Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de lipressina cas 50-57-7 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de lipressina cas 50-57-7 d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
LipressinaLa vasopressina (també coneguda com a vasopressina) és una hormona de 9 pèptids secretada per les cèl·lules nervioses als nuclis supraòptics i paraventriculars de l'hipotàlem, que s'allibera després d'arribar al lòbul posterior de la neurohipòfisi a través del tracte hipotàlamic pituïtari. Fórmula molecular C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Sol existir en forma de pols cristal·lina blanca o lleugerament groguenca. Aquesta pols és estable a temperatura ambient, no higroscòpica fàcilment i és fàcil d'emmagatzemar i transportar. La seva forma és pols amorfa, amb partícules fines i bona fluïdesa. Té una bona solubilitat en aigua i pot formar una solució clara i transparent. En diferents condicions de pH, la seva solubilitat pot variar, però normalment manté una alta solubilitat dins del rang de pH fisiològic. Presenta una bona estabilitat a temperatura ambient i no es veu fàcilment afectat per la llum, la calor i la humitat, provocant la descomposició o el deteriorament. No obstant això, la seva estabilitat es pot veure afectada fins a cert punt en ambients d'alta temperatura o humits.
Taps d'ampolles i taps personalitzats:
|
|
|
Formularis de productes
lipressina COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | lipressina | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Núm. CAS | 50-57-7 | |
| Quantitat | Personalitzat | |
| Estàndard d'embalatge | Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090065 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |  |
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.54% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.42% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.98% |
| impuresa única | <0.8% | 0.52% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 95 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels -20 graus | |
|
|
||
Per tant, durant l'emmagatzematge i l'ús, s'ha de parar atenció a evitar altes temperatures i humitats, mantenint la sequedat i la neteja. El petit pes molecular li permet penetrar ràpidament a la membrana cel·lular i exercir els seus efectes. La seva estructura molecular conté múltiples grups funcionals, inclosos enllaços amida, grups carboxil i grups amino, que tenen un paper important en la unió del receptor de fàrmacs i el metabolisme dels fàrmacs al cos. La seva funció principal és millorar la permeabilitat del tub de recollida a l'aigua, promoure l'absorció d'aigua i és una hormona reguladora clau per a la concentració i la dilució de l'orina. A més, aquesta hormona també pot millorar la permeabilitat del conducte col·lector medul·lar intern a la urea.
LipressinaLa vasopressina (Lisiparessina) és un compost peptídic sintetitzat mitjançant la modificació química de la vasopressina natural (AVP). La seva característica estructural bàsica és la substitució de l'arginina a la 8a posició de la molècula original per la lisina i la formació d'un profàrmac en unir tres glicerols a l'extrem N-. Aquesta substància allibera principis actius després de la hidròlisi enzimàtica al cos, activant selectivament els receptors V1 al múscul llis vascular i els receptors V2 a les cèl·lules epitelials del conducte col·lector renal, exercint efectes farmacològics com la constricció dels vasos sanguinis viscerals, la regulació de la pressió portal i la promoció de la reabsorció d'aigua.
Tractament clínic: indicacions bàsiques i mecanismes terapèutics
1. Tractament precís de les complicacions de la cirrosi hepàtica
(1) Sagnat per varices esofàgiques
En activar el receptor V1 del múscul llis vascular visceral, el flux sanguini de la vena portal es redueix en un 35%, reduint significativament el risc de trencament de la vena varicosa. Els assaigs clínics han demostrat que la seva taxa d'èxit en el control de l'hemorràgia per varices esofàgicas agudes és del 76% -85%, molt superior a la dels fàrmacs tradicionals (com el 65% -70% dels anàlegs de la somatostatina). El mecanisme és contraure selectivament l'artèria esplènica mentre es dilata l'artèria renal, augmentant la taxa de filtració glomerular en un 56%, mantenint la perfusió renal alhora que redueix la pressió portal i reduint el risc de síndrome hepatorrenal.
(2) Síndrome hepatorrenal
En un estudi multicèntric realitzat el 2017, la taxa de remissió completa de la creatinina sèrica en pacients amb síndrome hepatorrenal va ser del 56%, que va ser 11 vegades superior a la del grup control (5%). Redueix la congestió intestinal i millora l'hemodinàmica renal restringint els vasos sanguinis viscerals, alhora que inhibeix l'activitat del sistema renina-angiotensina i redueix la resistència vascular renal. El règim de dosificació estàndard és una injecció intravenosa d'1-2 mg cada 4-6 hores, i els nivells de sodi en sang s'han de controlar per evitar el desequilibri electròlit.
2. Estratègies auxiliars per al tractament de xoc
(1) Xoc sèptic
La millora de la perfusió d'òrgans augmentant la pressió arterial mitjana (MAP) és especialment adequada per als pacients que no responen a la reanimació amb líquids. En comparació amb la norepinefrina, la incidència de reaccions adverses com la constricció de l'artèria coronària es va reduir al 2,3% i no va augmentar el consum d'oxigen del miocardi. Un assaig controlat aleatori amb 200 pacients va demostrar que l'ús combinat de vasopressina pot augmentar l'índex d'oxigenació (PaO ₂/FiO ₂) de (180 ± 30) mmHg a (250 ± 40) mmHg i escurçar el temps de ventilació mecànica en un 40%.
(2) Xoc cardiogènic
En el tractament d'emergència de l'infart agut de miocardi complicat amb xoc cardiogènic, actua sobre els vasos sanguinis perifèrics per regular la vasoconstricció, reduir eficaçment la producció cardíaca excessiva, reduir la precàrrega ventricular esquerra i millorar significativament la contractilitat del miocardi debilitat. Experiments farmacològics rellevants amb animals han verificat completament la seva eficàcia, confirmant que pot augmentar la producció cardíaca entre un 15% i un 20%.
Indicacions especials: des de malalties subjacents fins a la regulació del comportament
1. Tractament diferenciat de la diabetis insípida
(1) Diabetis insípida central
L'esprai de vasopressina de lisina (1-2 aerosols cada vegada, 3-5 vegades al dia) pot afavorir la reabsorció d'aigua als túbuls renals activant el receptor V2 i reduir el volum d'orina en un 50% -70%. El seu efecte antidiürètic és aproximadament un 50% més fort que l'AVP natural, però les seves propietats vasoconstrictores només es manifesten a dosis altes, cosa que el fa més segur per a pacients lleus a moderats. Un estudi de seguiment a llarg termini va demostrar que la concentració de sodi en sang dels pacients que prenien medicaments estandarditzats es va mantenir estable a (140 ± 5) mmol/L i la freqüència dels atacs de deshidratació va disminuir un 80%.
(2) Diabetis insípida renal
A causa de la disfunció dels receptors V2 en pacients amb diabetis insípida renal, l'efecte terapèutic és limitat, però es pot millorar amb l'ús combinat de diürètics tiazídics (com la hidroclorotiazida). El mecanisme és que els compostos tiazidís augmenten indirectament l'expressió de l'aquaporina 2 (AQP2) reduint la reabsorció tubular renal de sodi i tenen un efecte sinèrgic amb la lisina vasopressina.
2. Aplicacions exploratòries de les funcions neurobiològiques
(1) Regulació del comportament animal
En el model de les praderies, el bloqueig del receptor de vasopressina del cervell va provocar que el 90% dels individus perdessin especificitat amb la seva parella original.
La injecció suplementària d'aquesta substància pot restaurar la capacitat de reconeixement de socis en els ratolins experimentals. El mecanisme pot estar relacionat amb l'efecte "d'unió a la parella química" de l'alliberament de dopamina a l'hipotàlem, proporcionant un model explicatiu a nivell molecular per estudiar el comportament social dels animals.
(2) Activitat contra lesions
A l'experiment de la placa calenta de rata, la latència de la reacció de la cua es va allargar significativament (de 5,2 segons a 8,7 segons), cosa que es va aconseguir activant el receptor V1 a les neurones de la banya dorsal espinal. A més, a la capa muscular uterina dels porcs, pot millorar la contractilitat augmentant la concentració intracel·lular d'ions calci, cosa que suggereix aplicacions potencials en obstetrícia.
L'equació química per a la síntesi de cadenes peptídiques precursores i els passos de modificació posteriors (expressada en forma simplificada)
-Aminoàcids activats: H2N-AA1-COOH+activador → AA1-O-activador
-Cadena peptídica activada: AA1-O-activator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-activador
-Repetiu els passos anteriors fins que es sintetitzi la cadena peptídica precursora completa.
-Eliminació de grups protectors: Dmoc Arg → Arg
-Reacció d'oxidació: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Dissolució i recristal·lització: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+dissolvent → Cristalls
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Vasopressina pura
Cal tenir en compte que el mètode de síntesi de laboratori deLipressinaés complex i feixuc, i pot implicar condicions experimentals específiques i selecció de reactius. Per tant, en el funcionament pràctic, pot haver-hi alguns passos detallats i condicions de reacció que cal ajustar i optimitzar segons circumstàncies específiques.
Aplicacions de recerca: fàrmacs eines i construcció de models
Recerca farmacològica de receptors:
Com a agonista selectiu dels receptors V1/V2, s'utilitza àmpliament en experiments d'unió a receptors. La seva afinitat pels receptors V1 és tres vegades la dels receptors V2, fentlipressinas'utilitza habitualment per distingir les funcions del subtipus del receptor. Per exemple, en experiments de tira vascular ex vivo, pot contraure anells aòrtics de rata de manera dependent de la concentració (EC50=0.3nM), mentre que el seu efecte antidiürètic requereix una concentració més alta (EC50=10nM).
Construcció de models de malaltia:
En un model de rata d'hipertensió portal causada per cirrosi, la infusió contínua de vasopressina (0,1 mg/kg/h) pot reduir la pressió de la vena portal de (18 ± 2) cmH ₂ O a (12 ± 1) cmH2O sense causar fluctuacions sistèmiques de la pressió arterial. Aquest model proporciona una plataforma estable per avaluar nous fàrmacs antihipertensius portals.
Intermedi per a la síntesi de fàrmacs:
Es pot utilitzar com a intermedi clau per a la síntesi de terlipressina (N - - triglicosil-8-lisina-presina). La terlipressina allarga la seva semivida fins a 6 hores mitjançant la modificació dels triglicèrids i és un fàrmac de primera línia per al tractament de l'hemorràgia per varices en la cirrosi hepàtica. El 2023, la mida del mercat global de la terlipressina arribarà als 1.200 milions de dòlars nord-americans, amb els intermedis de lisina vasopressina que representen més del 30%.
La vasopressina (AVP) és una hormona neuropèptida endògena important que té funcions com ara la regulació de l'equilibri hídric, la vasoconstricció i la antidiuresi en el cos humà.
La síntesi de laboratori sol implicar dos passos principals: síntesi de cadenes peptídiques precursores i modificació posterior. A continuació es detallen els passos:
Pas 1: sintetitzar cadenes peptídiques precursores
1. Seleccioneu grups protectors i activadors adequats per sintetitzar la cadena peptídica precursora de l'AVP mitjançant la síntesi en fase-sòlida.
2. Durant el procés de síntesi, la lisina es protegeix segons sigui necessari, com per exemple seleccionant dimetilsilil (Dmoc) per formar una cadena peptídica protectora.
3. Utilitzeu activadors adequats (com ara disulfur de carboni i dimetilpirrolidona) per activar els aminoàcids i connectar la cadena peptídica protectora amb altres aminoàcids; Repetiu els passos anteriors fins que es sintetïtzi la cadena peptídica precursora completa.
Pas 2: modificacions posteriors
Un cop completada la síntesi de la cadena peptídica precursora, es requereixen una sèrie de passos de modificació posteriors, que inclouen desprotecció, oxidació, dissolució i recristal·lització.
Eliminar el grup protector de la lisina. Es poden utilitzar reactius protectors adequats com l'àcid trifluoroacètic (TFA) per eliminar el grup protector Dmoc de la lisina, donant lloc a una lisina sense protecció.
Realitzar la reacció d'oxidació. Mitjançant l'ús d'oxidants adequats com ara peròxid d'hidrogen d'àcid acètic (AcOH/H2O2), les cadenes peptídiques precursores pateixen reaccions d'oxidació per formar enllaços disulfur.
Dissoldre i recristal·litzar el producte oxidat per millorar la puresa. Finalment, mitjançant tecnologies de separació i purificació adequades, com ara cromatografia, cromatografia de filtració en gel, etc., s'obté lisina vasopressina pura.
Preguntes freqüents
Quines són les diferències essencials en l'adaptació fisiològica entrelipressinai arginina vasopressina endògena al cos humà?
+
-
Resposta: La substància activa es troba en una configuració de nou pèptids i la seva seqüència molecular és molt homòloga al factor antidiürètic natural derivat dels porcs. Només té petites diferències en la disposició dels aminoàcids en llocs específics amb l'arginina vasopressina, que és el principal regulador de la regulació de l'aigua i la sal en el cos humà; Les funcions fisiològiques de les dues estan convergent, però la lipressina està més estretament relacionada amb el ritme fisiològic de les fonts animals. Quan s'aplica al cos humà, només serveix com a reemplaçament funcional i no pot replicar completament l'eficàcia reguladora fisiològica global de l'arginina vasopressina endògena.
No tots els símptomes de la poliúria es poden intervenir amb ella. Com distingir la diabetis insípida central aplicable?
+
-
Resposta: aquesta substància només funciona per a la diabetis insípida de tipus de deficiència reguladora central, que és causada per l'obstrucció de la síntesi i l'alliberament de substàncies actives antidiürètiques endògenes al cos; Tanmateix, la diabetis insípida nefrogènica és causada per la fallada de la pròpia resposta del receptor renal. Fins i tot si es complementen amb substàncies de pèptids antidiürètics exògens, no pot millorar els símptomes de la polifàgia i la poliúria i no pertany a l'àmbit d'adaptació d'aquest fàrmac.
Per què només es pot utilitzar com a mesura d'emergència temporal per controlar el sagnat lleu de les varius esofàgiques i no es pot curar?
+
-
Resposta: aquesta substància només es basa en regular el to vascular i ajudar a millorar l'eficàcia de la coagulació local per bloquejar temporalment l'hemorràgia, i no canvia la base orgànica de la tortuositat i la dilatació venosa esofàgica; Només es pot utilitzar com a tampó hemostàtic-a curt termini durant la fase aguda per obrir el camí per al diagnòstic curatiu i plans de tractament posteriors, com ara l'endoscòpia i la cirurgia, i no pot eliminar fonamentalment els perills ocults de les lesions vasculars.
Etiquetes populars: lipressina cas 50-57-7, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda