Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors d'acetat de fertirelina amb més experiència a la Xina. Benvingut a l'engròs d'acetat de fertirelina d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Acetat de fertirelinaés un derivat de la fertirelina modificat amb acetat. La seva característica clau rau en l'avantatge estructural provocat per la modificació de l'acetat, que resol eficaçment els problemes de la mala solubilitat en aigua i la baixa biodisponibilitat de la fertirelina nativa. La seva fórmula molecular és C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ i el pes molecular és 1153,29. Apareix com una pols blanca. La modificació de l'acetat millora significativament la seva solubilitat i estabilitat en aigua, millora l'absorció a l'organisme i allarga la seva durada d'acció in vivo. Com a fàrmac hormonal polipeptídic, la seva seqüència peptídica és pGlu-HWSYGLRP-NHEt. La introducció d'acetat no altera la seva activitat farmacològica bàsica. Encara actua unint-se als receptors de GnRH de la glàndula pituïtària per regular la secreció de l'eix hipotàlem-hipòfisi-gonadal: produeix una estimulació transitòria en l'etapa inicial i una inhibició sostinguda de l'alliberament de l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona fol·liculoestimulant (FSH) en la fase posterior, regulant així els nivells d'hormona sexual.
Formulari dels nostres productes
Acetat de fertirelina COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Acetat de fertirelina | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| CAS Núm. | 66002-66-2 | |
| Quantitat | 15g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202512090051 | |
| MFG | 9 de desembre de 2025 | |
| EXP | 8 de desembre de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.72% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.51% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.80% |
| impuresa única | <0.8% | 0.27% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 93 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 347 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
|
|
||
| Fórmula química | C57H80N16O14 | |
| Missa exacta | 1212.6 | |
| Pes molecular | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Anàlisi elemental | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Reducció de la resposta superovulatòria
La resposta superovulatòria és una reacció adversa comuna en la regulació reproductiva, especialment en la cria d'animals i la tecnologia de reproducció assistida (ART) en humans. Es caracteritza principalment per una ovulació excessiva, que pot provocar complicacions com l'embaràs múltiple i la síndrome d'hiperestimulació ovàrica (SHHO). Aquestes condicions no només redueixen la qualitat de la cria sinó que també poden posar en perill la salut materna en casos greus.
Beneficiant-se de l'alta activitat farmacològica conferida per la modificació de l'acetat,Acetat de fertirelinapot suprimir amb precisió l'ovulació excessiva a dosis altes, cosa que el converteix en un fàrmac clau en escenaris que requereixen un control precís del recompte d'ovulació. La seva aplicació es concentra principalment en la cria d'animals, alhora que també té potencial d'adaptabilitat en la reproducció humana assistida.
Mecanisme d'acció: regulació precisa de l'ovulació basada en la modificació de l'acetat
Com a anàleg de GnRH, el producte té la seqüència polipeptídica pGlu-HWSYGLRP-NHEt. La introducció de la part d'acetat no altera la seva activitat farmacològica bàsica, però millora significativament la seva afinitat d'unió als receptors de GnRH hipofisaris i allarga la seva durada d'acció.
El mecanisme bàsic subjacent a la inhibició de la resposta superovulatòria és el seu efecte regulador bifàsic:
A dosis baixes, estimula de manera transitòria la hipòfisi perquè segregui l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona fol·liculoestimulant (FSH), afavorint el desenvolupament i l'ovulació fol·liculars normals.
A dosis altes amb administració contínua, regula a la baixa la sensibilitat dels receptors de GnRH hipofisaris mitjançant retroalimentació negativa, reduint la secreció excessiva de LH i FSH, inhibint així el desenvolupament i l'ovulació de fol·licles superflus i aconseguint un control precís del nombre d'ovulació.
En comparació amb altres anàlegs de GnRH sense modificació d'acetat, el producte mostra diferents avantatges:
La modificació de l'acetat millora la solubilitat en aigua, permetent una ràpida absorció després de la injecció, l'assoliment ràpid de concentracions plasmàtiques efectives i la supressió oportuna de l'ovulació excessiva.
L'estabilitat millorada perllonga la seva durada in vivo, mantenint efectes reguladors estables sense dosificacions freqüents, reduint el risc d'ovulació incontrolada a causa d'una administració retardada i assegurant una regulació precisa.
Principal escenari d'aplicació: regulació precisa de la cria en la producció animal
En l'actualitat, l'ús del producte per reduir la resposta superovulatoria es concentra principalment en la medicina veterinària, especialment en la cria a gran escala de bestiar boví, oví i altres bestiar.
En l'agricultura intensiva, les tècniques de superovulació s'utilitzen habitualment per millorar l'eficiència reproductiva. Tanmateix, una ovulació excessiva condueix fàcilment a embaràs múltiple:
L'embaràs múltiple en vaques augmenta el risc de distòcia i dificultats de cura postpart, redueix la taxa de supervivència de la vedella i pot causar danys ovàrics.
L'embaràs múltiple en ovelles pot provocar un retard del creixement fetal, una lactància postpart insuficient i altres problemes, provocant pèrdues econòmiques importants.
El producte aborda aquest problema de manera eficaç gràcies al seu efecte inhibidor de l'ovulació precís. A la pràctica, després del tractament de superovulació, els agricultors administren una dosi adequada (generalment alta) deAcetat de fertirelinasegons l'espècie ramadera, el pes corporal i l'estat reproductiu. Suprimeix el desenvolupament posterior i l'ovulació de l'excés de fol·licles, limitant l'ovulació a un rang raonable (per exemple, 1-2 ovulacions per vegada en vaques). Això garanteix l'eficiència reproductiva alhora que s'evita les complicacions associades a l'embaràs múltiple.
Mentrestant, la facilitat d'administració que ofereix la modificació de l'acetat el fa adequat per a un ús a gran escala. Es pot lliurar ràpidament mitjançant injecció subcutània o intramuscular, amb un funcionament senzill i un inici ràpid, reduint molt els costos laborals per als criadors.
A més, el producte també funciona reduint les respostes superovulatòries en el tractament complementari de trastorns reproductius dels animals. Per exemple, en vaques amb quists fol·liculars, que presenten trastorns ovulatoris i estro excessiu, l'acetat de fertirelina en dosis altes inhibeix la superovulació, regula l'eix hipotàlem-hipofisi-gonadal, afavoreix la regressió dels quists i ajuda a restaurar els cicles estrals i ovulatoris normals, millorant encara més la qualitat.
Estudis rellevants mostren que la intervenció amb dosis altes redueix la incidència de la resposta superovulatòria en el bestiar en més d'un 60%, redueix significativament les taxes d'embaràs múltiple i millora notablement la salut materna i la supervivència de la descendència.
Avantatges i precaucions de l'aplicació
Els seus principals avantatges són:
Alta precisió: el nombre d'ovulació es pot controlar ajustant la dosi per satisfer els requisits de cria de diferents bestiars.
Alta seguretat: la modificació de l'acetat provoca un metabolisme lleu in vivo, un baix risc de toxicitat acumulada, un dany mínim al sistema reproductor matern i una ràpida recuperació de la funció reproductiva després de la retirada del fàrmac.
Precaucions:
La dosi i el moment s'han de controlar estrictament;
Una dosi massa baixa no aconsegueix una inhibició efectiva;
Una dosi massa alta pot suprimir excessivament l'ovulació, provocant un retard o una anovulació.
L'administració es realitza normalment entre 24 i 48 hores després de la superovulació, sincronitzada amb el cicle estral, per obtenir un efecte inhibidor òptim.
Les dosis s'han d'ajustar de manera flexible segons l'espècie, el pes corporal, l'estat reproductiu i les diferències individuals per evitar l'ús a cegues.
Tractament adjuvant per a la fertilitat humana (aplicació potencial)
Tot i que actualment el producte està aprovat principalment per a ús veterinari, com a anàleg de GnRH, la seva activitat farmacològica bàsica és molt similar als fàrmacs de fertilitat basats en GnRH d'ús habitual a les clíniques humanes (com l'acetat de triptorelina). A més, els avantatges en la biodisponibilitat que comporta la modificació de l'acetat li donen un valor potencial en la teràpia de reproducció humana assistida.
Estudis preliminars han demostrat que el fàrmac pot estimular el creixement fol·licular en dones, especialment quan es combina amb fàrmacs com el benzoat d'estradiol. No obstant això, la seva aplicació humana encara no està molt estesa i es troba en l'etapa inicial d'investigació i validació clínica.
Mecanisme potencial: estimulació i regulació precisa del creixement fol·licular
En el tractament de la fertilitat humana, el desenvolupament fol·licular deficient i els trastorns ovulatoris són les principals causes d'infertilitat. Clínicament, els fàrmacs GnRH s'utilitzen sovint per estimular el creixement fol·licular i l'ovulació per facilitar la concepció.
El mecanisme potencial deAcetat de fertirelinaen el tractament adjuvant de fertilitat humana està estretament relacionat amb el seu efecte estimulador a dosis mitjanes i baixes: després de l'administració a dosis mitjanes o baixes, l'acetat de fertirelina s'uneix als receptors de GnRH hipofisaris humans i estimula la secreció de LH i FSH - hormones clau per al desenvolupament i la maduració fol·liculars.
La FSH estimula la proliferació de cèl·lules de la granulosa fol·licular i afavoreix la secreció de líquid fol·licular, impulsant la maduració fol·licular.
LH afavoreix la ruptura fol·licular i completa l'ovulació.
En comparació amb els anàlegs convencionals de GnRH a les clíniques humanes, el producte té avantatges potencials a causa de la modificació de l'acetat:
Major solubilitat en aigua i biodisponibilitat, que permet una ràpida absorció i una estimulació fol·licular més ràpida, escurçant el cicle de desenvolupament.
Major durada d'acció, mantenint concentracions plasmàtiques estables i evitant el creixement fol·licular desigual o l'ovulació anormal causada per la fluctuació dels nivells de fàrmac.
Millora sinèrgica del creixement fol·licular quan es combina amb benzoat d'estradiol:
El benzoat d'estradiol complementa els estrògens per proporcionar un entorn endocrí favorable per a la foliculogènesi. Juntament amb el producte, millora significativament la maduració fol·licular i les taxes d'ovulació, posant les bases per a la concepció.
Progrés de la investigació primerenca i limitacions d'aplicació
En els primers estudis clínics exploratoris, els investigadors van administrar el producte per via subcutània a dosis mitjanes a baixes a pacients infèrtils amb trastorns ovulatoris, alguns també van rebre benzoat d'estradiol. Els resultats van mostrar una millora significativa en el desenvolupament fol·licular, augment de les taxes de maduració i ovulació, i no hi havia reaccions adverses evidents, confirmant preliminarment la seva fertilitat en el tractament humà.
A més, la seva facilitat d'administració admet una traducció clínica potencial: la injecció subcutània sense dispositius complexos permet l'autoadministració sota guia mèdica, millorant considerablement la comoditat.
Tanmateix, actualment hi ha múltiples limitacions que restringeixen el seu ús generalitzat en la teràpia de fertilitat humana:
Els estudis clínics encara es troben en una fase inicial, amb mostres petites i de curta durada. Es necessiten dades a gran escala i a llarg termini per confirmar els efectes sobre la taxa de concepció, els resultats de l'embaràs i la seguretat a llarg termini.
Els règims de dosificació no estan totalment estandarditzats. Les proporcions òptimes de dosi, temps i combinació amb altres fàrmacs requereixen un estudi i una optimització addicionals en funció de les diferències individuals dels pacients (edat, funció ovàrica, causa de la infertilitat, etc.).
El perfil metabòlic i la relació dosi-resposta en humans requereixen més aclariments per prevenir el SHO i garantir la seguretat.
Diversos anàlegs madurs de GnRH (per exemple, acetat de triptorelina, acetat de leuprorelina) ja s'utilitzen àmpliament clínicament. Ha d'establir avantatges únics per trencar les barreres d'aplicació existents.
Perspectives d'aplicació de futur
Amb l'augment de la infertilitat humana i la demanda creixent de tecnologies de reproducció assistida, el futur del producte com a anàleg de GnRH potencialment avantatjós és prometedor.
Les direccions futures inclouen:
Realització d'assajos clínics a gran escala i a llarg termini per establir règims de dosificació estandarditzats, segurs i eficaços i optimitzar les combinacions amb altres agents de fertilitat.
Aprofitar la modificació de l'acetat per desenvolupar formes de dosificació avançades, com ara injeccions d'acció prolongada, per reduir la freqüència de dosificació i millorar el compliment del pacient.
Optimitzar els mètodes de lliurament per millorar l'orientació i minimitzar els efectes endocrins sistèmics, millorant encara més la seguretat.
Integrar la medicina de precisió per dissenyar règims personalitzats basats en característiques genètiques, funció ovàrica i diferències individuals, que permeten una regulació precisa del creixement fol·licular i millora la taxa d'èxit de la reproducció assistida.
Etiquetes populars: acetat de fertirelina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda