Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de procaïna en pols cas 59-46-1 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de procaïna d'alta qualitat cas 59-46-1 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Procaïna en polses pot utilitzar com a matèria primera, material químic al laboratori. Aquestes propietats físiques ajuden a caracteritzar la seva puresa i l'estructura-sòlida. La càrrega elèctrica és neutra, de manera que no té els avantatges de la força electrostàtica i la força repulsiva. Això limita el seu potencial en aplicacions tecnològiques. És un compost quiral amb propietats tant per a la mà esquerra com per a la mà dreta-. Aquesta activitat òptica es deu al centre quiral de la seva molècula. La rotació de la rotació a l'esquerra és de -14,3 graus i la rotació de la rotació a la dreta és de +13.9 graus. Té una baixa toxicitat. Quan s'utilitza a la dosi correcta, sol ser un anestèsic segur. Tanmateix, un ús excessiu o indegut pot provocar reaccions tòxiques, inclosa la mort. En conjunt, com a fàrmac anestèsic, l'estudi de les seves propietats físiques és crucial per a la seva aplicació i producció, i aquestes característiques també tindran un paper important en els camps de la tecnologia i la medicina.
|
|
|
|
Fórmula química |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Punt de fusió | 61 graus |
| Punt d'ebullició | 378,78 graus (estimació aproximada) |
| Densitat | 1,0604 (estimació aproximada) |
| Índex de refracció | 1,5430 (estimació) |
La procaïna actua principalment inhibint el flux cap a l'interior dels ions de sodi dels canals de sodi de voltatge-de les membranes cel·lulars de les neurones dels nervis perifèrics. Quan s'interromp el flux cap a dins dels ions de sodi, no es poden produir potencials d'acció i, per tant, s'inhibeix la senyalització. Es creu que el lloc receptor es troba a la porció citoplasmàtica (interior) del canal de sodi. La procaïna també és capaç d'unir-se o antagonitzar la funció dels receptors de N-metil-D{-aspartat (NMDA) (NMDA), així com dels receptors de l'acetilcolina de tipus nicotínic i dels receptors d'acetilcolina}{1}{9}{1}{9}{1}{1}{9}{1}p{9}} complexos.La procaïna és un inhibidor de l'alliberament de calci- induït per la cafeïna en diversos tipus de preparacions musculars.0,5 mMProcaïna bloqueja el reticle sarcoplasmàtic Ca en bicapa lipídica individualLa procaïna es pot utilitzar com a agent desmetilador de l'ADN amb efectes inhibidors sobre el creixement de cèl·lules canceroses humanes.
0,5 mMProcaïna va ser capaç de reduir l'ADN de 5-metilcitosina en un 40% a la línia cel·lular de càncer de mama MCF{-7. La procaïna també és capaç d'unir-se a l'ADN enriquit amb CpG{- i desmetilar seqüències de CpG densament hipermetilades, donant lloc a la restauració de l'expressió genètica de les seqüències genètiques. silenciat.El tractament amb procaïna (0,5 mM) va augmentar l'índex mitòtic de la fase M-.El tractament amb procaïna (1 mM) va reduir la proliferació cel·lular en un ~40%. La procaïna afecta la forma i la deformabilitat dels eritròcits. Concentracions similars de procaïna van normalitzar l'adhesió i la filtració cel·lular esgotada d'ATP, però no van tenir cap efecte sobre el volum cel·lular, la fragilitat osmòtica o la composició de cations monovalents.
Mètode de síntesi
Procaïna en pols, el nom químic és clorhidrat d'èster 2-(dietilamino)etil de l'àcid 4-aminobenzoic. La síntesi de procaïna normalment implica diversos passos, principalment utilitzant àcid p-nitrobenzoic com a material de partida. A continuació es mostra una ruta de síntesi detallada:
Pas 1: Preparació de la nitrocaïna
- Matèries primeres: àcid p-nitrobenzoic, dietilaminoetanol, xilè (com a dissolvent i catalitzador) i un agent antiescuma.
- Procediment:
En un matràs de tres-colls equipat amb un termòmetre, un separador d'aigua i un condensador de reflux, afegiu àcid p-nitrobenzoic, dietilaminoetanol, xilè i l'agent antiescuma.
Escalfeu la barreja en condicions de reflux (temperatura del bany d'oli al voltant de 180 graus, temperatura interna al voltant de 145 graus) durant un període de temps (normalment 6 hores) per permetre que es produeixi la reacció d'esterificació.
Eliminar contínuament l'aigua formada durant l'esterificació (una reacció reversible) per destil·lació azeotròpica amb xilè.
Després de la reacció, refredar la mescla i abocar en un matràs cònic per permetre la separació dels sòlids.
Destil·leu l'excés de xile a pressió reduïda, dissoleu el residu en àcid clorhídric al 3% i filtreu-lo per eliminar l'àcid p-nitrobenzoic no reaccionat. El filtrat que conté nitrocaïna es conserva per a un ús posterior.
Pas 2: reducció de nitrocaïna a aminoèster
- Matèries primeres: solució de nitrocaïna, pols de ferro, hidròxid de sodi i àcid clorhídric.
- Procediment:
Transferiu la solució de nitrocaïna a un matràs de tres-colls amb agitació i control de temperatura.
Ajusteu el pH a 4,0-4,2 amb una solució d'hidròxid de sodi al 20%.
Afegiu gradualment la pols de ferro en petites porcions mantenint la temperatura per sota dels 70 graus (pot ser que calgui refredar).
Deixeu que la reacció de reducció continuï durant 2 hores a 40-45 graus.
Acidifiqueu la solució amb àcid clorhídric a pH 5, després ajusteu el pH a 7,8-8,0 amb una solució saturada de sulfur de sodi per precipitar sals de ferro.
Filtrar la mescla, rentar el precipitat i acidificar de nou el filtrat fins a pH 6.
Tractar la solució amb carbó actiu, filtrar i alcalinitzar amb hidròxid de sodi al 20% a pH 9,5-10,5 per precipitar l'aminoèster (base de procaïna).
Pas 3: Formació de clorhidrat de procaïna
- Matèries primeres: Base de procaïna, àcid clorhídric concentrat i dissolvents de recristal·lització opcionals.
- Procediment:
Dissoleu la base de procaïna en aigua i afegiu-hi àcid clorhídric concentrat gota a gota fins que el pH arribi a 5,5.
Escalfeu la solució a 60 graus i afegiu sal saturada. Opcionalment, afegiu un antioxidant com ara hidrosulfit de sodi i escalfeu-lo a 65-70 graus per a la filtració en calent.
Refredar el filtrat a la temperatura de cristal·lització, filtrar els cristalls i rentar amb etanol fred.
Assecar els cristalls per obtenir clorhidrat de procaïna.
Per a una purificació addicional, dissol el producte brut en aigua destil·lada, afegiu carbó activat, filtreu-lo calent i refredeu-lo per permetre la cristal·lització. Rentar els cristalls i assecar-los per obtenir el producte final.
API pur (ingredient farmacèutic actiu) només per a la investigació científica, substància estàndard per a anàlisi, estudi farmacocinètic, prova de resistència al receptor, etc. També conegut com "novocaïna", s'utilitza habitualment en la pràctica clínica. Pols blanc cristal·lí o cristal·lí, soluble en aigua. Elús de procaïnaésinjecció de procaïna, teràpia amb procaïna,etc. Afegir una petita quantitat d'adrenalina a la injecció pot allargar el temps d'acció.
La procaïna no només és un anestèsic local, sinó que també s'utilitza àmpliament en el tractament de moltes malalties als departaments clínics. Aplicació clínica en pediatria: tractament de la tos ferina. Aplicació clínica en dermatologia: tractament de l'herpes zoster, tractament de la púrpura al·lèrgica, pruïja, neurodermatitis. Aplicació clínica en obstetrícia i ginecologia: tractament de la distòcia cervical, tractament de l'edema cervical, efecte oxitocina. Aplicació clínica en gastroenterologia (tractament de la pancreatitis). Aplicació clínica al departament respiratori: tractament de l'hemoptisi.
Qualitat i anàlisi
estabilitat tèrmica
L'estabilitat tèrmica és relativament mitjana, amb una temperatura de descomposició tèrmica d'uns 350 graus C. Això pot provocar una fàcil degradació i alliberament de gasos tòxics durant el procés d'escalfament.
La degradació tèrmica es refereix a la reacció química dels fàrmacs en condicions d'alta temperatura a causa de l'acció de l'energia tèrmica, que es descompon en monòmers o altres substàncies, donant lloc a una disminució de la qualitat del fàrmac. El mecanisme de degradació tèrmica és principalment la descarboxilació de grups carboxil i la fractura dels anells epoxi.
El grup carboxil de la procaïna és molt propens a la descarboxilació, que és causada per un ambient àcid. En condicions d'alta temperatura, l'anell epoxi també es trencarà i dos grups extrems s'escaparan, mentre que un sol grup metil reacciona amb un grup hidroxil, donant lloc a impureses moleculars.
La determinació de l'estabilitat tèrmica es pot dur a terme mitjançant anàlisi termogravimètrica. Aquest mètode és adequat per determinar l'estabilitat tèrmica dels fàrmacs i pot determinar paràmetres com ara la temperatura de descomposició, la taxa de pèrdua de pes i els paràmetres cinètics de descomposició dels fàrmacs. Normalment, la mostra de fàrmac es col·loca en una placa de mesura d'alumini pesada i després s'escalfa amb una velocitat d'escalfament constant, un cabal constant i un cabal estable de gas inert. La temperatura de descomposició es mesura registrant la pèrdua de massa generada durant el procés.
A més, l'estabilitat tèrmica també es pot avaluar afectant la seva eficàcia. En termes generals, els fàrmacs amb bona estabilitat tèrmica tenen una eficàcia molt millor. Per tant, l'estabilitat tèrmica d'un fàrmac es pot avaluar examinant els seus canvis farmacològics després d'un tractament a -alta temperatura.
L'estabilitat tèrmica està influenciada per diversos factors. Per exemple, és fàcil sotmetre's a una descarboxilació en condicions àcides; A altes temperatures, l'anell epoxi també es pot trencar, provocant la piròlisi dels fàrmacs. A més, factors com l'oxigen, l'aigua i la llum solar també poden afectar l'estabilitat tèrmica durant l'emmagatzematge a llarg termini-.
Hi ha diversos mètodes per millorar l'estabilitat tèrmica:
(1) Eviteu utilitzar temperatures excessivament altes.
(2) Utilitzeu alguns additius, com l'hidròxid de calci, per augmentar l'estabilitat tèrmica.
(3) Reforça la protecció durant l'emmagatzematge, com ara mantenir els medicaments en condicions fresques i seques.
(4) Utilitzeu formulacions que contenen estabilitzadors per millorar l'estabilitat de la qualitat del fàrmac.
Solubilitat
La procaïna és fàcilment soluble en aigua i metanol, lleugerament soluble en etanol i cloroform, però no en benzè o diclorometà. La solubilitat d'aquest fàrmac en aigua és d'1 g i es pot dissoldre en 100 ml d'aigua.
La solubilitat és crucial per estudiar les propietats físiques i químiques de la substància. És un fàrmac poc àcid amb un valor de pKa de 8,9. La solubilitat en aigua depèn de la temperatura, i com més alta és la temperatura, més gran és la seva solubilitat. La solubilitat en aigua és d'1 g/mL a 20 graus, però és d'uns 7 g/mL a 40 graus, que es pot descriure mitjançant una corba de solubilitat.
La solubilitat de la procaïna també es veu afectada per altres factors, com el valor del pH del dissolvent, la força iònica i la concentració. En condicions àcides, la procaïna és més fàcilment soluble. Per tant, quan es prepara el clorhidrat de procaïna, la procaïna es pot dissoldre primer en una solució aquosa d'àcid clorhídric i després es pot precipitar el clorhidrat.
A més de l'aigua, també es pot dissoldre en altres dissolvents comuns. Els dissolvents orgànics com l'acetona, el metanol i el cloroform també es poden utilitzar per dissoldre la procaïna. No obstant això, la solubilitat en diferents dissolvents varia. Per exemple, té una major solubilitat en acetona i una menor solubilitat en aigua. En determinades situacions, es poden seleccionar diferents dissolvents segons sigui necessari per facilitar l'ús.
Perquèprocaïna en polsés un fàrmac, la seva solubilitat també és crucial en la indústria farmacèutica i aplicacions clíniques. Durant el procés de producció, cal dissoldre el fàrmac en un transportador adequat per preparar diverses formes de dosificació, com ara injeccions, formulacions orals, formulacions recobertes de sucre, etc. Al mateix temps, els factors que afecten la solubilitat de la procaïna també inclouen la mida de les partícules, la morfologia i els defectes del cristall. Aquests factors també han de tenir en compte factors de producció com ara la solubilitat i el rendiment per garantir l'eficàcia de la producció i l'ús.
reacció adversa
La pols de procaïna, com a anestèsic local clàssic, s'utilitza àmpliament en entorns mèdics com ara cirurgia dental, cirurgia menor, tractament de ferides i bloqueig nerviós. Aconsegueix anestèsia local bloquejant els canals d'ions de sodi a la membrana de les cèl·lules nervioses, inhibint la transmissió dels impulsos nerviosos. Tanmateix, com tots els fàrmacs, la pols de procaïna també pot causar una sèrie de reaccions adverses durant l'ús, que poden implicar múltiples sistemes i suposar una amenaça potencial per a la salut dels pacients.
Tipus i mecanismes de reaccions adverses
Reaccions al·lèrgiques
Manifestacions cutànies: alguns pacients poden experimentar reaccions al·lèrgiques a la procaïna o als seus excipients, manifestades com picor de la pell, eritema o urticària. Aquests símptomes solen aparèixer en pocs minuts o hores després de l'exposició al fàrmac i es poden alleujar amb antihistamínics.
Edema local: les reaccions al·lèrgiques poden causar edema al lloc d'injecció o als teixits circumdants, que pot estar relacionat amb l'augment de la permeabilitat vascular.
Manifestacions clíniques: en casos rars, els pacients poden experimentar reaccions al·lèrgiques greus, és a dir, xoc anafilàctic. Això es manifesta amb dificultat per respirar, edema laringi, baixada ràpida de la pressió arterial i fins i tot pèrdua de consciència. El xoc al·lèrgic requereix un tractament d'emergència immediat, inclosa la injecció d'adrenalina i el manteniment de la permeabilitat de les vies respiratòries.
Mecanisme d'aparició: el xoc al·lèrgic és causat per la reacció d'hipersensibilitat de tipus I mediada per IgE del cos a la procaïna o els seus metabòlits. Quan s'exposen de nou al mateix antigen, els mastòcits i els eosinòfils es degranulen, alliberant mediadors inflamatoris com histamina i leucotriens, donant lloc a símptomes greus com vasodilatació sistèmica, augment de la permeabilitat i broncoespasme.
Resposta del sistema nerviós central
Marejos i mal de cap: són reaccions lleus freqüents del sistema nerviós central després d'utilitzar procaïna en pols. Els medicaments poden entrar al torrent sanguini per absorció local, afectant la funció cerebral i provocant símptomes com mareig i mal de cap. Aquestes reaccions solen produir-se en les primeres etapes de l'acció del fàrmac i s'alleugen gradualment amb el metabolisme del fàrmac.
Tinnitus i visió borrosa: alguns pacients poden reportar tinnitus o visió borrosa, que poden estar relacionats amb els efectes indirectes de la medicació sobre els nervis auditius i visuals. Aquests símptomes solen ser lleus i transitoris.
Convulsions: quan la concentració de procaïna és massa alta o s'absorbeix massa ràpidament, pot provocar convulsions. Això es deu a l'excés d'inhibició del sistema nerviós central per fàrmacs, que condueix a un disparament anormal de les neurones. Les convulsions es poden manifestar com a convulsions sistèmiques acompanyades de pèrdua de consciència i, en casos greus, poden posar en perill la vida-.
Ansietat i irritabilitat: alguns pacients poden experimentar símptomes psicològics com ara ansietat i irritabilitat després d'utilitzar procaïna. Això pot estar relacionat amb els efectes directes dels fàrmacs sobre el sistema nerviós central o la por del pacient a la cirurgia.
Resposta del sistema cardiovascular
Caiguda de la pressió arterial: la procaïna pot provocar una disminució de la pressió arterial dilatant els vasos sanguinis o inhibint la contractilitat del miocardi. Aquesta reacció és particularment freqüent durant la inducció de l'anestèsia, possiblement a causa de l'efecte directe del fàrmac sobre el múscul llis vascular o la inhibició del sistema nerviós simpàtic. Una disminució de la pressió arterial pot provocar marejos, fatiga i fins i tot desmais.
Tensió arterial elevada: en casos rars, la procaïna pot provocar un augment de la pressió arterial. Això pot estar relacionat amb l'estimulació directa dels vasos sanguinis per fàrmacs o la resposta a l'estrès del pacient a la cirurgia.
Tipus d'arítmies: alguns pacients poden experimentar arítmies després d'utilitzar procaïna, com ara taquicàrdia, bradicàrdia o arítmia. Això pot estar relacionat amb l'impacte directe dels fàrmacs en el sistema de conducció cardíaca o mitjançant mecanismes reflexos com l'acceleració compensatòria de la freqüència cardíaca causada per una disminució de la pressió arterial.
Arítmies greus: en casos extrems, la procaïna pot provocar arítmies greus com ara taquicàrdia ventricular o fibril·lació ventricular. Aquestes arítmies poden posar en perill la vida-i requereixen tractament urgent.
Reaccions locals dels teixits
Motiu de l'aparició: la pols de procaïna pot causar dolor al lloc d'injecció durant la injecció, que pot estar relacionat amb l'estimulació del fàrmac dels teixits locals o les tècniques d'injecció. El grau de dolor varia d'una persona a una altra i normalment es pot alleujar disminuint la velocitat d'injecció o utilitzant una agulla més fina.
Durada: el dolor al lloc d'injecció sol ser transitori i disminueix gradualment a mesura que el fàrmac s'estén pel teixit local.
Mecanisme d'aparició: en casos rars, la procaïna pot causar inflamació o necrosi dels teixits locals. Això pot estar relacionat amb una concentració elevada de fàrmac, tècniques d'injecció inadequades o la sensibilitat especial del pacient al fàrmac.
Manifestacions clíniques: la inflamació local es manifesta com envermelliment, inflor i dolor tèrmic, mentre que la necrosi pot provocar úlceres dels teixits i formació de cicatrius. Aquestes reaccions s'han de tractar ràpidament per evitar conseqüències greus.
Etiquetes populars: procaïna en pols cas 59-46-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda