Misoprostol, un líquid viscós de color groc clar, pot ser miscible amb etanol, èter o cloroform, i és molt difícil de dissoldre en aigua o n-hexà. És un derivat de la prostaglandina E1, que té un fort efecte d'inhibició de la secreció d'àcid gàstric i efecte contràctil sobre l'úter embarassat. A més, el misoprostol té l'activitat farmacològica de les e-prostaglandines, que poden suavitzar el coll uterí, millorar la tensió uterina i la pressió intrauterina. Actualment, l'aplicació seqüencial de la mifepristona per induir el part s'ha convertit en un dels principals mètodes per a la inducció a mig termini del part. Pot substituir millor les operacions quirúrgiques com el curetatge de pinces i l'amniocentesi. La taxa d'èxit de l'avortament és d'aproximadament el 96,1 per cent. És un mètode segur i eficaç per a la inducció del part. El misoprostol és el primer derivat clínic de la PGE (prostaglandina E), que té un efecte curatiu evident sobre diverses úlceres (excepte l'úlcera duodenal). No obstant això, el seu preu és relativament car. Actualment, s'utilitza generalment com a fàrmac de segona línia per al tractament de les úlceres, principalment per a les úlceres refractàries o les úlceres recurrents.
Síntesi artificial de misoprostol: pren àcid azelaic com a matèria primera, reacciona amb sulfòxid de diimidazolil per produir un producte d'acilació d'imidazol, que té una forta activitat d'acilació. Després de reaccionar amb el malonat de monometil, s'acidifica i es descarboxila per produir 2-[8- (metoxicarbonil) octil] acetat de metil, després s'hidrolitza i es descarboxila per produir 8-àcid oxo decanoic, ciclitzat i descarboxilat. amb oxalat de dimetil per produir 3-ciclopentatriona substituïda, un dels grups carbonil es va hidrogenar selectivament a hidroxil i després es va reduir a 4-hidroxi-2- (heptanat de metil-7-il) { {7}},3-ciclopentenona després de la reacció amb acetona acetal. Finalment, el misoprostol es va obtenir per reacció amb reactiu d'alumini orgànic.
S'utilitza principalment com a primer fàrmac contra l'úlcera de prostaglandina E1 sintetitzada químicament. Té un fort efecte sobre la inhibició de la secreció d'àcid gàstric i la prevenció de la formació d'úlceres. L'àcid gàstric que es pot inhibir inclou la secreció d'àcid gàstric basal i la secreció d'àcid gàstric causada per la histamina pentagastrina, l'estimulació d'aliments o cafè, i també pot reduir la secreció d'àcid gàstric durant la nit. És el primer fàrmac contra l'úlcera pèptica que s'utilitza a la clínica. És superior als antagonistes del receptor per allargar la recurrència de l'úlcera, però menys eficaç per alleujar el dolor de l'úlcera pèptica que els antagonistes del receptor de l'illa. Per a úlceres gàstriques i duodenals, especialment en casos amb nivells baixos de prostaglandines.
Pel que fa al coneixement farmacològic del misoprostol, les prostaglandines i els seus derivats són una classe de fàrmacs contra l'úlcera pèptica que s'han descobert en els últims 20 anys i que han cridat l'atenció cada cop més. Aquest producte és el primer derivat de la prostaglandina I sintètica que entra a la clínica. S'ha demostrat que té un fort efecte en la inhibició de la secreció d'àcid gàstric en animals i humans. Després de l'administració, la secreció de suc gàstric i l'excreció àcida causada per l'àcid gàstric basal, la histamina, la gastrina i l'estimulació dels aliments es van reduir significativament i també es va reduir l'excreció de proteases. Tanmateix, encara no s'ha dilucidat el mecanisme d'acció, que pot estar relacionat amb l'efecte de l'activitat de l'adenilat ciclasa sobre el nivell d'AMPc de les cèl·lules parietals. Els experiments amb animals també han demostrat que pot prevenir la formació d'úlceres. Per tant, es considera que aquest producte té un fort efecte protector de les cèl·lules a més d'inhibir la secreció d'àcid gàstric. A més, aquest producte també té l'activitat farmacològica de les e-prostaglandines, que poden suavitzar el coll uterí, millorar la tensió uterina i la pressió intrauterina. L'ús seqüencial amb mifepristona pot augmentar i induir significativament la freqüència i l'amplitud de la contracció uterina espontània a l'inici de l'embaràs, que es pot utilitzar per aturar l'embaràs precoç. Les seves reaccions adverses van ser més petites que les de la tioprostona i l'èster metílic de carboprost, i era fàcil d'utilitzar. L'absorció oral és bona. Després de prendre una dosi única, la Tmax és de 0,5 hores i la semivida d'eliminació és de 20-40 minuts. La taxa d'unió de proteïnes plasmàtiques va ser del 80-90 per cent. La concentració de fàrmacs al fetge, ronyó, intestí, estómac i altres teixits era superior a la de la sang. Després de l'administració oral, al voltant del 75% del producte etiquetat amb elements radioactius s'excreta de l'orina, al voltant del 15% s'excreta de les femtes i el 56% s'excreta de l'orina en 8 hores.
Coneixements de farmacocinètica: el misoprostol s'absorbeix ràpidament per administració oral i es pot absorbir completament després d'1,5 h. Després de 15 minuts d'administració oral, el metabòlit plasmàtic actiu àcid misoprostoic va assolir un pic. Administració oral única 200 μ g. La concentració plasmàtica màxima mitjana va ser de 0,309 μ g / L. La taxa d'unió de proteïnes plasmàtiques del misoprostol va ser del 80% ~ 90%. La concentració de fàrmacs al fetge, ronyó, intestí, estómac i altres teixits era superior a la de la sang. La vida mitjana d'eliminació del misoprostol és de 20 a 40 minuts i es pren per via oral cada 12 hores per 400 μ G de misoprostol que no s'acumulen in vivo. Al voltant del 75 per cent del misoprostol es va excretar a l'orina a través del ronyó i al voltant del 15 per cent es va excretar de les femtes després de l'administració oral; L'excreció d'orina en 8 hores va ser del 56 per cent.
Els experts rellevants han avaluat aquest producte. El misoprostol és un derivat de la prostaglandina E1, que té un fort efecte en la inhibició de la secreció d'àcid gàstric i té un efecte contràctil sobre l'úter embarassat. A més, el misoprostol té l'activitat farmacològica de les e-prostaglandines, que poden suavitzar el coll uterí, millorar la tensió uterina i la pressió intrauterina. Actualment, l'aplicació seqüencial de la mifepristona per induir el part s'ha convertit en un dels principals mètodes per a la inducció a mig termini del part. Pot substituir millor les operacions quirúrgiques com el curetatge de pinces i l'amniocentesi. La taxa d'èxit de l'avortament és d'aproximadament el 96,1 per cent. És un mètode segur i eficaç per a la inducció del part. El misoprostol és el primer derivat clínic de la PGE (prostaglandina E), que té un efecte curatiu evident sobre diverses úlceres (excepte l'úlcera duodenal). No obstant això, el seu preu és relativament car. Actualment, s'utilitza generalment com a fàrmac de segona línia per al tractament de les úlceres, principalment per a les úlceres refractàries o les úlceres recurrents.