Acetat de Cetrorelix CAS 120287-85-6

En el tractament del càncer de pròstata, normalment es combina amb altres mètodes de tractament com la cirurgia, la radioteràpia i la quimioteràpia per oferir un pla de tractament més complet.

Aquest mecanisme té implicacions significatives per millorar la taxa d'èxit de la fecundació in vitro (FIV).
Concretament, ovurelix regula a la baixa la sensibilitat de la hipòfisi a la GnRH en unir-se al receptor de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) a la glàndula pituïtària anterior, reduint així l'alliberament de gonadotropines. Aquest efecte inhibidor permet que múltiples fol·licles de l'ovari es desenvolupin en un estat relativament sincronitzat, evitant el desenvolupament fol·licular asíncron i millorant així la quantitat i qualitat dels òvuls madurs obtinguts.

En el funcionament pràctic de la teràpia de reproducció assistida, l'ús deacetat de cetrorelixsol ser després d'anàlegs de l'hormona-alliberadora de gonadotropina (GnRHa). GnRHa, com a regulador, pot reduir inicialment la sensibilitat de la glàndula pituïtària a GnRH, posant les bases per al tractament posterior amb ovurelix. En combinar GnRHa amb ovurelix, els metges poden controlar amb més precisió el procés de superovulació, assegurant que els fol·licles es desenvolupin i madurin en temps i condicions ideals.

(2) Investigació en medicina reproductiva: també té aplicacions importants en investigació en medicina reproductiva. Es pot utilitzar per estudiar la secreció i els mecanismes reguladors de les gonadotropines, així com per explorar l'etiologia i els mètodes de tractament de la infertilitat. L'estudi del mecanisme d'acció i l'efecte terapèutic d'aquesta substància ajuda a obtenir una comprensió més profunda de l'estat fisiològic i patològic del sistema reproductor, proporcionant noves idees i mètodes per millorar la salut reproductiva i la fertilitat.

(3) Recerca farmacològica: també s'utilitza en investigació farmacològica per explorar els efectes farmacològics i els mecanismes dels antagonistes del receptor de GnRH.

Mitjançant la investigació farmacològica, podem entendre millor les característiques de l'acció i les dianes terapèutiques potencials dels antagonistes del receptor de GnRH in vivo, proporcionant informació i orientació útils per al disseny i desenvolupament de fàrmacs.

A més dels propòsits anteriors, també hi pot haver altres aplicacions. Per exemple, es pot utilitzar per a l'establiment i la investigació de models animals per entendre els mecanismes farmacològics i fisiològics dels antagonistes del receptor de GnRH en animals. A més, el cetrorelixacetat també es pot utilitzar en alguns assaigs i estudis clínics per avaluar la seva eficàcia i seguretat en malalties o situacions específiques.

Aplicació a la síndrome d'ovari poliquístic (SOP)

La síndrome d'ovari poliquístic (SOP) és un trastorn endocrí i metabòlic molt freqüent en dones en edat reproductiva. Normalment es caracteritza per una hiperandrogenèmia i una disfunció de l'eix hipotalàmic-hipòfisi-ovari, que es manifesta habitualment com un reclutament excessiu de fol·licles, una mida desigual del fol·licle i un desenvolupament fol·licular asíncron. Durant la inducció de l'ovulació, un augment precoç de LH i una luteinització prematura dels fol·licles són molt propensos a produir-se, cosa que no només redueix la taxa de concepció, sinó que també augmenta molt el risc de síndrome d'hiperestimulació ovàrica (SHHO).

Acetat de Cetrorelixés un antagonista de la GnRH de tercera-generació. S'uneix competitivament als receptors de GnRH hipofisaris amb alta selectivitat, inhibeix ràpidament la secreció anormal de l'hormona luteïnitzant endògena i suprimeix de manera estable les fluctuacions endocrines aberrants. En cicles de reproducció assistida i inducció de l'ovulació per a pacients amb SOP, aquest fàrmac pot regularitzar eficaçment el ritme del desenvolupament fol·licular, millorar el creixement del fol·licle asíncron, facilitar la maduració preferent dels fol·licles dominants i evitar l'ovulació prematura espontània i la síndrome del fol·licle no trencat luteïnitzat (LUFS).

Mentrestant, pot controlar de manera eficaç la resposta ovàrica excessiva, reduir la sobre{0}}proliferació síncrona de múltiples fol·licles i reduir significativament el risc de SHHO lleu, moderat i greu. És especialment adequat per a pacients amb PCOS amb una alta constitució de resposta ovàrica, fenotip obes i condicions refractàries. En comparació amb el protocol d'agonistes de GnRH, el règim de cetrorelix presenta un cicle més curt, un inici ràpid de la supressió hormonal i cap efecte d'erupció-induït per fàrmacs-. Les funcions endocrines i ovàriques es poden recuperar ràpidament després de la interrupció del fàrmac, oferint una millor tolerabilitat i aplicabilitat clínica.

Aplicació a la hiperplàsia benigna de pròstata (HBP) (etapa d'investigació clínica)

L'aparició i la progressió de la hiperplàsia prostàtica benigna (HBP) depenen molt de l'estimulació persistent de la testosterona i la dihidrotestosterona. L'acció dels andrògens-a llarg termini afavoreix la hiperplàsia de les glàndules prostàtiques i de l'estroma, comprimeix la uretra i indueix símptomes del tracte urinari inferior, com ara micció freqüent, nictúria, força per orinar, flux urinari prim i augment del volum d'orina residual.

A diferència dels agonistes de la GnRH, no provoca un efecte inicial de flare de testosterona, per la qual cosa no agreujarà la disúria i els símptomes de la pròstata a curt termini, amb un perfil farmacològic estable i segur. Tot i que no s'ha aprovat oficialment per a la indicació de l'HBP i es manté en l'etapa d'investigació clínica, diversos assaigs clínics han confirmat que pot augmentar significativament el cabal urinari màxim, reduir el volum d'orina residual post-minircionalitat, alleujar la nictúria i la micció freqüent i retardar la progressió patològica de la hiperplàsia prostàtica. Per als pacients d'HBP de mitjana-edat i edat avançada que són intolerants als -bloquejadors i 5 -inhibidors de la reductasa, o que no volen sotmetre's a tractament quirúrgic, ovurelix té un valor important en la investigació clínica i una possible aplicació clínica.

Aplicació en càncer d'ovari (etapa d'exploració clínica)

La majoria dels càncers d'ovari són tumors malignes-hormones. Les gonadotropines i els estrògens poden regular la proliferació, la invasió, la migració i l'angiogènesi de les cèl·lules canceroses d'ovari. El càncer d'ovari avançat es caracteritza per una alta resistència als fàrmacs de quimioteràpia i una alta taxa de recurrència, amb opcions de tractament clínic limitats.

Mitjançant la regulació endocrina, ovurelix inhibeix la secreció de LH, FSH i estrògens, bloqueja el microambient hormonal necessari per al creixement del tumor, suprimeix directament l'activitat proliferativa de les cèl·lules canceroses d'ovari i debilita les seves capacitats d'invasió i metàstasi.

Actualment, es troba principalment en l'etapa d'exploració clínica i d'assaigs clínics, i es combina principalment amb fàrmacs de quimioteràpia estàndard basats en platí-taxans{{1} i agents dirigits anti-angiogènics. La medicació combinada exerceix un efecte sinèrgic, millora la sensibilitat de les cèl·lules tumorals a la quimioteràpia, inverteix la resistència als fàrmacs, redueix les lesions tumorals sòlides, controla la formació d'ascites malignes i allarga la supervivència lliure de progressió-en pacients amb càncer d'ovari avançat i recurrent. A més, pot regular el microambient inflamatori i immune del cos, inhibir l'angiogènesi del tumor i reduir el risc de metàstasi a distància, proporcionant una nova estratègia terapèutica adjuvant i una direcció d'investigació per al tractament integral del càncer d'ovari resistent i recurrent als fàrmacs.