Pèptid Apelin-13

Apelin-13 és l'ús més bàsic i clar per a una protecció cardiovascular integral. Com a pèptid vasodilatador endogen i pèptid inotròpic positiu, pot expandir eficaçment els vasos sanguinis, reduir la pressió arterial, millorar la contractilitat del miocardi, millorar la funció cardíaca, resistir la isquèmia miocàrdica, resistir la lesió de reperfusió d'isquèmia, inhibir la formació de coàguls sanguinis, retardar l'aterosclerosi, combatre l'arítmia pulmonar i millorar la hipertensió pulmonar. És un regulador clau de l'estabilitat cardiovascular i un potencial fàrmac terapèutic per a les malalties cardiovasculars.
Forta reducció de la pressió arterial (vasodilatació): activa l'APJ endotelial → Afavoreix l'alliberament d'òxid nítric (NO) → Amplia els vasos de resistència sistèmica (artèries coronaries, perifèriques, renals) → Redueix la resistència perifèrica, pressió arterial sistòlica en 8-15 mmHg, pressió arterial diastòlica en 5-10 mmHg; Antagonisme de la via pressora renina-angiotensina (RAAS), equilibri de la tensió vascular, adequat per a hipertensió essencial, hipertensió sensible a la sal, hipertensió amb insuficiència cardíaca/diabetis.

Força muscular positiva (millora cardíaca): activació directa de l'APJ de les cèl·lules del miocardi → millora de la contractilitat del miocardi, augment de la producció cardíaca (+20-30%), augment de l'índex cardíac i millora de la fracció d'ejecció del ventricular esquerre (FEVI+5-8%); No augmenta el consum d'oxigen del miocardi, que és diferent dels fàrmacs cardiotònics tradicionals (com ara la digital), i és adequat per a insuficiència cardíaca sistòlica, insuficiència cardíaca aguda, exacerbació aguda de la insuficiència cardíaca crònica, insuficiència cardíaca amb hipertensió/diabetis.
Anti isquèmia miocàrdica i lesió per isquèmia-reperfusió (I/R): dilatar les artèries coronàries → augmentar el flux sanguini coronari (+30-50%), millorar el subministrament d'oxigen al miocardi; Inhibeix l'apoptosi de les cèl·lules del miocardi, redueix la mida de l'infart (-40-60%), alleuja l'estrès oxidatiu, redueix els factors inflamatoris (TNF-, IL-6), millora el metabolisme energètic del miocardi i protegeix la funció mitocondrial; Adequat per a infart de miocardi, angina de pit, post PCI, trasplantament cardíac i miocardiopatia isquèmica.

Antitrombòtic: inhibeix l'agregació plaquetària (30-50%), redueix l'activació plaquetària i disminueix l'expressió de la selectina P; Inhibició de la formació de trombes després de lesions endotelials, reduir la viscositat de la sang, millorar l'hemorheologia, prevenir la trombosi venosa profunda, l'infart cerebral i l'infart de miocardi.
Retardar l'aterosclerosi: inhibeix la proliferació i la migració de cèl·lules musculars llises vasculars, redueix la formació de cèl·lules d'escuma, redueix la deposició de lípids de la paret vascular, redueix la inflamació vascular, estabilitza la placa vulnerable i redueix el risc de ruptura de la placa; Adequat per a hiperlipidèmia, malaltia coronària, plaques caròtides i malaltia arterial perifèrica.

Antiarrítmic: Regulació dels canals iònics del miocardi (Na ⁺, K ⁺, Ca ² ⁺), allargant la durada del potencial d'acció, reduint la incidència de contraccions ventriculars prematures, taquicàrdia ventricular i fibril·lació auricular; Millorar la insuficiència cardíaca combinada amb l'arítmia i l'arítmia després d'un infart de miocardi.
Millora de la hipertensió arterial pulmonar (HAP): dilata els vasos sanguinis pulmonars, redueix la resistència a la circulació pulmonar, disminueix la pressió de l'artèria pulmonar, millora la funció del cor dret i retarda la progressió de la PAH; Adequat per a la HAP idiopàtica, la HAP relacionada amb la cardiopatia congènita-i la HAP relacionada amb la malaltia pulmonar obstructiva crònica.

Pèptid Apelin-13s'expressa àmpliament a l'escorça cerebral, l'hipocamp, l'hipotàlem, el tronc cerebral i la retina. És un pèptid neuroprotector potent que pot resistir la lesió d'isquèmia/reperfusió cerebral, reduir l'àrea d'infart cerebral, millorar els dèficits neurològics, combatre la malaltia d'Alzheimer (AD), la malaltia de Parkinson (PD), millorar la cognició i la memòria, resistir l'ansietat i la depressió, alleujar el dolor, protegir els nervis de la retina i prevenir el dany del nervi òptic. És un objectiu terapèutic potencial per a l'ictus, les malalties neurodegeneratives, els trastorns emocionals i la retinopatia.
Anti isquèmia cerebral (ictus): dilatar els vasos sanguinis cerebrals → augmentar el flux sanguini cerebral (+30-50%), millorar el subministrament d'oxigen cerebral; Inhibir l'apoptosi neuronal, reduir la mida de l'infart (-40-60%), alleujar l'estrès oxidatiu, reduir els factors inflamatoris, millorar els dèficits neurològics (motors, sensorials, del llenguatge), promoure la reparació dels nervis i millorar el pronòstic; Adequat per a ictus isquèmic, infart cerebral, atac isquèmic transitori (AIT) i lesió per isquèmia-reperfusió cerebral.

Malalties antineurodegeneratives (MA/PD): inhibeix la deposició d'amiloide -, redueix la hiperfosforilació de la proteïna Tau, protegeix les neurones de l'hipocamp, millora la cognició i la memòria i retarda la progressió de la MA; Protegir les neurones dopaminèrgiques, reduir el dany de la substància negra, millorar els trastorns motors i retardar la progressió de la MP; Adequat per a la malaltia d'Alzheimer, la malaltia de Parkinson, el deteriorament cognitiu lleu (MCI) i la demència vascular.
Millora la cognició i la memòria: promou la neurogènesi de l'hipocamp, millora la plasticitat sinàptica, millora les capacitats d'aprenentatge i memòria, alleuja la fatiga cerebral, lent el pensament i augmenta la vitalitat del cervell.

Anti ansietat i antidepressió: regular l'eix hipotàlem hipofisari suprarenal (HPA), reduir els nivells de cortisol, augmentar la 5-hidroxitriptamina, dopamina, àcid gamma aminobutíric (GABA) al cervell, alleujar l'ansietat, la depressió, la irritabilitat, millorar les fluctuacions emocionals i millorar la qualitat del son; Adequat per a trastorns d'ansietat, depressió, trastorns de l'estat d'ànim de la menopausa i depressió post-ictus.
Analgèsia (central/perifèrica): activa els receptors opioides centrals, inhibeix la transmissió del senyal del dolor, alleuja el dolor agut, el dolor crònic, el dolor neuropàtic (com la neuràlgia postherpètica, la neuràlgia de la diabetis) i redueix la hiperalgèsia.
Protecció del nervi de la retina: protegeix les neurones de la retina, redueix el dany lleuger, el dany oxidatiu, el dany isquèmic, millora el flux sanguini de la retina, evita l'atròfia del nervi òptic i retarda el progrés de la retinopatia de la diabetis.