Productes
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY{-AMC CAS 167698-69-3
video
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY{-AMC CAS 167698-69-3

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY{-AMC CAS 167698-69-3

Codi de producte: BM-2-4-125
Número CAS: 167698-69-3
Fórmula molecular: C40H56N12O9
Pes molecular: 848,95
Número EINECS:/
Núm. MDL: MFCD00798774
Codi Hs: 3504009000
Analysis items: HPLC>99,0%, LC-MS
Mercat principal: EUA, Austràlia, Brasil, Japó, Alemanya, Indonèsia, Regne Unit, Nova Zelanda, Canadà, etc.
Fabricant: BLOOM TECH Changzhou Factory
Servei de tecnologia: Dept. R+D-4
Ús: API pur (ingredient farmacèutic actiu) només per a la investigació científica
Enviament: enviament com un altre nom de compost químic no sensible

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'alta qualitat z-arg-leu-arg-gly-gly-amc cas 167698-69-3 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, fórmula molecular C40H56N12O9, CAS 167698-69-3. Com a pèptid, com a pèptid, hauria de posseir les propietats generals de les substàncies peptídiques. Els pèptids són compostos formats connectant aminoàcids mitjançant enllaços peptídics i tenen una bona solubilitat en aigua perquè els grups polars de la cadena peptídica (com els grups amino i carboxil) poden formar enllaços d'hidrogen amb les molècules d'aigua. A més, les substàncies peptídiques solen tenir una alta activitat biològica i poden participar en diversos processos biològics. Té una àmplia gamma d'aplicacions en bioquímica i investigació mèdica, incloent servir com a substrat peptídic per a SARS-CoV PLpro, sondes fluorescents, eines de cribratge d'inhibidors d'alt rendiment, reactius de recerca d'interacció de proteïnes i reactius immunològics. Aquestes aplicacions no només ajuden a revelar l'essència i els mecanismes dels processos biològics, sinó que també proporcionen noves idees i mètodes per al desenvolupament de fàrmacs i el tractament de malalties.

Taps d'ampolles i taps personalitzats:

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Fórmula química

C32H51N11O9

Missa exacta

733

Pes molecular

734

m/z

733 (100.0%), 734 (34.6%), 735 (3.1%), 735 (2.7%), 734 (2.2%), 735 (1.8%), 734 (1.8%), 735 (1.4%)

Anàlisi elemental

C, 52.38; H, 7.01; N, 21.00; O, 19.62

Applications

 

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC, com a substància peptídica específica, té una àmplia gamma d'aplicacions en bioquímica i investigació mèdica.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

En primer lloc

Sovint s'utilitza com a substrat peptídic per SARS-CoV PLpro (Síndrome Respiratori Agut Sever Coronavirus Papaya com Protease). SARS-CoV és un coronavirus i el seu PLpro és un enzim clau en el procés de replicació del virus, que participa en el processament de proteïnes polimèriques virals. Per tant, té un valor d'aplicació important en l'estudi del mecanisme de replicació del SARS-CoV, el cribratge de fàrmacs antivirals i el desenvolupament de vacunes.

En segon lloc

També pot servir com a sonda fluorescent per a la investigació d'imatges biològiques i localització cel·lular. A causa de la presència del grup AMC (amino metil cumarina), aquest pèptid presenta propietats de fluorescència i pot emetre fluorescència sota excitació. Això permet l'etiquetatge de molècules o estructures específiques en cèl·lules i teixits, revelant així els canvis dinàmics dels processos biològics.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

A més

També es pot utilitzar per a la-detecció d'inhibidors d'alt rendiment i l'anàlisi contínua. En el procés de desenvolupament de fàrmacs, és crucial trobar compostos que puguin inhibir eficaçment l'activitat d'enzims o proteïnes específics. Com a substrat peptídic per a PLpro, es pot utilitzar juntament amb inhibidors potencials per avaluar la seva activitat mesurant els canvis en la taxa d'hidròlisi del substrat. Aquest mètode té els avantatges d'un alt rendiment, una alta sensibilitat i una alta especificitat, que poden accelerar molt el procés de detecció de fàrmacs.

Finalment

A més, també es pot aplicar a la investigació immunològica. Les substàncies peptídiques tenen un paper important en el sistema immunitari i poden participar en la resposta immune com a antígens o anticossos. La seqüència i l'estructura específiques de Z-ARG-LEU{-ARG{-GLY-AMC poden donar-li immunogenicitat o immunoreactivitat, el que el fa adequat per a la preparació d'anticossos, vacunes o reactius d'immunodiagnòstic.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Manufacturing Information

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMCés un pèptid bioactiu que s'utilitza habitualment en la investigació biomèdica i el desenvolupament de fàrmacs. A continuació es mostren els passos detallats i les equacions químiques corresponents del mètode de laboratori per sintetitzar Z-ARG-LEU-ARG-GLY-AMC:

 

Pas 1

Trieu el transportista adequat:

Utilitzeu un suport adequat (com la resina Rink Amide MBHA) per fixar el grup AMC final al suport.

 

Pas 2

Síntesi seqüencial de cadenes polipeptídiques:

Mitjançant l'estratègia de síntesi de fase sòlida-Fmoc, es van afegir seqüencialment els residus de Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY a l'extrem fix del grup AMC del portador. L'addició de cada residu inclou els passos següents:

-Desprotecció: elimina el grup protector Fmoc i exposa el grup amino lliure de l'aminoàcid.

-Acoblament: formació de nous enllaços peptídics entre els èsters d'aminoàcids activats i els grups amino lliures del portador.

 

Pas 3

Traieu la base protectora:

Un cop finalitzada la síntesi de la cadena polipeptídica, traieu el grup protector Fmoc a l'extrem N-i exposa el grup amino lliure al final.

 

Pas 4

Elimina les cadenes polipeptídiques:

Traieu la cadena polipeptídica del portador i traieu simultàniament tots els grups protectors de la cadena lateral.

 

Pas 5

Aminoacilació:

Dissoleu el pèptid sintetitzat en un dissolvent adequat, com ara DMF, i afegiu una quantitat adequada de formamida (HONHCOCH3) per a la reacció de carbamoilació. Aquest pas introduirà grups protectors Z-a les cadenes laterals de cada residu d'arginina.

 

Pas 6

Eliminació de la base protectora Z:

Utilitzeu reactius protectors adequats, com ara TFA (àcid trifluoroacètic), per eliminar el grup protector Z-del residu d'arginina i exposar els radicals lliures de les seves cadenes laterals.

 

Pas 7

Aminometilació:

Dissoleu el pèptid amb el grup protector Z eliminat en un dissolvent adequat, afegiu una quantitat adequada de metanolamina (MeNH2) i realitzeu la reacció de metilació amino. Aquest pas introduirà la metilació a les cadenes laterals de cada residu d'arginina.

 

Pas 8

Purificació de productes bruts:

Mitjançant l'ús de tècniques cromatogràfiques adequades, com ara la cromatografia líquida d'alt rendiment-en fase inversa, els pèptids sintetitzats es purifiquen dels productes bruts per eliminar les impureses i les substàncies no reaccionades.

 

Pas 9

Purificació:

La purificació addicional del producte brut es porta a terme mitjançant tècniques cromatogràfiques de -nivell superior, com ara la cromatografia líquida d'alt rendiment-en fase inversa o la cromatografia en columna per obtenir el producte objectiu amb una puresa més alta.

 

Pas 10

Identificació:

Utilitzeu tècniques d'espectrometria de masses (com ara l'anàlisi d'espectrometria de masses) i tècniques de cromatografia (com ara la cromatografia líquida d'alt{0}}rendiment) per identificar l'estructura i la puresa dels pèptids purificats.

Quins són els efectes secundaris d'aquest compost?

N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina és un substrat peptídic dissenyat específicament per al SARS-CoV (coronavirus de la síndrome respiratòria aguda severa) PLpro (papaina com la proteasa). A continuació es fa una anàlisi detallada dels seus efectes secundaris:

1.Propòsit principal

  • Monitorització de l'activitat enzimàtica: l'extrem C-terminal de N{-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina conté una part AMC (7-amino-4-metilcumarina), que és fluorescent. Quan s'uneix al lloc d'escissió de la proteasa i es trenca, pot alliberar un fort senyal fluorescent. Per tant, la N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina s'utilitza sovint com a substrat altament sensible per controlar l'activitat enzimàtica de PLpro.
  • Eina de detecció de fàrmacs: mitjançant la detecció dels efectes de diferents compostos sobre l'activitat de la divisió PLpro de la N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina, els investigadors poden detectar compostos amb activitat antiviral potencial, proporcionant un fort suport per al desenvolupament de nous fàrmacs antivirals.

2. Anàlisi d'efectes secundaris potencials

  • Efectes secundaris en condicions experimentals: En condicions de laboratori, la N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino{-4-metilcumarina s'utilitza principalment per a la investigació bioquímica i de biologia molecular, especialment per a l'estudi de l'activitat proteasa del SARS-CoVuch i com a variant del virus SARS-CoVuch causa COVID-19). A causa de la seva alta sensibilitat i especificitat, s'utilitza àmpliament per controlar l'activitat enzimàtica de PLpro. Tanmateix, un funcionament inadequat o una concentració elevada durant el procés experimental poden provocar reaccions inespecífiques o interferir amb els resultats experimentals.
  • Risc d'ús humà: actualment, la N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina no s'ha aprovat per al tractament o diagnòstic humà. Per tant, hi ha informació molt limitada sobre els seus efectes secundaris i seguretat en el cos humà. Sense dades clíniques suficients, la N-benziloxicarbonil-arginina leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina no s'ha d'utilitzar amb finalitats terapèutiques o diagnòstiques humanes.

3.Resum i Suggeriments

  • Seguiu estrictament les especificacions experimentals: quan s'utilitzen al laboratori, les especificacions experimentals s'han de seguir estrictament per garantir un funcionament correcte, una concentració adequada i evitar reaccions no-específiques i interferències amb els resultats experimentals.
  • Avalueu amb prudència els riscos de l'ús humà: atesa la informació limitada sobre la seguretat i els efectes secundaris de la N-benziloxicarbonil-arginina-leucina arginina glicina glicina-7-amino-4-metilcumarina al cos humà, qualsevol ús d'aquesta al cos humà hauria de ser avaluat acuradament per un metge professional i guiar-lo per riscos.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY{-AMC és l'"estàndard d'or" per a la detecció de proteases

En els camps de la investigació en bioquímica i biologia molecular, la detecció de l'activitat de la proteasa és un pas bàsic per desxifrar la senyalització cel·lular, els mecanismes de la malaltia i el desenvolupament de fàrmacs. Els mètodes de detecció tradicionals, com els mètodes colorimètrics i radiomarcats, són difícils de satisfer les necessitats modernes de recerca a causa de la baixa sensibilitat, el funcionament complex o els possibles perills de seguretat.Z-Arg-Leu-Arg-Gly-Gly-AMC(abreujat com a Z-LRGG-AMC), com a substrat peptídic marcat amb fluorescent, s'ha convertit en l'"estàndard d'or" per a la detecció de proteases a causa de la seva alta sensibilitat, especificitat i capacitat de monitorització en temps real-.

Mecanisme d'acció: conversió precisa de senyals fluorescents

El procés d'acció de Z-LRGG-AMC es pot dividir en tres passos:

 
Enquadernació de substrat

Les proteases, com la papaïna SARS-CoV com la proteasa PLpro, s'uneixen específicament a seqüències de pèptids de substrat mitjançant la tríada catalítica (Cys His Asp) al centre actiu. Per exemple, PLpro prioritza el reconeixement de seqüències Arg-X-Arg{-Gly, on X és un aminoàcid hidrofòbic (com ara Leu).

 
Escissió de l'enllaç peptídic

La proteasa catalitza la hidròlisi dels enllaços peptídics entre Arg Leu, alliberant grups fluorescents AMC. La cinètica de la reacció de tall s'ajusta a l'equació de Mie i la intensitat de la fluorescència augmenta linealment amb el temps, amb el pendent reflectint l'activitat enzimàtica.

 
Detecció de senyal

Monitorització en temps real de la intensitat d'emissió de fluorescència de 460 nm mitjançant un espectrofotòmetre de fluorescència o un lector de microplaques. Per exemple, en la investigació sobre SARS CoV, l'activitat de PLpro es pot analitzar quantitativament detectant el senyal de fluorescència generat per la divisió Z-LRGG-AMC, amb sensibilitat a nivell molar Dana.

 

Escenari d'aplicació: Eines científiques multidomini

Recerca sobre proteasa viral: una eina bàsica per al desenvolupament de fàrmacs contra el coronavirus

 

PLpro is responsible for virus polyprotein processing and host immune escape, and is a key target for antiviral drugs. Z-LRGG-AMC, as a PLpro specific substrate, has a cleavage efficiency more than three times higher than traditional substrates such as Z-Gly-Gly Arg AMC. In drug screening, potential antiviral drugs can be quickly identified by detecting the inhibition rate of compounds on PLpro cleavage of Z-LRGG-AMC. For example, a study used this substrate to screen candidate molecules with inhibition rate>El 90% d'una biblioteca de 100.000 compostos, proporcionant un suport clau per al desenvolupament de fàrmacs antivirals com el remdesivir. Comparant l'eficiència de tall de diferents soques de virus PLpro a Z-LRGG-AMC, es pot revelar l'efecte de la variació del virus sobre l'activitat de la proteasa. Per exemple, la taxa de reducció de SARS-CoV{-2 PLpro a Z-LRGG{-AMC és 1,5 vegades més ràpida que la de SARS-CoV PLpro, cosa que suggereix que pot tenir una capacitat reguladora immune de l'hoste més forta.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Recerca sobre la ubiquitinasa: sonda per a la regulació de la degradació de proteïnes

 

IPaseT i altres DUB regulen la degradació de proteïnes escindant la seqüència C-terminal de la ubiquitina. Z-LRGG-AMC simula l'estructura C-terminal de la ubiquitina, amb un valor kcat/Km de 18 M ⁻¹ s ⁻¹, el que la converteix en un substrat ideal per estudiar la cinètica DUB. Per exemple, en la investigació del càncer, la relació entre el desequilibri de l'homeòstasi de proteïnes i la progressió del tumor es pot avaluar mitjançant la detecció de l'activitat d'escissió de DUB a Z-LRGG-AMC a les cèl·lules tumorals. Combinat amb la tecnologia de transferència d'energia de ressonància de fluorescència (FRET), Z-LRGG-AMC es pot utilitzar per al seguiment-en temps real dels processos de modificació d'ubiqüitinació intracel·lular. Per exemple, en un model de malaltia neurodegenerativa, detectar el nivell d'ubiqüitinació de la sinucleïna alfa revela l'associació entre la seva agregació i la disfunció del proteasoma.

Cribratge de fàrmacs d'alt rendiment: accelerar el desenvolupament de nous fàrmacs

 

En una placa de 384 pous, es va barrejar Z-LRGG-AMC amb el compost de prova i els inhibidors enzimàtics es van detectar ràpidament mitjançant canvis de senyal de fluorescència. Aquest mètode té un alt rendiment (pot filtrar milers de compostos per dia) i un baix cost (cost d'un sol porus).<0.1 USD), and has become a standard process for drug development. By changing the substrate concentration, the Km (Michaelis constant) and Vmax (maximum reaction rate) of the enzyme on Z-LRGG-AMC were determined, providing a theoretical basis for inhibitor design. For example, a study used this substrate to determine a Km value of 12 μ M for PLpro, providing key data for optimizing inhibitor affinity.

Z-ARG-LEU-ARG-GLY-GLY-AMC use | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Etiquetes populars: z-arg-leu-arg-gly-gly{-amc cas 167698-69-3, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda

Enviar la consulta