Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de boc-d-leucina monohidrat cas 16937-99-8 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'alta qualitat boc-d-leucine monohidrat cas 16937-99-8 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
BOC-D-leucina monohidratapareix com una pols sòlida de color blanc a gairebé blanc. Aquest color pur i la forma delicada de pols fan que sigui fàcil de manejar i mesurar en operacions experimentals i producció industrial. La solubilitat és baixa en àcid acètic (insoluble), però lleugerament millor en dimetilsulfòxid (DMSO) i metanol (lleugerament soluble). Ha mostrat àmplies perspectives d'aplicació en diversos camps com ara la síntesi de fàrmacs, la bioquímica, la síntesi química, la ciència dels materials, la suplementació energètica i la millora del rendiment mental. Amb el desenvolupament continu de la medicina mèdica moderna, la gamma d'aplicacions clíniques de l'aminoàcid quiral no natural BOC-D-leucina és cada cop més àmplia. Com que BOC-D{-leucina és un aminoàcid hidrofòbic amb una cadena lineal que ocupa un gran espai molecular, pot controlar eficaçment la conformació molecular dels polipèptids en la biosíntesi de polipèptids, augmentar l'estabilitat molecular dels polipèptids degradats pels enzims i conservar el valor d'utilització efectiu de la proteïna original. Per tant, està àmpliament desenvolupat en biologia, química i medicina. Es pot utilitzar com a potenciador de la nutrició, additiu per a l'alimentació animal i com a intermedi per a la medicina sintètica. És un precursor sintètic per a la síntesi de fàrmacs contra la sida, inhibidors del virus de l'hepatitis, etc.
|
|
|
|
Fórmula química |
C11H23NO5 |
|
Missa exacta |
249 |
|
Pes molecular |
249 |
|
m/z |
249 (100.0%), 250 (11.9%), 251 (1.0%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 53.00; H, 9.30; N, 5.62; O, 32.09 |
El BOC-D-leucina monohidrat, com a aminoàcid quiral no natural important, ha mostrat àmplies perspectives d'aplicació en la medicina moderna, la bioquímica i la síntesi de fàrmacs.
Precursor sintètic:
És un precursor important per a la síntesi de diversos fàrmacs, com els fàrmacs contra la sida i els inhibidors del virus de l'hepatitis. La seva estructura molecular única i quiralitat el converteixen en un component indispensable en la síntesi de fàrmacs.
Efecte antibacterià:
Les investigacions han demostrat que té un cert efecte antibacterià, sobretot pel que fa a la inhibició automàtica de Streptococcus lactis. Aquesta característica fa que tingui un potencial valor d'aplicació en l'àmbit farmacèutic, especialment en el desenvolupament de nous fàrmacs antibacterians.
Efecte antiepilèptic:
La D-leucina, com a isòmer no natural de la L{-leucina, presenta forts efectes antiepilèptics. B, com a derivat de la D-leucina, té una gran importància en la investigació i desenvolupament de fàrmacs antiepilèptics.
2. Recerca Bioquímica
Control de la biosíntesi de pèptids:
Pertany als aminoàcids hidrofòbics i té una cadena lineal que ocupa un gran espai molecular. Aquesta característica li permet controlar eficaçment la conformació de les molècules de pèptids en la biosíntesi de pèptids, augmentar l'estabilitat molecular de la degradació del pèptid per part dels enzims i conservar el valor d'utilització efectiu de la proteïna original.
Fortificants nutricionals i additius per a l'alimentació animal:
es pot utilitzar com a fortificants nutricionals i additius per a l'alimentació animal, proporcionant la suplementació d'aminoàcids necessària per als organismes, afavorint el creixement i el desenvolupament.
Suplements energètics:
Els estudis in vitro han demostrat que els aminoàcids i els seus derivats s'han comercialitzat com a suplements energètics. Com a derivat dels aminoàcids, també pot tenir efectes de suplementació energètica similars i un valor d'aplicació potencial per millorar el rendiment de l'exercici, millorar la força física i altres aspectes.
Suplements energètics:
Els estudis in vitro han demostrat que els aminoàcids i els seus derivats s'han comercialitzat com a suplements energètics. Com a derivat dels aminoàcids, també pot tenir efectes de suplementació energètica similars i un valor d'aplicació potencial per millorar el rendiment de l'exercici, millorar la força física i altres aspectes.
L'hidrat de BOC-D-Leu-OH és la forma protegida de N{-Boc de la D-leucina (L330150), que és un isòmer no natural de la L{-leucina (L330110) i té propietats bioquímiques i valor d'aplicació únics.
L'impacte en l'estat psicològic
La leucina, com a aminoàcid essencial, té un paper fisiològic important en el cos humà. Estudis recents han demostrat que la leucina i els seus derivats poden tenir certs efectes sobre els estats psicològics, especialment en afectar els neurotransmissors i el sistema regulador nerviós.
1. Regulació dels neurotransmissors:
La leucina és un dels precursors importants per sintetitzar neurotransmissors. Els neurotransmissors tenen un paper en la transmissió d'informació al sistema nerviós i tenen un impacte important en els estats psicològics i les emocions. Per exemple, els neurotransmissors com la dopamina, la norepinefrina i la serotonina estan estretament relacionats amb la regulació de les emocions, la funció cognitiva i els mecanismes de recompensa. Un subministrament adequat de leucina pot ajudar a mantenir la síntesi i l'alliberament normals d'aquests neurotransmissors, millorant així el benestar psicològic-.
2. Metabolisme energètic i resposta a l'estrès:
La leucina també està implicada en el metabolisme energètic i els processos de resposta a l'estrès. Sota estrès, el cos humà necessita més energia per fer front als reptes externs, i la leucina pot proporcionar l'energia necessària afavorint la síntesi de proteïnes i el catabolisme. A més, la leucina pot regular la secreció d'hormones de l'estrès com el cortisol i l'adrenalina, que tenen efectes importants sobre els estats psicològics i les emocions.
3. Protecció de la funció cerebral:
La leucina també té un efecte protector sobre la funció cerebral. La investigació ha demostrat que la leucina pot reduir l'estrès oxidatiu i les reaccions inflamatòries al cervell, protegint així les neurones dels danys. Aquest efecte protector pot ajudar a mantenir la funció cerebral normal i l'estat psicològic.
Aplicacions en camps relacionats
Tot i que hi ha una investigació limitada centrada directament en la millora del rendiment psicològic, podem inferir indirectament els seus efectes psicològics potencials a partir de les seves aplicacions en altres camps de la biologia i la medicina.
1. Síntesi de fàrmacs:
La BOC-D-leucina és un intermedi clau per sintetitzar diversos fàrmacs. Per exemple, és una cadena lateral clau per a la síntesi del fàrmac antiviral Azanavir i un precursor important del fàrmac anticancerígen BB-2516, el fàrmac anti-inflamatori RO-31-9790 i altres. Aquests fàrmacs poden tenir un paper important en la millora dels estats psicològics i el tractament de malalties relacionades. Per exemple, el fàrmac antiviral azanavir es pot utilitzar per tractar la sida, mentre que el fàrmac antiinflamatori RO-31-9790 pot ajudar a alleujar el dolor i les molèsties causades per les malalties inflamatòries, millorant així indirectament l'estat psicològic dels pacients.
2. Suplements nutricionals:
Els aminoàcids i els seus derivats s'han comercialitzat com a suplements energètics. Poden afectar la secreció d'hormones metabòliques sintètiques, el subministrament de combustible durant l'exercici i el rendiment mental durant les tasques relacionades amb l'estrès-. La BOC-D-leucina, com a derivat dels aminoàcids, també pot tenir efectes de suplementació nutricional similars en condicions adequades. En proporcionar un subministrament addicional d'aminoàcids, pot ajudar a mantenir la funció normal i l'estat psicològic del sistema nerviós.
3. Biocatalitzador:
La BOC-D-leucina també es pot utilitzar com a catalitzador per a reaccions asimètriques i pot millorar eficaçment la seva eficiència catalítica com a lligand per a catalitzadors d'enzims químics en reaccions de reducció d'amonificació asimètriques. Aquest efecte catalític és de gran importància en la biosíntesi i la preparació de fàrmacs, i pot afectar indirectament els processos biològics relacionats amb els estats psicològics.
Exemples concrets de millora del rendiment psicològic
Tot i que hi ha pocs exemples específics dirigits directament a les millores en el rendiment psicològic, podem buscar algunes evidències indirectes a partir d'investigacions rellevants.
1. Efecte antidepressiu:
Els estudis han demostrat que la deficiència de leucina pot millorar el comportament com la depressió induït per l'estrès crònic de contenció en ratolins. Aquest descobriment suggereix que la leucina i els seus derivats poden tenir efectes antidepressius. Tot i que aquest estudi es va centrar en la pròpia leucina, tenint en compte que la BOC-D-leucina és un derivat de la leucina i té propietats bioquímiques similars, es pot inferir que la BOC-D-leucina també pot tenir efectes antidepressius similars. Tanmateix, aquesta especulació requereix una verificació experimental addicional.
2. Millora de la funció cognitiva:
Un altre estudi suggereix que la suplementació de leucina pot millorar la funció cognitiva en adults grans. Aquest descobriment suggereix que la leucina i els seus derivats poden tenir un impacte positiu en la funció cerebral i l'estat psicològic. Tot i que aquest estudi també es va centrar en la pròpia leucina, la BOC-D-leucina, com a derivat de la leucina, també pot tenir efectes similars de millora de la funció cognitiva en condicions adequades. Tanmateix, aquesta especulació també requereix una verificació experimental addicional.
3. Alleujar l'ansietat i l'estrès:
Alguns estudis suggereixen que els aminoàcids i els seus derivats poden tenir un paper en la reducció de l'ansietat i l'estrès. Tot i que aquests estudis no van dirigir directament la BOC-D-leucina, tenint en compte la similitud bioquímica entre els aminoàcids, podem especular que la BOC-D-leucina també pot tenir efectes similars contra l'ansietat i l'estrès. Tanmateix, aquesta especulació també requereix una verificació experimental addicional.
BOC-D-leucina monohidrat, com a aminoàcid quiral no natural, té àmplies perspectives d'aplicació en la química i la bioquímica modernes. L'estudi dels seus mètodes de síntesi no només és de gran importància per entendre el mecanisme de síntesi dels aminoàcids, sinó que també proporciona una base material important per al desenvolupament de fàrmacs i la investigació bioquímica.
Mètodes de síntesi de laboratori
Mètode 1: conversió basada en N-(tert-butoxicarbonil)-L-leucina
Preparació de la matèria primera
Matèries primeres: N - (tertbutoxicarbonil) - L-leucina (5,50 g, 23,54 mmol), toluè (2,93 ml) i MIBK (37,4 ml).
Equipament: Flascó amb agitador.
Etapes de síntesi
Pas 1: afegiu N - (tert-butoxicarbonil) - L-leucina, toluè i MIBK a un matràs amb un agitador.
Pas 2: escalfeu la barreja a 93 graus mentre remeneu.
Pas 3: refredar la solució tèrbola a temperatura ambient en 3,5 hores i continuar remenant durant la nit.
Pas 4: refredar la pasta fins a 0 graus i remenar a aquesta temperatura durant 85 minuts.
Pas 5: Separeu els cristalls en un filtre de vidre i renteu-los amb MIBK (2x10 ml).
Pas 6: assecar al buit a 40 graus C per obtenir BOC-D-leucina sòlid blanc.
Rendiment i puresa
Rendiment: 5,61 g (48,8%).
Puresa: no s'especifica, però d'acord amb les condicions experimentals i el processament posterior, s'espera que obtingui productes d'alta -puresa.
Mètode 2: Nova via de preparació química
Preparació de la matèria primera
Matèries primeres: feniloxazolidinona, bromoacetat, carbonat de cesi, alcohol croton, reactiu de liti, trimetilclorosilà, àcid clorhídric, etc.
Reactius i equips: Preparar els reactius i els equips experimentals corresponents segons les necessitats de reacció.
Etapes de síntesi
Pas 1: la feniloxazolidinona reacciona amb bromoacetat en presència de carbonat de cesi en un dissolvent orgànic per obtenir el compost a.
Pas 2: el compost a s'hidrolitza en condicions alcalines per obtenir el compost (r) -2- (2-oxo).
Pas 3: esterifiqueu el compost obtingut al pas 2 amb alcohol croton per formar el compost b.
Pas 4: Sota l'acció del reactiu de liti, el compost b es deshidrogena i experimenta un reordenament de Clarisson, generant el compost c.
Pas 5: el compost c es dissocia amb trimetilclorosilà per obtenir el compost d.
Pas 6: El compost d s'hidrolitza amb àcid clorhídric per obtenir el compost e.
Pas 7: el compost e experimenta hidrogenació catalítica i protecció boc simultàniament per obtenir BOC-D-leucina.
Rendiment i puresa
Rendiment: d'acord amb la descripció de l'article 2 de referència, el rendiment total és fins al 40%.
Puresa: la BOC-D-leucina d'alta puresa es pot obtenir mitjançant passos de separació i purificació adequats.
Es van introduir dos mètodes de síntesi de laboratori per a BOC-D-leucina, inclosa la conversió basada en N - (tertbutoxicarbonil) - L-leucina i noves vies de preparació química. Aquests dos mètodes tenen cadascun les seves pròpies característiques i es poden seleccionar mètodes adequats en funció de les condicions i necessitats experimentals. Mitjançant passos detallats de síntesi i equacions químiques, els lectors poden obtenir una comprensió més profunda del principi de síntesi i dels punts tècnics de la BOC-D-leucina, proporcionant referències útils per a més investigacions i aplicacions.
Preguntes freqüents
Per què el grup protector "BOC" ha de tenir "ortogonalitat" i "selectivitat" en la síntesi de cadena peptídica complexa?
+
-
Perquè la síntesi de pèptids llargs requereix una connexió pas{0}}a-pas a pas i seqüencial de diferents aminoàcids. L'eliminació de BOC (tertbutoxicarbonil) requereix condicions d'àcid fort (com l'àcid trifluoroacètic/TFA), mentre que els grups protectors com Fmoc requereixen condicions de base febles (com la piperidina). Els dos no interfereixen entre si, aconseguint "ortogonalitat", que permet l'eliminació selectiva de grups protectors específics i un control precís dels passos de síntesi.
Per què s'utilitza deliberadament la leucina de "tipus D-" (dreta-) en lloc de la leucina natural de "tipus L-?
+
-
Després d'introduir aminoàcids de tipus D-a la cadena peptídica, poden resistir la degradació de la majoria dels enzims proteolítics, millorant així significativament l'estabilitat metabòlica dels pèptids sintetitzats. També pot induir la generació d'estructures secundàries específiques (com ara l'angle beta), alterant així l'activitat biològica i les propietats físiques dels pèptids, que és una estratègia clau per dissenyar molècules de fàrmacs "similars a pèptids".
Quin impacte pràctic té la morfologia cristal·lina del "monohidrat" en el seu funcionament en la síntesi-sòlida?
+
-
La presència d'aigua cristal·lina significa que s'han de tenir en compte consideracions addicionals a l'hora de calcular el pes molecular, en cas contrari, provocarà una alimentació inexacta i afectarà el rendiment de la síntesi. Els hidrats poden perdre o absorbir aigua en condicions específiques d'emmagatzematge, provocant canvis en les propietats físiques, com ara el punt de fusió i la solubilitat, afectant així la seva velocitat de dissolució i l'eficiència d'acoblament en la síntesi de fase sòlida-d'alta-precisió.
Per què la introducció de D-leucina és un factor clau de disseny en la síntesi d'alguns pèptids especials, com ara els pèptids antimicrobians i els pèptids de toxines?
+
-
La introducció d'aminoàcids de tipus D-pot alterar la conformació tridimensional dels pèptids, no només millorant l'estabilitat, sinó també dotant-los potencialment d'activitats biològiques noves. Per exemple, certs pèptids antimicrobians que contenen D-leucina poden mantenir o fins i tot millorar el seu poder destructiu sobre les membranes bacterianes, però la seva toxicitat per a les cèl·lules de mamífer es redueix, aconseguint una optimització selectiva.
En química medicinal, a més d'utilitzar-se per allargar la vida mitjana-de fàrmacs pèptids, quines aplicacions inesperades "no pèptids" pot aportar?
+
-
Es pot utilitzar com a bloc sintètic per a lligands quirals o adjuvants quirals. Per exemple, s'utilitza per construir lligands o catalitzadors de fosfina quirals que poden induir de manera eficient centres quirals en la síntesi asimètrica i s'utilitzen per sintetitzar diverses molècules de fàrmacs quirals no pèptids.
Etiquetes populars: boc-d-leucina monohidrat cas 16937-99-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda