Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'estaurosporina cas 62996-74-1 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'estaurosporina cas 62996-74-1 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
estaurosporina, amb la fórmula molecular C28H26N4O3 i el número CAS 62996-74-1, té un pes molecular de 466,53. Sol ser un sòlid blanc o groc clar. És un alcaloide natural derivat de Streptomyces (com Staurosporeus AM-2282 o Streptomyces sp.) Va ser aïllat per primera vegada de Streptomyces staurosporeus l'any 1977 i abans es coneixia com l'antibiòtic AM-2282. Posseeix múltiples activitats biològiques i un important valor de recerca, especialment per induir l'apoptosi i servir com a inhibidor de la proteïna cinasa. És un inhibidor eficaç de la cinasa competitiva de l'ATP que inhibeix l'activitat de la cinasa en unir-se al lloc d'unió d'ATP a la cinasa. Aquest efecte inhibidor és inespecífic perquè pot inhibir l'activitat de múltiples cinases, entre les quals PKC (proteïna cinasa C), PKA (proteïna cinasa A), PKG (proteïna cinasa G), etc. Aquesta característica fa que l'estausporina sigui de gran valor en l'estudi de la funció de la cinasa i les vies de senyalització.
|
|
|
estaurosporina, també conegut com a antibiòtic AM-2282 o STS, és un alcaloide aïllat del medi de cultiu de Streptomyces staurosporeus. Des del seu descobriment l'any 1977, ha cridat molta atenció a causa de la seva àmplia gamma d'activitats biològiques. A continuació es fa una exploració detallada de la seva activitat biològica, amb l'objectiu de revelar de manera exhaustiva el seu paper important en múltiples processos biològics.
Una de les seves principals activitats biològiques és inhibir les proteïnes quinases evitant la unió de l'ATP a les quinases. Com a inhibidor de cinasa competitiu típic de l'ATP, pot unir-se a múltiples cinases amb gran afinitat, tot i que la seva selectivitat és relativament petita. Aquesta característica fa que sigui àmpliament aplicable en la investigació biològica, especialment en l'estudi de processos biològics com la senyalització cel·lular, la proliferació cel·lular i l'apoptosi.
Les proteïnes cinases tenen un paper crucial en els processos de senyalització i proliferació cel·lular. Regulen diversos processos biològics dins de les cèl·lules mitjançant la catalització de la fosforilació de proteïnes. En ocupar el lloc d'unió de l'ATP a la cinasa, s'impedeix la interacció entre l'ATP i la cinasa, bloquejant així la funció catalítica de la cinasa. Aquest efecte inhibidor té un impacte significatiu en processos biològics com la senyalització intracel·lular i la proliferació cel·lular.
Indueix l'apoptosi cel·lular
També té la capacitat d'induir l'apoptosi cel·lular. L'apoptosi és un procés de mort cel·lular programada que és crucial per mantenir el desenvolupament normal i l'homeòstasi dels organismes. En activar proteïnes relacionades amb l'apoptosi com la caspasa-3, s'activa el programa d'apoptosi cel·lular. A concentracions específiques, pot induir l'apoptosi en múltiples tipus de cèl·lules, la qual cosa implica l'activació de proteïnes relacionades amb l'apoptosi i la regulació dels processos del cicle cel·lular.
La investigació ha demostrat que el mecanisme d'induir l'apoptosi cel·lular pot estar relacionat amb la seva inhibició de l'activitat de la proteïna cinasa. En inhibir l'activitat de la cinasa, pot afectar les vies de senyalització intracel·lular i desencadenar programes d'apoptosi. A més, també pot afectar diferents etapes del cicle cel·lular, com ara prevenir la progressió de les cèl·lules en fase G1 o G2/M, afavorint així encara més l'apoptosi cel·lular.
A més d'inhibir l'activitat de la proteïna cinasa i induir l'apoptosi cel·lular, també té un cert efecte neuroprotector. A concentracions més baixes, la ciclosporina pot promoure el creixement dels processos neuronals, aportant noves idees i mètodes per a l'estudi de la regeneració nerviosa i les malalties neurodegeneratives.
Les malalties neurodegeneratives són un tipus de malaltia caracteritzada per la degeneració i la mort de les cèl·lules nervioses, inclosa la malaltia d'Alzheimer, la malaltia de Parkinson i altres. La investigació ha demostrat que pot protegir les cèl·lules nervioses dels danys i promoure el creixement i la reparació dels processos neuronals. Aquest descobriment proporciona nous objectius potencials de fàrmacs i estratègies de tractament per al tractament de malalties neurodegeneratives.
Efecte contra el-càncer
També ha mostrat un gran potencial en el tractament contra el-càncer. Com a inhibidor de proteïna cinasa molt eficaç, té un efecte citotòxic molt fort sobre les cèl·lules canceroses. En inhibir l'activació de les quinases a les cèl·lules canceroses, es pot suprimir la proliferació i el creixement de les cèl·lules canceroses i es pot induir la seva apoptosi.
Els estudis han demostrat que pot inhibir una varietat de cèl·lules tumorals, com ara càncer gàstric, càncer de pulmó, càncer de mama, etc. En induir l'apoptosi de les cèl·lules tumorals, pot inhibir el creixement i la propagació dels tumors. A més, també pot afectar el metabolisme i la capacitat d'invasió de les cèl·lules tumorals, millorant encara més el seu efecte anti-càncer.
A més de les principals activitats biològiques esmentades anteriorment, l'estaurosporina també té altres activitats biològiques, com ara antibacterianes, antivirals, anti{0}}inflamatòries, etc. Aquests efectes fan que l'estaurosporina tingui un valor d'aplicació potencial en diversos camps.
Pel que fa a les propietats antibacterianes, pot inhibir el creixement i la reproducció de diversos bacteris, inclosos alguns patògens comuns i bacteris{0}}resistents als medicaments. Aquest descobriment proporciona noves pistes i idees per al desenvolupament de fàrmacs antibacterians.
Pel que fa als efectes antivirals: pot inhibir la replicació i propagació dels virus, reduint així els símptomes i el curs de les infeccions virals. Tot i que el mecanisme específic del seu efecte antiviral no s'entén completament, aquest descobriment proporciona nous objectius potencials de fàrmacs per al desenvolupament de fàrmacs antivirals.
Pel que fa als efectes anti-inflamatoris: l'estelaricina pot inhibir l'aparició i el desenvolupament de reaccions inflamatòries, reduint així el dany dels teixits i el dolor causat per la inflamació. Aquest descobriment proporciona noves pistes i idees per al desenvolupament de fàrmacs anti-inflamatoris.
Efectes antifúngics i antihipertensius
A més de les activitats biològiques esmentades anteriorment,estaurosporinatambé té efectes antifúngics i antihipertensius. Aquestes funcions fan que tingui un valor d'aplicació potencial també en els camps de la medicina i l'agricultura.
Pel que fa a l'activitat antifúngica, pot inhibir el creixement i la reproducció de diversos fongs, inclosos alguns patògens comuns. Aquest descobriment proporciona noves pistes i idees per al desenvolupament de fàrmacs antifúngics.
Pel que fa a la hipertensió, pot afectar la funció de contracció i relaxació del múscul llis vascular, regulant així els nivells de pressió arterial. Tot i que el mecanisme específic del seu efecte antihipertensiu no s'entén completament, aquest descobriment proporciona un nou objectiu potencial de fàrmacs per al tractament de la hipertensió.
estaurosporina, també conegut com a antibiòtic AM-2282 o STS, és un alcaloide aïllat del medi de cultiu de Streptomyces staurosporeus. Des del seu descobriment, ha mostrat un gran potencial d'aplicació en la investigació científica a causa de la seva estructura química única i una gran activitat biològica.
Eines en Recerca en Biologia Cel·lular
Com a potent inhibidor de la cinasa competitiva de l'ATP, té un ampli valor d'aplicació en la investigació de la biologia cel·lular. Pot bloquejar la funció catalítica de la cinasa ocupant el lloc d'unió de l'ATP a la cinasa, evitant la interacció entre l'ATP i la cinasa. Aquest efecte inhibidor és de gran importància per estudiar processos biològics com la senyalització intracel·lular, la proliferació cel·lular i l'apoptosi.
(1) Inducció de l'apoptosi cel·lular:
Pot induir apoptosi en múltiples tipus de cèl·lules, i aquest mecanisme implica l'activació de proteïnes relacionades amb l'apoptosi (com la caspasa-3) i la regulació dels processos del cicle cel·lular. En la investigació, s'utilitza sovint com a eina per induir l'apoptosi cel·lular, per tal d'observar els canvis fisiològics i morfològics de les cèl·lules durant l'apoptosi i obtenir una comprensió més profunda del mecanisme de l'apoptosi cel·lular.
(2) Afecta el cicle cel·lular:
També pot afectar diferents etapes del cicle cel·lular, com ara prevenir la progressió de les cèl·lules en fases G1 o G2/M. Aquesta característica té un paper important en l'estudi de processos biològics com la proliferació i diferenciació cel·lular. En afegir una quantitat adequada al sistema de cultiu cel·lular, es poden observar els canvis en el cicle cel·lular després de la inhibició de l'activitat de la proteïna cinasa, revelant així els mecanismes reguladors de la proliferació i diferenciació cel·lular.
Potencial en la investigació en neurociència
Stellarin també ha demostrat un gran potencial en el camp de la investigació en neurociència. La investigació ha demostrat que l'estaurosporina pot promoure el creixement dels processos neuronals, aportant noves idees i mètodes per a l'estudi de la regeneració nerviosa i les malalties neurodegeneratives.
(1) Efecte neuroprotector: a concentracions més baixes, té un cert efecte neuroprotector. Pot protegir les cèl·lules nervioses dels danys, promoure el creixement i la reparació dels processos neuronals. Aquest descobriment proporciona nous objectius potencials de fàrmacs i estratègies de tractament per a malalties neurodegeneratives com la malaltia d'Alzheimer, la malaltia de Parkinson, etc.
(2) Recerca sobre la transducció del senyal neuronal: com a inhibidor de la proteïna quinasa, pot afectar enzims clau en el procés de transducció del senyal neuronal. Estudiant el seu impacte en la transducció del senyal neuronal, podem obtenir una comprensió més profunda de les funcions i els mecanismes reguladors del sistema nerviós, aportant noves perspectives i idees per a la investigació en el camp de la neurociència.
El valor de la investigació oncològica
També ha demostrat un valor significatiu en la investigació oncològica. Com a inhibidor de proteïna cinasa altament eficaç, té un fort efecte citotòxic sobre les cèl·lules canceroses, que pot inhibir la seva proliferació i creixement, i induir la seva apoptosi.
(1) Desenvolupament de fàrmacs anticancerígens: la seva activitat anticancerígena el converteix en una molècula candidata important per al desenvolupament de fàrmacs contra el càncer. Mitjançant una-investigació en profunditat sobre el mecanisme d'acció de les cèl·lules cancerígenes, es pot oferir un fort suport per al seu desenvolupament com a fàrmac contra-el càncer. A més, s'ha demostrat que anàlegs com UCN-01 i CGP 41251 inhibeixen eficaçment el creixement de diverses línies de cèl·lules tumorals derivades humanes in vitro, demostrant encara més el seu potencial en el desenvolupament de fàrmacs anticancerígens.
(2) Recerca sobre el mecanisme de l'aparició del tumor: pot afectar múltiples aspectes com el metabolisme, la capacitat d'invasió i les vies de senyalització de les cèl·lules tumorals. Mitjançant l'estudi del seu impacte en les cèl·lules tumorals, podem obtenir una comprensió més profunda dels mecanismes d'aparició i desenvolupament del tumor, aportant noves idees i mètodes per al diagnòstic i tractament dels tumors.
Aplicacions en altres camps de recerca científica
A més dels camps esmentats, també té un gran valor d'aplicació en altres àrees de recerca científica.
(1) Efectes antifúngics i antihipertensius: té efectes antifúngics i antihipertensius, cosa que el fa potencialment valuós en els camps de la medicina i l'agricultura. Mitjançant la realització d'-investigacions en profunditat sobre els seus mecanismes antifúngics i antihipertensius, es pot oferir un fort suport per a la seva aplicació en camps relacionats.
(3) Detecció de fàrmacs i investigació toxicològica: com a potent inhibidor de la proteïna cinasa, també té un valor important en la detecció de fàrmacs i la investigació toxicològica. Mitjançant l'ús de l'estaurosporina com a molècula d'eina, es poden examinar compostos o fàrmacs amb activitats biològiques específiques, i es pot avaluar la seva toxicitat i seguretat. Això proporciona un fort suport per al desenvolupament de nous medicaments i l'avaluació de la seguretat dels medicaments.
(2) Antiinflamatori i regulador immune:
Els estudis han demostrat que també té efectes anti-inflamatoris i reguladors del sistema immunitari. Pot inhibir l'aparició i el desenvolupament de reaccions inflamatòries, alleujar el dany dels teixits i el dolor causat per la inflamació. Al mateix temps, també pot afectar l'activitat i la funció de les cèl·lules immunitàries, regular l'homeòstasi i l'equilibri del sistema immunitari. Aquest descobriment proporciona nous objectius potencials de fàrmacs per al desenvolupament de fàrmacs anti-inflamatoris i immunomoduladors.
reacció adversa
estaurosporinaés un alcaloide natural aïllat del cultiu de Streptomyces, pertanyent a la classe de l'àcid indol carboxílic. Com a inhibidor de proteïna cinasa d'ampli espectre-, s'uneix de manera competitiva als llocs d'unió d'ATP de les cinases, inhibint l'activitat de diverses serina/treonina quinases i tirosina cinases, interferint així amb la transducció del senyal cel·lular, la regulació del cicle cel·lular i les vies de supervivència cel·lular. La seva estructura química única i l'activitat biològica el converteixen en un compost d'eina important per estudiar l'apoptosi cel·lular, el tractament del càncer i el desenvolupament de fàrmacs. No obstant això, els seus potents efectes també van acompanyats de greus reaccions adverses, limitant la seva aplicació clínica.
Citotoxicitat
Mort cel·lular en experiments amb cèl·lules in vitro
L'estaurosporina pot induir l'apoptosi en diverses línies cel·lulars (com les cèl·lules T Jurkat i les cèl·lules HeLa) a baixes concentracions (per exemple, . 1 μ M), manifestada com a condensació de cromatina, bandes d'escala d'ADN i formació de pics hipodiploides. L'eficiència de la inducció de l'apoptosi està estretament relacionada amb la durada i la concentració de l'acció, i normalment es pot observar una mort cel·lular significativa en 2-3 hores.
Efectes sobre cèl·lules normals
Tot i que l'estaurosporina té una toxicitat selectiva per a les cèl·lules tumorals, les concentracions elevades o l'exposició prolongada poden causar una toxicitat no específica-a les cèl·lules normals, com ara els fibroblasts i les cèl·lules endotelials, provocant la mort cel·lular o un deteriorament funcional. Per exemple, a les cèl·lules endotelials de la còrnia, l'estaurosporina indueix l'apoptosi activant la caspasa-3, que pot afectar la transparència i la funció de la còrnia.
Toxicitat específica d'òrgans
Toxicitat hepàtica
Mecanisme: l'estaurosporina pot causar danys a les cèl·lules hepàtiques mitjançant la inhibició de l'activitat de la proteïna cinasa a les cèl·lules hepàtiques, interferint amb el metabolisme cel·lular i les funcions de desintoxicació. A més, l'estrès oxidatiu i la disfunció mitocondrial induïda per ell poden agreujar encara més el dany hepàtic.
Manifestacions clíniques: en experiments amb animals, l'exposició a dosis altes de -estaurosporina pot provocar elevades transaminases sèriques (ALT, AST), necrosi dels hepatòcits i infiltració de cèl·lules inflamatòries. En estudis preclínics, és necessari un seguiment estret dels indicadors de la funció hepàtica.
Toxicitat renal
Mecanisme: l'estaurosporina pot inhibir les proteïnes quinases a les cèl·lules epitelials tubulars renals, afectant la reordenació del citoesquelet i les connexions intercel·lulars, donant lloc a una disfunció tubular renal. A més, la seva apoptosi induïda pot agreujar la lesió tubular renal.
Manifestacions clíniques: en models animals, l'exposició a l'estaurosporina pot provocar un augment de la creatinina en sang, un augment de la proteïna urinària i una inflamació tubulointersticial. El risc de toxicitat renal s'ha d'avaluar en aplicacions clíniques.
Cardiotoxicitat
Mecanisme: la inhibició de les proteïnes cinases (com ara PKC i CDK) a les cèl·lules del miocardi per part de l'estaurosporina pot interferir amb la funció de contracció del miocardi i els senyals de supervivència cel·lular, donant lloc a l'apoptosi o necrosi de les cèl·lules del miocardi.
Manifestacions clíniques: l'exposició a dosis altes a estaurosporina pot causar arítmia, disminució de la contractilitat del miocardi i disfunció cardíaca. Els indicadors d'electrocardiograma i d'ecografia cardíaca s'han de controlar en estudis preclínics.
Neurotoxicitat
Mecanisme: l'estaurosporina pot interferir amb l'alliberament de neurotransmissors, la plasticitat sinàptica i la supervivència neuronal mitjançant la inhibició de les proteïnes cinases (com PKA i CDK) dins de les neurones, donant lloc a una disfunció neurològica.
Manifestacions clíniques: en experiments amb animals, l'exposició a l'estaurosporina pot provocar apoptosi neuronal, edema cerebral i anomalies de comportament. Aneu amb compte amb el risc de neurotoxicitat en aplicacions clíniques.
Etiquetes populars: estaurosporina cas 62996-74-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda