Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de càpsules de citrat d'enclomifè a la Xina. Benvingut a les càpsules de citrat d'enclomifè d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Càpsules de citrat d'enclomifèsón formulacions-de qualitat d'investigació que contenen citrat d'enclomifè, un modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM) àmpliament documentat a la literatura acadèmica publicada. Com a isòmer trans-del citrat de clomifè, el citrat d'enclomifè s'uneix als receptors d'estrògens i modula l'eix hipotalàmic-hipofisi-gonadal (HPG) en una sèrie de models d'investigació de laboratori. A Bloomtechz, apliquem aquesta base d'investigació per fabricar càpsules de citrat d'enclomifè de grau de recerca-, combinant l'experiència en formulació amb un rigorós control de qualitat per donar suport a les vostres investigacions de laboratori.
El nostre producte
Citrat d'enclomifè COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost |
Citrat d'enclomifè |
|
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Núm. CAS | 7599-79-3 | |
| Quantitat | 18g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202601090052 | |
| MFG | 9 de gener de 2026 | |
| EXP | 8 de gener de 2029 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.46% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.54% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.74% |
| impuresa única | <0.8% | 0.35% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 742 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 385 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
Especificació i embalatge
Bloomtechz proporciona especificacions estandarditzades i personalitzables per a les càpsules de citrat d'enclomifè de grau{0}}de recerca per satisfer diverses demandes de recerca de laboratori i formulacions. Les nostres especificacions habituals de càpsules disponibles inclouen dosis individuals de-càpsula de 5 mg, 12,5 mg, 25 mg i 50 mg, que cobreixen investigacions exploratòries de-dosis baixes, validació del mecanisme de dosi-mitjana i escenaris de prova de formulació de dosis-altes. Cada lot de càpsules es sintetitza i s'encapsula en condicions de taller estandarditzades com GMP-, amb una puresa de més del 99% verificada per HPLC, LC-MS i anàlisi HNMR.
Per a solucions d'embalatge, admetem embalatge estàndard universal i serveis d'embalatge OEM/ODM totalment personalitzats. L'embalatge estàndard adopta ampolles de càpsules segellades,-a prova de llum i d'humitat-per garantir l'estabilitat del lot durant l'emmagatzematge i el trànsit. Els articles personalitzables inclouen l'ajust personalitzat de la dosi de la càpsula, fórmules exclusives d'excipients, envasos en blanc sense marca, etiquetatge personalitzat i quantitats personalitzades d'envasos per lots. Tots els productes acabats estan estrictament dividits i marcats per número de lot, data de producció i data de caducitat per facilitar l'enregistrament de dades de laboratori i la repetibilitat experimental.
Estabilitat del producte
A Bloomtechz, s'implementa un estricte control d'estabilitat durant tot el procés de producció, encapsulació i emmagatzematge de les càpsules de citrat d'enclomifè. Com a compost SERM-de molècula petita sensible, el citrat d'enclomifè requereix un ambient de pH estable, aïllament de la humitat i protecció contra la llum per mantenir l'estructura molecular completa i l'activitat biològica. La nostra formulació de càpsula optimitzada utilitza materials auxiliars inerts i excipients anti-oxidació per evitar eficaçment la degradació molecular, la fallada oxidativa i els canvis estructurals-induïts per la humitat.
Les proves d'estabilitat accelerades i les proves d'emmagatzematge a llarg termini-confirmen que les nostres càpsules de grau-de recerca mantenen una puresa estable i propietats químiques consistents en condicions d'emmagatzematge segellats estàndard (ambient fresc, sec i fosc). Mentrestant, adoptem embalatges professionals a prova de cops i de temperatura constant-per al transport internacional per evitar la fluctuació de l'eficàcia causada per canvis extrems de temperatura i humitat, garantint una gran consistència del lot per als usuaris de recerca global.
Perfil de seguretat
Totes les descripcions de seguretat següents s'apliquen exclusivament a les referències d'investigació de laboratori, no al diagnòstic clínic ni a les guies de medicació. Les càpsules de citrat d'enclomifè de grau-recerca produïdes per Bloomtechz se sotmeten a un estricte control d'impureses, detecció de metalls pesants i proves de límit microbià abans del lliurament. Els productes acabats compleixen les normes internacionals de matèries primeres de grau-de investigació, amb indicadors de matèries primeres de grau d'investigació -internacional, amb indicadors de residus, dissolvents de metalls pesats i experiments de microbis pesats dins del rang de residus.
En investigacions in{0}}vitro i animals publicades, el citrat d'enclomifè formulat correctament presenta una activitat biològica controlable i una baixa toxicitat no específica-en comparació amb el citrat de clomifè d'isòmers-mestos. La seva alta puresa d'isòmers trans-redueix eficaçment les respostes biològiques fora de-objectiu i minimitza les interferències biològiques i minimitza els factors experimentals. El nostre equip de control de qualitat examina estrictament les matèries primeres, optimitza les proporcions de formulació de càpsules i elimina els excipients inestables, assegurant un baix contingut d'impureses, una alta repetibilitat de seguretat i una reproductibilitat experimental fiable per a la investigació acadèmica, el desenvolupament de formulacions i els estudis pre-exploratius. Tots els productes estan dissenyats només per a ús de laboratori i no són aptes per a l'administració humana o animal.
Càpsules de citrat d'enclomifèsón un modulador del receptor d'estrògens selectiu no esteroide (SERM) administrat per via oral, amb el seu component central citrat de trans{0}}clomifè com l'isòmer trans del clomifè. En comparació amb el clomifè tradicional (que conté una barreja d'isòmers cis i trans), el trans-clomifè bloqueja selectivament els receptors d'estrògens, regula amb precisió l'eix gonadal hipotàlem pituïtari (eix HPG), restaura la secreció endògena de testosterona i evita la inhibició de la fertilitat. A continuació s'explica sistemàticament el seu mecanisme d'acció des de quatre aspectes: mecanisme molecular, efectes fisiològics, avantatges clínics i control dels efectes secundaris.
Unió diferencial dels subtipus de receptors d'estrògens
La seva estructura molecular pertany a la classe dels compostos de tristirè, i la seva conformació trans fa que la seva unió al receptor d'estrògens alfa (ER alfa) sigui molt selectiva. L'ER s'expressa molt a l'hipotàlem i la glàndula pituïtària anterior i és un objectiu clau per a la regulació de la retroalimentació negativa dels estrògens. En ocupar el domini d'unió de lligands de l'ER, s'impedeix que els estrògens (com l'estradiol) s'uneixin als receptors, bloquejant així l'activació de la transcripció gènica mediada pels estrògens.
Detalls de la funció
Canvis conformacionals del receptor: després d'unir-se a ER, el receptor experimenta canvis conformacionals, fent que Helix-12 no es pugui localitzar correctament, donant lloc a la incapacitat de reclutar coactivadors (com SRC-1), inhibint així l'expressió gènica mediada per l'element sensible a l'estrògen (ERE).
Especificitat organitzativa: a diferència de l'isòmer cis cis-clomifè, el trans-clomifè no presenta activitat estrogènica en teixits com la mama i l'endometri, evitant els efectes secundaris del clomifè tradicional, com ara la sensibilitat dels pits i l'engrossiment de l'endometri.
Bloqueig de la via de senyalització dels estrògens
Els estrògens regulen l'eix HPG mitjançant la via genòmica clàssica (regulació transcripcional) i la via no genòmica (activació del receptor de membrana) mediada per ER. El trans-clomifè bloqueja principalment les vies genòmiques:
Nivell hipotalàmic: inhibeix la retroalimentació negativa dels estrògens a les neurones de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) i augmenta la freqüència de secreció pulsàtil de GnRH.
Nivell hipòfisi: bloqueja la inhibició dels estrògens a la glàndula pituïtària anterior, promou la secreció de l'hormona luteïnitzant (LH) i l'hormona estimulant del fol·licle (FSH).
Evidència experimental
Els estudis in vitro han demostrat que el trans-clomifè té tres vegades més afinitat per l'ER en comparació amb el cis-clomifè, i pot bloquejar completament l'activació de l'ER induïda per estradiol a concentracions baixes (10 ⁻⁸ M).
En experiments amb animals, els nivells de LH i FSH en el grup tractat amb trans-clomifè eren 2-3 vegades més alts que els del grup control, mentre que el grup cis-clomifè només va mostrar un augment d'1,5 vegades de LH a causa de l'efecte excitador parcial de l'isòmer cis.
Recuperació de la secreció del pols de GnRH
L'hipotàlem regula la funció hipòfisi mitjançant l'alliberament pulsàtil de GnRH. L'excés d'estrògens pot inhibir l'activitat elèctrica de les neurones GnRH i reduir la freqüència del pols. El trans-clomifè allibera aquesta inhibició bloquejant ER:
Canvis neuroelectrofisiològics: la freqüència d'activació de les neurones GnRH va augmentar d'un cop cada 90 minuts a una vegada cada 30 minuts, apropant-se a un estat fisiològic.
Importància clínica: la recuperació de la freqüència del pols de GnRH és un requisit previ per a la secreció de LH i FSH, que determina directament la persistència de la síntesi de testosterona.
Secreció col·laborativa de LH i FSH
Les cèl·lules gonadotropines de la glàndula pituïtària anterior expressen simultàniament LH i FSH. La secreció sinèrgica dels dos s'aconsegueix mitjançant el mecanisme següent: Regulació a l'alça dels receptors de GnRH: un augment de la freqüència del pols de GnRH condueix a un augment del nombre de receptors de GnRH a la superfície de les cèl·lules de gonadotropina, millorant la sensibilitat a GnRH.
Promoció de l'afluència d'ions de calci: després que la GnRH s'uneix al receptor, activa els canals de calci a través de la via de la fosfolipasa C (PLC), afavorint l'alliberament de LH i FSH.
Relació dosi efecte
La dosi baixa (12,5 mg/dia) de trans-clomifè estimula principalment la secreció de LH i augmenta els nivells de testosterona.
Les dosis altes (25 mg/dia) afavoreixen simultàniament la secreció de FSH i tenen beneficis addicionals per a la producció d'esperma.
2.3 Generació sinèrgica de testosterona i esperma
LH i FSH actuen sobre les cèl·lules intersticials i les cèl·lules de Sertoli del testicle, respectivament. La funció de la LH: s'uneix als receptors LHR a la superfície de les cèl·lules estromals, activa la liasa de la cadena lateral del colesterol (CYP11A1) i afavoreix la síntesi de testosterona.
La funció de la FSH: s'uneix a la FSHR a la superfície de les cèl·lules de suport, regula l'expressió de la proteïna d'unió a andrògens (ABP), manté la concentració de testosterona a les cèl·lules intersticials i afavoreix l'espermatogènesi.
Dades clíniques
Després de 12 setmanes de tractament amb trans-clomifè en pacients amb hipogondisme secundari, la testosterona sèrica va augmentar des de la línia de base de 280 ng/dL a 580 ng/dL i la concentració d'esperma va augmentar de 8 × 10 ⁶/mL a 25 × 10 ⁶/mL.
En comparació amb la teràpia de reemplaçament de testosterona tradicional (TRT), el grup trans{0}}clomifè va mostrar un augment del 40% en la motilitat dels espermatozoides (proporció d'espermatozoides en moviment cap endavant), mentre que el grup TRT va mostrar una disminució del 25% en la motilitat dels espermatozoides a causa de la inhibició de la secreció endògena de la testosterona exògena.
Diferències en la composició d'isòmers
El clomifè tradicional és una barreja 1:1 d'isòmers cis (cis-clomifè) i trans (trans-clomifè):
Efectes secundaris del cis-clomifè: té una activitat estrogènica feble i pot activar l'ER en teixits com la mama i l'endometri, provocant sensibilitat als pits, engrossiment de l'endometri i anomalies visuals (com ara flaixos).
Puresa del trans-clomifè: després d'eliminar el cis-clomifè, l'efecte estrogènic desapareix i la incidència d'efectes secundaris disminueix en un 80%.
3.2 Optimització de la farmacocintica
Vida mitjana: la vida mitjana-del trans-clomifè és de 10 hores, que és més curta que la vida mitjana-de 18 hores del clomifè, reduint el risc d'acumulació de teixits.
Temps màxim de concentració de fàrmacs en sang: el trans-clomifè arriba al seu màxim 2-3 hores després de l'administració oral, mentre que el clomifè triga entre 4 i 6 hores per a un inici més ràpid.
Com a modulador selectiu del receptor d'estrògens (SERM), les seves característiques farmacocintiques inclouen els processos d'absorció, distribució, metabolisme i excreció. L'anàlisi específica és la següent:
Per administració oral, s'absorbeix ràpidament i té una alta biodisponibilitat (al voltant del 80%), i no es veu afectat pel metabolisme de primer pas.
Interval de dosis: la dosi clínica que s'utilitza habitualment és de 12,5 mg a 25 mg / dia, amb alguns estudis que utilitzen un règim flexible de 6,25 mg a 50 mg / dia.
Temps màxim: després d'una única administració oral, la concentració sèrica del fàrmac arriba al seu pic (Cmax) en 2-3 hores.
Dissolució dependent del pH: la solubilitat en ambient àcid gàstric (pH 1,2) és significativament superior a la del medi neutre (pH 7,4), cosa que pot afectar la seva eficiència d'absorció.
Impacte dels aliments: actualment no hi ha proves clares que suggereixin que els aliments tinguin un efecte significatiu en la seva absorció, però una dieta alta-en greixos pot retardar lleugerament l'hora punta.
Àmpliament distribuït per l'organisme, amb fenomen d'acumulació de teixits.
Volum de distribució aparent: a causa de la manca de dades directes, de la seva estructura química es pot deduir que té una gran afinitat tissular.
Unió al receptor: com a SERM, s'uneix principalment al receptor d'estrògens (ER) de l'hipotàlem i la glàndula pituïtària, promovent la secreció de l'hormona alliberadora de gonadotropina (GnRH) bloquejant la inhibició de la retroalimentació negativa dels estrògens, estimulant així l'alliberament de l'hormona luteïnitzant i l'hormona folòlica (FHmL).
Acumulació organitzativa: si la concentració sèrica del fàrmac no disminueix completament als nivells basals en 24 hores, suggereix que el fàrmac es pot acumular al teixit objectiu (com l'eix hipotàlamic de la hipòfisi), allargant així la durada de l'acció.
El metabolisme es basa principalment en el sistema enzimàtic del citocrom P450 del fetge (CYP450), especialment CYP2D6 i CYP3A4.
Via metabòlica: l'estructura de l'amina terciària es pot oxidar a òxids de nitrogen, mentre que la columna vertebral d'estirè pot patir reaccions d'hidroxilació o dehalogenació.
Metabòlits: actualment no s'han identificat els metabòlits actius, però els òxids de nitrogen poden tenir activitat farmacològica parcial.
Interaccions amb fàrmacs: els inhibidors del CYP2D6 (com la fluoxetina i la quinidina) poden alentir el seu metabolisme, donant lloc a un augment de les concentracions de fàrmacs en sang; I els inductors de CYP3A4 (com la rifampicina i la carbamazepina) poden accelerar el metabolisme i reduir l'eficàcia.
Càpsules de citrat d'enclomifèés principalment a través dels ronyons, amb una semivida d'aproximadament 10 hores.
Vida mitjana: una vida mitjana-de 10 hores admet un règim de dosificació una vegada al dia, però les diferències individuals poden afectar la taxa d'eliminació real.
Via d'eliminació: s'excreta principalment a través dels ronyons, que pot incloure el fàrmac prototip i els metabòlits.
Acumulació a llarg termini: a causa de la seva vida mitjana- curta, el risc d'acumulació de fàrmacs és baix amb un ús-a llarg termini, però cal controlar els pacients amb una funció hepàtica anormal.
Referència
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. A pharmacological review of selective estrogen receptor modulators. Actualització de Hum Reprod. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. L'enclomifè, l'isòmer trans-del citrat de clomifè, i els seus efectes sobre l'eix hipotalàmic-hipofisi-gonadal. J Sex Med. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Eficàcia i seguretat del citrat d'enclomifè per a la gestió de l'hipogonadisme: una revisió sistemàtica. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmacocinètica i biodisponibilitat oral dels SERM de petites-molècules: reptes de formulació i estratègies d'optimització. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Validació del perfil farmacocinètic i del mètode analític per al citrat d'enclomifè mitjançant HPLC i LC-MS.Trastorns endocrins BMC. 2013;13 (1):45.
Preguntes freqüents
P: Pot Bloomtechz oferir servei OEM i ODM per a càpsules de citrat d'enclomifè de grau-de recerca?
+
-
A: Sí. Bloomtechz admet la personalització OEM i ODM de càpsules de citrat d'enclomifè de grau-de recerca. Podem ajustar la dosi de la càpsula, la formulació d'excipients i els envasos sense marca segons els requisits del vostre projecte de recerca. Envieu una consulta per discutir el vostre pla personalitzat.
P: Quin és el MOQ per a les càpsules de citrat d'enclomifè a granel de Bloomtechz?
+
-
R: El nostre MOQ varia segons la formulació personalitzada i els requisits d'embalatge. Hi ha disponibles comandes de proves per lots petits-per a investigacions de laboratori. Poseu-vos en contacte amb el nostre equip de vendes per obtenir la quantitat mínima exacta i el pressupost a granel.
P: Puc sol·licitar mostres de càpsules de citrat d'enclomifè per a proves de laboratori?
+
-
R: Les mostres de recerca estan disponibles a petició. Cada mostra inclou la documentació bàsica del lot. Envieu la vostra consulta per sol·licitar mostres i confirmar les condicions d'enviament.
P: Quins documents de qualitat es proporcionaran en demanar càpsules de citrat d'enclomifè?
+
-
R: Bloomtechz proporciona informes de proves de COA, HPLC i LC-MS per a cada lot. Es poden preparar documents de suport addicionals per complir els requisits de revisió del laboratori. Posa't en contacte amb nosaltres per obtenir una mostra de COA.
P: Quins són els requisits d'emmagatzematge de les càpsules de citrat d'enclomifè?
+
-
R: Les càpsules de citrat d'enclomifè s'han d'emmagatzemar en un recipient tancat en un ambient fresc, sec i fosc. S'adoptarà un embalatge adequat durant l'enviament per mantenir l'estabilitat del producte. Parleu amb el nostre equip per obtenir solucions d'enviament detallades.
Etiquetes populars: càpsules de citrat d'enclomifè, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda