Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de tetracaïna en pols cas 94-24-6 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de tetracaïna d'alta qualitat cas 94-24-6 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Tetracaïna en polsés la forma de la tetracaïna al laboratori, els investigadors van determinar la seva química precisa. La informació rellevant és la següent. és una pols cristal·lina de color blanc a groc clar amb la fórmula molecular C15H24N2O2 i un pes molecular de 264,36. Normalment és estable a temperatura ambient, però es pot descompondre en condicions extremes, com ara alta temperatura o irradiació de llum intensa. El punt de fusió està entre 149 graus C i 153 graus C. El seu punt de fusió és prou alt per garantir la seva estabilitat en condicions d'ús habituals. A més, l'alt punt de fusió fa que la tetracaïna sigui més fàcil d'emmagatzemar. El punt d'ebullició és relativament alt, a 490,74 graus C. Això significa que es poden utilitzar condicions d'alta-temperatura durant el procés de preparació o separació per eliminar els contaminants.
|
CF |
C15H24N2O2 |
|
EM |
264 |
|
MW |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
EA |
C, 68.15; H, 9.15; N, 10.60; O, 12.10. |
propietat química
Estabilitat:
Tetracaïna en polsés relativament estable a temperatura ambient, però es descompon fàcilment en condicions com alta temperatura, àcid fort i àlcali fort.
Solubilitat:
La tetracaïna es pot dissoldre en dissolvents com l'aigua, l'etanol, l'èter i l'acetona, però no és fàcilment soluble en dissolvents orgànics com l'èter de petroli, el benzè i el diclorometà.
Acidesa i alcalinitat:
La tetracaïna és una substància dèbilment alcalina amb un valor de pKa d'aproximadament 8,5.
Propietats-de reducció d'oxidació:
Les molècules de tetracaïna tenen estructures d'anells carbonílics i aromàtics, que poden patir reaccions d'oxidació{0}}reducció.
|
|
|
Tetracaïna en polss'ha utilitzat amb diversos propòsits des de la dècada de 1930, però actualment l'ús més comú és com a anestèsic local per a-cirurgies a curt termini en superfícies oftàlmiques, com ara cirurgies d'ulls, oïdes i nas. A més, també s'utilitza per a l'anestèsia espinal. L'Organització Mundial de la Salut (OMS) el classifica com a medicament essencial i, en comparació amb altres anestèsics locals, el seu preu és relativament barat.
1. Mecanisme d'Acció
Funciona principalment bloquejant els canals de sodi intracel·lulars. El fàrmac travessa la bicapa lipídica en forma no ionitzada i es dissocia en una forma ionitzada (catió/àcid conjugat), que després actua sobre la subunitat alfa del canal de sodi. Quan s'utilitzen canals neuronals específics de Na/K, els fàrmacs actuen com a inhibidors al·lostèrics dels canals de sodi, s'uneixen i s'activen més ràpidament. Aquest bloqueig s'ha de produir en tres nodes consecutius de l'axó per bloquejar la conducció nerviosa. Durant aquest procés, es va evitar l'entrada de sodi, evitant així la despolarització cel·lular i el desenvolupament de qualsevol potencial d'acció potencial.
2.Mètode d'administració
El seu valor de pKa és de 8,46 (a temperatura ambient de 25 graus centígrads), que és moderat, tot i que el fàrmac té un inici relativament ràpid, especialment per a l'administració de la medul·la espinal. La tetracaïna té una alta solubilitat en lípids, amb un valor relatiu de 80, el que la converteix en un dels anestèsics locals més forts. La seva taxa d'unió a proteïnes és moderada, al 75%, permetent una durada relativa d'acció de fins a 200 minuts. Els fàrmacs s'hidrolitzen principalment per l'acetilcolinesterasa plasmàtica (però l'acetilcolinesterasa) per produir alcohol i àcid p-aminobenzoic (PABA). Una petita part es metabolitza a través de la colinesterasa de glòbuls vermells. Només una quantitat molt petita de tetracaïna no metabolitzada s'excreta a l'orina. El seu valor de pH és de 4,5 a 6,5.
3.La influència dels ulls
Lesió corneal
No apte per a injecció o ús intraocular. El seu ús pot causar danys a les cèl·lules endotelials de la còrnia.
Toxicitat corneal
L'ús a llarg termini o l'abús pot provocar toxicitat epitelial corneal i es pot manifestar com a defectes epitelials, que poden convertir-se en danys permanents a la còrnia.
Dany corneal causat per pèrdua de sensació
Els pacients no han de tocar-se els ulls durant almenys 10-20 minuts després d'utilitzar l'anestèsia, ja que es poden produir lesions accidentals a causa de la pèrdua de la sensació ocular.
4. Ús excessiu
L'ús a llarg termini d'anestèsics oculars locals, inclòs, pot provocar opacitats i úlceres corneals permanents, acompanyades de pèrdua visual.
Substitut
Lidocaïna
La lidocaïna és un anestèsic local d'ús habitual amb les característiques d'inici ràpid, bloqueig fort i recuperació ràpida, adequat per a l'anestèsia espinal. En alguns casos, la lidocaïna s'utilitza com a substitut d'ella, especialment en cirurgies ambulatòries.
Bupivacaïna
La bupivacaïna és un anestèsic local{0}}d'acció prolongada amb un risc més baix de símptomes neurològics transitoris (TNS) després de l'anestèsia espinal en comparació amb la lidocaïna.
Levobupivacaïna
Com a isòmer purificat de la bupivacaïna, la levobupivacaïna també s'utilitza per a l'anestèsia local i té un risc menor de TNS en comparació amb la lidocaïna.
Prilocaïna
La propavacaïna és un altre anestèsic local que redueix el risc de TNS en comparació amb la lidocaïna.
Procaïna
La procaïna és un anestèsic local amb un menor risc de TNS en comparació amb la lidocaïna.
Ropivacaïna
La ropivacaïna és un altre anestèsic local{0}}d'acció prolongada amb un risc més baix de TNS en comparació amb la lidocaïna.
2-Cloroprocaïna
La 2-cloroprocaïna és un anestèsic local d'acció ràpida sense cap diferència significativa en el risc de TNS en comparació amb la lidocaïna.
Mepivacaïna
La mexicaïna és un altre anestèsic local i no hi ha cap diferència significativa en el risc de TNS en comparació amb la lidocaïna.
Seguretat i perill
1.Intensitat de toxicitat
- La toxicitat d'aquesta substància és 10 vegades superior a la de la procaïna, i la seva força farmacològica també és 10 vegades superior a la de la procaïna.
- La incidència de reaccions tòxiques també és superior a la de la procaïna, sovint causada per altes dosis, absorció ràpida o manipulació inadequada, com ara la injecció accidental als vasos sanguinis que provoca concentracions elevades de fàrmacs en sang.
2.Rendiment de toxicitat
- Toxicitat del sistema nerviós central: quan la seva concentració és massa alta o s'utilitza durant massa temps, és fàcil entrar al sistema nerviós central a través de la barrera hematoencefàlica-, provocant reaccions tòxiques. Quan hi ha una sobredosi lleu o una intoxicació lleu, els pacients poden presentar símptomes com irritabilitat, multilingüisme, entumiment a la base de la llengua i nistagme. A mesura que la toxicitat empitjora, els pacients poden experimentar símptomes com marejos, vertigen, calfreds, tremolors, pànic i, en casos greus, convulsions, coma, insuficiència respiratòria i disminució de la pressió arterial.
- Toxicitat cardiovascular: pot afectar l'activitat electrofisiològica normal del cor en interferir amb els canals d'ions de sodi de la membrana cel·lular del miocardi. En les primeres etapes, els pacients poden presentar un augment de la freqüència cardíaca i la pressió arterial. A mesura que avança la toxicitat, es pot produir bradicàrdia, disminució de la pressió arterial, depressió respiratòria i arítmies greus com ara contraccions ventriculars prematures, contraccions ventriculars prematures freqüents i fibril·lació ventricular.
- Reaccions al·lèrgiques: durant l'ús, alguns pacients poden experimentar reaccions al·lèrgiques com ara urticària, dificultat per respirar i altres símptomes. Les reaccions al·lèrgiques greus poden fins i tot provocar la mort sobtada.
Restriccions de l'aplicatiu
Mètode d'emmagatzematge:
Temperatura i il·luminació
Tetracaïna en polsEl 0,5% s'ha d'emmagatzemar en un ambient entre 2 graus C i 25 graus C (36 graus F i 77 graus F). Cal evitar la llum solar directa i protegir el medicament de la llum solar directa.
01
paquet
Els medicaments s'han d'emmagatzemar en recipients ben tancats i resistents a la llum.
02
inspeccionar
Abans d'utilitzar-la, s'ha de comprovar la cristal·lització, la terbolesa o la decoloració de la solució. Si es produeixen aquestes situacions, no s'han d'utilitzar.
03
Un sol ús
Aquest producte està pensat per a l'ús d'un sol pacient, amb cada DROP-TAINER ® El dispensador conté 4 ml de medicament, i la part restant no utilitzada s'ha de descartar després de l'ús, ja que aquest producte no conté conservants.
04
Guia d'ús:
- Mètode d'administració: Normalment, s'utilitza com a gotes per als ulls i es degota a l'ull segons sigui necessari. Les peces no utilitzades s'han de descartar després de cada ús per garantir l'esterilitat.
- Operació asèptica: Quan s'administren medicaments en un camp estèril, s'han d'utilitzar tècniques asèptiques estàndard per obrir l'envàs i es pot utilitzar DROP-TAINER ® El dispensador es col·loca sobre una superfície estèril.
- Eviteu el contacte: No toqueu la punta del comptagotes per evitar contaminar la solució.
- Eviteu la injecció intracorneal: No s'ha d'administrar mitjançant injecció intracorneal o ús intraocular. El seu ús pot causar danys a les cèl·lules endotelials de la còrnia.
- Eviteu l'ús-a llarg termini: L'ús a llarg termini o l'abús pot provocar toxicitat epitelial corneal i es pot manifestar com a defectes epitelials, que poden convertir-se en danys permanents a la còrnia.
- Eviteu tocar-vos els ulls després de l'ús: Els pacients no han de tocar-se els ulls durant almenys 10-20 minuts després d'utilitzar l'anestèsia, ja que es poden produir lesions accidentals a causa de la pèrdua de la sensació ocular.
- Medicaments per a professionals mèdics:S'ha de prendre sota la supervisió directa de professionals mèdics. Aquest medicament no és adequat perquè els pacients el prenguin pel seu compte.
reacció adversa
Tetracaïna en pols, com a anestèsic local, s'utilitza àmpliament en el camp mèdic per a anestèsia de superfície, anestèsia d'infiltració, anestèsia de conducció i anestèsia epidural. Aconsegueix una pèrdua sensorial temporal en teixits o regions locals bloquejant la transmissió dels impulsos nerviosos, reduint o eliminant així el dolor. Tanmateix, com altres fàrmacs, la tetracaïna també pot provocar una sèrie de reaccions adverses durant l'ús, que poden implicar múltiples sistemes i suposar una amenaça potencial per a la salut del pacient.
Característiques farmacològiques i mecanisme d'acció
Característiques farmacològiques
La tetracaïna pertany als anestèsics locals d'èster, que tenen les característiques d'aparició ràpida, llarg temps d'acció i forta penetració. La seva estructura química determina que s'hidrolitzi fàcilment per les esterases de l'organisme, perdent així la seva activitat anestèsica. Aquesta característica permet que la tetracaïna tingui efecte ràpidament quan s'aplica localment, però també limita la seva viabilitat per a l'ús sistèmic, ja que les dosis altes o la ràpida absorció poden provocar reaccions tòxiques.
Mecanisme d'acció
La tetracaïna inhibeix els canals d'ions de sodi a la membrana de les cèl·lules nervioses, evitant l'entrada d'ions de sodi i bloquejant així la transmissió dels impulsos nerviosos. Aquest procés provoca una pèrdua temporal del dolor, el tacte i la sensació de temperatura en teixits o zones locals, aconseguint efectes anestèsics. Tanmateix, quan la concentració del fàrmac és massa alta o s'absorbeix massa ràpidament, aquest efecte inhibidor pot estendre's al sistema nerviós central, provocant una gamma més àmplia de reaccions adverses.
Tipus i mecanismes de reaccions adverses
Resposta del sistema nerviós central
Marejos i mal de cap: són reaccions lleus freqüents del sistema nerviós central després d'utilitzar lidocaïna en pols. Els medicaments poden entrar al torrent sanguini per absorció local, afectant la funció cerebral i provocant símptomes com mareig i mal de cap. Aquestes reaccions solen produir-se en les primeres etapes de l'acció del fàrmac i s'alleugen gradualment amb el metabolisme del fàrmac.
Tinnitus i visió borrosa: alguns pacients poden reportar tinnitus o visió borrosa, que poden estar relacionats amb els efectes indirectes de la medicació sobre els nervis auditius i visuals. Aquests símptomes solen ser lleus i transitoris.
Convulsió: quan la concentració de lidocaïna és massa alta o s'absorbeix massa ràpidament, pot provocar convulsions. Això es deu a l'excés d'inhibició del sistema nerviós central per fàrmacs, que condueix a un disparament anormal de les neurones. Les convulsions es poden manifestar com a convulsions sistèmiques acompanyades de pèrdua de consciència i, en casos greus, poden posar en perill la vida-.
Depressió respiratòria: en casos extrems, la lidocaïna pot inhibir el centre respiratori, provocant una disminució de la freqüència respiratòria, una amplitud menor i fins i tot pauses respiratòries. Aquesta reacció sol estar relacionada amb una sobredosi de fàrmacs o una ràpida absorció, que requereix tractament d'urgència per evitar la hipòxia i la retenció de diòxid de carboni.
Resposta del sistema cardiovascular
Caiguda de la pressió arterial: la tetracaïna pot provocar una disminució de la pressió arterial dilatant els vasos sanguinis o inhibint la contractilitat del miocardi. Aquesta reacció és particularment freqüent durant la inducció de l'anestèsia, possiblement a causa de l'efecte directe del fàrmac sobre el múscul llis vascular o la inhibició del sistema nerviós simpàtic. Una disminució de la pressió arterial pot provocar marejos, fatiga i fins i tot desmais.
Arítmia cardíaca: alguns pacients poden experimentar arítmia cardíaca, incloent taquicàrdia, bradicàrdia o arítmia, després d'utilitzar lidocaïna. Això pot estar relacionat amb l'impacte directe dels fàrmacs en el sistema de conducció cardíaca o mitjançant mecanismes reflexos com l'acceleració compensatòria de la freqüència cardíaca causada per una disminució de la pressió arterial. L'arítmia cardíaca pot augmentar el risc d'esdeveniments cardiovasculars i requereix un seguiment estret.
Reaccions al·lèrgiques
- Al·lèrgia lleu
Pruïja i eritema a la pell: alguns pacients poden experimentar reaccions al·lèrgiques a la lidocaïna o als seus excipients, que es manifesten com a pruïja a la pell, eritema o urticària. Aquests símptomes solen aparèixer en pocs minuts o hores després de l'exposició al fàrmac i es poden alleujar amb antihistamínics.
Edema local: les reaccions al·lèrgiques poden causar edema al lloc d'injecció o als teixits circumdants, que pot estar relacionat amb l'augment de la permeabilitat vascular.
- Al·lèrgia severa (xoc anafilàctic)
Dispnea i edema laringi: en casos rars, els pacients poden experimentar reaccions al·lèrgiques greus, conegudes com a xoc anafilàctic. Això es manifesta amb dificultat per respirar, edema laringi, baixada ràpida de la pressió arterial i fins i tot pèrdua de consciència. El xoc al·lèrgic requereix un tractament d'emergència immediat, inclosa la injecció d'adrenalina i el manteniment de la permeabilitat de les vies respiratòries.
Reaccions locals dels teixits
Dolor al lloc d'injecció: la pols de tetracaïna pot causar dolor al lloc d'injecció durant la injecció, que pot estar relacionat amb l'estimulació del teixit local mitjançant el fàrmac o la tècnica d'injecció. El grau de dolor varia d'una persona a una altra i normalment es pot alleujar disminuint la velocitat d'injecció o utilitzant una agulla més fina.
Inflamació o necrosi localitzada: en casos rars, la lidocaïna pot causar inflamació o necrosi dels teixits locals. Això pot estar relacionat amb una concentració elevada de fàrmac, tècniques d'injecció inadequades o la sensibilitat especial del pacient al fàrmac. La inflamació local es manifesta com envermelliment, inflor i dolor tèrmic, mentre que la necrosi pot provocar úlceres dels teixits i formació de cicatrius.
Etiquetes populars: tetracaïna en pols cas 94-24-6, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda