Loperamida en pols CAS 53179-11-6

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de loperamida en pols cas 53179-11-6 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de loperamida d'alta qualitat cas 53179-11-6 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.

Loperamida en polsés un derivat opioide sintetitzat artificialment. Tanmateix, el seu enginyós disseny farmacològic li permet actuar principalment sobre els receptors μ-opioides del tracte intestinal perifèric a la dosi oral convencional, alhora que és difícil de penetrar la barrera hematoencefàlica i entrar al sistema nerviós central. Aquesta característica li permet conservar un fort efecte anti-diarreic alhora que gairebé evita els riscos addictius i de sedació central associats als fàrmacs opioides tradicionals. S'uneix directament als receptors opioides de la paret intestinal, inhibint significativament el peristaltisme intestinal excessiu, allargant el temps de retenció del contingut intestinal i augmentant simultàniament la tensió de l'esfínter anal. Més important encara, pot reduir fortament les secrecions intestinals i els electròlits. Aquest doble mecanisme d'inhibició del peristaltisme i reducció de la secreció li permet controlar de manera ràpida i eficaç diversos símptomes de la diarrea aguda i crònica. A causa de la seva alta eficiència i bona selectivitat perifèrica, el fàrmac en pols cru està àmpliament formulat en càpsules o comprimits i s'utilitza per tractar diverses diarrees no específiques, com ara l'enteropatia al·lèrgica i l'enteritis infecciosa. No obstant això, s'ha d'utilitzar sota una guia mèdica estricta, especialment per a la forma en pols, que té una puresa extremadament alta. Si s'abusa o es pren en dosis excessives, especialment si s'intenta prendre'l per mitjans no convencionals per buscar efectes centrals, no només provocarà restrenyiment greu, distensió abdominal i obstrucció intestinal, sinó que també pot provocar reaccions mortals de toxicitat cardíaca (com l'interval QT prolongat i la taquicàrdia ventricular torsades de pointes). Per tant, tot i que és un component bàsic dels-medicaments-antidiarreics de venda lliure, la seva producció, formulació i ús requereixen molta precaució i control professional.

Loperamida sintètica:

1. Amb el difenilacetonitril com a matèria primera, reacciona amb l'òxid d'etilè en presència d'amino de sodi, s'hidrolitza amb àcid clorhídric, obre l'anell amb un 48% d'HBr HAC a temperatura ambient i es condensa amb 4-p-clorofenil-4-hidroxipiperidina en presència de ketona i isooperamida de carboni per a l'etilsooperamida. El rendiment total va ser del 13,4% basat en el difenilacetonitril.

2. Després de la reacció de difenilacetonitril (I) i amino de sodi, s'introdueix òxid d'etilè a 5 ~ 10 graus. Després de passar, la reacció es va dur a terme a temperatura ambient després de conservar la calor i es va obtenir el compost (II) amb un rendiment del 66%. Afegiu una solució d'àcid acètic glacial al 36% de bromur d'hidrogen al compost (I) i remeneu a 25 ~ 30 graus. Filtrar i rentar amb aigua fins a pH 5. El compost (ⅲ) es va obtenir assecant amb un rendiment del 88%. El compost (III) es va clorar amb clorur de tionil al compost (IV) amb un rendiment del 95%. El compost (IV) i el carbonat de sodi es dissolen en toluè i aigua, i s'introdueix dimetilamina a 0 ~ 5 graus per a la conservació de la calor. La capa d'aigua s'extreu amb cloroform i l'extracte es concentra. El residu es va recristal·litzar amb metil isobutil cetona per obtenir el compost (V) amb un rendiment del 56%. El compost (V), el compost (VI), el carbonat sòdic i el iodur de potassi es dissolen en metil isobutil cetona i es deshidraten per reflux. Recuperar el dissolvent a pressió reduïda, afegir isopropanol a escalfar i dissoldre el residu, passar per la columna d'alúmina a 40 graus, decolorar i filtrar, i afegir una solució d'isopropanol de clorur d'hidrogen al valor de pH 3. Es va refredar a 5 graus, es va filtrar i es va cristal·litzar, es va rentar amb isopropanol a pH 6, i va obtenir un pes constant a pH 6, i es va vaporitzar a 180 graus. amb un rendiment del 58%

El producte final d'aquesta substància química és principalment per a l'efecte del múscul llis intestinal, que pot inhibir la contracció del múscul llis intestinal i reduir el peristaltisme intestinal. Al mateix temps, també pot reduir els neurotransmissors alliberats per les terminacions nervioses del tracte intestinal i inhibir directament el reflex peristàltic. I el fàrmac pot allargar el temps de residència dels aliments a l'intestí prim, promoure l'absorció d'aigua, electròlits i glucosa, de manera que també té un efecte molt bo sobre la diarrea secretora. Tanmateix, aquest fàrmac no és adequat per a la diarrea infecciosa, és a dir, quan es produeix una infecció bacteriana, la diarrea en aquest moment és un efecte protector sobre el cos. Si la inhibició excessiva de la diarrea, pot conduir a l'agreujament de la inflamació i fins i tot febre.

Efectes farmacològics: L'estructura química deLoperamida en polsés similar a la de l'haloperidol i la petidina, però la dosi terapèutica no té cap efecte sobre el sistema nerviós central. L'efecte sobre el múscul llis intestinal és similar al dels fàrmacs opioides i el difenoxat, que poden inhibir la contracció del múscul llis intestinal i reduir el peristaltisme intestinal. També pot reduir l'alliberament d'acetilcolina de les terminacions nervioses de la paret intestinal i inhibir directament el reflex peristàltic mitjançant interaccions locals entre neurones colinèrgiques i no colinèrgiques. Aquest producte pot allargar el temps de residència dels aliments a l'intestí prim, promoure l'absorció d'aigua, electròlits i glucosa i inhibir significativament la secreció intestinal alta causada per prostaglandines, toxines de còlera i altres enterotoxines, però la dosi terapèutica no afecta la secreció d'àcid gàstric. Aquest producte també pot augmentar la tensió dels músculs dilatadors anals, suprimint així la incontinència fecal i la urgència.

Farmacocinètica: aquest producte s'absorbeix fàcilment per la paret intestinal, i gairebé tot entra al metabolisme hepàtic. A causa de la seva alta afinitat per la paret intestinal i el "metabolisme de primer pas", amb prou feines entra a la circulació sanguínia sistèmica. La concentració en sang del fàrmac prototip és molt baixa i la concentració més alta de plasma és 5 hores després de l'administració oral de la càpsula. L'efecte dura més de 24 hores. T1/2 és de 10,8 h de mitjana. La taxa d'unió a proteïnes va ser del 97%. Excreció per bilis i femta. L'excreció a l'orina representa al voltant del 5% - 10%.

1. Loperamida (Yimonting)
Mecanisme d'acció:La loperamida actua principalment com a agent antidiarreic en unir-se als receptors opioides intestinals, alentint la motilitat intestinal i allargant el temps de retenció del contingut intestinal.
Seguretat:

• A la dosi recomanada, la loperamida és un medicament antidiarreic segur i eficaç.
• Tanmateix, excedir la dosi recomanada pot provocar problemes greus, com ara arítmies greus i la mort. Especialment en casos d'ús indegut o abús intencionat, el risc és més elevat.
• La loperamida també pot provocar efectes inhibidors centrals com somnolència, marejos, respiració lenta o superficial, així com reaccions adverses com el restrenyiment.
• L'ús extensiu a llarg termini pot provocar dependència.

qüestions que necessiten atenció:

• Seguiu estrictament la guia de medicació sobre les ordres o instruccions mèdiques.
• Eviteu utilitzar-lo juntament amb altres medicaments que poden causar restrenyiment.
• Si apareixen símptomes greus, com ara desmais, batecs cardíacs ràpids o ritme cardíac irregular, busqueu atenció mèdica immediatament.

2.Montmorillonita en pols
Mecanisme d'acció:La pols de montmorillonita inhibeix i elimina principalment virus, bacteris i les seves toxines entrant al tracte digestiu, alhora que protegeix la mucosa intestinal, aconseguint l'efecte d'aturar la diarrea.
Seguretat:

• La pols de montmorillonita té un bon efecte anti diarreic i relativament pocs efectes secundaris.
• El principal efecte secundari és el restrenyiment, però normalment és lleu.
• La pols de montmorillonita gairebé no entra al sistema circulatori, de manera que el seu impacte en tot el cos és relativament petit.

qüestions que necessiten atenció:

• Seguiu les instruccions del medicament segons el consell o les instruccions del metge.
• Durant la diarrea, la dieta ha de ser lleugera per evitar agreujar els símptomes de la diarrea.

3.comparació general

• Seguretat:Amb la medicació correcta, la seguretat de la pols de montmorillonita és relativament alta, amb efectes secundaris lleus i rars; Tot i que la loperamida té bons efectes antidiarreics, hi ha un risc d'abús que pot provocar reaccions adverses greus.
• Població aplicable:La pols de montmorillonita és adequada per a pacients amb diarrea aguda causada per un trastorn de la microbiota intestinal; La loperamida és adequada per a la diarrea causada per enteritis aguda i crònica.
• Consells de medicació:En triar medicaments antidiarreics, la selecció s'ha de basar en la condició específica del pacient i en el consell del metge. Per a la diarrea causada per la microbiota intestinal alterada, la pols de montmorillonita pot ser més adequada; Per a la diarrea causada per enteritis aguda i crònica, la loperamida pot ser més eficaç. Tanmateix, independentment de quin medicament s'utilitzi, s'ha de seguir estrictament els consells o instruccions mèdiques per garantir la seguretat dels medicaments.

1.Mètodes d'emmagatzematge i conservació

2. Altres precaucions de medicació

Etiquetes populars: loperamida en pols cas 53179-11-6, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda