Aviptadilés un fàrmac amb el nom químic N-[2-(aminoetil)-1-metiletil]-N-(2-cloroetil) acetat d'urea. És un tipus de vasodilatador i és una pols blanca pura o gairebé blanca. Fórmula molecular C147H238N44O42S, CAS 40077-57-4. Té poca solubilitat en aigua, però es pot dissoldre bé en dissolvents orgànics com el metanol i l'etanol. A més, la seva solubilitat en aigua calenta és més alta que en aigua freda. Té un cert grau de conductivitat a causa de la presència de grups ionitzables en la seva estructura molecular. No té una olor especial, però la seva solució pot tenir una olor especial a causa dels additius o altres components. En termes generals, a causa de la presència de múltiples grups polars en l'estructura de l'acetat d'atepidil, pot experimentar transició de fase o sublimació a determinades temperatures i pressions. S'utilitza principalment en cosmètics, sabó, perfums i altres productes per aportar una fragància agradable als productes.
|
Taps d'ampolles i taps personalitzats:
|
|
|
Fórmula química |
C147H238N44O42S |
|
Missa exacta |
3324 |
|
Pes molecular |
3326 |
|
m/z |
3325 (100.0%), 3324 (62.9%), 3326 (52.1%), 3327 (41.3%), 3326 (26.9%), 3326 (15.1%), 3325 (9.5%), 3328 (9.4%), 3327 (8.6%), 3327 (7.9%), 3328 (6.7%), 3326 (5.4%), 3328 (5.4%), 3327 (4.7%), 3327 (4.5%), 3328 (4.5%), 3329 (3.6%), 3329 (3.1%), 3326 (2.8%), 3326 (2.7%), 3328 (2.4%), 3328 (2.3%), 3327 (2.2%), 3329 (1.9%), 3325 (1.7%), 3326 (1.6%), 3329 (1.5%), 3329 (1.5%), 3328 (1.3%), 3328 (1.3%), 3328 (1.2%), 3329 (1.1%), 3327 (1.1%), 3326 (1.1%), 3325 (1.0%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 53.09; H, 7.21; N, 18.53; O, 20.20; S, 0.96 |
Aviptadilté molts altres usos a més d'utilitzar-se com a component d'espècia i essència.
1. Àmbit mèdic
(1) Vasodilatador: és un tipus de vasodilatador que pot dilatar el múscul llis vascular i reduir la pressió arterial. En el tractament de la hipertensió i les malalties cardiovasculars, sovint s'utilitza com a fàrmac adjunt en combinació amb altres fàrmacs antihipertensius per millorar l'efecte antihipertensiu.
(2) Potenciador de la secreció intestinal: pot promoure la secreció de líquid intestinal, ajudar a millorar el restrenyiment i la funció intestinal. En alguns tractaments de restrenyiment, s'utilitza com a fàrmac adjuvant per afavorir el peristaltisme intestinal i la defecació.
(3) Inhibidor de la contracció del múscul llis gastrointestinal: té un efecte inhibidor sobre la contracció del múscul llis digestiu i ajuda a alleujar els espasmes i el dolor gastrointestinals. En el tractament de certes malalties gastrointestinals, s'utilitza com a fàrmac adjuvant per alleujar el dolor i les molèsties.
(4) Moduladors neuroendocrins: tenen un cert impacte en el sistema neuroendocrí i poden estimular la glàndula pituïtària per alliberar hormones com la prolactina, l'hormona del creixement, l'hormona adrenocorticotròpica (ACTH) i l'hormona luteïnitzant (LH). Aquestes hormones tenen diversos efectes fisiològics en el cos humà, per tant tenen un cert valor d'aplicació en el tractament de malalties neuroendocrines.
(1) Recerca en biologia vascular: té un valor important en la investigació en biologia vascular. Com a vasodilatador, es pot utilitzar per estudiar les propietats fisiològiques i farmacològiques del múscul llis vascular, així com per explorar la patogènesi i les estratègies de tractament de les malalties cardiovasculars.
(2) Recerca neuroendocrina: l'impacte sobre el sistema neuroendocrí fa que sigui valuós per a la seva aplicació en la investigació neuroendocrina. Estudiar l'efecte regulador de l'acetaminofè sobre l'alliberament d'hormones pot ajudar a obtenir una comprensió més profunda de la patogènesi i els mètodes de tractament de les malalties neuroendocrines.
(3) Investigació farmacològica: com a ingredient actiu dels fàrmacs, té un valor important en la investigació farmacològica. Estudiar el mecanisme farmacològic i les característiques farmacocinètiques de l'acetat d'atepidil pot ajudar a descobrir noves dianes de fàrmacs i estratègies terapèutiques.
(1) Fabricació de cosmètics i perfums: amb una fragància agradable, s'utilitza com a ingredient d'espècies i essències en la fabricació de cosmètics i perfums. Es pot afegir a productes de cura personal com ara productes per a la cura de la pell, xampú, gel de dutxa, etc., proporcionant una experiència d'aroma i fragància agradable.
(2) Additius alimentaris: les seves característiques d'aroma i gust fan que tinguin un cert valor d'aplicació a la indústria alimentària.Aviptadiles pot afegir com a additiu alimentari a begudes, dolços, brioixeria i altres aliments per millorar-ne el gust i el sabor.
(3) Indústria farmacèutica: com a ingredient actiu dels medicaments, té un valor d'aplicació important a la indústria farmacèutica. Es pot utilitzar per preparar fàrmacs per al tractament de malalties cardiovasculars, malalties gastrointestinals i malalties neuroendocrines, proporcionant als pacients plans de tractament més eficaços.
Mecanisme d'acció i regulació de les vies de senyalització
1. Mecanisme d'acció anti-tumoral
El mecanisme d'acció del dipeptidil d'àcid acètic en el tractament anti-tumoral està relacionat principalment amb el seu efecte inhibidor sobre la fosfatidilinositol 3-quinasa (PI3K). PI3K és un enzim clau implicat en la senyalització cel·lular, i la seva activació anormal està estretament relacionada amb l'aparició i desenvolupament de diversos tumors. L'acetat d'adipidil, com a petit inhibidor de molècules de PI3K, presenta una alta selectivitat i afinitat cap al subtipus alfa de PI3K.
En inhibir l'activitat de PI3K, el dipeptidil d'àcid acètic pot bloquejar la transmissió de les vies de senyalització aigües avall, inhibint així la proliferació, la migració i la invasió de cèl·lules tumorals. Aquest mecanisme d'acció permet mostrar un valor terapèutic potencial en càncer de mama, càncer de cap i coll, càncer d'endometri i altres tipus de tumors.
Concretament, el dipeptidil d'àcid acètic redueix l'activació de la via de senyalització PI3K/Akt/mTOR mitjançant la inhibició de l'activitat de PI3K. Aquesta via de senyalització té un paper crucial en el creixement, la supervivència i la invasió de les cèl·lules tumorals. En inhibir aquesta via de senyalització, el dipeptidil d'àcid acètic pot suprimir la capacitat de proliferació i invasió de les cèl·lules tumorals, alentint així el creixement i la propagació dels tumors.
2. Vasodilatació i mecanisme terapèutic de les malalties pulmonars
A més del seu efecte anti-tumoral, el dipeptidil d'àcid acètic també té un fort efecte vasodilatador i es pot utilitzar per tractar diverses malalties pulmonars. El seu efecte vasodilatador s'aconsegueix principalment induint la vasodilatació pulmonar, inhibint la proliferació de cèl·lules musculars llises vasculars (SMC) i reduint l'agregació plaquetària.
L'acetat d'adipidil pot simular l'efecte vasodilatador del VIP activant els receptors VIP a les cèl·lules musculars llises vasculars, promovent l'eflux d'ions de calci intracel·lulars, reduint així la tensió del múscul llis vascular i aconseguint vasodilatació. Aquest mecanisme d'acció ha demostrat un valor d'aplicació potencial en el tractament de malalties com la fibrosi pulmonar, la hipertensió arterial pulmonar (HAP) i la insuficiència respiratòria causada pel SARS-CoV-2 amb dipeptidil d'àcid acètic.
En el tractament de la fibrosi pulmonar, el dipeptidil d'àcid acètic pot millorar l'hemodinàmica dels vasos sanguinis pulmonars, reduir el grau de cicatrització i fibrosi del teixit pulmonar i alleujar els símptomes dels pacients mitjançant el seu efecte vasodilatador. En el tractament de la PAH, el dipeptidil d'àcid acètic dilata els vasos sanguinis pulmonars, redueix la pressió de l'artèria pulmonar i millora la funció respiratòria i la tolerància a l'exercici dels pacients. En el tractament de la insuficiència respiratòria causada pel SARS-CoV-2, l'acetanilida pot alleujar la inflamació i els danys pulmonars i millorar la funció respiratòria dels pacients gràcies als seus efectes antiinflamatoris i antioxidants.
Efectes sinèrgics amb altres fàrmacs
L'acetat d'adipidil no només té el valor d'utilitzar-se sol en la teràpia anti-tumoral, sinó que també es pot combinar amb altres fàrmacs anti-tumorals per produir efectes sinèrgics i millorar l'eficàcia del tractament. Aquesta estratègia de teràpia combinada proporciona noves idees i mètodes per al tractament del càncer.
1. Efecte sinèrgic amb fàrmacs de quimioteràpia
L'acetat d'adipidil es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs de quimioteràpia tradicionals per millorar l'eficàcia dels fàrmacs de quimioteràpia mitjançant la inhibició de la capacitat de proliferació i invasió de les cèl·lules tumorals. Per exemple, en el tractament del càncer de mama, l'acetat d'opipidil es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs de quimioteràpia com la fluoxetina per estendre significativament la supervivència lliure de progressió (PFS) dels pacients. Aquest efecte sinèrgic es pot aconseguir inhibint la via de senyalització PI3K/Akt/mTOR i reduint la resistència als fàrmacs de quimioteràpia.
2. Efecte sinèrgic amb fàrmacs dirigits
L'acetat d'adipidil també es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs dirigits per aconseguir efectes terapèutics sinèrgics actuant en diferents vies i dianes de senyalització. Per exemple, en el tractament del càncer de cap i coll, el dipeptidil d'àcid acètic es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs dirigits com els inhibidors d'EGFR per millorar l'eficàcia del tractament mitjançant la inhibició del creixement i la capacitat d'invasió de les cèl·lules tumorals. Aquest efecte sinèrgic es pot aconseguir inhibint la-conversació entre la via de senyalització PI3K/Akt/mTOR i la via de senyalització EGFR.
3. Efecte sinèrgic amb la immunoteràpia
En els darrers anys, la immunoteràpia ha avançat significativament en el tractament del tumor. L'acetat d'adipidil també es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs d'immunoteràpia per millorar l'eficàcia del tractament mitjançant la regulació del microambient tumoral i la millora de l'activitat de les cèl·lules immunitàries. Per exemple, en el tractament del càncer d'endometri, l'acetat dipeptidil es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs d'immunoteràpia com els inhibidors de PD-1 per millorar l'eficàcia del tractament mitjançant la inhibició de l'escapada immune de les cèl·lules tumorals i la millora de la capacitat de destrucció de cèl·lules immunitàries. Aquest efecte sinèrgic es pot aconseguir inhibint la via de senyalització PI3K/Akt/mTOR i regulant l'activitat i la funció de les cèl·lules immunitàries.
El procés d'utilitzar la reacció d'acilació per reaccionar àcid salicílic amb anhídrid acètic per obtenir acetat d'atepidil es pot dividir en els passos següents:
L'àcid salicílic experimenta una reacció d'acilació amb anhídrid acètic per produir acetat d'atepidil. L'equació química específica és:
C7H4O3+C4H6O2 → C11H12O5
En primer lloc, assegureu-vos que totes les matèries primeres, reactius i instruments necessaris per a la reacció estiguin a punt. L'àcid salicílic, l'anhídrid acètic, el catalitzador i el dissolvent necessaris han de complir els estàndards de puresa química. Prepareu recipients de reacció adequats per assegurar-vos que estiguin nets i secs.
Dissoleu l'àcid salicílic i l'anhídrid acètic en dissolvents adequats. Normalment, es pot triar etanol o èter anhidre com a dissolvents, que ajuden a afavorir el progrés de la reacció. Barregeu les solucions d'àcid salicílic i d'anhídrid acètic dissolts, assegurant-vos que les dues solucions estiguin ben barrejades.
Afegiu una quantitat adequada de catalitzador a la solució mixta per promoure la reacció d'acilació. Els catalitzadors comuns inclouen àcid sulfúric concentrat, àcid fosfòric o clorur d'hidrogen. Seleccioneu una quantitat adequada de catalitzador per afegir a la solució en funció de les condicions de reacció específiques.
Sota l'acció d'un catalitzador, l'àcid salicílic i l'anhídrid acètic comencen a experimentar una reacció d'acilació. Durant el procés de reacció,aviptadilés necessari controlar la temperatura i el temps de reacció per garantir el bon progrés de la reacció. La reacció d'acilació és una reacció reversible i, per tal de promoure la reacció directa, l'aigua generada en la reacció es pot eliminar oportunament. Els mètodes habituals inclouen l'ús de dessecants o la realització d'operacions de fraccionament.
Un cop finalitzada la reacció, cal realitzar operacions de post-tractament i purificació del producte generat. Normalment, l'extracció s'utilitza per extreure el producte de la solució de reacció. Es poden utilitzar dissolvents orgànics adequats per a l'extracció, i després el dissolvent es pot recuperar mitjançant destil·lació o altres mètodes per obtenir productes crus. A més, el producte brut es pot purificar mitjançant mètodes com la recristal·lització o la cromatografia en columna per obtenir acetat d'atepidil d'alta -puresa.
Preguntes freqüents
Què tracta aviptadil?
+
-
Aviptadil, una forma sintètica de pèptids intestinals vasoactius (VIP), ha rebut la designació de via ràpida de l'Administració d'Aliments i Medicaments dels EUA (FDA) per tractar la COVID-19 crítica amb insuficiència respiratòria.
S'utilitza aviptadil per al SDRA?
+
-
L'acer inoxidable 304 compleix els requisits internacionals de qualitat alimentària, l'acer inoxidable 316 no només és de qualitat alimentària o mèdica. Tanmateix, l'ús d'aquest grau mèdic com a tassa de producció no aportarà beneficis addicionals a tothom. Per què es diu 304 o 316? Això es defineix principalment segons la composició del material. 316 l'acer inoxidable no és similar als materials minerals, després de l'ús pot alliberar algunes substàncies per afavorir l'absorció humana.
L'aviptadil és un anti-inflamatori?
+
-
El presumpte mecanisme d'acció terapèutic primari de l'aviptadil inhalat és una combinació de propietats anti-inflamatòries i la inducció de la resposta immune tolerògena de les cèl·lules immunitàries localitzades als pulmons.
Etiquetes populars: aviptadil cas 40077-57-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda