Cibinete, també conegut com ARA290 o PHBSP, és un oligopèptid sintètic ben dissenyat que activa selectivament IRR 24. La interacció entre els dominis hidrofílics externs de la sibenet i el complex CD131 ha demostrat efectes beneficiosos en models animals de la infarna miocardi, cardiomiopati dilatada, estranya isquèmica experimental, dany de nervis, per prisca, per la nasa nasa experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, dany de nervis experimental, per un dany de nervis experimental, per un cardiomiopati experimental. Curació de ferides . cibinete Aquest compost millora els símptomes dels pacients amb tuberculosi relacionats amb la deficiència de fibra nerviosa i augmenta l'abundància de fibres nervioses petites a la còrnia .
 |
 |
Xibinai no té activitat eritropoietica perquè no activa els homodimers EPOR . Per tant, després de l'ús repetit del compost, no hi va haver cap canvi en els nivells d'hemoglobina en el pacient ., per tant, el cibinat no està associat a efectes secundaris inesperats .
Pot ajudar a interferir amb l’estimulació autocrina i paracrina de les citocines per macròfags i altres cèl·lules immunes en el microambient inflamatori ., per tant, afegir sibenitide als fàrmacs existents Experimenteu símptomes al·lèrgics .
| Densitat | 1,6 ± 0,1 g/cm3 |
| Fórmula molecular | C51H84N16O21 |
| Pes molecular | 1257.307 |
| Massa exacta | 1256.599731 |
| Taquilla | -6.59 |
| Índex de refracció | 1.661 |
| Condició d'emmagatzematge | -20 grau |
Funció cibinetide
El cibinetide s’utilitza principalment al camp farmacèutic i té efectes significatius sobre les malalties neurològiques i els efectes antiinflamatoris .
El cibinetida té la capacitat de millorar els símptomes i augmentar l’abundància de fibres nervioses de la còrnia en pacients amb fibra nerviosa associada a la tuberculosi
Dèficits .
El cibinetida té la capacitat de millorar els símptomes i augmentar l’abundància de fibres nervioses de la còrnia en pacients amb dèficits de fibra nerviosa petits associats a la malaltia nodular .
El cibinetida va mostrar un efecte antiinflamator Els tractaments actuals .
El cibinetide ha mostrat potencial en el tractament i l'estudi de trastorns neurològics, particularment en la millora dels dèficits de fibra nerviosa i dels efectes antiinflamatoris ., però, es necessiten més investigacions i assaigs clínics per validar les seves aplicacions i efectes específics .}
Aplicacions actuals i tendències de desenvolupament del cibinetide
El cibinetide s’utilitza actualment principalment en els camps de la medicina i els intermedis farmacèutics, amb aplicacions específiques en els aspectes següents:
Tractar els trastorns neurològics
Aquest compost s'utilitza principalment en el camp farmacèutic del mercat, sobretot com a intermediari farmacèutic . xibinapeptide, com a pèptid com a EPO, té una activitat biològica específica que actua sobre l'eritropoietina/CD131 heteroreceptors
Cibinetide en efectes antiinflamatoris
Aquest compost té propietats antiinflamatòries i pot ajudar a reduir els efectes secundaris dels règims de tractament actuals ., tot i que ha demostrat algun potencial en el camp de la investigació científica, no és un medicament aprovat per tractar els humans o els animals ., per tant, la seva aplicació de mercat encara està centrada principalment en ser utilitzada com a intermèdia intermèdia o científica de la reagent.}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} La investigació científica i l’avanç dels assaigs clínics, l’abast d’aplicació d’aquest compost pot ampliar -se encara més .
Cibinetide en la regulació immune
Aquest compost també té efectes immunomodulatoris . Alguns estudis suggereixen que pot millorar la colitis experimental inhibint la funció de cèl·lules immunes innates . específicament, pot ajudar a interferir amb la autocrina i l'estimulació paracrina de les citocines per macròfags i altres cèl·lules immune en el microenvironment inflamator Resposta .
Val la pena assenyalar que el compost ha aconseguit els resultats encoratjadors en malalties neurològiques, però encara es troba en la fase de recerca i encara no s’ha aplicat àmpliament en la pràctica clínica . Per tant, es necessita més investigació clínica per verificar l’eficàcia i la seguretat exactes d’aquest compost en el tractament de malalties neurològiques.
Traduït amb www . deepl . com/traductor (versió lliure) .
Quin és l'efecte d'aquest compost sobre diferents tipus de malalties neurodegeneratives?
La malaltia d’Alzheimer (AD)
No hi ha cap evidència directa que suggereixi que el compost té un impacte directe en la malaltia d’Alzheimer . Tanmateix, els mecanismes fisiopatològics comuns de malalties neurodegeneratives com AD inclouen l’agregació anormal de proteïnes desplegades i la desregulació de les vies del lisosoma d’autorofagosoma . com a epotrivativitat Influir en aquests mecanismes patològics comuns .
La malaltia de Parkinson (PD)
De la mateixa manera, no hi ha cap evidència directa que suggereixi que el compost té un efecte sobre la malaltia de Parkinson ., però, tenint en compte que una de les característiques de la malaltia de Parkinson és la pèrdua de neurones de dopamina, així com factors com l'estrès oxidatiu, la resposta inflamatòria i la disfunció mitocondrial, pot afectar indirecta la PD mitjançant aquests fets .
Esclerosi lateral amiotròfica (ALS)
No hi ha proves directes que suggereixin que el compost té efectes terapèutics sobre ALS . La característica de ALS és la degeneració extensa de les neurones motrius i, com a derivat EPO, el seu impacte en les neurones motores encara no és clara .}
Esclerosi múltiple, EM
No hi ha proves directes que suggereixin que el compost té un efecte sobre MS . MS és una malaltia de desmielinització del sistema nerviós central i el seu mecanisme d’acció pot estar relacionat amb els seus efectes potencials sobre la neuroprotecció i la regulació immune .
Com millora aquest compost l’infart de miocardi en models animals?
El mecanisme pel qualCibinetideMillora l’infart de miocardi en models animals implica principalment els aspectes següents:
- Efecte antiinflamatori: com a oligopèptid sintètic, pot activar selectivament l’Irr24 i interactuar amb el domini hidrofílic extern del complex EPOR/CD131, exercint els seus efectes protectors antiinflamatoris i de teixit . en models animals d’infart de miocardi, redueix la inflamació inhibint la expressió de citoquines proinflamatòries, allà d’àrguem alleujar-se, allà, alleujar-se allà, alleujar-hi les citoquines proinflamatòries, cosa que allibera alleujar-hi les citoquines proinflamatòries, allà desinflamatoris, allà desinflamatoris. Lesió de miocardi .
- Promoure la polarització dels macròfags: Després de l’infart de miocardi, els monòcits es recluten a l’àrea infartada i formen macròfags . Aquests macròfags, després de netejar les cèl·lules mortes i les restes de matriu, transformar -se en macròfags M2 i jugar un paper en reparació miocardi . Polarització dels macròfags cap al tipus m2 .
- Millora de la funció cardíaca: Aquest compost ha demostrat efectes beneficiosos en models animals com ara infart de miocardi i cardiomiopatia dilatada i pot millorar la funció cardíaca . Això pot estar relacionat amb la seva apoptòtica, antiinflamatòria i antiinflamatòria antiinflamatòria i anti-permeabilitat, simulant els efectes de l’EPO endogen Esdeveniments tromboembòlics .
- Promoure l’angiogènesi: aquest compost pot proporcionar una nutrició i oxigen necessaris al lloc de curació promovent l’angiogènesi després de l’AMI, ajudant a establir la circulació col·lateral, restaurar el subministrament de sang, reduir la formació de cicatrius i retardar el deteriorament de la funció cardíaca . És un mètode eficaç per tractar l’AMI .
- Els resultats de la investigació van demostrar que el compost mostrava seguretat i efectivitat en subjectes humans amb sarcoidosi o neuropatia perifèrica secundària a la diabetis merlot . específicament, pot millorar els símptomes de la deficiència de fibra nerviosa petita en pacients amb sarcoidosi i augmentar l’abundància de les fibres nervioses petites de la còrnia . Sarcoidosi .
- Tot i això, cal destacar que a causa de l’etiologia relativament complexa i el mecanisme patològic de la sarcoidosi, i les possibles diferències en la condició i la resposta de diferents pacients, el seu efecte de tractament també pot variar de persona a persona . A més, hi ha relativament poca investigació sobre l’eficàcia d’aquest compost en el tractament de la sarcoidosi i hi pot haver alguns risks i efectes secundaris.}}}}}}}}}}}}}}}}
Quins són els punts destacats dels resultats de l’assaig clínic d’aquest compost?
Els moments destacats deCibinetide'sEls resultats de l’assaig clínic són els següents:
- Seguretat: el compost va mostrar una bona seguretat durant un curs de 12 setmanes de tractament . Entre els pacients que participaven en l'estudi, no es van observar esdeveniments o reaccions adverses greus i no es van detectar anticossos contra ell .
- El pacient va reportar millora dels resultats: tot i que no es va observar cap millora mitjana en resultats primaris i secundaris, com ara l’agudesa visual corregida (BCVA), el gruix central de la retina (CRT), la sensibilitat de la retina central o la producció de llàgrimes, es va observar una millora en la puntuació completa del qüestionari de la funció visual de l’Institut Nacional d’Eyes (NEI VFQ -25) .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}
- En alguns participants . es van observar millores en la producció de CRT, la producció de llàgrimes, el control de la diabetis i l’albuminúria ..
- Beneficis potencials de la funció de la retina: S'ha observat la millora de la sensibilitat de la retina central en alguns ulls no estudiats amb edema lleus, indicant encara més els seus beneficis potencials per a la funció de la retina en la malaltia precoç .
- Millora de la producció de llàgrimes i de les fibres nervioses de la còrnia: aquest compost condueix a una millora de la producció de llàgrimes, especialment en pacients amb una formació reduïda de llàgrimes basal . NEI VFQ -25 també va mostrar una millora del dolor ocular, cosa que pot ser el resultat dels efectes beneficiosos del compost a la còrnia .
- Millora del control metabòlic: S'ha observat que el compost millora el control metabòlic en alguns subjectes, que és coherent amb estudis preclínics que mostren una major sensibilitat a la insulina i millora el control de la glucosa en sang en models de rosegadors .
- Millora de la funció renal: Tots els pacients amb ACR anormal (albuminúria) a la línia de base van mostrar indicadors de millora a la dotzena setmana, que eren coherents amb les dades preclíniques de la seva eficàcia en el model relacionat amb lesions renals de la diabetis .}
Activitat biològica
El cibinetide (ARA290) posseeix una varietat d’activitats biològiques . A continuació es mostra una introducció detallada d’aspectes com la proliferació cel·lular i la migració, la resistència a l’apoptosi, l’angiogènesi, la regulació de la glucosa en sang, el tractament de les malalties neurològiques i la regulació immune::
Millora de la proliferació i migració cel·lular:Els experiments in vitro han demostrat que pot millorar les capacitats de proliferació i migració de les cèl·lules que formen colònies endotelials (ECFCS) .
Millora la resistència cel·lular a l’apoptosi:Pot augmentar la resistència dels ECFC a H2O 2- apoptosi induïda i ajudar a protegir les cèl·lules del dany de tensió oxidativa .
Millorar l’angiogènesi:Els experiments in vivo han demostrat que una sola injecció pot augmentar el flux sanguini i la densitat capil·lar a les extremitats posteriors dels ratolins i promoure l’homenatge de cèl·lules trasplantades, cosa que té un efecte positiu en l’angiogènesi .
Regulació de nivells de glucosa en sang:Sense afectar el pes corporal de les rates, pot evitar el deteriorament progressiu del control de la glucosa i reduir significativament l’AUC de la glucosa en l’IPGTT de les rates GK, demostrant un efecte regulador sobre els nivells de glucosa en sang .}
Tractament de malalties neurològiques:En models animals, ha retardat significativament l’aparició de l’EAE (encefalomielitis autoimmune experimental) de manera dependent de la dosi, ha reduït la gravetat del sistema neurològic i ha reduït la durada de EAE, demostrant el seu potencial en el tractament de malalties neurològiques.
Efecte immunomodulador:Té una activitat profunda antiinflamatòria i modificadora de malalties en l’entorn de colitis induïda per DSS i té efectes antiinflamatoris extensos i efectius en cèl·lules de medul·la òssia . pot ajudar a interferir amb l’estimulació autosecreta i paracrina de les citocines produïdes per macròfags i altres cèl·lules immunitàries del microenvironment inflamator
Etiquetes populars: Cibinetide CAS 1208243-50-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda