Ziconotide CAS 107452-89-1

ZiconòtidL’acetat és un fàrmac pèptid compost per d-fenilalanina-ALA, Gly, L-Nornitina, L-triptòfan i Cys, un total de sis aminoàcids, es van sintetitzar mitjançant un mètode de síntesi de pèptids en fase sòlida, i després es van modificar, tallar, purificar i congelar el congelat. La seva fórmula molecular és C50H64N10O12S2, el pes molecular és 1033.25, CAS 107452-89-1. És un bloc o pols solt blanc o gairebé blanc. Estable en condicions àcides a neutres, però pot ser inestable en condicions alcalines. Fàcil de dissoldre en aigua i metanol, lleugerament soluble en etanol, gairebé insoluble en èter o cloroform. S'utilitza habitualment en els camps de la bioquímica i la medicina. És un medicament antibacterià que té efectes inhibidors sobre diversos bacteris. A més, també es pot utilitzar per a investigacions estructurals i funcionals in vivo, investigació farmacològica i altres aspectes.

El mètode de síntesi de laboratori químic de la zeconomida de l’àcid acètic normalment implica múltiples passos, incloent condensació d’aminoàcids, modificació, clivatge i purificació. A causa de les complexes reaccions químiques i les condicions experimentals precises implicades en la síntesi de pèptids, cal tenir certa experiència de síntesi orgànica i habilitats professionals. A continuació es mostra un possible mètode de síntesi de laboratori químic per aZiconòtidAcetat:

1. Materials i reactius

Aminoàcids: D-fenilalanina-Ala, Gly, L-nornitina, L-triptòfan i Cys (o els seus derivats de tiol).

Reactius: anhidrur acètic, DCC, NMM, TFA, metanol de grau HPLC i acetonitril, placa de gel de sílice TLC, gel de sílice de cromatografia de columnes, carboni activat.

Equipament: evaporador rotatiu, sistema de cromatografia de columnes, bossa de diàlisi, cromatografia líquida d’alt rendiment.

2. Passos de síntesi

(1) Síntesi de cadenes de pèptids: D-fenilalanina-ALA, Gly, L-Nornitina, L-triptòfan i Cys estan connectades seqüencialment per formar cadenes de pèptids. El mètode clàssic de síntesi de pèptids en fase sòlida (SPPS) es pot utilitzar per protegir els grups amino d’aminoàcids amb 9- fluororenilmetoxicarbonil (FMOC), i després connectar-los al portador de fase sòlida. Posteriorment, es van afegir seqüencialment altres residus d'aminoàcids a cada grup amino i es van eliminar grups de protecció FMOC mitjançant reactius de desprotecció com la piperidina.

(2) Tall i purificació: Després de completar la síntesi de la cadena de pèptids, el pèptid es talla del portador de fase sòlida mitjançant un reactiu de tall (com TFA) i purificat. Els mètodes de purificació poden incloure la cromatografia de filtració en gel (GFC), la cromatografia líquida de gran rendiment en fase inversa (RP-HPLC) o l'electroforesi capil·lar.

(3) Modificació i desprotecció: modifiqueu la cadena de pèptids segons sigui necessari, com ara afegir grups d’èster o realitzar altres reaccions químiques. Després de la modificació, utilitzeu reactius de desprotecció adequats per eliminar grups protectors químics residuals i obtenir la forma lliure d’acetat de ziconòtids.

(4) Anàlisi i control de qualitat: a través de diversos mètodes analítics com l’espectrometria de masses (MS), la ressonància magnètica nuclear (RMN) i la cromatografia líquida d’alt rendiment (HPLC), caracteritzen i analitzen l’acetat de ziconomide sintetitzat per assegurar que la seva estructura, puresa i qualitat compleixen els requisits.

(5) Cristal·lització i emmagatzematge: cristal·litzeu l'acetat de zecanopèptids sintetitzats per millorar la seva estabilitat i puresa. Després de la cristal·lització, guardeu els cristalls en condicions adequades per mantenir la seva estabilitat i puresa.

En el procés de síntesi deZiconòtidL’acetat, la reacció de l’acetat de ziconòtids amb anhídrid acètic per obtenir acetat de ziconòtids és un pas clau. A continuació, es mostren els passos detallats i les equacions químiques corresponents.

L’equació de reacció entre ziconòtid i anhídrid acètic:

(CNH₂N+2O₂NH₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂Habitant₃Cooh+(n +1) h₂O)

Entre ells, (cnh2n +2 o2nH2) representa el ziconotid.

L’equació de reacció per eliminar l’excés d’anhídrid acètic:

(CNH₂n+2O₂Habitant₃COOH+H₂O → CNH₂N+2O₂NH₂+Ch₃COOH)

Aquesta reacció és una reacció d’hidròlisi, que afavoreix la hidròlisi ajustant el valor de pH mitjançant l’àcid clorhídric o la solució d’hidròxid de sodi.

1. Equips i reactius experimentals

Equipament: agitador magnètic, tub de condensador, embut de goteig, matràs de fons rodó, evaporador rotatiu.

Reactius: anhídrid acètic, piridina anhidra, toluen, àcid clorhídric, hidròxid de sodi.

2. Passos experimentals

(1) Afegiu ziconòtid i una quantitat adequada de piridina anhidra a un matràs de fons rodó que conté un agitador magnètic i remeneu uniformement.

(2) Afegiu lentament l’anhidrur acètic a la barreja de reacció mentre controleu la temperatura per sota dels 30 graus.

(3) Agitar contínuament amb força magnètica durant el procés de reacció i observar de prop el progrés de la reacció. Quan la barreja de reacció es fa viscosa, es pot augmentar la temperatura adequadament per afavorir la reacció.

(4) Un cop finalitzada la reacció, aboqueu la barreja de reacció a la barreja d’aigua de gel per acabar la reacció.

(5) Retireu el dissolvent i l'excés d'anhidrur acètic a través d'un evaporador rotatiu per obtenir el producte brut.

(6) Purifiqueu el producte brut per cromatografia de columnes per purificar encara més l'acetat de ziconol.

(7) La puresa es va detectar mitjançant cromatografia líquida d’alt rendiment per recollir el producte objectiu.

L’anàlisi de l’estructura molecular de l’acetidur es pot dur a terme a partir dels aspectes següents:
1. Anàlisi estructural bàsica

ZiconòtidL’acetat és un medicament pèptid compost per múltiples aminoàcids connectats per enllaços pèptids. A partir de la fórmula molecular coneguda i del pes molecular, es pot analitzar l'estructura bàsica de l'acetat de ziconòtids.
Anàlisi de seqüències d'aminoàcids: basada en la fórmula molecular i el pes molecular, es pot inferir la seqüència d'aminoàcids de l'àcid acètic. A causa de la presència de d-fenilalanina, acetat de ziconòtids-ALA, Gly, L-Nornitina, L-triptòfan i Cys es componen de sis aminoàcids, de manera que es pot calcular l’ordre de connexió i el mode de cada aminoàcid.
Anàlisi de l'estructura espacial: l'acetat de ziconòtids té una estructura espacial específica, que està estretament relacionada amb els seus efectes farmacològics i les seves activitats biològiques. La cristal·lografia de raigs X, la ressonància magnètica nuclear (RMN) i altres tècniques es poden utilitzar per analitzar l'estructura espacial de l'acetat de ziconòtids. Mitjançant aquestes tècniques, es pot obtenir la conformació tridimensional de l’àcid acètic a nivell atòmic i es pot estudiar la seva activitat biològica.
2. Anàlisi estereoquímica
L’anàlisi estereoquímica és la ciència d’estudiar l’estructura tridimensional de les molècules. L’anàlisi estereoquímica ajuda a comprendre l’activitat biològica i el mecanisme farmacològic d’acció de l’acetat de zeconomida en la seva anàlisi de l’estructura molecular. Per exemple, l’anàlisi de la configuració d’aminoàcids (tipus D o L-tipus) pot afectar l’activitat dels fàrmacs.

Ziconòtid, També conegut com prialt o ziconòtid intratecal (ITZ), és un antagonista de canal de calci N de tipus N eficient i molt selectiu derivat de la toxina Conus magus. Es presenta un gran potencial en la gestió del dolor crònic mitjançant la seva actuació específicament sobre aquests canals, reduint eficaçment la transmissió sinàptica. A continuació es mostra una anàlisi detallada de les seves perspectives de desenvolupament:

Potencial del mercat

Amb el desenvolupament continu de la gestió del dolor, la demanda dels pacients amb fàrmacs analgèsics d’efecte secundari eficient i baix augmenta. Com a medicament analgèsic nou i eficient, aquest compost té un enorme potencial de mercat. A continuació, es mostra una anàlisi detallada del seu potencial de mercat:

• Augment de la demanda del pacient: amb l’envelliment de la població i l’augment continu del nombre de pacients amb dolor crònic, la demanda d’analgèsics altament eficaços també continua creixent. Com a medicament analgèsic amb un mecanisme d’acció únic, pot satisfer les necessitats d’aquest grup de pacients i, per tant, té perspectives de mercat àmplies.
• Àmpliament utilitzat en la pràctica clínica: no només es pot utilitzar per alleujar el dolor crònic com el dolor neuropàtic i el dolor de càncer, sinó també per a altres tipus de control del dolor. Aquesta àmplia gamma d’aplicacions la fa més competitiva al mercat.
• Suport a la política: Els governs de tot el món augmenten contínuament el seu suport al camp de la gestió del dolor i han introduït una sèrie de polítiques rellevants per promoure el seu desenvolupament. Això proporciona un fort suport polític per al desenvolupament i la promoció d’aquests medicaments analgèsics.
• Progrés de recerca i desenvolupament: amb l'estudi en profunditat del seu mecanisme d'acció, el seu progrés de recerca i desenvolupament també avança constantment. En el futur, s'espera que faci avenços en el tractament de més tipus de dolor, ampliant així el seu espai de mercat.

Progrés de la investigació i indicacions de recerca futures

En els darrers anys, hi ha hagut un progrés continuat de la investigació científica sobre aquesta substància, que va establir una base sòlida per a les seves perspectives futures de desenvolupament. A continuació, es mostra una anàlisi detallada del seu progrés científic de la investigació i de les futures direccions de recerca:

• En estudi en profunditat sobre el mecanisme d’acció: els investigadors han realitzat investigacions en profunditat sobre el mecanisme d’unió entre els canals de calci de Ziconomide i N tipus N, revelant el seu mecanisme analgèsic únic. Això no només ens ajuda a comprendre millor el seu efecte analgèsic, sinó que també proporciona una base teòrica per al seu futur desenvolupament de medicaments.
• Exploració de noves indicacions: a més de la gestió del dolor crònic, els investigadors també estan explorant l’aplicació d’aquesta substància en altres indicacions. Per exemple, els estudis han demostrat que pot tenir efectes potencials com els efectes antiepilèptics i antidepressius. L’exploració d’aquestes noves indicacions ampliarà encara més el seu abast d’aplicació.
• Optimització del sistema de lliurament de fàrmacs: per millorar l'efecte analgèsic i el compliment del pacient d'aquest compost, els investigadors estudien com optimitzar el seu sistema de lliurament de medicaments. Per exemple, desenvolupant nous dispositius de lliurament de medicaments o millorant els mètodes de lliurament de medicaments existents, pot orientar -se amb més precisió a la zona dolorosa, millorant així el seu efecte analgèsic.
• Recerca en teràpia combinada: per millorar l'efecte analgèsic i reduir els efectes secundaris, els investigadors estan explorant la teràpia combinada d'aquesta substància amb altres fàrmacs. Mitjançant combinacions raonables de fàrmacs i ajustaments de dosificació, es pot millorar encara més el seu efecte analgèsic i es pot reduir el risc d’efectes secundaris.

Etiquetes populars: Ziconotide CAS 107452-89-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda