: realitzeu audiometria de to pur i proves d'impedància acústica per avaluar el grau de pèrdua auditiva.
- Eviteu l'exposició al soroll: reduïu l'exposició al soroll i eviteu l'ús de fàrmacs ototòxics (com els antibiòtics aminoglucòsids).
Etiquetes populars: tadalafil tablet 100mg, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda