Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'elsiglutide cas 914009-84-0 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'alta qualitat elsiglutide cas 914009-84-0 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
ELSIGLUTIDE(també conegut com a ZP1846) és un fàrmac innovador que pertany als anàlegs i agonistes del receptor del glucagó com el pèptid-2 (GLP-2). CAS 914009-84-0, pèptid format per 39 aminoàcids disposats en una seqüència específica, dotant-lo d'activitat biològica. La precisió d'aquesta seqüència és crucial per a la seva funcionalitat. El pes molecular és un dels paràmetres clau de les seves propietats físiques. El pes molecular moderat d'aquest pèptid li confereix avantatges específics en la distribució i el metabolisme dins de l'organisme. A més, el punt isoelèctric de ZP1846 també té un impacte significatiu en el seu comportament en els organismes vius, inclosa la seva interacció i estabilitat amb biomolècules. Com a fàrmac peptídic, la solubilitat i l'estabilitat de ZP1846 tenen un impacte decisiu en la seva biodisponibilitat i eficàcia terapèutica. Aquest pèptid té una bona solubilitat i pot existir de manera estable en diversos dissolvents. Mentrestant, la seva estabilitat estructural també li permet mantenir la seva activitat biològica en diferents condicions ambientals. La funció dins d'un organisme està estretament relacionada amb la seva conformació i transformació conformacional. La conformació d'un pèptid fa referència a la seva estructura tridimensional a l'espai, mentre que la transformació conformacional es refereix als canvis en aquesta estructura en diferents condicions. L'estudi d'aquestes propietats és crucial per revelar els seus mecanismes d'activitat biològica.
|
Taps d'ampolles i taps personalitzats:
|
|
Elsiglutida, també conegut com a ZP1846, és un fàrmac innovador que pertany als anàlegs i agonistes del receptor del glucagó com el pèptid-2 (GLP-2). Aquest tipus de fàrmac peptídic ha cridat molta atenció en l'àmbit biomèdic per les seves funcions úniques i el seu ampli potencial d'aplicació.
1. Augmentar la proliferació cel·lular
ZP1846, com a anàleg de GLP-2, pot estimular la proliferació de cèl·lules intestinals. Aquesta funció té una importància clínica important per al tractament de certes malalties intestinals, com la síndrome de l'intestí curt i la malaltia inflamatòria intestinal. En augmentar la proliferació cel·lular, ZP1846 ajuda a restaurar l'estructura i la funció del teixit intestinal, millorant així la qualitat de vida dels pacients.
2. Reduir l'apoptosi cel·lular intestinal
A més d'augmentar la proliferació cel·lular, ZP1846 també pot reduir l'apoptosi de les cèl·lules intestinals. L'apoptosi és un procés de mort cel·lular programada que té un paper important en el manteniment de l'homeòstasi dels teixits i en la prevenció de l'aparició de malalties. Tanmateix, en determinats estats de malaltia, el procés d'apoptosi de les cèl·lules intestinals pot estar sobreactivat, provocant danys al teixit intestinal. ZP1846 ajuda a protegir el teixit intestinal de més danys i afavoreix la reparació i la regeneració intestinals mitjançant la inhibició de l'apoptosi cel·lular.
3. Millora de la funció intestinal
Una altra funció important d'Elseglutide és millorar la funció intestinal. ZP1846 ajuda a restaurar l'estructura i la funció normals de l'intestí augmentant la proliferació cel·lular i reduint l'apoptosi cel·lular. A més, pot afavorir el creixement i la reparació de la mucosa intestinal i millorar la capacitat d'absorció intestinal dels nutrients. Aquests efectes promouen col·lectivament la millora de la funció intestinal, que és de gran importància per al tractament de malalties relacionades amb l'intestí.
4. Prevenció de la diarrea causada per la quimioteràpia
En estudis preclínics, s'ha demostrat que ZP1846 estimula contínuament el creixement de la mucosa de l'intestí prim, reduint la incidència i la gravetat de la diarrea-induïda per quimioteràpia (CID). Aquesta funció fa que Elseglutide tingui un potencial valor d'aplicació en la prevenció i el tractament de la diarrea induïda per quimioteràpia. Afavorint el creixement i la reparació de la mucosa intestinal,Elsiglutidaajuda a alleujar el dany dels fàrmacs de quimioteràpia a l'intestí, reduir la incidència de diarrea i millorar la qualitat de vida dels pacients.
5. Millora de la funció de barrera intestinal
Elseglutide també pot millorar la funció de barrera intestinal. La barrera intestinal és una estructura important que protegeix el cos de patògens externs i substàncies nocives. No obstant això, en determinats estats de malaltia, la funció de barrera intestinal es pot veure afectada, provocant que patògens i substàncies nocives entrin al cos i provoquin una sèrie de malalties. ZP1846 afavoreix la proliferació de cèl·lules intestinals i redueix l'apoptosi, ajudant a reparar i millorar la funció de barrera intestinal i augmentar la resistència del cos.
6. Efectes antiinflamatoris
ZP1846 també té efectes anti-inflamatoris. La inflamació és un dels processos patològics importants en moltes malalties, incloses les malalties intestinals, les malalties cardiovasculars i les malalties autoimmunes. ZP1846 redueix el dany tissular causat per la inflamació inhibint la producció i l'alliberament de mediadors inflamatoris, ajudant a alleujar els símptomes de la malaltia i afavorir la reparació dels teixits.
7. Promoure l'angiogènesi
A més, ZP1846 també pot promoure l'angiogènesi. L'angiogènesi és un dels processos clau en la reparació i regeneració dels teixits, que és de gran importància per restaurar l'estructura i la funció dels teixits danyats. ZP1846 proporciona suficient nutrició i subministrament d'oxigen als teixits danyats mitjançant la promoció de l'angiogènesi, accelerant el procés de reparació i regeneració dels teixits.
Elsiglutidaés un anàleg i agonista del receptor del glucagó com el pèptid-2 (GLP-2), i la seva activitat biològica única fa que tingui àmplies perspectives d'aplicació en el tractament de malalties intestinals i altres camps.
1. Síntesi de cadenes peptídiques
Pas 1: Activació dels aminoàcids
En primer lloc, cal seleccionar els grups protectors adequats per protegir els aminoàcids necessaris, per tal d'evitar reaccions innecessàries durant la síntesi de la cadena peptídica. Posteriorment, els aminoàcids protegits es fan reaccionar amb reactius d'activació (com l'èster de N-hidroxisuccinimida) per generar els intermediaris d'activació d'aminoàcids corresponents.
Exemple d'equació química:
R-AA-OH+NHS → R-AA-O-NSU
Entre ells, R representa la cadena lateral d'aminoàcids, AA representa aminoàcids i NHS és N-hidroxisuccinimida.
Pas 2: Formació d'enllaços peptídics
Feu reaccionar l'aminoàcid intermedi activat amb el següent aminoàcid (o la seva forma activada) per formar un enllaç peptídic. Aquest pas es realitza normalment en presència de dissolvents i catalitzadors adequats (com les bases).
Exemple d'equació química:
R1- AA1- O-NSU+R1- AA1- OH → R1- AA1- CO-NH-R1- AA1- Oh
Entre ells, R 1 i R1 representen les cadenes laterals de dos aminoàcids adjacents, mentre que AA 1 i AA1 representen dos aminoàcids adjacents.
Pas 3: esteneu gradualment la cadena peptídica
Repetiu el pas 2 i connecteu gradualment els aminoàcids necessaris a la cadena peptídica fins que es sintetitzi una cadena peptídica lineal completa. Cada pas ha d'assegurar una reacció completa i eliminar els aminoàcids i subproductes no reaccionats.
2. Modificació de cadenes peptídiques
Pas 4: traieu la protecció de la cadena lateral
Un cop finalitzada la síntesi de la cadena peptídica, els grups protectors de les cadenes laterals d'aminoàcids s'han d'eliminar per a la modificació o connexió posterior amb altres molècules. Aquest pas normalment es realitza utilitzant reactius o condicions químiques apropiades.
Exemple d'equació química (prenent com a exemple l'eliminació del grup protector tertbutoxicarbonil):
(Boc)2O-R-AA-OH+HCl/MeOH → R-AA-OH+(Boc)2Cl+MeOH
Entre ells, (Boc)2O representa el grup protector tertbutoxicarbonil, i R-AA-OH representa aminoàcids amb grups protectors.
Pas 5: Reacció de ciclització
Com que ZP1846 és un pèptid cíclic, és necessari formar bucles als dos extrems de la cadena peptídica. Aquest pas s'aconsegueix normalment mitjançant acilació intramolecular o altres reaccions de ciclització.
Exemple d'equació química (utilitzant l'acilació intramolecular com a exemple):
R1-AA1-CO-NH-R1- AA2-CO-NH-Ræ-AAæ-CO-NH-R4-AA4-CO-NH-Ræ-AAæ-OH →R-AA
3. Depuració i identificació
Pas 6: purificació
Les matèries primeres no reaccionades, els subproductes{0}}i altres impureses s'eliminen mitjançant mètodes de purificació adequats (com ara cromatografia líquida d'alt rendiment, filtració en gel, etc.) per obtenirElsiglutidaamb gran puresa.
Pas 7: Identificació
Utilitzeu diversos mètodes (com ara espectrometria de masses, ressonància magnètica nuclear, etc.) per identificar el producte purificat i assegurar-vos que la seva estructura i puresa compleixen els requisits.
Elsiglutide (també coneguda com a ZP1848 o GSK716155) és un agonista del receptor del glucagó com el pèptid-1 (GLP-1) d'acció prolongada, desenvolupat inicialment per Zealand Pharma i posteriorment autoritzat per a la investigació clínica per GlaxoSmithKline (GSK). Com a anàleg de GLP-1, l'Elsiglutide està pensat per ser utilitzat per tractar la diabetis tipus 2 (T2DM) i l'obesitat potencial, però el seu procés de desenvolupament s'ha experimentat des del descobriment primerenc fins als assaigs clínics i finalment s'ha acabat a causa d'un ajust estratègic. El pèptid 1 semblant al glucagó (GLP-1) és una hormona insulinotròpica secretada per les cèl·lules L intestinals i es va descobrir a la dècada de 1980. Les seves funcions principals inclouen:
- Afavorir la secreció d'insulina (depenent de la glucosa, reduint el risc d'hipoglucèmia)
- Inhibició de l'alliberament de glucagó (reduir la producció de glucosa hepàtica)
- Retardar el buidatge gàstric (augment de la sacietat i reducció de la ingesta d'aliments)
- Promoure la proliferació cel·lular - (pot protegir la funció dels illots pancreàtics)
Tanmateix, la vida mitjana-del GLP-1 natural és extremadament curta (uns 2 minuts), cosa que limita la seva aplicació terapèutica a causa de la seva susceptibilitat a la degradació per la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4).
Per superar les limitacions del GLP natural-1, les empreses farmacèutiques han començat a desenvolupar anàlegs de GLP-1 d'acció prolongada, com ara:
- Exenatide (llançat el 2005, el primer agonista del receptor GLP-1)
- Liraglutide (llançat el 2010, la modificació dels àcids grassos allarga la vida mitjana-)
- Dulaglutide (llançat el 2014, tecnologia de proteïnes de fusió Fc)
- El desenvolupament d'Elsiglutide es va dur a terme en aquest context.
Elsiglutide es modifica en funció de l'estructura del GLP-1 natural (7-36):
- Modificació de la resistència a DPP-4: substituïu els aminoàcids fàcilment escindits per DPP-4 (com Ala8 → Gly8).
- Modificació de la cadena lateral d'àcids grassos: la introducció de cadenes d'àcid palmític als llocs Lys20 o Lys26 millora la capacitat d'unió a l'albúmina i allarga la vida mitjana-a diversos dies.
Aquest disseny permet només 1-2 injeccions subcutània per setmana, millorant el compliment del pacient.
Reaccions adverses
Reaccions gastrointestinals
Nàusees
Aquesta és una de les reaccions adverses més freqüents d'Elsiglutide. A causa de l'impacte dels fàrmacs en la regulació neuronal i la secreció d'hormones del tracte gastrointestinal, la funció digestiva normal es veu alterada, donant lloc a un buidatge gàstric retardat, retenció prolongada d'aliments a l'estómac, estimulació dels receptors de la mucosa gàstrica i nàusees. Aquest tipus de nàusees solen ser més evidents en les primeres etapes de la medicació i, a mesura que s'allarga el temps de la medicació i el cos s'adapta gradualment, els símptomes poden alleujar-se gradualment.
Vòmits
Alguns pacients poden experimentar nàusees acompanyades de símptomes de vòmits. Els vòmits intensos no només afecten la ingesta nutricional i la qualitat de vida del pacient, sinó que també poden provocar deshidratació i desequilibris electròlits. El mecanisme del vòmit és similar a la nàusea, que és un reflex protector del tracte gastrointestinal després de ser estimulat per fàrmacs.
Diarrea
L'elsiglutida pot afectar l'equilibri de la microbiota intestinal, augmentar la secreció intestinal o alterar la permeabilitat de la mucosa intestinal, provocant diarrea. La gravetat de la diarrea varia d'una persona a una altra. Els casos lleus només poden provocar un augment dels moviments intestinals, mentre que els casos greus poden presentar-se amb femtes aquoses acompanyades de símptomes com dolor abdominal i inflor. La diarrea a llarg termini també pot provocar desnutrició i disfunció intestinal.
Restrenyiment
A diferència de la diarrea, un petit nombre de pacients poden experimentar símptomes de restrenyiment. Això pot ser degut al fet que el fàrmac inhibeix el peristaltisme intestinal normal, provocant que les femtes romanguin a l'intestí durant massa temps i que produeixin una absorció excessiva d'aigua. El restrenyiment pot provocar dificultats en la defecació, excrements seques i molèsties per als pacients.
Reacció al lloc d'injecció
Dolor
Alguns pacients poden experimentar dolor al lloc d'injecció després de rebre la injecció d'Elsiglutide. Això pot ser causat per l'estimulació dels teixits locals pel fàrmac o per procediments d'injecció inadequats. El grau de dolor acostuma a ser lleu i sol desaparèixer sol en un curt període de temps, però si el dolor persisteix o s'agreuja, s'ha d'informar immediatament el metge.
Envermelliment i inflor
També pot haver-hi enrogiment i inflor al lloc d'injecció, que és una manifestació de la resposta inflamatòria local. L'extensió i la gravetat de l'enrogiment i la inflor varien d'una persona a una altra i, generalment, desapareixen gradualment en pocs dies. Si l'envermelliment i la inflor s'expandeixen, acompanyats de febre o empitjorament del dolor, pot indicar una infecció i cal un tractament mèdic ràpid.
Pruïja
Un petit nombre de pacients poden sentir picor al lloc d'injecció, que pot ser una reacció al·lèrgica local causada per la medicació. Els símptomes de picor solen ser lleus, eviten rascar-se i, generalment, poden alleujar-se per si mateixos. Però si la picor és severa o s'acompanya d'altres símptomes al·lèrgics com ara erupció cutània, s'ha d'aturar la medicació i consultar un metge.
Reaccions adverses greus
Hipoglucèmia
Encara que elsiglutida té un risc relativament baix d'hipoglucèmia quan s'utilitza sola, el risc d'hipoglucèmia augmenta quan s'utilitza en combinació amb altres fàrmacs hipoglucèmics com sulfonilurees, insulina, etc. Els símptomes d'hipoglucèmia inclouen palpitacions, tremolors de mans, sudoració, gana, marejos, fatiga, etc. pot ocórrer. Per tant, quan s'utilitza Elsiglutide en combinació amb altres fàrmacs hipoglucèmics, cal controlar de prop el sucre en sang i ajustar la dosi del medicament segons la situació del sucre en sang.
Pancreatitis
Els estudis han demostrat que els agonistes del receptor GLP-1 poden augmentar el risc de desenvolupar pancreatitis. Els símptomes típics de la pancreatitis són dolor intens a la part superior de l'abdomen, que pot irradiar cap a l'esquena, acompanyat de símptomes com nàusees, vòmits i febre. Si el pacient experimenta els símptomes anteriors durant l'ús d'Elsiglutide, s'ha d'aturar immediatament la medicació i s'ha de buscar atenció mèdica per als exàmens pertinents per confirmar el diagnòstic.
Reacció al·lèrgica
Un nombre molt reduït de pacients poden ser al·lèrgics a Elsiglutide i experimentar reaccions al·lèrgiques greus, com ara xoc anafilàctic. El xoc al·lèrgic és una situació d'emergència que amenaça la vida-caracteritzada per una caiguda brusca de la pressió arterial, dificultat per respirar i pèrdua de consciència. Un cop es produeix un xoc al·lèrgic, s'ha de dur a terme un rescat immediat administrant fàrmacs com l'adrenalina i els glucocorticoides per mantenir estables els signes vitals del pacient.
Reaccions adverses en poblacions especials
Gent gran
Les persones grans són més propenses a reaccions adverses quan utilitzen Elsiglutide a causa de la disminució de la funció física, la funció de l'òrgan debilitat i la capacitat reduïda de metabolitzar i excretar fàrmacs. Per exemple, les persones grans poden ser més propenses a les reaccions gastrointestinals i els símptomes poden ser més greus; El risc d'hipoglucèmia és relativament alt, ja que les persones grans tenen una capacitat reduïda per regular el sucre en sang i una major sensibilitat als fàrmacs hipoglucèmics. Per tant, quan s'utilitza Elsiglutide per a persones grans, es recomana començar amb petites dosis, controlar de prop el sucre en la sang i les reaccions adverses i ajustar la dosi del medicament segons les circumstàncies individuals.
Pacients amb disfunció hepàtica i renal
El fetge i els ronyons són òrgans importants per al metabolisme i l'excreció dels fàrmacs. Quan els pacients amb disfunció hepàtica i renal utilitzen Elsiglutide, el metabolisme i l'excreció dels fàrmacs es poden veure afectats, provocant una acumulació de fàrmacs al cos i augmentant el risc de reaccions adverses. Per exemple, els pacients amb disfunció hepàtica poden experimentar un metabolisme lent del fàrmac i un augment de les concentracions de fàrmacs en sang, augmentant així la probabilitat de reaccions gastrointestinals i hipoglucèmia; Els pacients amb insuficiència renal poden experimentar una excreció reduïda del fàrmac, que també pot provocar l'acumulació de fàrmacs i la intoxicació. Per tant, els pacients amb disfunció hepàtica i renal han d'avaluar la seva funció hepàtica i renal abans d'utilitzar Elsiglutide, ajustar la dosi del fàrmac segons la situació específica i controlar de prop les reaccions adverses.
Etiquetes populars: elsiglutide cas 914009-84-0, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda