Metionina-Enkefalina

El principal mediador de l'activació del receptor opioide delta és Met Enkephalin, que serveix com a objectiu d'unió avantatjosa i està àmpliament distribuït al sistema límbic, la banya dorsal espinal i les terminacions nervioses perifèriques del sistema nerviós central. La combinació dels dos pot desencadenar una reacció en cascada de la via de senyalització acoblada a la proteïna G, inhibir l'activitat de l'adenilat ciclasa, reduir la producció d'adenosina monofosfat cíclica (AMPc) i bloquejar la transmissió dels impulsos nerviosos. Aquest procés és la base per a l'activació posterior de múltiples efectes fisiològics, i l'especificitat de la unió del receptor és alta, cosa que fa que sigui menys probable que interfereixi amb altres pèptids opioides endògens.

Actuant específicament sobre el receptor Zeta (és a dir, el receptor del factor de creixement opioide, OGFR), aquest receptor té una diferència significativa en l'estructura molecular dels receptors opioides clàssics i es distribueix principalment a les cèl·lules epitelials de la mucosa i les terminacions nervioses. Després d'unir-se a aquest receptor, Met Enkephalin no es basa en la via de senyalització dels receptors opioides clàssics, sinó que regula l'expressió de molècules de senyalització intracel·lular mitjançant mecanismes de transport citoplasmàtic nuclear. La seva funció principal és participar en el manteniment de l'homeòstasi de la funció de l'òrgan diana, complementar els efectes mediats pels dos primers receptors i millorar el sistema de regulació fisiològic de Met Enkephalin.

Pot activar dèbilment els receptors opioides μ -, promoure lleugerament l'activitat de les neurones dopaminèrgiques, suplementar la secreció de dopamina, mantenir l'equilibri dinàmic dels nivells de dopamina i, per tant, mediar la generació i manteniment del plaer. En segon lloc, Met Enkephalin regula la síntesi i l'alliberament de 5-hidroxitriptamina. Mitjançant la regulació de l'activitat de la triptòfan hidroxilasa, Met Enkephalin afavoreix la síntesi de 5-hidroxitriptamina alhora que inhibeix l'activitat de la 5-hidroxitriptamina descarboxilasa.

Regulació afinada del peristaltisme gastrointestinal.

Met Enkephalin actua principalment sobre el plexe nerviós entèric dins de la paret del tracte gastrointestinal, s'uneix als receptors opioides δ - i als receptors opioides μ -, inhibint la contracció excessiva del múscul llis gastrointestinal, alentint la freqüència i l'amplitud del peristaltisme gastrointestinal, allargant el temps de residència dels aliments i afavorint la digestió gastrointestinal i afavorint la digestió gastrointestinal. nutrients; Al mateix temps, pot regular la coordinació del peristaltisme gastrointestinal, evitar espasmes musculars llisos, reduir les causes del dolor abdominal causat per trastorns de la motilitat gastrointestinal i, sobretot, tenir un efecte inhibidor significatiu sobre la hiperactivitat del peristaltisme intestinal.

El mecanisme calmant del dolor abdominal i els símptomes de la diarrea.

Per al dolor abdominal, Met Enkephalin redueix la percepció del dolor mitjançant la inhibició dels espasmes del múscul llis al tracte gastrointestinal, bloquejant la transmissió de senyals nocius al tracte gastrointestinal i regulant la sensibilitat dels nervis gastrointestinals per reduir els llindars de dolor i alleujar els símptomes del dolor; Per a la diarrea, pot alleujar els símptomes mitjançant la inhibició del peristaltisme gastrointestinal excessiu, la reducció de la secreció de líquids intestinals, la millora de la funció d'absorció de la mucosa intestinal i la reducció del contingut d'aigua a les femtes. A més, aquest efecte calmant és lleu i no condueix a una inhibició excessiva de la funció gastrointestinal.