Eledoisin, normalment una pols sòlida blanca o gairebé blanca, inodora. És un pèptid bioactiu pertanyent a la família del glucagó com a pèptids. Compost per 39 aminoàcids, amb un pes molecular relatiu d’aproximadament 4414,97. La seva estructura primària és la seva gly gln gly thr Gly leu leu Met-NH2. Fàcil de dissoldre en l’aigua, així com en dissolvents orgànics com el metanol, l’etanol, el DMSO, etc. Té certa estabilitat amb els àcids, les bases i la calor, però la hidròlisi es pot produir en condicions d’àcid o base fortes. Té rotació òptica i es pot controlar ajustant el valor de pH de la solució. Té un espectre d’absorció a la regió visible UV i es pot utilitzar per a la determinació del contingut i l’anàlisi qualitativa. Pot emetre fluorescència i es pot utilitzar per a l’anàlisi de fluorescència per a la detecció. Com a edulcorant baix en calories, té una àmplia gamma d’aplicacions a la indústria alimentària. Pot proporcionar dolçor a diversos aliments i begudes, alhora que té les característiques de les calories baixes, no provocant un elevat sucre en sang i no augmentar la ingesta de calories. S'ha utilitzat àmpliament en begudes, caramels, productes al forn, condiments alimentaris, postres congelats, salses, aliments sanitaris, preservació d'aliments i productes per a cures bucals.
|
Caps i taps personalitzats:
|
|
|
Fórmula química |
C54H85N13O15S |
|
Massa exacta |
1188 |
|
Pes molecular |
1188 |
|
m/z |
1188 (100.0%), 1189 (58.4%), 1190 (16.7%), 1189 (4.8%), 1190 (4.5%), 1190 (3.1%), 1190 (2.8%), 1191 (2.6%), 1191 (2.3%), 1191 (1.8%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 54.58; H, 7.21; N, 15.32; O, 20.19; S, 2.70 |
Eledoisinés un pèptid bioactiu i els seus mètodes de síntesi química són relativament complexos. A continuació, proporcionarà una introducció detallada a un mètode de síntesi comú i les seves equacions químiques relacionades:
(Equació 1) c5H9No4+H2O4S → - Hidroclorur de Glutamoil Propanediamine
(Equació 2) - Hidroclorur de Glutamoyl Propanediamine+C14H10O3→ Compost parent de Tilurutide
(Fórmula 3) Compost parent del tetraglutide+h4N2→ derivat de cisteïna tetraglutida
(Fórmula 4) derivat de cisteïna de tirolutid+HCl → Derivatiu de tioamino tioamino de tirolutid
(Equació 5) Després de barrejar els quatre productes anteriors, separeu-los i purifiqueu-los → Producte d'elidoxina d'alta puresa
Materials de partida: àcid l-glutàmic, clorhidrat de malondiamina, anhídrid benzoic, etc.
Pas 1:- Síntesi de clorhidrat de propanediaminia de glutamoil
Afegiu l’àcid l -glutamic i l’àcid sulfúric concentrat com a catalitzadors a l’ampolla de reacció, calor i reflux fins a la formació de clorhidrat de glutamilpropilenediamina. Un cop finalitzada la reacció, refredeu -la a la temperatura ambient i filtreu per obtenir productes intermedis: clorhidrat de glutamoil propanediaminia (Fórmula 1).
Pas 2:Síntesi del compost parent de tidullutide
Genereu productes intermedis: barregeu clorhidrat de glutamilpropilenediamina amb anhídrid benzoic, afegiu -hi trietilamina com a catalitzador, calor i reflux per generar el compost parent de tilurur. Un cop finalitzada la reacció, refredeu -la a temperatura ambient i filtreu per obtenir el compost parent del tilurutide (Fórmula 2).
Pas 3:Síntesi de derivats de cisteïna de tidullutide
Barregeu el compost de progenitor generat amb hidrat d’hidrazina, afegiu -hi trietilamina com a catalitzador, calor i reflux per generar derivats de cisteïna prodrògica. Un cop finalitzada la reacció, refredeu a la temperatura ambient i filtreu per obtenir un derivat de la cisteïna de tilurutida (Fórmula 3).
Pas 4:Síntesi de derivats de tioamino de tidullutide
Barregeu els derivats de cisteïna de tilurutida amb gas de clorur d’hidrogen, calor i reflux per generar derivats de tioamino de tioamino. Un cop finalitzada la reacció, refredeu a la temperatura ambient i filtreu per obtenir el derivat del tioamino del tidulutid (Fórmula 4).
Pas 5:Síntesi deEledoisin
Barregeu els quatre productes anteriors en una determinada proporció i separeu-los i purifiqueu-los per obtenir productes d’elidoxina d’alta puresa. Aquest pas requereix un control estricte de condicions com la temperatura, el valor de pH, el temps de reacció, etc. per assegurar la puresa i el rendiment del producte. El procés de funcionament específic és el següent: primer, dissoleu els quatre productes anteriors en una quantitat adequada d’aigua i, a continuació, afegiu dissolvents orgànics (com el metanol o l’etanol) per a l’extracció i la separació; A continuació, es va utilitzar la cromatografia de columnes per al tractament de la purificació; Finalment, es va realitzar la determinació del contingut i l’anàlisi de la qualitat mitjançant un cromatògraf líquid d’alt rendiment.
El mètode de síntesi química de l’elidoxina inclou principalment quatre passos: el primer pas és: la síntesi de clorhidrat de glutamilpropilenediamina; El segon pas és la síntesi del compost parent de la dideluptin; El tercer pas és la síntesi de derivats de cisteïna del tidulutid; El quart pas és la síntesi d’elidoxina. Aquests passos requereixen un control estricte de les condicions per assegurar la puresa i el rendiment del producte. Al mateix temps, s’ha de prestar atenció als problemes de seguretat per assegurar la seguretat del personal experimental.
Eledoisin, també conegut com a pèptid Eledone, és un compost de pèptid amb activitat biològica específica que té un paper important en la investigació científica, particularment en la farmacologia i la neurobiologia. Com a agonista específic dels receptors NK2 i NK3, Elidoxine proporciona als científics una potent eina per explorar i comprendre les funcions i mecanismes d’aquests receptors in vivo.
Aplicació en investigació farmacològica
(1) Recerca sobre la funció del receptor
Com a agonista específic dels receptors NK2 i NK3, l’elidoxina es pot unir directament a aquests receptors, activant -los i desencadenant efectes biològics corresponents. Això fa que l’elidoxina sigui una eina important per estudiar la funció dels receptors NK2 i NK3. Observant l'efecte estimulant de l'elidoxina sobre els receptors, els científics poden obtenir una comprensió més profunda dels mecanismes pels quals aquests receptors funcionen en la transmissió neuronal, la transducció del senyal cel·lular i altres àrees.
(2) Cribratge i avaluació de fàrmacs
En el procés de desenvolupament de fàrmacs, l'elidoxina es pot utilitzar per seleccionar i avaluar objectius de fàrmacs relacionats amb els receptors NK2 i NK3. Mitjançant experiments d’unió competitius amb elidoxina, els científics poden determinar quins compostos poden inhibir o millorar l’activitat dels receptors NK2 i NK3, cribrant així candidats a fàrmacs amb efectes terapèutics potencials.
(3) Recerca sobre mecanismes de malaltia
Els receptors NK2 i NK3 tenen un paper important en l’ocurrència i el desenvolupament de diverses malalties, com la inflamació, el dolor, les malalties neurodegeneratives, etc. L’elidoxina, com a agonista d’aquests receptors, es pot utilitzar per estudiar els mecanismes d’aquestes malalties. Observant els efectes biològics de l’elidoxina en els models de malalties, els científics poden revelar els papers dels receptors NK2 i NK3 en el procés de malaltia i proporcionar una base teòrica per desenvolupar nous mètodes de tractament.
Aplicació en investigació de neurobiologia
(1) Recerca sobre mecanismes neuroreguladors
L’elidoxina té una àmplia distribució i funció en el sistema nerviós, ja que pot afectar l’excitabilitat i la inhibició de les neurones, regulant així els processos de transmissió neuronal. Estudiant els efectes de l’elidoxina sobre les neurones, els científics poden comprendre més profundament els mecanismes reguladors neuronals, proporcionant noves perspectives i idees per a la investigació en el camp de la neurobiologia.
(2) Recerca sobre malalties neurodegeneratives
Les malalties neurodegeneratives són un tipus de malaltia caracteritzada per la pèrdua gradual d’estructura i funció neuronal, com la malaltia d’Alzheimer, la malaltia de Parkinson, etc. Els receptors NK2 i NK3 tenen un paper important en la patogènesi de malalties neurodegeneratives. L’elidoxina, com a agonista d’aquests receptors, es pot utilitzar per estudiar els mecanismes d’aquestes malalties i explorar nous mètodes de tractament.
(3) Recerca sobre mecanismes de dolor
El dolor és un fenomen fisiològic i psicològic complex que implica la interacció de múltiples neurotransmissors i receptors. Els receptors NK2 i NK3 tenen un paper important en la transmissió i la modulació del dolor. Com a agonista d’aquests receptors, l’elidoxina es pot utilitzar per estudiar mecanismes de dolor i proporcionar una base teòrica per al desenvolupament de nous medicaments analgèsics.
Exemples de recerca específics
(1) L’impacte sobre el sistema cardiovascular
Un estudi ha demostrat que la injecció d’esomeprazol (0,1-1 nmol/kg) en rates pot produir respostes cardiovasculars bifàsiques, incloent una disminució inicial de la pressió arterial sistèmica (8-15 mm Hg) seguida d’un augment (20-22 mm Hg). Aquest descobriment revela el complex mecanisme d’acció de l’elidoxina en el sistema cardiovascular, proporcionant noves pistes per a l’estudi de malalties cardiovasculars.
(2) l'impacte sobre el comportament del ratolí
Un altre estudi va demostrar que la injecció d’eredoxina al ventricle lateral pot millorar el comportament de la preparació i la rascada en els ratolins. Aquest descobriment suggereix que l’elidoxina pot regular el comportament del ratolí afectant el sistema nerviós central. Això proporciona una nova perspectiva per a la investigació en els camps de la neurobiologia i el comportament.
(3) Aplicació en models de dolor
En models de dolor, s’utilitza com a molècula d’eines per estudiar mecanismes de dolor. Observant els efectes de l’elidoxina en la transmissió i la modulació del dolor, els científics poden obtenir una comprensió més profunda del mecanisme de dolor i proporcionar una base teòrica per al desenvolupament de nous medicaments analgèsics.
(4) Aplicació en models de malalties neurodegeneratives
En els models de malalties neurodegeneratives, s'utilitza per estudiar el paper dels receptors NK2 i NK3 en el procés de malaltia. Observant els efectes de l’elidoxina sobre l’estructura i la funció neuronals, els científics poden revelar els mecanismes d’acció d’aquests receptors en la patogènesi de malalties neurodegeneratives i proporcionar una base teòrica per al desenvolupament de nous mètodes de tractament.
L’elidoxina, com a compost de pèptid amb activitat biològica específica, té un paper important en el camp de la investigació científica. Com a agonista específic dels receptors NK2 i NK3, proporciona als científics una potent eina per explorar i comprendre les funcions i els mecanismes d’acció d’aquests receptors in vivo. En el futur, amb l’aprofundiment de la investigació i el desenvolupament continu de la tecnologia, s’espera que l’elidoxina demostri el seu valor potencial d’aplicació en més camps. Tanmateix, abans d’aplicar -lo a nous camps, calen una investigació i validació suficients per assegurar la seva seguretat i efectivitat. Al mateix temps, els científics també han de continuar explorant més mecanismes d’acció i usos potencials d’elidoxina, proporcionant més pistes i idees per a la investigació en camps relacionats.
Reaccions adverses
Eledoisina és un compost de deu pèptids extret de mol·luscs marins, amb la fórmula química C ₅₄ H ₈₅ N ₁∝ O ₁₅ S i un pes molecular de 1188,4. Com a membre de la família Tachykinin, exerceix efectes biològics activant els receptors NK1, NK2 i NK3, incloent vasodilatació, excitació neuronal i regulació de respostes cardiovasculars. Tot i que ha mostrat un valor potencial d’aplicació en els camps de malalties cardiovasculars, malalties neurodegeneratives i productes per a la pell, la complexitat de les seves reaccions adverses limita la seva promoció clínica.
Tipus de reaccions adverses
Resposta del sistema cardiovascular
Eledoisina produeix efectes contradictoris mitjançant l’activació dels receptors NK1 (que dominen la hipotensió) i els receptors NK2 (que dominen el pressor). La manifestació clínica es troba en l’etapa inicial: la vasodilatació condueix a una breu disminució de la pressió arterial, acompanyada d’un rentat facial i mal de cap. Etapa de retard: la sobreactivació dels receptors de NK2 desencadena un augment de la pressió arterial de rebot, que pot induir arítmia. L’activació dels receptors NK1 afavoreix l’alliberament d’histamina, provocant fuites capil·lars. Els pacients amb hipoproteinèmia poden empitjorar l’edema. L’ús combinat d’anticoagulants augmenta el risc de sagnat. Es recomana controlar els nivells d’albúmina de plasma i evitar l’administració de CO amb warfarina i altres medicaments.
Resposta neurològica
Llum: ansietat, insomni, tremolors (amb una taxa d’incidència d’uns 15%).
Severe: Seizures (rare, only seen at doses>5 mg/kg).
Mecanisme: Eledoisina millora la neurotransmissió glutamatergica mitjançant receptors NK3. Després de la injecció intraventricular en ratolins, la freqüència del comportament de la preparació va augmentar un 300%, cosa que indica un risc potencial de trastorn de trastorns obsessius-compulsius.
Reaccions a la pell
Tipus I: Urticària i angioedema (amb una taxa d’incidència d’aproximadament un 2% -5%).
Tipus IV: Contacte amb dermatitis (resposta retardada, que apareix en 48-72 hores). Les persones amb antecedents d’al·lèrgies als organismes marins tenen un risc de 10 vegades més gran. L’ús repetit de productes per a la pell pot causar sensibilització. Erytema transitori (incidència al voltant del 20%). Sensació de cremada (durada de 15-30 minuts). Es recomana utilitzar -lo localment durant l’ús inicial, observar durant 24 hores sense cap reacció i, a continuació, ampliar l’àrea.
Resposta del sistema digestiu
Nàusees (incidència al voltant del 8%).
Diarrea (rara, només vista en un tractament amb dosis elevades).
Mecanisme: L’activació del receptor NK1 estimula el centre de vòmits, mentre que el receptor NK2 promou la peristalsi gastrointestinal.
Cas: un pacient amb malaltia cardiovascular va desenvolupar diarrea aquosa després de prendre l'analògic d'eledoisina oralment, que es va alleujar després d'ajustar la dosi.
Etiquetes populars: Eledoisin CAS 69-25-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda