Penicil·lina G sal sòdica, El nom xinès és penicil·lina sòdica, que és un antibiòtic típic de - lactam. L'aspecte és una pols cristal·lina de color blanc a blanc cambra amb higroscopicitat. És altament soluble en aigua, soluble en etanol i insoluble en oli gras, parafina líquida. Quan s'exposa a àcids, bases, oxidants, penicil·linasa, etc., pot provocar que l'anell de lactam - de la penicil·lina s'obri i es torni ineficaç. La sal sòdica de penicil·lina cristal·lina té propietats relativament estables, però la seva solució aquosa és propensa a fallar a temperatura ambient i no es pot bullir per a la desinfecció. Principalment interfereix amb la síntesi de les parets cel·lulars bacterianes, actua com a agent bactericida durant la reproducció bacteriana i té efectes antibacterians sobre bacteris Gram positius (G ⁺) i alguns bacteris Gram negatius (G ⁻), incloent diftèria, tètanus, bacteris àntrax, espiroquetes, Clostridium difficile, actinomicetes i alguns Bacteroides. Al mateix temps, s'utilitza principalment en la pràctica clínica per al tractament d'infeccions bacterianes com l'estreptococ, el pneumococ i el meningocòc. A més, quan es combina amb colestiramina, pot reduir l'absorció de la penicil·lina sòdica, possiblement a causa de la unió de la penicil·lina a la colestiramina; Quan es combina amb Jiangdanning, el nivell plasmàtic de penicil·lina sòdica va disminuir un 78% 79% i l'àrea sota la corba de temps de concentració plasmàtica (AUC) va disminuir un 75% 85%; Quan s'utilitza en combinació amb metotrexat, la competència per la secreció tubular pot reduir la taxa d'eliminació renal del metotrexat i augmentar la seva toxicitat.
Informació addicional del compost químic:
|
Fórmula química |
C16H17N2O4S- |
|
Missa exacta |
333.09 |
|
Pes molecular |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
Punt de fusió |
209-212 graus |
|
Densitat |
1.41 |
|
Condicions d'emmagatzematge |
2-8 graus |
|
|
|
Penicil·lina G sal sòdica, també coneguda com a sal sòdica de penicil·lina G, és una matèria primera important per als antibiòtics. El procés de fabricació d'aquesta substància implica diversos passos clau, com ara la selecció de soques, el cultiu per fermentació, l'extracció i purificació, la cristal·lització i l'assecat, així com el processament de la formulació. A continuació es mostra una descripció detallada de la informació de fabricació.
Selecció de soques i cultiu de fermentació
La producció de sal sòdica de penicil·lina G comença amb la selecció de la soca. Actualment, Penicillium chrysogenum és la principal soca de producció a la indústria. Mitjançant la reproducció per mutagènesi o els mètodes d'enginyeria genètica, es poden obtenir soques estables i d'alt rendiment-. Aquestes soques es conreen en medis específics, com medis líquids que contenen lactosa, midó de blat de moro, fosfat, etc. Durant el procés de fermentació, s'han de controlar estrictes paràmetres com la temperatura, el valor del pH i el contingut d'oxigen dissolt per optimitzar el creixement de la soca i la síntesi de penicil·lina G. Generalment, el període de fermentació dura des de diversos dies, fins a la concentració d'una setmana. el brou de fermentació pot arribar a un cert nivell.
Extracció i purificació
Un cop finalitzat el procés de fermentació, el brou de fermentació s'ha d'extreure i purificar per obtenir penicil·lina G d'alta -puresa. Aquest procés normalment inclou els passos següents:
Filtrat:En primer lloc, els cossos de fongs i altres impureses sòlides del brou de fermentació s'eliminen mitjançant filtració, donant lloc a un filtrat clar.
Extracció:Aprofitant la diferència de coeficient de distribució de la penicil·lina G entre els dissolvents orgànics i la fase aquosa, el dissolvent orgànic (com l'acetat de butil, l'acetat d'etil, etc.) s'utilitza per a l'extracció per transferir la penicil·lina G de la fase aquosa a la fase orgànica.
Re-extracció:La fase orgànica que conté penicil·lina G es posa en contacte amb una solució aquosa alcalina per transferir la penicil·lina G en forma de sal sòdica a la fase aquosa, aconseguint la purificació preliminar de la penicil·lina G.
Decoloració i filtració:Mitjançant la decoloració i filtració de carbó activat, les impureses s'eliminen encara més per millorar la puresa de la penicil·lina G.
Cristal·lització i assecat
Després de l'extracció i purificació, la solució de sal de sodi de penicil·lina G obtinguda ha de passar per cristal·lització i assecat per obtenir un producte sòlid. El procés de cristal·lització es realitza normalment controlant paràmetres com la temperatura, la concentració i el pH per fer que la sal sòdica de penicil·lina G cristal·litzi en forma de cristalls. Posteriorment, mitjançant les etapes de filtració, rentat i assecat, s'obtenen cristalls secs de sal sòdica de penicil·lina G. Durant aquest procés, es requereix un control estricte de les condicions de cristal·lització i la temperatura d'assecat per evitar la degradació del producte o l'augment del contingut d'impureses.
Processament de preparació
Els cristalls de sal de sodi de la penicil·lina G es poden processar en diverses formes de dosificació, com ara injectables en pols per a injecció i solucions d'injecció. Durant el procés de preparació, s'han d'afegir excipients adequats (com estabilitzants, solubilitzants, etc.) i es duen a terme passos com l'esterilització i l'ompliment asèptic per garantir la qualitat i la seguretat dels preparats. Per exemple, la pols injectable de sal de sodi de penicil·lina G sol requerir barrejar la sal de sodi de penicil·lina G amb una quantitat adequada de glucosa o clorur de sodi i altres excipients de manera uniforme i, a continuació, dur a terme processos d'ompliment i esterilització.
Control de qualitat
El control de qualitat és un pas crucial en el procés de fabricació de la sal sòdica de penicil·lina G. Des de la selecció de soques fins al processament de la formulació, cada pas requereix un estricte control de qualitat per garantir que la puresa i l'activitat del producte compleixin els estàndards. Per exemple, durant el procés de fermentació, cal controlar regularment el contingut de penicil·lina G al brou de fermentació i el creixement de la soca; en el procés d'extracció i purificació, cal controlar els canvis de rendiment i puresa de cada pas; en el processament de la formulació, s'han de provar indicadors com el valor del pH, l'esterilitat i la uniformitat del contingut de la formulació.
|
|
|
|
Penicil·lina G sal sòdicaés un -antibiòtic lactàmic molt utilitzat en la pràctica clínica. El seu mecanisme bàsic d'acció és exercir efectes bactericides inhibint la síntesi de les parets cel·lulars bacterianes. És especialment eficaç contra bacteris Gram-positius i alguns bacteris Gram-negatius. A continuació s'explica el seu ús des de cinc aspectes: la via d'administració, l'ajust de la dosi, la medicació per a poblacions especials, la teràpia combinada i les precaucions.
Via d'Administració i Indicacions
Penicil·lina G sal sòdicaEs pot administrar mitjançant injecció intravenosa (IV) o injecció intramuscular (IM). La via específica d'administració depèn de la gravetat de la infecció i de l'estat del pacient.
Injecció intravenosa
Adequat per a infeccions greus o escenaris on s'hagi d'aconseguir una concentració ràpida eficaç de fàrmacs en sang, com ara sèpsia, meningitis, endocarditis, etc. Per exemple, quan es tracta la meningitis causada per bacteris sensibles, la dosi diària d'adults pot arribar als 24 milions d'unitats, administrades per via intravenosa en 4-6 dosis dividides. El curs del tractament varia en funció del patogen i dura de 10 a 21 dies.
Injecció muscular
S'utilitza per a infeccions lleus a moderades, com faringitis estreptocòcica, infeccions de pell i teixits tous, etc. La dosi convencional per a adults és de 800.000-2.000.000 unitats per dia, administrades en 3-4 dosis dividides. És important triar una àrea muscular gran (com el gluti major) per a la injecció per reduir el dolor local.
Principis d'ajust de dosi
La dosi s'ha d'ajustar dinàmicament segons el tipus d'infecció, la sensibilitat del patogen i la condició fisiològica del pacient:
Tipus d'infecció:Per als pacients amb meningitis, a causa de l'augment de la permeabilitat de la barrera hematoencefàlica, es requereix una dosi més alta (per exemple, per a la meningitis per Streptococcus pneumoniae, 2-4 milions d'unitats/kg per dia, administrada en dosis múltiples); mentre que les infeccions del tracte urinari poden tenir una concentració més alta del fàrmac a l'orina, la dosi es pot reduir adequadament.
Insuficiència renal:La penicil·lina G s'excreta principalment a través dels ronyons. Els pacients amb insuficiència renal han d'ajustar la dosi segons la taxa d'eliminació de creatinina. Per exemple, quan la taxa d'eliminació de creatinina és de 30-50 ml/min, la dosi es redueix a la meitat; quan és inferior a 10 ml/min, l'interval d'administració s'allarga a 12-18 hores.
Nens i gent gran:La dosi per a nens es calcula en funció del pes corporal (500.000-2.000.000 unitats/kg per dia), mentre que per a la gent gran, a causa de la funció renal reduïda, la dosi s'ha d'ajustar amb cura i la funció renal s'ha de controlar de prop.
Medicament per a poblacions especials
Dones embarassades i lactants
La sal sòdica de penicil·lina G està classificada com a categoria B per la FDA. El seu ús durant l'embaràs és relativament segur, però les indicacions s'han de controlar estrictament; després que les dones lactants prenguin el medicament, el medicament es pot secretar lleugerament a la llet materna, però normalment no cal interrompre la lactància materna.
Nounats
Els nadons prematurs, a causa de les funcions hepàtiques i renals immadures, han de tenir un interval de dosificació més llarg (com una vegada cada 12 hores) i s'han de controlar les concentracions de fàrmacs en sang per evitar la toxicitat.
Pacients al·lèrgics
Abans de prendre el medicament, s'ha de consultar un historial detallat d'al·lèrgies i s'ha de fer una prova cutània (com ara una prova cutània de penicil·lina). Si la prova cutània és positiva, s'han de prohibir les classes de penicil·lina i cefalosporina (risc-d'al·lèrgia creuada) i s'han d'utilitzar altres antibiòtics.
Combinacions i interaccions de fàrmacs
Efecte sinèrgic
Quan s'utilitza en combinació amb aminoglucòsids (com la gentamicina), pot millorar l'efecte bactericida contra els bacteris Gram-negatius. Tanmateix, cal ser conscient de la nefrotoxicitat dels aminoglucòsids i evitar barrejar-los i degotejar-los en el mateix recipient.
Efecte antagònic
Quan s'utilitza en combinació amb agents antibacterians com ara tetraciclines i cloramfenicol, l'eficàcia es pot reduir perquè els agents antibacterians poden inhibir la reproducció bacteriana i reduir els llocs objectiu de la penicil·lina G.
Interaccions amb fàrmacs
Quan s'utilitza en combinació amb probenecid (butazolidina), pot reduir la secreció tubular renal de penicil·lina G, allargar la seva semivida, però estar atent a l'acumulació de toxicitat; quan s'utilitza en combinació amb anticoagulants (com la warfarina), pot millorar l'efecte anticoagulant i es requereix un seguiment de la funció de coagulació.
Precaucions per a l'ús de medicaments
Contraindicacions de compatibilitat amb fàrmacs
La solució de sal de sodi de penicil·lina G és propensa a deteriorar-se a temperatura ambient. S'ha de preparar i utilitzar immediatament, i no s'ha de barrejar amb solucions-que continguin calci (com ara la solució de Ringer) per evitar la precipitació.
Monitorització de reaccions adverses
Les reaccions adverses habituals inclouen reaccions al·lèrgiques (com ara erupció cutània, urticària i casos greus que poden provocar xoc anafilàctic), trastorns electròlits (la infusió intravenosa de grans-dosis pot causar hipernatremia) i toxicitat del sistema nerviós central (com les convulsions, que són més freqüents en casos d'insuficiència renal o excessiva).
Gestió del curs
Després que els símptomes d'infecció hagin desaparegut, la medicació s'ha de continuar fins al final del curs (per a la faringitis estreptocòcica, s'ha de prendre durant 10 dies) per evitar la recurrència o l'aparició de bacteris -resistents als medicaments.
Preguntes freqüents
1. Pregunta: Per què la penicil·lina G s'administra per via intravenosa en entorns clínics i no en forma de pastilla oral?
Resposta: La raó principal és que l'estructura química de la penicil·lina G és extremadament inestable. S'hidrolitzarà ràpidament i gairebé completament i perdrà la seva eficàcia en l'àcid estomacal altament àcid. Per tant, no pot assolir una concentració sanguínia eficaç mitjançant l'administració oral i s'ha d'administrar evitant el tub digestiu (com la injecció intramuscular o intravenosa). Aquesta és una de les diferències clau entre aquest i molts fàrmacs moderns basats en penicil·lina-.
2. Pregunta: D'on prové la unitat "unitat internacional" de la penicil·lina G i per què no s'expressa en mil·ligrams com els fàrmacs moderns?
Resposta: La penicil·lina G es va extreure inicialment del brou de fermentació microbiana com una barreja. La seva puresa i activitat no es van poder mesurar amb precisió pel pes. Per tant, la comunitat científica va definir la "unitat internacional" a partir del seu efecte inhibidor sobre Staphylococcus aureus estàndard, que era una manera de mesurar-ne la potència. Tot i que ara es poden produir cristalls d'alta -puresa, a causa de les convencions històriques i de la continuïtat de la medicació clínica, la "unitat" encara s'utilitza per a la indicació (aproximadament 1 mil·ligram equival a 1667 unitats), cosa que reflecteix la història primerenca de la indústria dels antibiòtics.
3. Pregunta: Per què es coneix la penicil·lina G com una de les penicil·lines d'"-espectre estret"? Quins reptes suposa això per a la medicació moderna?
Resposta: la penicil·lina G és principalment altament eficaç contra els cocs Gram-positius en la fase proliferativa, alguns bacils i uns quants cocs Gram{-negatius (com Neisseria gonorrhoeae). El seu espectre antibacterià és molt "clàssic" i estret. En la pràctica clínica moderna, a causa de la resistència generalitzada als medicaments, es limita principalment a tractar patògens que encara hi són molt sensibles, com ara Treponema pallidum, Streptococcus i Neisseria meningitidis, entre unes poques infeccions. Per tant, tot i que és l'"avantpassat", s'ha convertit en una arma "precisa" que requereix un diagnòstic precís com a suport, en lloc d'un fàrmac de primera-elecció d'ampli espectre-.
Etiquetes populars: penicil·lina g sal de sodi cas 69-57-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda