Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de mirtazapina en pols amb més experiència a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de mirtazapina d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Mirtazapina en polsés una substància química cristal·lina blanca amb la fórmula química C ₁₇ H ₁₉ N ∝, pes molecular 265,35 g/mol, número d'accés CAS 61337-67-5. Pertany a la classe d'antidepressius tetraciclines (TeCA) i també és el primer antidepressiu de norepinefrina i 5-hidroxitriptamina específic (NaSSA) del món, que exerceix efectes antidepressius mitjançant la regulació de múltiples neurotransmissors.
Pot millorar la neurotransmissió de norepinefrina (NE) i serotonina (5-HT), antagonitzar els receptors alfa ₂ centrals, inhibir la retroalimentació negativa, promoure l'alliberament de NE, bloquejar específicament els receptors 5-HT ₂ i 5-HT ∝, regular la funció 5-HT i millorar els efectes antidepressius. Els receptors antihistamínics (H ₁) poden causar somnolència i s'utilitzen habitualment per millorar l'insomni. Els receptors anti 5-HT ₂/5-HT ∝ poden alleujar l'ansietat, les nàusees i millorar la gana.
El nostre producte
|
|
|
|
|
| Nom del producte | Mirtazapina en pols | Comprimits de mirtazapina 30 mg |
| Tipus de producte | Pols | Tauleta |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 100 g/1 kg/etc. | 15 mg/30 mg |
| Formulari del producte | Síntesi orgànica | Prendre per via oral |
Mirtazapina COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Mirtazapina | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Núm. CAS | 85650-52-8 | |
| Quantitat | Personalitzat | |
| Estàndard d'embalatge | Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090056 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.49% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.30% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.49% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química | C17H19N3 |
| Missa exacta | 265.16 |
| Pes molecular | 265.36 |
| m/z | 265.16 (100.0%), 266.16 (18.4%), 267.16 (1.6%), 266.15 (1.1%) |
| Anàlisi elemental | C, 76.95; H, 7.22; N, 15.84 |
Mirtazapina en pols, també conegut com Mirtazapine, és un ingredient psicoactiu amb un valor d'aplicació important en l'àmbit mèdic. El seu mecanisme d'acció farmacològic únic fa que tingui un paper clau en el tractament de diversos trastorns mentals i símptomes relacionats, i també té usos específics en la producció de preparats farmacèutics i altres camps.
Indicació primària: Trastorn depressiu major (MDD)
El trastorn depressiu major (MDD) és la principal indicació del producte. Ofereix una eficàcia definitiva i un inici ràpid contra els símptomes bàsics de MDD, incloent-hi l'estat d'ànim deprimit, l'anedònia, el retard psicomotor, els trastorns del son i la pèrdua de pes. Com a antidepressiu tetracíclic, el seu mecanisme d'acció consisteix en bloquejar els receptors ₂-adrenèrgics presinàptics, alleujar així la inhibició de retroalimentació negativa de l'alliberament de norepinefrina (NA), alhora que promou indirectament l'alliberament de 5-hidroxitriptamina (5-HT) per regular amb precisió l'equilibri del neurotransmissor central.
Les dades clíniques mostren que la mirtazapina pot millorar l'estat d'ànim deprimit i els trastorns del son en 1-2 setmanes de tractament i alleujar significativament els símptomes bàsics com l'anedònia i la disminució de l'interès en 4 setmanes, amb una taxa efectiva del 60-70%. La seva eficàcia és comparable a la dels inhibidors selectius de la recaptació de serotonina (ISRS), amb un inici d'acció més ràpid.
La mirtazapina mostra una eficàcia destacada contra la ideació suïcida i la fluctuació de l'estat d'ànim (variació diürna de l'estat d'ànim: pitjor al matí, millor al vespre) associada amb el MDD.
Millora la neurotransmissió noradrenèrgica per augmentar l'excitabilitat del sistema nerviós central i alleujar el retard psicomotor. Mentrestant, bloqueja els receptors 5-HT₂ i 5-HT₃ per mitigar els canvis d'humor i la irritabilitat i reduir el risc de suïcidi. Les guies clíniques recomanen mirtazapina per a les fases agudes, de consolidació i manteniment del tractament amb MDD. La dosi és de 15-45 mg per nit en la fase aguda; la dosi efectiva es manté durant la fase de consolidació, i 4-6 mesos de tractament de manteniment poden reduir notablement la taxa de recurrència.
Trastorns d'ansietat i comorbilitat depressiva-ansiosa
La comorbiditat de depressió-ansietat representa més del 50% dels casos clínics psiquiàtrics. Amb una doble activitat antidepressiva i ansiolítica, la mirtazapina és un agent preferit per al tractament comòrbid. El seu mecanisme ansiolític consisteix principalment en bloquejar els receptors de la histamina H₁ per produir un efecte sedant, alhora que modula els neurotransmissors 5-HT per alleujar l'ansietat, la tensió, la por i altres símptomes emocionals. És eficaç per al trastorn d'ansietat generalitzada (TAG), el trastorn d'ansietat social i el trastorn de pànic. Per als pacients amb depressió complicada per ansietat severa, la mirtazapina presenta avantatges notables.
En comparació amb els ISRS, exerceix efectes ansiolítics més ràpidament, alleujant els símptomes d'ansietat somàtica (palpitacions, opressió toràcica, sudoració) dins d'una setmana d'administració, sense risc d'agreujament precoç de l'ansietat induït pels ISRS. Els estudis clínics indiquen que la teràpia combinada de mirtazapina i ISRS per a la comorbiditat depressiva-ansiosa refractària pot millorar l'eficàcia terapèutica, reduir la dosi de la medicació d'un sol-agent i reduir la incidència de reaccions adverses. A més, la mirtazapina millora els símptomes depressius, l'insomni i els malsons associats amb el trastorn d'estrès postraumàtic (TEPT) i alleuja l'ansietat i els trastorns del son relacionats amb el trauma- mitjançant la regulació de l'equilibri dels neurotransmissors.
Aplicació de precisió en els trastorns depressius de poblacions especials
1. Trastorn depressiu geriàtric
Els pacients d'edat avançada amb depressió solen anar acompanyats d'insomni, falta de gana, pèrdua de pes i molèsties físiques, i tenen una baixa tolerància als efectes secundaris dels fàrmacs. Amb sedació lleu, reaccions gastrointestinals lleus i efectes secundaris anticolinèrgics extremadament febles,mirtazapina en polsés el primer-medicament per a la depressió geriàtrica. Una dosi baixa (7,5-15 mg per nit) pot millorar el son i la gana sense provocar una somnolència excessiva diürna, alhora que redueix riscos com la hipotensió ortostàtica i el deteriorament cognitiu, que s'adapta a les característiques fisiològiques de la gent gran.
2. Trastorn depressiu postpart
La depressió postpart sol anar acompanyada d'insomni, ansietat, falta de gana i trastorns de la vinculació materna-infantil. Amb un impacte mínim sobre la secreció de llet i sense risc teratogènic evident, la mirtazapina és adequada per al tractament de la depressió postpart. Pot alleujar ràpidament l'estat d'ànim deprimit i l'insomni, millorar la gana i no interferir amb la lactància materna. Clínicament, es recomana començar amb una dosi baixa (15 mg per nit) i ajustar la dosi segons la resposta terapèutica, amb perfils de seguretat favorables.
3. Trastorn Depressiu Refractari
La depressió refractària fa referència a la depressió que no respon a una-dosi adequada i al tractament-complet amb dos o més antidepressius. La mirtazapina és una opció terapèutica important per a la depressió refractària. Els règims de medicaments combinats s'adopten habitualment a la pràctica clínica: la mirtazapina combinada amb ISRS (fluoxetina, sertralina), inhibidors de la recaptació de serotonina-norepinefrina (IRSN) o antipsicòtics atípics poden regular de manera sinèrgica l'equilibri dels neurotransmissors i millorar l'eficàcia. Els estudis mostren que l'ús combinat de mirtazapina i venlafaxina aconsegueix una taxa efectiva del 50%-60% en la depressió refractària, significativament superior a la monoteràpia.
La mirtazapina (C₁₇H₁₉N₃), anomenada químicament 1,2,3,4,10,14b-hexahidro-2-metilpirazino[2,1-a]pirido[2,3-c]benzazepina, pertany als compostos tetracíclics. Per a la síntesi industrial, s'utilitzen 2-cloro-3-cianopiridina i 1-metil-3-fenilpiperazina com a materials de partida, i el producte es prepara mitjançant tres reaccions centrals: condensació, reducció i ciclització. El procés és madur amb un alt rendiment i adequat per a la producció a gran escala.
(I) Ruta sintètica i principi bàsic
El nucli de la síntesi de mirtazapina és construir l'enllaç entre l'anell de piperazina i l'anell de piridina, seguit de la ciclació de deshidratació intramolecular per formar el nucli pare tetracíclic.
El procés principal adopta quatre reaccions consecutives amb intermedis utilitzats directament en el següent pas sense purificació, proporcionant un rendiment global de fins al 71,5%.
Mecanisme de reacció del nucli: l'acoblament d'enllaços de nitrogen-carboni es realitza mitjançant substitució nucleòfila; els grups ciano es converteixen en grups hidroximetil mitjançant reducció catalítica; finalment, la ciclació per deshidratació intramolecular es produeix en condicions àcides fortes per formar l'estructura tetracíclica de la mirtazapina.
(II) Procediments sintètics detallats
1. Reacció de condensació: Preparació de 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-cianopiridina (intermedi I)
Utilitzant 2-cloro-3-cianopiridina i 1-metil-3-fenilpiperazina com a matèries primeres, es realitza una reacció de substitució nucleòfila en dissolvents polars anhidres (N,N-dimetilformamida, DMF o dimetilsulfòxid, DMSO).
Condicions de reacció: sota protecció de nitrogen, s'afegeix carbonat de potassi com a agent d'unió d'àcid-per neutralitzar l'HCl generat. La mescla s'escalfa a 80-90 graus i s'agita durant 6-8 hores, amb el progrés de la reacció supervisat per TLC.
Després de la reacció, la mescla es refreda a temperatura ambient, s'elimina el dissolvent a pressió reduïda i s'afegeix aigua per precipitar sòlids. Rendiment de filtració i assecat Intermedi I amb un rendiment aproximadament del 80%, que es pot utilitzar directament en el següent pas sense purificació.
2. Reacció de reducció catalítica: Preparació de 2-(4-metil-2-fenil-1-piperazinil)-3-hidroximetilpiridina (intermedi II)
El grup ciano (-CN) de l'intermedi I es redueix catalíticament a un grup hidroximetil (-CH₂OH) utilitzant Raney-Ni com a catalitzador i hipofosfit de sodi com a agent reductor, amb un sistema de dissolvent mixt d'aigua/àcid acètic/piridina. 4-6 hores fins que la TLC confirmi la conversió completa de les matèries primeres.
Després de la reacció, el catalitzador s'elimina per filtració, el filtrat es concentra a pressió reduïda i els sòlids es precipiten en refredar-se. La filtració i l'assecat proporcionen l'intermedi II amb un rendiment d'aproximadament el 85%, i el producte brut s'utilitza directament per al següent pas. Aquest pas redueix selectivament els grups ciano sense afectar les estructures de l'anell de piperazina i l'anell de benzè, evitant reaccions secundaries.
3. Reducció de borohidrur: Preparació de 1-(3-hidroximetilpiridin-2-il)-2-fenil-4-metilpiperazina (intermedi III)
Les impureses d'aldehids que queden a l'intermedi II es redueixen selectivament a grups hidroxil alcohòlics mitjançant borohidrur de sodi (NaBH₄), amb metanol o etanol com a dissolvent.
Després de la reacció, el dissolvent s'evapora a pressió reduïda, s'afegeix aigua per a l'extracció i la capa orgànica s'asseca i concentra per obtenir l'intermedi III amb un rendiment al voltant del 90%, que s'aplica directament a la reacció de ciclització sense purificació.
4. Reacció de ciclització de deshidratació: preparació de mirtazapina bruta
La ciclació per deshidratació intramolecular de l'intermedi III es produeix en àcid sulfúric concentrat per construir el nucli pare tetracíclic i generar mirtazapina. Condicions de reacció: l'intermedi III s'afegeix en porcions a l'àcid sulfúric concentrat, la temperatura es manté entre 50 i 60 graus i la mescla s'agita durant 8 a 12 hores fins que es controla la TLC.
Després de la reacció, la solució es refreda a temperatura ambient, s'aboca lentament en aigua gelada i s'afegeix aigua d'amoníac per ajustar el pH a neutre. La mirtazapina bruta es precipita, es filtra, es renta amb aigua fins a la neutralitat i s'asseca, amb un rendiment aproximadament del 85%.
5. Purificació i refinament: preparació de mirtazapina refinada (pols)
El producte brut es purifica mitjançant la decoloració de carbó activat combinat amb la recristal·lització, utilitzant un dissolvent mixt d'etanol-aigua o un dissolvent mixt d'èter de petroli-etanol com a sistema de recristal·lització. Procediment: dissol el producte cru en etanol calent, afegiu carbó activat per a la decoloració per reflux durant 30 minuts, filtreu mentre es calent i refreda el filtrat.
La filtració i l'assecat produeixen mirtazapina refinada amb una puresa superior o igual al 99,5%, que compleix els estàndards de qualitat farmacèutica. El producte s'obté després de la trituració, amb un rendiment global del procés d'un 71,5%.
PMF
Per a què serveix la mirtazapina?
+
-
La mirtazapina (comunament coneguda amb la marca Remeron) és un antidepressiu tetracíclic. Funciona augmentant els nivells de substàncies químiques-que milloren l'estat d'ànim com la serotonina i la norepinefrina al cervell.
La mirtazapina és per al son o la depressió?
+
-
La mirtazapina és principalment un antidepressiu aprovat per al trastorn depressiu major, però sovint es prescriu fora de l'-etiqueta per a l'insomni a causa de les seves propietats sedatives. Ajuda a les persones a adormir-se més ràpidament i millora la qualitat del son, especialment per a aquells amb depressió i insomni.
Etiquetes populars: mirtazapina en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda