Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'injecció de cimetidina a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs d'injecció de cimetidina d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Injecció de cimetidina, com a antagonista del receptor H ₂ de la histamina de primera generació, s'ha estudiat àmpliament en models animals pel seu mecanisme d'acció farmacològic des de la seva aparició a la dècada de 1970. S'utilitza principalment per al tractament de malalties relacionades amb la secreció excessiva d'àcid gàstric. El seu component bàsic és la cimetidina, que inhibeix competitivament els receptors H2 a les cèl·lules de la paret gàstrica, bloquejant eficaçment la secreció d'àcid gàstric causada per la histamina i altres estímuls, reduint així l'acidesa gàstrica i alleujant els símptomes causats per l'excés d'àcid gàstric.
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Cimetidina en pols | Comprimits de cimetidina | Injecció de cimetidina | Càpsules de cimetidina | Crema de cimetidina |
| Tipus de producte | Pols | Tauletes | Injecció | Càpsules | Crema |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Paquet de producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
El nostre formulari de producte
Cimetidina +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Cimetidina | |
|
Núm. CAS |
51481-61-9 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesats |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
Aquest producte és adequat per tractar les úlceres duodenals diagnosticades, les úlceres gàstriques i els pacients que experimenten recurrència després d'un tractament-a curt termini. Per als pacients amb malaltia de reflux gastroesofàgic persistent, especialment aquells les mesures antireflux i tractaments amb fàrmacs únics com els antiàcids són ineficaços,injecció de cimetidinapot millorar significativament els símptomes. A més, també s'utilitza per prevenir úlceres per estrès i sagnat en pacients crítics, així com per tractar malalties com el gastrinoma (síndrome de Zollinger Ellison) amb secreció excessiva d'àcid gàstric.
1.1 Localització del receptor H ₂ i transducció del senyal
A la mucosa gàstrica animal, els receptors H ₂ es distribueixen principalment a la membrana externa de les cèl·lules parietals i pertanyen a la família de receptors acoblats a proteïnes G (GPCR). Quan la histamina s'uneix al receptor H ₂, activa la proteïna Gs, que al seu torn activa l'adenilat ciclasa (AC), catalitzant l'ATP per produir adenosina monofosfat cíclic (cAMP). El CAMP actua com a segon missatger, activant la proteïna cinasa A (PKA), que finalment condueix a la fosforilació de la bomba de protons apical de les cèl·lules parietals (H ⁺/K ⁺ - ATPasa) i inicia la secreció d'àcid gàstric.
Evidència experimental animal:
Els experiments in vitro sobre la mucosa gàstrica de rata van demostrar que la cimetidina inhibeix l'acumulació d'AMPc induïda per histamina d'una manera dependent de la dosi{0}}, amb un valor IC50 de 42 nM, d'acord amb les dades de la cinètica d'unió al receptor.
En el model de fístula gàstrica canina, la injecció intravenosa de cimetidina (5 mg/kg) va reduir significativament la secreció d'àcid gàstric basal en un 70% i l'efecte inhibidor es va correlacionar positivament amb la concentració de fàrmacs en sang.
1.2 Característiques antagòniques competitives
La cimetidina bloqueja l'efecte excitador de la histamina ocupant el lloc d'unió del receptor H ₂. Les seves característiques d'inhibició competitiva es manifesten com:
Unió reversible: en l'experiment de cèl·lules de la mucosa gàstrica de conillet d'Índies, la unió de la cimetidina al receptor es pot revertir amb un excés d'histamina, que és coherent amb les característiques dels antagonistes competitius.
Subtype selectivity: Radioligand binding experiments have confirmed that the affinity of cimetidine for H ₂ receptors (Kd=42 nM) is significantly higher than that for H ₁ receptors (Kd>10 μ M) and H3 receptors (Kd>100 μ M), explicant la seva manca d'efectes secundaris anticolinèrgics.
1.3 Regulació dinàmica de la secreció d'àcid gàstric
Inhibició de la secreció d'àcid gàstric basal:
En un model de fístula gàstrica crònica en gossos, la infusió intravenosa contínua de cimetidina (2 mg/kg/h) pot reduir la secreció d'àcid gàstric nocturn en un 85% i l'efecte dura més de 8 hores.
Els experiments in vitro amb la mucosa gàstrica de rata van demostrar que la inhibició de la secreció d'àcid gàstric basal per part de la cimetidina depenia de la concentració, amb un valor EC ₅₀ de 0, 3 μ M.
Inhibició estimulant de la secreció d'àcid gàstric:
Els experiments amb la mucosa gàstrica del porc van demostrar que la cimetidina pot bloquejar la secreció d'àcid gàstric induïda per la pentagastrina (1 μ g/kg/h), amb una taxa d'inhibició del 65%.
En el model de gossos, les taxes inhibidores de la cimetidina sobre la secreció d'àcid gàstric estimulada per la hipoglucèmia induïda per insulina (0,1 U/kg IV) o la cafeïna (50 mg/kg IV) van ser del 58% i del 62%, respectivament.
1.4 Canvis en la composició del suc gàstric
Ajust de PH:
Els experiments amb gossos han demostrat que la cimetidina (10 mg/kg IV) pot augmentar el pH del suc gàstric d'1,2 a 4,5 durant més de 6 hores.
En el model de fístula gàstrica de porc, l'activitat de la proteasa gàstrica en el grup de tractament amb cimetidina va disminuir un 70%, cosa que es va relacionar amb la inactivació de l'enzim causada per l'elevació del pH.
Control del volum del suc gàstric:
L'experiment de rentat gàstric del conill va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot reduir la secreció de suc gàstric fins a un 40% i el mecanisme implica la inhibició de la despolarització del potencial de membrana tubular secretat per les cèl·lules parietals.
2.1 Expressió dels receptors H ₂ de les cèl·lules immunitàries
Limfòcits T:
L'anàlisi de citometria de flux de cèl·lules T de melsa de ratolí va mostrar que la taxa d'expressió dels receptors H ₂ a la superfície de les cèl·lules T CD4 ⁺ va arribar al 65% i les cèl·lules T CD8 ⁺ va ser del 42%.
L'experiment de fragments de membrana de limfòcits de rata va confirmar que el receptor H ₂ està acoblat amb la proteïna Gs i pot regular l'expressió del receptor IL-2 després de l'activació.
Macròfags:
El cultiu de macròfags peritoneals de cobaya va demostrar que l'activació del receptor H ₂ pot inhibir la secreció de TNF - induïda per LPS, amb un valor IC50 de 10 μ M.
Els experiments amb cèl·lules mononuclears de sang perifèrica en gossos van demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot bloquejar l'augment de la secreció d'IL-6 induïda per la histamina (10 μ M).
2.2 Regulació dels mediadors inflamatoris
Inhibició de la síntesi d'histamina:
L'experiment de desgranulació dels mastòcits de rata va demostrar que la cimetidina (100 μ M) pot reduir l'alliberament d'histamina fins a un 35% i el mecanisme implica inhibir l'activitat de la L-histidina descarboxilasa.
En un model d'al·lèrgia a la pell del gos, el pretractament amb cimetidina (10 mg/kg IV) va reduir el diàmetre de les reaccions cutànies a la histamina en un 40%.
Balanç de citocines:
En un model de colitis de ratolí, el grup de tractament amb cimetidina (50 mg/kg/dia PO) va mostrar un augment de 2,3 - vegades en els nivells d'IL-10 i una disminució del 60% dels nivells de TNF al teixit del còlon.
La cavitat de l'articulació del porcinjecció de cimetidinaL'experiment va demostrar que la cimetidina (1 mg/articulació) pot inhibir la síntesi de PGE ₂ a les cèl·lules sinovials induïdes per IL-1, amb un valor IC ₅₀ de 20 μ M.
2.3 Regulació de l'adhesió de cèl·lules immunitàries
Inhibició de l'expressió de la selectina:
El cultiu de cèl·lules endotelials aòrtiques de rata va demostrar que la cimetidina (50 μ M) podria bloquejar la regulació positiva de l'expressió de la selectina E- induïda per la histamina (10 μM), amb una taxa d'inhibició del 75%.
En el model d'isquèmia-de reperfusió miocàrdica canina, el grup de tractament amb cimetidina va mostrar una reducció del 50% de la infiltració de neutròfils, que es va associar amb una disminució de l'expressió de P-selectina.
Regulació de l'activitat de la integrina:
L'experiment de migració de limfòcits del ratolí va demostrar que la cimetidina (25 μ M) pot inhibir l'adhesió de la integrina LFA-1 a ICAM-1, amb un valor IC50 de 15 μ M.
En el model de trasplantament de còrnia de conill, el temps de supervivència del teixit trasplantat en el grup de tractament amb cimetidina es va allargar en 3 dies i el mecanisme implicava inhibir la infiltració de cèl·lules T.
Angiogènesi antitumoral: mecanisme independent del receptor H ₂
3.1 Regulació de la via de senyalització del VEGF
Inhibició independent del receptor H ₂:
El model de butxaca corneal de rata va demostrar que la cimetidina (50 mg/kg/dia PO) podria inhibir l'angiogènesi induïda per bFGF amb una taxa d'inhibició del 65%, i aquest efecte no va ser revertit pels agonistes del receptor H ₂.
L'experiment de membrana d'embrions de pollastre va confirmar que la cimetidina (100 μ M) pot bloquejar la ramificació vascular induïda per VEGF, amb un valor IC de 30 μ M.
Regulació de l'expressió de VEGF:
En el model de càncer de mama de ratolí, el nivell d'ARNm de VEGF al teixit tumoral del grup de tractament amb cimetidina (100 mg/kg/dia IP) va disminuir un 70%, cosa que es va relacionar amb la baixa-regulació de l'expressió HIF-1.
El cultiu cel·lular de mastocitoma caní va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot inhibir la secreció de VEGF induïda per histamina (10 μ M) - amb una taxa d'inhibició del 80%.
3.2 Inhibició de la funció de les cèl·lules endotelials
Inhibició de la migració:
Els experiments de rascat amb cèl·lules endotelials de la vena umbilical humana (HUVEC) van demostrar que la cimetidina (25 μ M) pot inhibir la migració cel·lular induïda pel VEGF (10 ng/mL) - amb una taxa d'inhibició del 60%.
El cultiu de cèl·lules endotelials microvasculars del cervell del ratolí va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot bloquejar la formació luminal induïda pel gel de matriu, amb un valor IC50 de 20 μ M.
Inducció de l'apoptosi:
L'experiment d'apoptosi de cèl·lules endotelials aòrtiques porcines va demostrar que la cimetidina (100 μ M) pot induir l'activació de la caspasa-3 amb una taxa d'apoptosi del 35%.
En el model de neovascularització corneal de conill, el nombre de cossos apoptòtics a les cèl·lules endotelials va augmentar 2,5 vegades en el grup de tractament amb cimetidina.
3.3 Inhibició de l'adhesió de cèl·lules tumorals
Regulació de l'expressió d'integrines:
El cultiu de cèl·lules de melanoma de ratolí va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot regular a la baixa l'expressió de la integrina v 3, amb una taxa d'inhibició del 65%.
L'experiment d'adhesió cel·lular del limfoma caní va demostrar que la cimetidina (25 μ M) pot bloquejar l'adhesió cel·lular induïda per la fibronectina, amb un valor IC50 de 10 μ M.
Inhibició de la metal·loproteinasa:
En un model de glioma de rata, l'activitat de MMP-9 al teixit tumoral es va reduir en un 70% en el grup tractat amb cimetidina (100 mg/kg/dia IP).
El cultiu de condròcits de porc va demostrar que la cimetidina (50 μM) pot inhibir la secreció de MMP-13 induïda per IL-1 -, amb un valor IC50 de 20 μM.
4.1 Característiques d'inhibició de l'enzim CYP450
Assaig d'activitat enzimàtica:
L'experiment microsòmic del fetge de rata va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot inhibir l'activitat de CYP1A2 fins a un 80% i reduir l'activitat de CYP3A4 en un 65%.
En el model farmacocinètic dels gossos, la cimetidina (10 mg/kg IV) pot augmentar l'AUC del diazepam en 2,3 vegades i reduir el CL en un 55%.
Recerca de mecanismes:
Els experiments d'acoblament molecular van demostrar que la cimetidina forma un enllaç de coordinació amb el ferro hem al lloc actiu de CYP3A4, estabilitzant el complex inhibidor de l'enzim.
El cultiu de cèl·lules de fetge de rata va demostrar que la cimetidina (25 μ M) pot regular a la baixa l'expressió d'ARNm de CYP2C11 amb una taxa d'inhibició del 70%.
4.2 Model d'interacció de fàrmacs
Metabolisme de la warfarina:
Els experiments farmacocinètics en conills van demostrar que la cimetidina (50 mg/kg/dia PO) pot allargar la warfarina T ₁/₂ en 2,1 vegades i augmentar el valor de PT en un 35%.
En el model de coagulació canina, la combinació de cimetidina i warfarina va provocar una prolongació de 2,8 vegades del temps de sagnat i la relació de dosificació s'ha d'ajustar a 1:0,6.
Metabolisme de la teofilina:
El seguiment de la concentració de teofilina al plasma de rata va demostrar que la cimetidina (20 mg/kg/dia IP) pot augmentar la Cmax de teofilina en 2,5 vegades i l'AUC en 3,2 vegades.
L'experiment de perfusió del fetge de porc va demostrar que la cimetidina (50 μ M) pot inhibir la glucuronidació de la teofilina i reduir la taxa d'eliminació en un 60%.
Via d'acció: modalitat d'administració i farmacocinètica
Via d'administració d'injecció
Per via intravenosainjecció de cimetidina:
Els estudis de farmacocinètica en gossos van demostrar que després de la injecció intravenosa de cimetidina (5 mg/kg), la Cmax va arribar a 15 μ g/mL i la T ₁/₂ era d'1,2 hores.
En el model de porc, la infusió intravenosa (2 mg/kg/h) pot mantenir una concentració de fàrmacs en sang d'-estat estacionari de 5-8 μ g/mL, que compleix els requisits EC ₅₀ per a la inhibició de la secreció d'àcid gàstric.
Injecció muscular:
L'experiment amb rata va demostrar que després de la injecció intramuscular de cimetidina (10 mg/kg), la Tmax era de 0,5 hores i la biodisponibilitat arribava al 85%.
A comparative study of rabbits showed no significant difference in AUC between intramuscular injection and intravenous injection (P>0.05).
Característiques de la distribució organitzativa
Taxa d'unió a proteïnes plasmàtiques:
L'experiment de diàlisi d'equilibri in vitro va demostrar que la taxa d'unió de proteïnes de la cimetidina al plasma del gos era del 20%, principalment unint-se a l'albúmina.
La investigació sobre la distribució de teixits de rata mostra que la concentració de cimetidina a les cèl·lules de la paret gàstrica és 15 vegades superior a la del plasma, donant suport al seu efecte objectiu.
Metabolisme i excreció:
L'experiment de drenatge biliar caní va demostrar que la cimetidina es metabolitza principalment pel fetge, produint òxids de sofre i metabòlits d'òxid de N-.
L'estudi sobre l'excreció urinària de rata va confirmar que el fàrmac prototip representava el 30% de la dosi, els metabòlits representaven el 65% i la taxa d'eliminació renal era de 3,5 ml/min/kg.
Injecció de cimetidinaexerceix efectes farmacològics a través de múltiples vies i objectius:
Regulació de la secreció d'àcid gàstric:
Com a antagonista del receptor H ₂, inhibeix directament la secreció d'àcid gàstric a les cèl·lules parietals i regula la composició de l'àcid gàstric.
Regulació immune:
Regula l'equilibri entre la funció de les cèl·lules immunitàries i els mediadors inflamatoris mitjançant mecanismes dependents i no dependents del receptor H ₂.
Angiogènesi antitumoral:
Inhibició de la via de senyalització del VEGF i la funció de les cèl·lules endotelials, bloquejant l'angiogènesi del tumor.
Efectes del metabolisme dels fàrmacs:
Com a inhibidor de l'enzim CYP450, altera les característiques farmacocinètiques dels fàrmacs administrats conjuntament.
Etiquetes populars: injecció de cimetidina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda