Pols de bisoprololés un bloquejador del receptor ₁-adrenèrgic altament selectiu. El seu nom químic és (±) -1- [4-[[2- (1-metil etoxi) etoxi] metil] fenoxi] -3-[(1-metil etil) amino] -2-propanol. La fórmula molecular és c₁₈h₃₁no₄. Apareix com una pols cristal·lina blanca a blanca, que és lleugerament soluble en aigua i fàcilment soluble en dissolvents orgànics com el metanol o l’etanol.
Com a matèria primera per a fàrmacs cardiovasculars, el bisoprolol inhibeix l’activitat del nervi simpàtic, redueix la contractilitat del miocardi i la freqüència cardíaca i s’utilitza per tractar la hipertensió, l’angina de pectoris i la insuficiència cardíaca crònica. La seva alta selectivitat ₁ redueix l’impacte sobre els receptors ₂ i redueix el risc d’efectes secundaris com el broncoespasme. La matèria primera necessita complir estrictament els estàndards GMP per assegurar la puresa i l'estabilitat. Sovint es processa més en tauletes o càpsules. L’emmagatzematge s’ha de protegir de la llum i la humitat i mantenir -se en un lloc fresc i sec.
|
|
|
|
Fórmula química |
C18H31NO4 |
|
Massa exacta |
325 |
|
Pes molecular |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Podem proporcionar síntesi de bisoprolol. Després de llegir la informació anterior, si voleu bisoprolol comprar en línia, envieu un correu electrònic per obtenir un preu específic de bisoprolol.
El bisoprolol, o fumarat de bisoprolol, és un medicament àmpliament utilitzat principalment per tractar una varietat de malalties cardiovasculars. Els seus principals usos i característiques es poden resumir de la manera següent:
Propietat principal
Hipertensió
La pols de bisoprolol és un bloquejador beta que bloqueja selectivament la connexió entre els receptors epinefrina i Beta1, disminuint així la pressió arterial. Aquest medicament es pot utilitzar sol o en combinació amb altres medicaments antihipertensius per aconseguir un millor control de la pressió arterial.
Malaltia coronària (Angina Pectoris)
En bloquejar els receptors cardíacs 1, el bisoprolol pot reduir el consum d’oxigen del miocardi i augmentar el flux de sang coronària, alleujant així els símptomes de l’angina. És un tractament que s’utilitza habitualment per a pacients amb malalties coronàries.
Infart de miocardi
Els estudis han demostrat que el tractament amb beta-bloquejadors (com el bisoprolol) després de l’infart de miocardi pot millorar significativament la taxa de supervivència dels pacients. Això s’atribueix principalment als seus efectes antiarrítmics i anti-isquèmics, així com a una possible capacitat d’agregació de plaquetes reduïda.
Arítmia
El bisoprolol també s’utilitza per tractar una varietat d’arítmies cardíaques, com la taquicàrdia supraventricular, la fibril·lació auricular i les contraccions ventriculars prematures. Ajuda a restaurar el ritme normal del cor regulant l’activitat electrofisiològica del cor.
Propietats de drogues
Alta selectivitat
El bisoprolol té una alta afinitat i selectivitat per als receptors cardíacs 1 i té menys efecte sobre 2 receptors de músculs llisos bronquials i vasculars, de manera que provoca menys efectes secundaris respiratoris durant l’ús.
Efecte a llarg termini
El fàrmac s’absorbeix ràpidament i completament després de l’administració oral. L’efecte d’una dosi pot durar 24 hores, fent que sigui convenient que els pacients utilitzin.
Seguretat
El bisoprolol no té cap efecte estabilitzador de membrana cel·lular dins del rang de dosis terapèutiques i no té efectes adversos sobre el sucre en sang i els lípids en sang. Per tant, és segur utilitzar en pacients amb diabetis.
Paraula d'advertència, Descripció del perill H302, Signal de mercaderies perilloses XN, Codi de categoria de perill
Acció farmacològica del bisoprolol: el bisoprolol és selectiu 1 bloquejadors adrenoceptors, dins del rang de dosis terapèutics, no tenen cap efecte estabilitzador de membrana evident ni un efecte simpàtic intrínsec. Tanmateix, la seva selectivitat cardíaca no és absoluta, i també s’inhibeix a dosi alta (superior o igual a 20mg) 2 adrenoceptors, principalment situat al múscul llis bronquial i vascular; Per mantenir la selectivitat, és especialment necessari utilitzar la dosi efectiva més baixa. Sí, la selectivitat de 1 receptor és 4 vegades la de l’atenolol. El bloqueig del 1 receptor de Bisolol és l'efecte principal de la reducció de la pressió arterial.
Pols de bisoprolol és una nova generació de bloquejador de receptors adrenèrgics de selectivitat, sense activitat simpàtica intrínseca i estabilització de membrana, té un efecte inhibidor sobre la secreció de renina. Gairebé tots són absorbits per l'administració oral, amb una biodisponibilitat superior al 90% i una vida mitja de 10-12 hores. Una única administració pot mantenir l'eficàcia durant 24 hores i l'ús a llarg termini no té toxicitat acumulada. També té lipofilicitat: els bloquejadors dels receptors adrenèrgics tenen absorció ràpida i hidrofilicitat: els bloquejadors del receptor adrenèrgic tenen els avantatges de la vida mitja llarga i els efectes baixos de primer pas. Tenen una taxa metabòlica del 50% tant en el fetge com en el ronyó i es poden utilitzar fins i tot en casos de disfunció hepàtica i renal. Un altre avantatge és que hi ha diferències mínimes en la farmacocinètica entre individus de diferents gèneres, edats i individus, cosa que fa que sigui fàcil dominar clínicament. El fumarat de bisoprolol té alta selectivitat per a la proporció d’afinitat d’1 receptors del receptor 2 són 11-34 vegades més forts, amb el més fort en comparació amb l’efecte inhibidor selectiu del receptor de l’atoolol i el metoprolol 1.
Podem subministrarPols de bisoprolol.
Observació: Bloom Tech (des del 2008), Achieve-Tech és la filial dels Estats Units.
Utilitzant p-hidroxibenzaldehid (compost i) com a material inicial i seguint els passos que heu descrit, es pot preparar la base lliure de bisoprolol.
1. Reducció per obtenir p-hidroxibenzil alcohol (compost II)
C7H6O2+Agent reductor → C7H8O2
Mitjançant l’ús d’agents reductors com l’hidrogen o la fosfita, P-hidroxibenzaldehid es redueix a l’alcohol P-hidroxibenzi. Aquest pas redueix el grup funcional d’Aldehid a un grup funcional d’alcohol.
2. Eterificació amb isopropoxietanol per obtenir el compost III
C7H8O2+C5H12O2+Catalitzador d’àcids → Producte de la formació d’èter amb isopropoxietanol (compost III)
React p-hidroxibenzi alcohol amb isopropoxiethanol (eterificació d’isopropanol i etilenglicol) per produir el compost III. Aquesta reacció requereix generalment condicions àcides i el catalitzador d’ús comú és l’àcid sulfúric.
3. Eterificació amb epichlorohidrina per obtenir el compost IV
Compost III+C3H5CLO+Catalitzador alcalí → Producte de formació d'èter amb epichlorohidrina (compost IV)
React compost III amb epichlorohidrina per formar el compost IV. En aquesta reacció, l’epichlorohidrina obre l’anell i experimenta una reacció de substitució amb el grup funcional d’èter. Aquest pas requereix condicions alcalines i es poden seleccionar catalitzadors alcalins com l’hidròxid de sodi o el carbonat de sodi.
4. Reacció d'obertura d'anells amb isopropilamina per obtenir base lliure de bisoprolol
Compost IV+C3H9N → Base lliure de bisoprolol
El compost IV experimenta una reacció d'obertura d'anells amb isopropilamina per formar una base lliure de bisoprolol. En aquest pas, el grup epoxi és atacat per isopropilamina, generant la base lliure de bisoprolol final.
Pols de bisoprololes va sintetitzar a partir de 4 - hidroxibenzil alcohol i alcohol isopropílic, epichlorohidrina, isopropilamina i àcid fumàric en quatre passos. Per a la reacció complexa del primer pas, es va utilitzar el mètode de tractament amb base àcida per obtenir el producte, per evitar el mètode de destil·lació de temperatura alta i alta destil·lació de buit, que no només va millorar molt el rendiment, sinó que també va reduir molt el consum d’energia de reacció. L’estructura del producte es va caracteritzar per cromatografia líquida, punt de fusió, espectroscòpia d’infrarojos de transformació de Fourier i espectroscòpia de ressonància magnètica nuclear. Aquest mètode sintètic té els avantatges de condicions lleus, una operació senzilla de post-processament i un alt rendiment de productes, que es poden industrialitzar.
La principal via d’acció del bisoprolol al cos consisteix en la regulació del sistema cardiovascular. Com a bloquejador selectiu del receptor beta 1, exerceix els seus efectes terapèutics al cos mitjançant mecanismes específics. A continuació es mostra una explicació detallada del mecanisme d’acció de Sorol in vivo:
Mecanisme d’acció
El bisoprolol exerceix principalment els seus efectes bloquejant 1 receptors a la membrana de les cèl·lules musculars llises al cor i als vasos sanguinis. Aquests receptors són un tipus de receptor adrenèrgic que, quan l’adrenalina s’uneix a ells, desencadena respostes fisiològiques com la contracció cardíaca, l’augment de la freqüència cardíaca i la vasoconstricció. Després d’unió a aquests receptors, el bisoprolol pot bloquejar l’activació de l’adrenalina, reduint així la contractilitat del miocardi, la freqüència cardíaca i la pressió arterial.
Vies d’acció específiques
Baixar la pressió arterial:
El bisoprolol redueix la contractilitat del miocardi i la freqüència cardíaca bloquejant 1 receptors, reduint així la producció cardíaca i reduint la resistència vascular perifèrica, donant lloc a una disminució constant de la pressió arterial. Aquest efecte és particularment important per a pacients amb hipertensió arterial, ja que pot controlar eficaçment els nivells de pressió arterial i reduir l’aparició d’esdeveniments cardiovasculars.
Millora la funció del cor:
El bisoprolol pot reduir el consum d’oxigen del miocardi, millorar la isquèmia del miocardi i alleujar els símptomes de l’angina de l’angina. En el tractament de la malaltia coronària, ajuda a estabilitzar la condició i a millorar la qualitat de vida dels pacients. A més, el bisoprolol també té l’efecte d’inhibir la remodelació cardíaca, mantenir l’estructura i la funció normals del cor i reduir la taxa de mortalitat dels pacients amb insuficiència cardíaca.
Tractament antiarrítmic:
El bisoprolol redueix l’aparició d’arítmia mitjançant la regulació de l’activitat electrofisiològica del cor. Aquest efecte és particularment important en pacients amb arítmia, ja que pot reduir les complicacions i la mortalitat causades per l’arítmia.
Efecte inhibidor central:
El bisoprolol també té un cert efecte inhibidor central, que pot suprimir l'excitabilitat del sistema nerviós simpàtic, aconseguint així l'efecte de calmar els nervis. Aquest efecte ajuda a alleujar la tensió i l’ansietat dels pacients i a millorar la qualitat del son.
Efecte antiinflamatori:
En alguns casos, el bisoprolol també té certs efectes antiinflamatoris. Quan el cos està infectat amb bacteris o virus, es pot produir inflamació local. El bisoprolol pot inhibir l’alliberament de mediadors inflamatoris, alleujar les reaccions inflamatòries i, per tant, ajudar a la recuperació de la malaltia.
Etiquetes populars: Bisoprolol Powder CAS 66722-44-9, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda