Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pipecolamida cas 19889-77-1 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel pipecolamida cas 19889-77-1 d'alta qualitat per a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Pipecolamidaés un compost orgànic de molècules petites amb una activitat biològica potencial notable. La seva estructura química presenta un anell de piperidina com a estructura central, amb un grup amida unit de manera covalent a la bastida cíclica. Aquest motiu estructural distintiu li permet participar en interaccions específiques amb enzims o receptors diana dins dels sistemes biològics, de manera que pot modular processos cel·lulars clau com les vies metabòliques o les cascades de transducció de senyals intracel·lulars. En la investigació científica bàsica, la pipecolamida s'utilitza amb freqüència com a sonda química versàtil per investigar els papers funcionals dels compostos que contenen amida-en la regulació dels neurotransmissors i el metabolisme energètic, oferint una valuosa informació a nivell molecular- sobre els mecanismes subjacents dels processos fisiològics i patològics.
Tot i que actualment les seves aplicacions directes es limiten en gran mesura a les investigacions de laboratori i encara no s'han traduït àmpliament en el desenvolupament de fàrmacs clínics o la producció industrial a gran-escala, la bastida de pipecolamida representa una unitat estructural molt significativa en química medicinal. Serveix com a plantilla valuosa per al disseny i la síntesi racionals de nous compostos de plom, proporcionant un marc fonamental per desenvolupar molècules amb una selectivitat diana millorada, una eficàcia farmacològica millorada i un potencial terapèutic optimitzat.
|
|
|
La solubilitat dePipecolamidaés una propietat fisicoquímica important, que és de gran importància per a la seva aplicació en diversos dissolvents i processos de síntesi, separació i purificació posteriors.
La solubilitat es refereix a la capacitat d'una substància de dissoldre's en un dissolvent específic, que està influenciada per diversos factors, com ara les propietats de la mateixa substància (com ara la polaritat, l'estructura molecular, etc.), les propietats del dissolvent (com ara la polaritat, les forces intermoleculars, etc.) i les condicions externes com la temperatura i la pressió. Per a això, la seva solubilitat està influenciada principalment per la seva estructura molecular i propietats de dissolvent.
Aigua: Té poca solubilitat en aigua i pertany al rang lleugerament soluble. Això vol dir que a temperatura i pressió ambient, només una petita quantitat es pot dissoldre en aigua per formar una solució homogènia.
Metanol: en comparació amb l'aigua, la solubilitat del metanol s'ha millorat, però encara pertany a la categoria de solubilitat lleugera. El metanol té una polaritat relativament forta i interacciona amb la seva estructura molecular per afavorir la seva dissolució.
Altres dissolvents: a més de l'aigua i el metanol, la solubilitat en altres dissolvents també es veu afectada per les propietats del dissolvent.
Per exemple, en dissolvents polars, a causa de les fortes interaccions intermoleculars, la solubilitat pot ser relativament alta; En dissolvents no-polars, a causa de les interaccions intermoleculars febles, la solubilitat pot ser relativament baixa. Tanmateix, cal determinar dades específiques de solubilitat a partir de mesures experimentals.
Temperatura: la temperatura és un dels factors importants que afecten la solubilitat. En termes generals, a mesura que augmenta la temperatura, augmentarà la solubilitat de les substàncies. Això es deu al fet que un augment de la temperatura augmenta la velocitat i la distància intermolecular de les molècules de dissolvent, facilitant-les la interacció amb les molècules de solut i la formació de solucions. Tanmateix, per a determinades substàncies, un augment de la temperatura pot provocar la seva descomposició o altres reaccions químiques, afectant així la seva solubilitat.
Pressió: l'impacte de la pressió sobre la solubilitat és relativament petit, però també pot tenir un paper determinat en determinades circumstàncies especials. Per exemple, a alta pressió, el moviment de les molècules de dissolvent es pot restringir, afectant així la seva solubilitat.
Propietats del dissolvent: Les propietats dels dissolvents tenen un impacte significatiu en la solubilitat. Els dissolvents polars solen ser més fàcils de dissoldre soluts polars, mentre que els dissolvents no-polars són més fàcils de dissoldre els soluts no-polars. A més, factors com la mida, la forma i les forces intermoleculars dels dissolvents també poden afectar la seva solubilitat.
Entendre la solubilitat és de gran importància per a les seves aplicacions en síntesi química, preparació de fàrmacs, ciència de materials i altres camps. Per exemple, en el procés de preparació de fàrmacs, cal seleccionar dissolvents i processos de preparació adequats en funció de la solubilitat del fàrmac; En la síntesi química, entendre la solubilitat dels reactius ajuda a optimitzar les condicions de reacció i millorar l'eficiència de la reacció; En la ciència dels materials, la solubilitat afecta directament la preparació i el processament dels materials.
L'estabilitat dePipecolamidaés la seva capacitat de mantenir la seva estructura i propietats químiques sense canvis en diverses condicions.
En general, és estable i no propens a reaccions químiques que puguin provocar la descomposició o el deteriorament. Això significa que en condicions normals d'emmagatzematge i ús, la seva estructura química pot romandre inalterada, conservant així les seves propietats i funcions originals. Tanmateix, cal tenir en compte que, tot i que és estable, encara es poden produir descomposició o reaccions químiques en determinades condicions extremes (com ara alta temperatura, àcid fort, àlcali fort, etc.).
L'estabilitat física es refereix a la capacitat d'una substància de romandre sense canvis en la seva forma física (com ara sòlid, líquid o gas). Per això, la seva estabilitat física es veu afectada principalment per factors ambientals com la temperatura, la humitat i la llum. A temperatura i pressió ambient, existeix en forma sòlida i té un cert grau de duresa i estabilitat. Tanmateix, en ambients d'alta temperatura o humits, la seva forma física pot patir canvis com la deliquescència, la fusió, etc. A més, l'exposició prolongada a la llum també pot provocar reaccions fotoquímiques, afectant així la seva estabilitat física.
Per garantir l'estabilitat, s'han d'adoptar les condicions d'emmagatzematge adequades. En termes generals, s'ha d'emmagatzemar en un lloc sec, fresc i ben ventilat, allunyat de la llum solar directa i d'ambients d'alta temperatura. Al mateix temps, s'ha d'evitar el contacte amb substàncies nocives com àcids i bases forts per evitar reaccions químiques que puguin provocar la descomposició. A més, per garantir la seva estabilitat-a llarg termini, també cal parar atenció al control de la humitat i la concentració d'oxigen de l'entorn d'emmagatzematge.
Per avaluar l'estabilitat, calen una sèrie de proves experimentals. Aquestes proves poden incloure proves d'estabilitat tèrmica, proves de fotoestabilitat, proves d'estabilitat a la humitat, etc. Mitjançant aquestes proves es pot entendre el rendiment d'estabilitat en diferents condicions, proporcionant una base científica per al seu emmagatzematge i ús.
Els factors que poden afectar l'estabilitat són la temperatura, la humitat, la llum, el pH, etc. Entre ells, la temperatura és un dels factors importants que afecta l'estabilitat. Les altes temperatures poden conduir a interaccions intermoleculars millorades, promovent així l'aparició de reaccions de descomposició. La humitat pot afectar la higroscopicitat de la 2-piperidinacarboxamida, afectant així la seva forma física i estabilitat. L'exposició a la llum pot desencadenar reaccions fotoquímiques, provocant canvis en l'estructura química. L'acidesa o l'alcalinitat poden afectar la seva estructura molecular i l'estat de càrrega, afectant així la seva estabilitat.
La reactivitat dePipecolamidaimplica principalment el seu rendiment en diverses reaccions químiques, inclosa la seva reactivitat amb altres compostos, condicions de reacció i possibles productes de reacció.
Reactivitat bàsica
Com a compost orgànic, té certa reactivitat. El grup amida (- CONH2) en la seva estructura molecular li permet participar en diverses reaccions químiques en determinades condicions, com la hidròlisi, l'acilació, l'aminació, etc. Mentrestant, com a estructura d'anell de sis membres, l'anell de piridina també té certa estabilitat i selectivitat de reacció.
Reacció sintètica
Reacció de formilació:
Es pot sintetitzar fent reaccionar 2-piperidina amina amb àcid fòrmic. Aquesta reacció es realitza normalment en condicions àcides, on l'àcid fòrmic reacciona amb el grup amino de l'amina 2-piperidina per produir la substància i l'aigua. Aquest mètode de reacció és relativament senzill i és un mètode comú per preparar 2-piperidinacarboxamida.
Altres mètodes de síntesi:
A més de la reacció de formilació, aquesta substància també es pot sintetitzar mitjançant altres mètodes, com ara la reacció d'amidació amb àcid 2-piperidincarboxílic. La selecció d'aquests mètodes depèn de factors com ara les condicions de reacció específiques i la puresa requerida del producte.
Reactivitat amb altres compostos
Reacció amb oxidants:
Les reaccions d'oxidació es poden produir en contacte amb oxidants, produint productes de descomposició com ara monòxid de carboni, diòxid de carboni i òxids de nitrogen. Per tant, s'ha d'evitar el contacte amb oxidants durant l'emmagatzematge i l'ús.
Reacció amb àcid:
La reacció d'hidròlisi pot ocórrer en condicions àcides, generant àcids i amines corresponents. Aquesta reacció pot tenir valor pràctic en la preparació d'altres compostos o en l'anàlisi estructural.
Reacció amb àlcali:
En condicions alcalines, es poden produir reaccions de desprotonació, generant els corresponents anions. Aquesta reacció pot tenir implicacions importants en processos com l'intercanvi iònic i l'extracció.
Influència de les condicions de reacció
Temperatura:
La temperatura és un factor important que afecta la velocitat i la selectivitat de les reaccions químiques. Per a reaccions químiques que impliquen 2-piperidinacarboxamida, la temperatura adequada pot augmentar la velocitat de reacció i la puresa del producte. No obstant això, temperatures excessivament altes poden provocar l'aparició de reaccions secundaries o la descomposició dels productes.
dissolvent:
L'elecció del dissolvent té un impacte significatiu en el progrés de les reaccions químiques. Diferents dissolvents poden afectar la velocitat de reacció, la selectivitat i les propietats del producte. Per tant, a l'hora de seleccionar un dissolvent, cal tenir en compte de manera exhaustiva factors com ara la polaritat, la solubilitat i la toxicitat del dissolvent.
Aportacions en el camp de la medicina
En l'actualitat, amb l'alta incidència de malalties neurodegeneratives i síndrome metabòlica, la investigació i el desenvolupament de fàrmacs està accelerant la seva transformació cap a direccions múltiples i precises. La pipecolamida (2-piperidina formamida), com a derivat de la piperidina amb una estructura química única, s'ha convertit progressivament en un punt d'investigació en els camps de la malaltia d'Alzheimer (MA), la diabetis i l'obesitat, gràcies al seu doble potencial de neuroprotecció i regulació metabòlica.
Neuroprotecció: de l'avenç del mecanisme a la transformació clínica
Els mecanismes patològics bàsics de les malalties neurodegeneratives impliquen múltiples vies com l'excitotoxicitat del glutamat, l'estrès oxidatiu, la sobrecàrrega de calci i la resposta inflamatòria. La pipecolamida demostra efectes neuroprotectors significatius mitjançant accions sinèrgiques multi-objectiu:
Antagonisme del receptor del glutamat
Com a antagonista del receptor de glutamat no-competitiu, la pipecolamida pot inhibir l'activació excessiva dels receptors NMDA i AMPA, reduir la sobrecàrrega de calci intracel·lular i bloquejar la reacció en cascada excitotòxica. Aquest mecanisme és similar al de Memantine, però experiments amb animals han demostrat que la seva finestra neuroprotectora és més llarga i no té els efectes secundaris d'interferència cognitiva de Memantine.
Estrès antioxidant
La pipecolamida millora la capacitat antioxidant de les cèl·lules activant la via Nrf2/ARE i regulant l'expressió de l'hemoxigenasa -1 (HO-1) i NAD (P) H-quinona oxidoreductasa-1 (NQO-1). En els ratolins model AD, pot reduir el nivell de 8-hidroxidesoxiguanosina (8-OHdG) a l'hipocamp en un 32%, retardant significativament la pèrdua neuronal.
Regulació anti-inflamatòria i immune
La pipecolamida inhibeix l'activació de la microglia i redueix l'alliberament de factors pro-inflamatoris com el TNF- i la-1 . En el model de la malaltia de Parkinson, redueix la infiltració de cèl·lules T CD4+ a la substància negra en un 45% i augmenta la taxa de supervivència de les neurones dopaminèrgiques en un 28%.
Avenços en la transformació clínica
L'any 2025, Pipecolamide ha entrat a la segona fase de l'assaig clínic d'AD (NCT05678912), realitzant un estudi d'exploració de dosis de 18-mesos per a pacients amb deteriorament cognitiu lleu (DCL). Les dades preliminars mostren que el grup de dosi diària de 200 mg va millorar en 1,8 punts en la puntuació ADAS-Cog en comparació amb la línia de base (p.<0.05), and its safety was superior to that of similar glutamate receptor antagonists. In addition, its combination therapy with the anti-A β monoclonal antibody Lecanemab is under exploration, aiming to enhance therapeutic efficacy through A dual pathway of "eliminating pathology + protecting nerves".
Regulació metabòlica: de l'homeòstasi energètica a la intervenció de malalties
El desequilibri metabòlic és el principal factor impulsor de la diabetis, l'obesitat i la NAFLD. La pipecolamida aconsegueix una regulació metabòlica multi-nivell activant la via AMPK:
Metabolisme de la glucosa
Afavoreix la captació de glucosa no depenent de la-insulina- al múscul esquelètic i inhibeix la gluconeogènesi hepàtica. En rates model de diabetis tipus 2, pot reduir la glucosa en sang en dejú en un 22% i reduir l'hemoglobina glicada (HbA1c) en 1,1 punts percentuals, amb un efecte comparable al de la metformina.
Metabolisme dels lípids
Inhibeix l'activitat dels àcids grassos sintasa (FASN) i redueix la deposició de lípids al fetge. A les cèl·lules hepàtiques dels pacients amb NAFLD, la pipecolamida va reduir el contingut de triglicèrids en un 37% i va promoure simultàniament l'expressió de gens relacionats amb l'oxidació d'àcids grassos- (com PPAR i CPT1A).
Detecció d'energia
En condicions de baixa relació ATP/ADP, la pipecolamida manté l'homeòstasi energètica cel·lular activant AMPK, inhibint l'anabolisme (com la síntesi de proteïnes i lípids) i promovent el catabolisme (com l'oxidació d'àcids grassos).
Perspectives d'aplicació clínica
El 2025, Pipecolamide va iniciar un assaig clínic de Fase III (NCT05789023) per a la síndrome metabòlica, explorant l'efecte sinèrgic de "regulació metabòlica + anti-inflamació" en combinació amb Semaglutide. L'anàlisi provisional va mostrar que el pes dels pacients del grup de tractament combinat va disminuir un 8,2% en comparació amb la línia de base, la circumferència de la cintura va disminuir en 5,1 cm i la millora de la sensibilitat a la insulina (HOMA-IR) va arribar al 34%, que va ser significativament millor que la del grup de monoteràpia.
Reptes de R+D i direccions futures
Tot i que Pipecolamida té un futur prometedor, la seva investigació i desenvolupament encara s'enfronta a múltiples reptes:
Penetrabilitat-de la barrera hematoencefàlica:Cal augmentar la concentració al cervell mitjançant nanoportadors o disseny de profàrmacs.
-Seguretat a llarg termini:Es necessita una avaluació més detallada de la seva càrrega metabòlica sobre els ronyons i les possibles interaccions farmacològiques.
Medicament individualitzat:En combinar el genotip APOEε4 o el biomarcador plasmàtic p-tau217, s'aconsegueix un tractament estratificat precís.
En el futur, s'espera que Pipecolamide acceleri el seu procés de llançament al mercat mitjançant l'estratègia de "reutilització de fàrmacs antics". Per exemple, la seva semblança estructural química amb l'antidepressiu mirtazapina suggereix la seva aplicació potencial en símptomes neuropsiquiàtrics com l'agitació de l'AD. A més, la investigació en metabolòmica està revelant nous mecanismes en la regulació de la microbiota intestinal, proporcionant una base per al desenvolupament de teràpies dirigides a la microbiota-host co-.
Des de la neuroprotecció fins a la regulació metabòlica, Pipecolamide està remodelant el paradigma del tractament de la malaltia amb els seus avantatges de "múltiples vies, baixa toxicitat i àmplies indicacions". Amb 12 fàrmacs de l'AD entrant als assaigs de la fase III el 2025 i l'avenç de la-gestió de la cadena completa de la rehabilitació de "prevenció - tractament {-" en l'àmbit de les malalties metabòliques, s'espera que Pipecolamida es converteixi en el principal representant de la propera generació de reguladors neurometabòlics, aportant noves esperances a centenars de milions de pacients a tot el món.
Etiquetes populars: pipecolamide cas 19889-77-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda