Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'àcid nalidíxic cas 389-08-2 a la Xina. Benvingut a l'àcid nalidíxic d'alta qualitat a l'engròs a granel cas 389-08-2 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Àcid nalidíxic, també conegut com àcid 7-metil-1-etil-4-oxo-1,4-dihidro-1,8-naftiridina-3-carboxílic o acidenalidíxico, és un compost químic. Aquest compost existeix com una pols de color blanc a blanc cafè, que és gairebé inodora i té un gust lleugerament amarg. És soluble en cloroform, lleugerament soluble en etanol i solucions alcalines fortes, però gairebé insoluble en aigua i èter. És sensible a la llum i l'aire. Funciona inhibint l'ADN girasa bacteriana, un enzim essencial per a la replicació, transcripció i reparació de l'ADN bacterià. En interferir amb aquests processos, evita que els bacteris creixin i es multipliquin.
Com a antibiòtic quinolona de primera-generació, té un espectre antibacterià limitat. És actiu contra algunes soques de bacteris Gram-negatius, com Escherichia coli, espècies Klebsiella, espècies Proteus, espècies Salmonella, espècies Enterobacter i Haemophilus influenzae, així com Neisseria gonorrhoeae. Tanmateix, no és actiu contra els bacteris Gram-positius, incloses les espècies de Pseudomonas, les espècies d'Acinetobacter i les espècies d'Staphylococcus.
|
|
|
| Fórmula química | C12H12N2O3 |
| Missa exacta | 232.08 |
| Pes molecular | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Anàlisi elemental | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Com a fàrmac antibacterià de quinolona de primera generació,àcid nalidíxicha tingut un paper important en el tractament de les infeccions del tracte urinari des de la seva aparició als anys 60. Exerceix efectes bactericides inhibint l'activitat de l'ADN girasa bacteriana, interferint amb els processos de replicació i reparació de l'ADN bacterian.
Indicació bàsica: Tractament precís de les infeccions del tracte urinari causades per bacteris sensibles
S'utilitza principalment per tractar les infeccions del tracte urinari causades per bacteris gram-sensibles, inclosos diversos tipus, com ara la cistitis simple, la pielonefritis i les infeccions del tracte urinari complexes.
Cistitis simple: com la forma més comuna d'infecció del tracte urinari, mata ràpidament els bacteris patògens mitjançant una concentració d'orina elevada (concentració màxima d'orina de 150-200 mg/L 3-4 hores després de l'administració). Un estudi clínic realitzat pel Departament d'Urologia del Primer Hospital de la Universitat de Pequín va demostrar que la taxa efectiva d'ús estandarditzat del producte en el tractament de la cistitis simple superava el 85%, alleujant significativament símptomes com la micció freqüent, la urgència i el dolor.
Pielonefritis: per a les infeccions del tracte urinari superior, pot penetrar al teixit renal mitjançant la concentració de fàrmacs en sang (concentració plasmàtica màxima de 20-50 mg/L 2 hores després de l'administració oral d'1 g), inhibint la colonització bacteriana i la reproducció a la pelvis renal.
Infeccions del tracte urinari complexes: el tractament encara pot ser eficaç en presència de factors complexos com ara obstrucció urinària, càlculs o cateterisme permanent. Per exemple, per a les infeccions del tracte urinari complexes causades per Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae o Proteus mirabilis, un tractament de 5 dies pot aconseguir el control d'infeccions lleus a moderades.
Espectre antibacterià dirigit: cobreix els patògens comuns del tracte urinari
El seu espectre antibacterià se centra en bacteris Gram negatius, especialment altament sensibles als següents patògens:
Escherichia coli: com el bacteri patògen més comú en les infeccions del tracte urinari (representa el 70% -95% de les infeccions del tracte urinari-adquirides a la comunitat), abans va ser el fàrmac de tractament preferit. Tot i que la taxa de resistència als medicaments ha augmentat en els darrers anys (assolint el 30% -50% en algunes zones), encara es pot utilitzar com a opció de primera línia en els casos en què les proves de sensibilitat als medicaments confirmen la sensibilitat.
Gènere Klebsiella: inclou Klebsiella pneumoniae i Klebsiella acidophilus, sovint causant infeccions del tracte urinari adquirides a l'hospital. El valor de MIC sol ser inferior a 4 mg/L, cosa que indica una bona activitat antibacteriana.
Gènere Proteus: Proteus mirabilis és el tercer patogen més comú de les infeccions del tracte urinari, que pot bloquejar la divisió i reproducció bacteriana mitjançant la inhibició de la seva ADN girasa.
Enterobacteriaceae i Shigella: en pacients amb infeccions del tracte urinari complicades amb infeccions intestinals, poden controlar simultàniament bacteris patògens en els sistemes intestinal i urinari.
Cal tenir en compte que és naturalment resistent a Pseudomonas aeruginosa i no té activitat antibacteriana contra cocs gram-positius (com Staphylococcus aureus i Enterococcus), de manera que la medicació precisa s'ha de basar en els resultats dels patògens.
Aplicació d'escenaris especials: Ampliació dels límits del tractament
Mostrar valor únic en escenaris clínics específics:
Tractament suplementari per a les infeccions bacterianes resistents a -medicaments: a les zones on hi ha bacteris resistents a múltiples-medicaments, quan altres antibiòtics (com ara cefalosporines i carbapenems de tercera{{2}generació) fracassen per problemes de resistència, l'acidenalidíxico es pot utilitzar com a part d'un règim de teràpia combinada per millorar l'eficàcia de l'efecte sinèrgic.
Prevenció d'infeccions del tracte urinari postoperatori: després de la cirurgia urològica (com la resecció transuretral de la pròstata i la nefrectomia), la incidència de la infecció es pot reduir mitjançant la inhibició de la colonització de bacteris patògens al lloc quirúrgic. El règim de medicació preventiva sol començar un dia abans de la cirurgia, tres vegades al dia, i dura fins a 3-5 dies després de la cirurgia.
L'àcid naftalè s'ha convertit en una eina important per al tractament de les infeccions del tracte urinari a causa del seu espectre antibacterià precís, règim de medicació flexible i valor únic en escenaris especials. Tot i enfrontar-se als reptes de resistència, encara pot oferir opcions de tractament segures i efectives per als pacients mitjançant un ús racional, com ara controlar estrictament les indicacions, seleccionar fàrmacs en funció dels resultats de la sensibilitat als fàrmacs i estandarditzar la durada i la dosi del tractament.
Casos de recerca
1. Activitat antibacteriana
S'utilitza principalment per tractar infeccions del tracte urinari, infeccions intestinals i infeccions de la pell mitjançant la inhibició de l'activitat de l'ADN girasa, un enzim crucial per a la replicació, reparació i recombinació de l'ADN bacterià. La investigació ha demostrat que inhibeix eficaçment el creixement de bacteris patògens Gram-comuns, com Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus i Pseudomonas, que són els principals culpables de les infeccions bacterianes clíniques superficials i sistèmiques. Els estudis realitzats en models de ratolí i entorns de laboratori han confirmat completament la seva eficàcia antibacteriana estable contra Escherichia coli sensible als fàrmacs-, verificant el seu efecte terapèutic fiable en el tractament dirigit d'infeccions bacterianes.
2. Eina d'edició de gens
La investigació recent ho ha descobertàcid nalidíxices pot utilitzar com a eina auxiliar d'edició de gens eficient, que permet l'eliminació precisa o la modificació dirigida de l'expressió gènica específica en cèl·lules procariotes i eucariotes parcials. Aquesta tècnica innovadora es defineix com a "genòmica química" o "genòmica de molècules petites-", omplint el buit tècnic de la regulació gènica assistida per molècules petites-. En combinar-se amb el sistema CRISPR-Cas9 madur, els investigadors poden reduir eficaçment els errors d'edició, controlar amb més precisió els nivells d'expressió gènica i aprofundir encara més en l'exploració i la comprensió de les funcions bàsiques dels gens en processos biològics complexos.
3. Activitat anticancerígena
Acidenalidixico ha demostrat una activitat anticancerígena òbvia inhibint significativament el creixement de la proliferació i la propagació metastàtica de certes cèl·lules canceroses malignes. Els estudis existents indiquen que aquest efecte anticancerígen està estretament relacionat amb la seva inhibició específica de l'activitat de l'ADN girasa, que pot bloquejar el procés de replicació de l'ADN de les cèl·lules cancerígenes i induir l'apoptosi de les cèl·lules canceroses. Actualment, els investigadors estan explorant activament el seu mecanisme farmacològic i el seu potencial clínic com a nou fàrmac anticancerígen, amb l'esperança d'optimitzar-ne l'eficàcia i reduir la toxicitat mitjançant una investigació més-en profunditat.
4. Agent de bioimatge
A causa de les seves propietats fluorescents inherents estables en condicions d'excitació específiques, l'acidenalidixico es pot utilitzar com a agent de bioimatge de baixa -toxicitat per etiquetar i fer un seguiment intuïtiu de cèl·lules vives, proteïnes funcionals i molècules d'ADN en temps real. Aquesta eficaç tècnica d'etiquetatge de fluorescència ajuda molt els investigadors a observar i analitzar dinàmicament els canvis de comportament i els mecanismes funcionals de les biomolècules, proporcionant un suport de dades experimentals precises i fiables per al disseny de fàrmacs dirigits posteriors i la investigació precisa del tractament de malalties.
1. Espectre antibacterià ampliat
Amb una investigació farmacològica i bacteriològica en profunditat-en curs, s'espera que acidenalidixico s'optimitzi i es desenvolupi per tractar malalties infeccioses causades per un espectre més ampli de patògens. La modificació posterior de la seva estructura molecular pot permetre-li exercir efectes inhibidors sobre els bacteris Gram-típiques, i fins i tot ampliar la seva activitat antimicrobiana a virus i fongs parcials, trencant el seu àmbit d'aplicació únic antibacterià tradicional.
2. Avenços en l'edició de gens
Com a nova eina auxiliar d'edició de gens, té un gran potencial d'aplicació per impulsar avenços tecnològics en camps com la teràpia gènica de precisió i la medicina personalitzada individualitzada. Els seus avantatges únics en la regulació precisa i el control estable de l'expressió gènica la converteixen en una eina d'investigació molt valuosa i tecnologia auxiliar clínica en investigació en ciències de la vida i aplicacions mèdiques translacionals.
3. Noves teràpies anticancerígenes
L'activitat anticancerígena verificada d'acidenalidixico aporta noves direccions de recerca i esperança terapèutica per als pacients amb càncer clínic. Amb l'exploració contínua del seu mecanisme anticancerígen i l'optimització farmacològica, s'espera que es desenvolupi en un nou fàrmac anticancerígen, que pugui actuar amb precisió sobre cèl·lules canceroses específiques i reduir eficaçment el dany a les cèl·lules humanes normals, minimitzant els efectes secundaris clínics.
4. Recerca i Aplicacions Biomèdiques
La seva aplicació com a eina biomolecular s'ha anat ampliant gradualment a la investigació i construcció de nucleases artificials i motors moleculars d'ADN, abastant múltiples camps emergents com ara el lliurament de fàrmacs dirigits, la teràpia gènica precisa i la bionanotecnologia. Combinant-lo de manera raonable amb altres components moleculars funcionals, els investigadors poden dissenyar i construir màquines moleculars artificials amb funcions biològiques específiques, obrint noves direccions innovadores per a la investigació biomèdica bàsica i les aplicacions de transformació industrial.
Preparació i síntesi
Pas inicial de síntesi
Comenceu amb 2-metilpiridina per produir 2-amino-5-metilpiridina.
Reacció de condensació
Feu reaccionar la 2-amino-5-metilpiridina amb l'ortoformiat d'etil i el malonat de dietil per formar l'èster dietílic de l'àcid N-(2-metil-5-aminopiridil)malònic.
Ciclisme
Sotmetre el producte intermedi a ciclització a un rang de temperatura de 260-270 graus.
Hidròlisi
Afegiu el producte ciclitzat a una solució d'hidròxid de sodi diluït per a la hidròlisi, donant-li àcid 7-metil-1,8-naftiridin-4-ol-3-carboxílic.
N-Alquilació i isomerització
Tracteu l'àcid resultant amb bromur d'etil per sotmetre's a una N-alquilació, seguida d'isomerització, per produir àcid nalidixona.
El descobriment deàcid nalidíxicde fet, significa un moment clau en la progressió dels antibiòtics de quinolona. La història comença l'any 1946 quan el doctor George Lesher, un químic orgànic a l'Institut de Recerca Sterling Winthrop, el va trobar casualment com un subproducte no desitjat mentre sintetitzava cloroquina. Aquest afortunat accident va donar lloc a una sèrie de proves rutinàries, durant les quals el Dr. Lesher va reconèixer les seves potencials propietats antibacterianes.
Avancem ràpidament fins al 1962, les sospites del Dr. Lesher es van confirmar mitjançant proves rigoroses, que van consolidar el seu estat com a agent antibacterià.
Aquest descobriment innovador va portar a Sterling Pharmaceuticals a sol·licitar una patent el 1963, que va ser concedida, seguida d'un anunci públic el 1964.
Aquest anunci va marcar la presentació oficial a la comunitat científica i al món mèdic, anunciant una nova era en la teràpia antibiòtica amb quinolones.
El seu viatge d'un subproducte accidental a un antibiòtic revolucionari subratlla la naturalesa imprevisible del descobriment científic i el profund impacte que pot tenir en la salut humana i la pràctica mèdica.
Preguntes freqüents
Què s'utilitza per tractar l'àcid nalidíxic?
L'àcid nalidíxic és un agent d'{0}}espectre estret contra els bacteris entèrics que s'utilitza per tractar les infeccions del tracte urinari (ITU) no complicades. Durant les dècades de 1970 i 1980, la cobertura de la classe de les quinolones es va ampliar significativament gràcies al desenvolupament innovador de les fluoroquinolones.
Per què es va suspendre l'àcid nalidíxic?
L'àcid nalidíxic, el primer antibiòtic de quinolona, es va descobrir l'any 1962. S'utilitza principalment per al tractament de les infeccions del tracte urinari. El seu ús ha disminuït a causa del desenvolupament de la resistència bacteriana i la disponibilitat de derivats més potents amb un espectre més ampli, com la ciprofloxacina.
Quina és la marca de l'àcid nalidíxic?
L'àcid nalidíxic (noms comercials Nevigramon, NegGram, Wintomylon i WIN 18.320) és el primer dels antibiòtics de quinolona sintètica.
Quant de temps he de prendre àcid nalidíxic?
Teràpia inicial: 1 g per via oral 4 vegades al dia durant 1 o 2 setmanes. Teràpia prolongada: es pot reduir a 2 g/dia després de la teràpia inicial.
Etiquetes populars: àcid nalidíxic cas 389-08-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda