Tauleta de sodi tianeptíés un medicament oral que conté l’ingredient actiu sodi tianeptí. Pertany a la categoria d’antidepressius i s’utilitza principalment per tractar la depressió i els trastorns d’ànim relacionats. La tianeptina de sodi millora l’estat d’ànim i alleuja els símptomes depressius millorant la recaptació de serotonina al cervell, alhora que afecta lleugerament els sistemes de dopamina i noradrenalina. La majoria dels antidepressius, com els SSRI, augmenten la seva concentració inhibint la recaptació de neurotransmissors, mentre que el mecanisme d’acció de la tianeptina sodi és oposat però igualment eficaç. Pot tenir efectes auxiliars sobre el dolor crònic, la fibromiàlgia o els trastorns relacionats amb l’estrès, seguir estrictament els consells mèdics. Pot causar reaccions adverses com la boca seca, el restrenyiment, el marejat, la somnolència, l’insomni, les nàusees o la indigestió.
Al mateix temps, la nostra empresa no només proporciona pols purs, sinó també tauletes i injeccions. Si cal, no dubteu en contactar amb nosaltres en qualsevol moment.
Informació addicional del compost químic:
|
|
|
Sodi tianeptí coa
Tauleta de sodi tianeptíés un medicament antidepressiu que s’utilitza per tractar la depressió i els trastorns de l’estat d’ànim relacionats, sent el seu ingredient actiu nucli el sodi tianeptí. A continuació, es mostra una explicació detallada de la seva informació de fabricació:
Preparació de matèries primeres i materials auxiliars
Preparació d’ingredients actius (API)
La síntesi de sodi de tianeptina requereix múltiples reaccions orgàniques i les principals matèries primeres inclouen:
Materials de partida: com ara O-cloroanilina, ciclohexanona, etc., han de complir els estàndards de grau farmacèutic (puresa superior o igual al 99%).
Intermedi: preparat mitjançant condensació, ciclització, cloració i altres reaccions, amb un control estricte del contingut d’impuresa (com ara matèries primeres no reaccionades i subproductes).
Reacció de formació de sal: l’àcid lliure de tiametoxam es reacciona amb hidròxid de sodi per formar una sal de sodi i s’ha de controlar el pH (7.0-8.0) per evitar una formació o descomposició de sal excessiva.
Punts de control clau: les condicions de reacció (temperatura, pressió, dosi de catalitzador) han de ser controlades amb precisió per evitar reaccions laterals. Els processos de purificació (com la recristalització i la separació cromatogràfica) requereixen l’eliminació d’impureses genotòxiques (com les nitrosamines). El procés d’assecat ha d’evitar la degradació de l’API causada per la temperatura alta.
Selecció i preparació de materials auxiliars
Els excipients han de complir els estàndards de farmacopea xinesa o USP/EP, i els excipients utilitzats habitualment inclouen:
Filtres: lactosa, cel·lulosa microcristal·lina (per augmentar el volum de la tauleta).
Adhesiu: polivinilpirrolidona (PVP), hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) (promou la formació de partícules).
Desinfectant: sodi de carboximetil cel·lulosa reticulada (CCNA), sodi de midó carboximetil (CMS NA) (accelera la desintegració de la tauleta).
Lubricants: estearat de magnesi, pols de talc (per reduir la fricció durant la compressió).
Materials de recobriment: hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC), polietilenglicol (PEG) (per millorar l’aspecte i les olors de màscara).
Principi de cribratge: no hi ha interacció entre excipients i API (com evitar l’ús de sulfit que contenen excipients per evitar la degradació oxidativa). Considereu l’especificitat del pacient (com la intolerància a la lactosa que requereix reemplaçament per altres càrregues).
Procés de síntesi i preparació de formulació
La via sintètica de la tianeptina sodi
La via de síntesi típica es divideix en els passos següents:
Reacció de ciclització: la condensació de l’o-cloroanilina amb ciclohexanona produeix la dihidrodibenzotiazina intermèdia.
Reacció de cloració: introducció d’àtoms de clor sota l’acció d’un catalitzador (com FECL ∝) per formar compostos de 3-clor.
Reacció de metilació: Introducció d’un grup de metil a la posició 6 mitjançant un reactiu de metilació com el iodometan.
Introducció a la cadena lateral amino: reacciona amb l’àcid 7-aminoheptanoic per formar la molècula objectiu.
Formació i purificació de sal: reacciona amb hidròxid de sodi per produir sal de sodi, que després es purifica per recristalització o cromatografia per obtenir una API d’alta puresa.
Direcció d’optimització de processos:
L’adopció de la tecnologia de reacció de flux continu per millorar el rendiment (actualment el rendiment en fase de laboratori és d’un 65-70%).
Desenvolupar catalitzadors verds (com la biocatalisi) per reduir els residus.
Procés de preparació de tauletes
Mètode de granulació i compressió humida (procés principal)
1
Pre -barreja
API pre -barreja amb alguns càrregues (com la cel·lulosa microcristal·lina) per assegurar la uniformitat.
2
Granulació humida
Afegiu una solució adhesiva (com el 5% de solució PVP etanol) i formeu partícules humides a través del granulador agitació d’alta velocitat.
3
Assecat i granulació
Assecat de llit fluiditzat (temperatura d’entrada de 50-60 graus), tamisant (20-60 malla) per obtenir partícules uniformes.
4
Barreja total
Afegiu el desintegrant i el lubricant, barregeu-ho durant 10-15 minuts.
5
Tablet Pressing
Controleu la diferència en el pes de la tauleta (± 5%), la duresa (50-100 N) i la britivitat (inferior o igual a l’1%).
6
Mètode de compressió directa (aplicable a l'API sensible a la humitat i la calor)
Cal seleccionar els materials auxiliars amb una bona compressibilitat (com la lactosa seca aerosol i el midó pretelatinitzat).
És necessari controlar la humitat ambiental (RH inferior o igual al 40%) per evitar que les partícules absorbeixin la humitat i l’agrupament.
7
Procés de revestiment
Finalitat: per emmascarar les olors desagradables, prevenir la humitat i controlar l’alliberament de medicaments.
Composició de solució de recobriment: HPMC (3-5%), PEG 400 (1-2%), diòxid de titani (1-2%), pols de talc (0,5-1%).
Paràmetres de procés: temperatura de l’aire d’entrada de 60-70 graus, augment de pes de recobriment del 3-5%.
Mètodes de control i proves de qualitat
Control de qualitat de l'API
| Prova d’elements | Mètode | Estàndard |
| HPLC | HPLC (columna C18, fase mòbil de tampó de fosfat acetonitril) | 98.0%-102.0% |
| Pel que fa a substàncies | HPLC (elució de gradient) | Impuresa única inferior o igual al 0,5%, impuresa total inferior o igual a un 1,5% |
| Dissolvent residual | GC (injecció de l'espai de cap) | Etanol inferior o igual al 0,5%, metanol inferior o igual al 0,3% |
| Contingut d’humitat | Mètode Karl Fischer | Menys o igual al 3,0% |
| Metall pesat | Espectroscòpia d’absorció atòmica | Menys o igual a 20 ppm |
Control de qualitat de la tauleta
| Prova d’elements | Mètode | Estàndard |
| Uniformitat de contingut | Espectrofotometria UV-vis | A +1.8 s inferior o igual a 15 (n =10) |
| taxa de dissolució | Mètode de pàdel (50 rpm, 0,1n HCl 900 ml) | 30 minuts superior o igual al 80% |
| Límit microbià | Regla General 1105 de la Farmacopea xinesa | Bacteris aeròbics totals inferiors o iguals a 1000 cfu/g, motlle total i llevat inferior o igual a 100 cfu/g |
| Diferència de pes | Mètode de pesatge | ± 5% (pes mitjà de la tauleta per sota de 0,3 g) o ± 7,5% (0,3 g i superior) |
Reaccions adverses
Tauleta de sodi tianeptíés un antidepressiu tricíclic que exerceix efectes antidepressius i anti -ansietat mitjançant la regulació de la recaptació del sistema glutamatergic i neurotransmissors de monoamina com la serotonina i la norepinefrina. Tot i que la seva eficàcia és definida, el seguiment i la gestió de les reaccions adverses dels medicaments (ADRs) són els components bàsics del consum racional de fàrmacs en la pràctica clínica.
Reaccions adverses comunes (taxa d’incidència superior o igual a l’1%)
Resposta neurològica
| Reaccions adverses | taxa d’incidència | Manifestació clínica | mecanisme | Recomanacions de gestió |
| Mal de cap | 5%-15% | Mal de cap pulsàtil o persistent, sovint vist en les primeres etapes de la medicació | Dilatació vascular o canvis en la sensibilitat neuronal | Tractament simptomàtic (com l’acetaminofen), generalment alleujat en 1-2 setmanes |
| Vertiginós | 3%-10% | Dizziness o trastorn d’equilibri suaus | Les fluctuacions de la pressió arterial o la supressió del sistema nerviós central | Eviteu la posició sobtada i controleu la pressió arterial |
| Hipersomni | 2%-8% | Dollaració diürna i disminució de l’atenció | H ₁ bloqueig del receptor o efecte 5-htergic | Eviteu la maquinària de conduir o operar i prendre medicaments a la nit |
| Insomni | 1%-5% | Dificultat per adormir -se o despertar -se d'hora (sobretot quan atureu la medicació ràpidament) | DA pot activar o alleujar els símptomes | Reducció lenta, combinada amb fàrmacs hipnòtics d’actuació curta (com el zolpidem) |
| Tremolor | 1%-3% | Tremolors menors (habitualment vist a les mans) | Sobreactivació de dopamina | Reduir la dosi o canviar als inhibidors selectius de la recaptació de 5-HT (SSRIs) |
Resposta del sistema digestiu
| Reaccions adverses | taxa d’incidència | Manifestació clínica | mecanisme | Recomanacions de gestió |
| Nàusees | 8%-20% | Molèsties abdominals superiors i disminució de la gana | 5-HT ∝ Activació del receptor o buidatge gàstric retardat | Preneu la medicació en dosis dividides, prengueu els aliments i utilitzeu fàrmacs antiemètics (com ara ondansetron) |
| Refredat | 5%-12% | Reduïda freqüència de defecació i excrements secs i durs | Peristall intestinal lenta | Augmenta la fibra dietètica, l’aigua potable i l’ús de laxants (com el polietilè glicol) |
| Boca seca | 3%-8% | Mucosa oral seca i set | Bloqueig del receptor colinèrgic M | Agafeu dolços durs sense sucre i utilitzeu saliva artificial |
| Diarrea | 1%-5% | Excrements solts o aquàtics (de vegades vist) | Disbiosi de microbiota intestinal o efectes 5-htergics | Suplement Probiòtics i ús de medicaments antidiarreics (com la pols de Montmorillonita) |
Resposta del sistema cardiovascular
| Reaccions adverses | taxa d’incidència | Manifestació clínica | mecanisme | Recomanacions de gestió |
| Hipotensió ortostàtica | 2%-6% | Marejos i negror mentre es manté en peu | - Bloqueig del receptor adrenèrgic | Canvieu lentament la posició i augmenteu la ingesta de sal |
| Palpitació | 1%-4% | Batxilles del cor augmentant o irregular conscientment | Activació del sistema nerviós simpàtic | Tractament simptomàtic després d’excloure l’arítmia (com els bloquejadors beta) |
| Fluctuacions de la pressió arterial | 1%-3% | Augment o disminució lleu de la pressió arterial sistòlica/diastòlica | Canvis en la tensió vascular | Superviseu regularment la pressió arterial i ajusteu la dosi |
Símptoma psiquiàtric
| Reaccions adverses | taxa d’incidència | Manifestació clínica | mecanisme | Recomanacions de gestió |
| Augment de l’ansietat | 1%-5% | Nerviós i fàcilment irritable (sobretot en les primeres etapes de la medicació) | Efecte 5-HT o sensibilitat individual | Benzodiazepines combinades (com el lorazepam) per a ús a curt termini |
| Intens | 1%-3% | Inquietud i comportament impulsiu | DA activació o intolerància als fàrmacs | Reduir la dosi o canviar a SSRIS |
| Malson | 1%-2% | Somnis vius i terrorífics | Canvis de son REM | Eviteu prendre medicaments abans d’anar a dormir i utilitzeu antihistamínics d’actuació curta (com la docetamina) |
Altres reaccions
| Reaccions adverses | taxa d’incidència | Manifestació clínica | mecanisme | Recomanacions de gestió |
| Augmentar pes | 2%-7% | A curt termini (1-3 mesos) augment de 2-5 kg | Efecte energètic 5-HT o disminució de la taxa metabòlica | Control dietètic, augment de l’exercici i canvis de vestir si cal |
| Disfunció sexual | 1%-4% | Disfunció erèctil, disminució de la libido | El 5-HT pot inhibir o DA pot disminuir | Utilitzeu inhibidors de la fosfodiesterasa (com el sildenafil) o canvieu a bupropion |
| Erupció | 1%-3% | Enrogiment i picor (urticària ocasional) | reacció al·lèrgica | Els antihistamínics (com la cetirizina) s’han de suspendre en casos greus |
Etiquetes populars: tauleta de sodi tianeptí, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda