Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de càpsula skq1 a la Xina. Benvingut a la càpsula skq1 d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Càpsula SKQ1és un producte antioxidant amb SKQ1 (ió Skurachev bromat) com a component principal, generalment en forma de càpsules, destinat a eliminar els radicals lliures dirigint-se als mitocondris, aconseguint funcions anti-envelliment, prevenció de malalties i gestió de la salut. És un antioxidant objectiu mitocondrial format per cations lipòfils i antioxidants connectats per cadenes d'hidrocarburs saturats. La seva lipofilia li permet penetrar de manera eficient la membrana cel·lular i arribar als mitocondris (la "fàbrica d'energia" de la cèl·lula). Els mitocondris són els principals llocs de producció de radicals lliures com ara anions superòxid i peròxid d'hidrogen. Els radicals lliures excessius poden atacar l'ADN i les proteïnes mitocondrials, provocant l'envelliment cel·lular i l'apoptosi. SKQ1 protegeix la funció cel·lular neutralitzant els radicals lliures dins dels mitocondris i bloquejant aquest procés. Aquesta càpsula oral és convenient per a l'emmagatzematge i l'administració, alhora que cobreix el gust del medicament. Alguns productes utilitzen tecnologia nanotransdèrmica d'alta permeabilitat, que permet que SKQ1 s'absorbeixi directament al torrent sanguini i entri als mitocondris cel·lulars mitjançant l'aplicació.
El nostre producte
|
|
|
SKQ1 COA
Càpsula SKQ1, com a nou antioxidant dirigit als mitocondris, es compon d'un catió decaalquiltrifenilfosfina (TPP ⁺) i d'un grup plastid quinona a la seva estructura molecular. Amb l'ajuda de la diferència de potencial de la membrana mitocondrial, pot aconseguir l'enriquiment de la concentració a un nivell de mil vegades i exercir efectes farmacològics netejant les espècies reactives d'oxigen (ROS), inhibint la peroxidació lipídica i l'oxidació de l'ADN mitocondrial. Els estudis preclínics han confirmat que SKQ1 presenta un potencial terapèutic important en diversos models de malaltia com la lesió renal aguda i la síndrome d'ull sec, entre els quals s'han aprovat les gotes per als ulls. Les càpsules, com a forma de dosificació clàssica de preparats orals, tenen els avantatges d'emmascarar les olors adverses dels fàrmacs, millorar l'estabilitat i aconseguir un control precís de la dosi, especialment adequat per a ingredients actius amb propietats fisicoquímiques especials com SKQ1. El producte pur SKQ1 és un sòlid marró amb higroscopicitat. S'ha d'emmagatzemar en una atmosfera inert a -20 graus i té poca solubilitat en aigua (només 3 mg/ml a 25 graus). Després de l'administració oral, es veu fàcilment afectat per l'entorn gastrointestinal i la seva biodisponibilitat es redueix. Per tant, el desenvolupament de càpsules SKQ1 requereix una solució sistemàtica a problemes tècnics clau com la solubilització de fàrmacs, la protecció de l'estabilitat i la millora del lliurament dirigit.
Les propietats físiques i químiques de SKQ1 i la base per al disseny de la formulació
L'ús de tecnologia de dispersió sòlida per al pretractament és actualment la solució més eficaç per abordar el problema de baixa solubilitat de SKQ1. Utilitzant polivinilpirrolidona K30 (PVP K30) com a material portador, es va preparar una dispersió sòlida per mètode de dissolvent amb una proporció en massa de fàrmac: portador =1:5. SKQ1 i PVP K30 es van dissoldre en un dissolvent mixt d'etanol diclorometà (proporció de volum 1:1) i el dissolvent es va eliminar per evaporació rotativa a 60 graus.
Després de l'assecat al buit durant 12 hores, la pols es va triturar i es va tamisar a través d'un tamís de 80 malles. L'anàlisi de calorimetria d'exploració diferencial (DSC) va demostrar que aquest procés pot transformar SKQ1 d'un estat cristal·lí a un estat amorf, augmentar la seva solubilitat en aigua a 15 mg/ml i augmentar la seva taxa de dissolució in vitro en 3,2 vegades en comparació amb la matèria primera.
Cribratge i optimització de farcits
Els farcits han de tenir una bona fluïdesa, compatibilitat amb fàrmacs i protecció d'estabilitat. Examineu tres farcits d'ús habitual mitjançant proves de compatibilitat (col·locades en condicions accelerades durant un mes):
Cel·lulosa microcristal·lina (MCC): després de barrejar-se amb SKQ1, el seu contingut disminueix en menys d'un 2%, però té una forta higroscopicitat i s'ha d'utilitzar juntament amb excipients resistents a la humitat;
Lactosa monohidrat: el contingut de fàrmac va disminuir un 5,3%, amb interaccions lleus presents;
Manitol: el contingut del fàrmac disminueix en menys d'un 1,5%, té una higroscopicitat baixa i pot millorar la fluïdesa de la pols.
Finalment, es va determinar el manitol com a farciment principal, que representa el 40% -50% de la prescripció total, i es va complementar amb un 10% de MCC per regular la fluïdesa de la pols.
Per millorar encara més l'estabilitat del fàrmac, s'afegeixen dos estabilitzadors a la recepta:
Antioxidant: la vitamina E (contingut del 0,1%) es selecciona per inhibir la degradació oxidativa de SKQ1, reduint la taxa de degradació del fàrmac en un 60% en proves accelerades;
Protector solar: afegiu diòxid de titani al 2% per bloquejar la radiació ultraviolada i reduir les reaccions de fotodegradació.
A més, afegir un 5% de polietilenglicol 4000 (PEG 4000) com a plastificant pot millorar la formabilitat de les dispersions sòlides i reduir la delaminació de la pols durant l'ompliment de la càpsula.
Selecció de la closca de la càpsula
Tenint en compte la higroscopicitat i la inestabilitat en entorns àcids de SKQ1, es van triar les closques de les càpsules d'hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC) en lloc de les tradicionals closques de càpsules de gelatina. La carcassa de la càpsula HPMC té les característiques de baixa absorció d'humitat (taxa d'absorció d'humitat equilibrada<12%) and resistance to gastric acid corrosion, which can keep the capsule intact in the stomach and release the drug after reaching the intestine, protecting the drug from gastric acid damage and reducing gastrointestinal irritation.
Procés de preparació i control tècnic clau de les càpsules SKQ1
Disseny del flux del procés de preparació
Càpsula SKQ1Utilitzeu la tecnologia d'ompliment directe de pols, i el procés global es divideix en cinc passos bàsics: pretractament, barreja, ompliment, polit i embalatge. El procés concret és el següent:
Pretractament de la matèria primera: la matèria primera SKQ1 s'asseca al buit (60 graus, 8 h) per eliminar la humitat i després es tritura a través d'un garbell de malla 100; Tots els materials auxiliars es tamisen a través d'un tamís de 80 malles, s'assequen a 60 graus durant 4 hores i després es refreden a temperatura ambient per a un ús posterior.
Preparació de la dispersió sòlida: barregeu SKQ1 i PVP K30 en proporció, prepareu la dispersió sòlida per mètode de dissolvent i tritureu-la a través d'un tamís de 80 malles.
Mescla pas a pas: primer, barregeu la dispersió sòlida amb vitamina E i PEG 4000 durant 10 minuts, després afegiu manitol i MCC durant 20 minuts i, finalment, afegiu diòxid de titani durant 15 minuts. La velocitat de mescla es controla a 30 rpm.
Prova de fluïdesa de la pols: determineu l'angle de repòs (necessari que sigui<30 °) and bulk density (required to be 0.45-0.55g/cm ³) of the mixed powder. Only after passing the test can filling be carried out.
Ompliment de càpsules: la màquina d'ompliment de càpsules totalment automàtica (model NJP-400) s'utilitza per omplir, amb una quantitat d'ompliment de 200 mg/càpsula (incloent SKQ1 10mg).
Polit i recollida: les càpsules plenes es polien per eliminar la pols de la superfície mitjançant una màquina de polir i després es trien manualment per eliminar les càpsules deformades o amb fuites.
Embalatge blister de plàstic d'alumini: L'embalatge es realitza en un ambient amb humitat<45% and temperature 20-25 ℃.
Optimització i control dels paràmetres clau del procés
Optimització dels paràmetres de preparació de dispersió sòlida
Els paràmetres clau per preparar dispersions sòlides mitjançant el mètode de dissolvent inclouen la proporció de dissolvents, la temperatura d'evaporació rotativa i el temps d'assecat. La combinació òptima de paràmetres es va obtenir mitjançant l'optimització de l'experiment ortogonal (L9 (3 ⁴)):
Relació de volum d'etanol diclorometà: 1:1 (la polaritat del dissolvent és moderada, que pot dissoldre completament les matèries primeres i facilitar una evaporació ràpida);
Temperatura d'evaporació giratòria: 60 graus (inferior a la temperatura de degradació SKQ1 de 75 graus, i capaç d'assegurar l'eliminació completa del dissolvent en 30 minuts);
Temps d'assecat al buit: 12 hores (pèrdua d'assecat<0.5%, ensuring no solvent residue).
La taxa de dissolució de SKQ1 en la dispersió sòlida optimitzada (45 minuts) pot arribar a superar el 85%, que és un 22% superior al procés no optimitzat.
Control d'uniformitat del procés de mescla
La uniformitat de la barreja afecta directament la precisió del contingut de la càpsula. Utilitzant el "mètode recursiu d'igualtat quantitat" per barrejar, primer barregeu la proporció més petita de vitamina E amb 10 vegades la quantitat de dispersió sòlida i, a continuació, afegiu gradualment altres excipients. Durant el procés de mescla, la uniformitat del contingut de la pols barrejada es controla en -temps real mitjançant cromatografia líquida d'alt-rendiment (HPLC) i la desviació estàndard relativa (RSD) del contingut en qualsevol dels 10 punts de mostreig ha de ser inferior al 3%. La investigació ha demostrat que un temps de mescla massa curt (<30 minutes) can lead to an RSD>5%, while a mixing time that is too long (>45 minuts) pot provocar estratificació en pols. Per tant, el temps de mescla total òptim és de 45 minuts.
Control dels paràmetres d'ompliment de la càpsula
Els paràmetres clau de la màquina d'ompliment de càpsules totalment automàtica inclouen la velocitat d'ompliment, la pressió i l'ajust de la dosi. Els paràmetres optimitzats són els següents:
Velocitat d'ompliment: 300 partícules/minut (si la velocitat és massa ràpida, pot provocar el vol de pols i diferències en la quantitat d'ompliment, mentre que si és massa lenta, pot reduir l'eficiència de la producció);
Pressió d'ompliment: 0,3 MPa (una pressió massa baixa pot provocar que el contingut de la càpsula s'afluixi, provocant fuites de pols; si és massa alta, provocarà una deformació de la carcassa de la càpsula;
Control de la diferència de dosi: prengui 20 mostres cada 15 minuts per provar la quantitat d'ompliment, amb una desviació mitjana de la quantitat d'ompliment de<± 5% and a single particle deviation of<± 7.5%.
Control de paràmetres ambientals
Tot el procés de preparació requereix un control estricte de la temperatura, la humitat i la neteja de l'entorn de producció
Nivell de neteja: els processos de mescla i ompliment s'han de dur a terme en una zona neta de nivell D-, amb un recompte de partícules inferior a 200.000 partícules per metre cúbic per a partícules en suspensió d'aire superiors o iguals a 0,5 μm;
Control de la temperatura i la humitat: la temperatura dels processos de pre-tractament, mescla i ompliment s'ha de controlar entre 20 i 25 graus i la humitat ha de ser inferior al 45%; La humitat en el procés d'embalatge es pot relaxar<50%.
Quan la humitat ambiental supera el 50%,Càpsula SKQ1és propens a l'absorció i degradació d'humitat, provocant una disminució del seu contingut; Si la temperatura supera els 28 graus, PEG 4000 s'estovarà i afectarà la fluïdesa de la pols.
Les càpsules SKQ1 representen un nou enfocament prometedor per a la teràpia antioxidant, amb el potencial de protegir contra l'estrès oxidatiu i els seus problemes de salut associats. En dirigir-se als mitocondris, SKQ1 pot neutralitzar eficaçment les ROS i preservar la funció cel·lular, donant lloc a una àmplia gamma de beneficis potencials per a la salut, com ara efectes anti-envelliment, protecció cardiovascular, neuroprotecció, salut ocular i salut de la pell. Tanmateix, calen més investigacions per establir completament la seguretat i l'eficàcia de SKQ1 en humans i per determinar la dosi òptima i l'ús a llarg termini-. A mesura que avança la investigació, SKQ1 pot emergir com una eina valuosa per a la prevenció i el tractament de diverses malalties i afeccions relacionades amb l'edat-, oferint esperança per a una vida més sana i més llarga.
Preguntes freqüents
Què és el bromur SkQ1?
+
-
SKQ1 (bromur) ésun antioxidant dirigit als mitocondris-que disminueix el potencial transmembrana i la producció d'espècies reactives d'oxigen (ROS). 1. SKQ1 prevé la pèrdua neuronal i el dany sinàptic en un model de rata de malaltia d'Alzheimer espontània, així com disminueix la gravetat de les lesions artrítiques en rates.
Quins són els diferents tipus de SK?
+
-
Tres subtipus de subunitats SK,SK1 (KCa2.1), SK2 (KCa2.2) i SK3 (KCa2.3)s'han clonat i s'expressen de manera diferencial dins del SNC (Köhler et al., 1996; Stocker i Pedarzani, 2000). Aquests canals, que consisteixen en homo- o heterotetràmers, estan controlats exclusivament per Ca intracel·lular.2+.
Quins són els avantatges de SkQ1?
+
-
Les troballes van suggerir que SkQ1 exerceix els seus efectes terapèutics mitjançant múltiples mecanismes, inclòs elreducció de l'acumulació de ROS, mitigació del dany oxidatiu, preservació de la funció mitocondrial i inhibició de les vies apoptòtiques.
Què és SkQ?
+
-
SkQ ésuna classe d'antioxidants-orientats als mitocondris, desenvolupat pel professor Vladimir Skulachev i el seu equip. En un sentit ampli, SkQ és un catió lipòfil, unit mitjançant una cadena d'hidrocarburs saturats a un antioxidant. A causa de les seves propietats lipòfiles, SkQ pot penetrar eficaçment a través de diverses membranes cel·lulars.
CoQ10 ajuda amb la flacidesa de la pell?
+
-
A més, la CoQ10 treballa a nivell cel·lular per preservar l'elastina i el col·lagen. Aquestes són les proteïnes que mantenen la teva pell ferma, flexible i rejovenida.Ajuden a prevenir la pell fluixa i caiguda. Li donen força i flexibilitat a la pell, de manera que pot "rebotar" més fàcilment.
Etiquetes populars: càpsula skq1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda