Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'esprai nasal de nicotinamida ribosida a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'esprai nasal de nicotinamida ribosida d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Spray nasal de ribòsid de nicotinamidaés un medicament o producte sanitari que ofereix nicotinamida ribòsid (NR) en forma d'esprai nasal. El seu avantatge rau en els abundants vasos sanguinis de la mucosa nasal, permetent que els fàrmacs entrin directament al torrent sanguini, evitant l'efecte de primer pas (els fàrmacs orals han de ser metabolitzats pel fetge) i millorant la biodisponibilitat. Pot actuar directament sobre el cervell (a través de la via del nervi olfactiu) i potencialment s'utilitza com a teràpia adjuvant per a malalties neurodegeneratives com la malaltia d'Alzheimer. Al mateix temps, també té comoditat i no requereix injecció ni administració oral, el que el fa apte per a situacions en què la deglució és difícil o cal una acció ràpida.
Els nostres productes
 |
 |
 |
 |
Nicotinamida Riboside Clorur COA
La història d'aquest aerosol nasal en el tractament de malalties neurològiques
La nicotinamida ribòsid (NR), com a derivat de la vitamina B3, s'ha convertit ràpidament en un punt d'investigació en els camps de l'anti-envelliment i la salut metabòlica des del seu descobriment a principis del segle XXI que pot augmentar significativament els nivells intracel·lulars de nicotinamida adenina dinucleòtid (NAD+). NAD+ és un coenzim central implicat en el metabolisme energètic mitocondrial, la reparació de l'ADN i la senyalització cel·lular. El seu nivell disminueix amb l'edat i està estretament relacionat amb les malalties neurodegeneratives, la síndrome metabòlica i altres afeccions. Tot i que la NR oral ha mostrat cert potencial neuroprotector, la seva baixa biodisponibilitat i els importants efectes de primer pas limiten la seva concentració efectiva al cervell. En els darrers anys,Spray nasal de ribòsid de nicotinamida(NR esprai nasal), com a mètode de lliurament innovador, s'absorbeix directament per la mucosa nasal i evita el metabolisme del fetge, proporcionant una nova idea per al tractament de malalties neurològiques.
El descobriment de la NR i la base biològica del NAD+metabolisme
L'essència química i el procés de descobriment de NR
NR és un nucleòtid de piridina natural que es va aïllar per primera vegada de la llet a la dècada de 1940, però no va ser fins al 2004 que l'equip de Charles Brenner va revelar per primera vegada la seva funció com a precursor del NAD+. La investigació ha descobert que NR es pot fosforilar i convertir en mononucleòtids de nicotinamida, que després es pot sintetitzar en NAD{3} presenta una capacitat eficient de millora de NAD + tant en cèl·lules de llevats com de mamífers. Aquest descobriment ha obert un nou camí per a la investigació contra l'-envelliment.
El paper central del NAD+ en el sistema nerviós
NAD+ té múltiples funcions en el sistema nerviós:
Metabolisme energètic: com a coenzim clau en el cicle de l'àcid tricarboxílic mitocondrial i en la fosforilació oxidativa, manté el subministrament d'energia neuronal;
Reparació de l'ADN: implicat en la reparació del dany de l'ADN i la regulació epigenètica mitjançant proteïnes de la família de poli (ADP ribosa polimerasa) (PARP) i sirtuïnes (com ara SIRT1-3);
Senyalització de calci: regula l'excitabilitat neuronal i la plasticitat sinàptica;
Resistència a l'estrès oxidatiu: l'activació de la superòxid dismutasa (SOD) mitjançant SIRT3 redueix el dany oxidatiu neuronal.
El nivell de NAD+ al teixit cerebral de pacients amb malalties neurodegeneratives com la malaltia d'Alzheimer i la malaltia de Parkinson es redueix significativament, cosa que indica que la suplementació de precursors de NAD+ pot tenir potencial terapèutic.
L'estudi neuroprotector de la NR oral: exploració preliminar del laboratori a l'ús clínic
Validació d'eficàcia en models animals
Malaltia d'Alzheimer (MA): el 2013, l'equip del MIT va trobar en un model de ratolí transgènic APP/PS1 que la NR oral pot reduir la deposició d'amiloide (A) - i millorar la funció cognitiva, que està relacionada amb l'activació de SIRT1 i la inhibició de la neuroinflamació.
Malaltia de Parkinson (PD): el 2016, un estudi de la Universitat Johns Hopkins va demostrar que la NR pot protegir les neurones dopaminèrgiques de la degeneració induïda per la toxina MPTP millorant la funció mitocondrial augmentant l'expressió NAD + i SIRT3.
Lesió per isquèmia/reperfusió cerebral: el 2018, els estudiosos xinesos van informar que el pretractament amb NR pot reduir el volum d'infart cerebral en rates, inhibir l'apoptosi neuronal i el seu efecte depèn de la via SIRT1/PGC-1.
Resultats preliminars dels assaigs clínics humans
Seguretat i tolerabilitat: diversos assaigs de fase I han confirmat que la NR oral (250-1000 mg/dia) és segura en voluntaris sans i només causa molèsties gastrointestinals lleus.
Impacte en la funció cognitiva: el 2018, un assaig doble-cec dirigit a pacients amb deteriorament cognitiu lleu (MCI) va trobar que 12 setmanes de suplementació de NR (500 mg/dia) no van millorar significativament les puntuacions cognitives, però nivells elevats de NAD + metabòlits al líquid cefaloraquidi van suggerir una implicació objectiu.
Malaltia de la neurona motora: el 2020, es va acabar prematurament un assaig de fase II (NCT03489169) per a l'esclerosi lateral amiotròfica (ELA) a causa d'una eficàcia insuficient, posant de manifest les limitacions de la NR oral per penetrar la barrera hematoencefàlica (BBB).
Naixement de l'esprai nasal NR: des de la innovació de la forma de dosificació fins al lliurament dirigit als nervis
Avantatges biològics del lliurament nasal
L'àrea total de la mucosa nasal és d'uns 160 cm², amb abundants vasos sanguinis i connexió directa amb el cervell (a través de les vies del nervi olfactiu i del nervi trigeminal). Té les següents característiques:
Evitant l'efecte del primer pas: els fàrmacs entren directament a la circulació sistèmica i la seva biodisponibilitat és de 3 a 5 vegades més gran que l'administració oral;
Inici ràpid: la vida mitjana-de l'absorció nasal és d'uns 15-30 minuts, adequada per a la intervenció en lesions nervioses agudes (com ara un ictus);
Orientació cerebral: alguns fàrmacs es poden transportar al bulb olfactiu i a l'escorça cerebral a través dels axons dels nervis olfactius, reduint l'exposició sistèmica.
Historial de desenvolupament de l'esprai nasal NR
Primers intents: l'any 2015, l'empresa suïssa Chromatex va sol·licitar per primera vegada una patent per al lliurament nasal NR (US20150320742A1), proposant combinar NR amb potenciadors de la penetració (com la ciclodextrina) per millorar la permeabilitat de la mucosa.
Optimització de la fórmula: el 2018, l'equip del MIT va publicar un estudi a Nature Communications, que va preparar nanopartícules NR mitjançant tecnologia microfluídica i les va combinar amb sals biliars com a potenciadors de l'absorció, donant lloc a un augment de vuit vegades dels nivells de NAD + al cervell després de l'administració nasal a rates en comparació amb l'administració oral.
Validació preclínica: el 2020, l'equip de la Universitat de Califòrnia va demostrar en el model de ratolí AD queSpray nasal de ribòsid de nicotinamida(100 mg/kg/dia) pot reduir significativament la placa A i millorar la memòria espacial, i el seu efecte és millor que el d'una dosi igual de NR oral.
Progrés de la investigació clínica de l'esprai nasal NR en malalties neurològiques
Malaltia d'Alzheimer: de la millora cognitiva a la modificació de la malaltia
Prova de seguretat de la fase I: el 2021, l'equip australià va completar la primera prova de la fase I (NCT04504669) deSpray nasal de ribòsid de nicotinamida(250 mg/temps, dues vegades al dia) en persones grans sanes. Els resultats van mostrar que la tolerància al fàrmac era bona, no es van reportar esdeveniments adversos greus i el temps fins a la concentració màxima en sang (Tmax) va ser de 30 minuts, significativament més ràpid que l'oral (1-2 hores).
Exploració de l'eficàcia de la fase IIa: l'any 2023, Biogen, una empresa nord-americana, va anunciar els resultats preliminars d'un assaig de fase IIa (NCT04914613) per a pacients amb EA precoç. Després de 12 setmanes consecutives d'administració nasal, la proporció A 42/40 en el líquid cefaloraquidi dels pacients va augmentar significativament (p=0.03), cosa que indica una disminució de la deposició d'A; Tanmateix, la millora de la puntuació MMSE no va assolir significació estadística (p=0.07), que pot estar relacionada amb la petita mida de la mostra (n=45).
Malaltia de Parkinson: protecció mitocondrial i alleujament dels símptomes motors
Validació del model animal: l'any 2022, l'Institut Karolinska de Suècia va demostrar que l'esprai nasal NR podria restaurar el nombre de neurones dopaminèrgiques a la substància negra dels ratolins PD induïts per MPTP i millorar la coordinació motora. El mecanisme estava relacionat amb la millora de l'autofàgia mitocondrial mediada per SIRT3.
Transició clínica de preclínica a clínica: el 2023, la Xina llançarà un assaig de fase II (NCT05876543) per a pacients amb PD precoç, que es tractarà amb esprai nasal NR (500 mg/dia) combinat amb levodopa. El punt final principal és el canvi en la puntuació de la part III de l'Escala unificada de qualificació de la malaltia de Parkinson (UPDRS), que s'espera que es completi el 2025.
Intervenció d'ictus agut: neuroprotecció i recuperació funcional
Ictus isquèmic: el 2021, un equip alemany va trobar en un model de rata d'oclusió de l'artèria cerebral mitjana (MCAO) que l'administració nasal de NR (50 mg/kg) 2 hores després de l'ictus pot reduir el volum de l'infart en un 40%, promoure la regeneració neurovascular i el seu efecte depèn de la via SIRT1/VEGF.
Repte de traducció clínica: malgrat les dades positives dels animals, encara s'ha de validar la viabilitat de l'administració intranasal després d'un ictus en humans. El 2023, la xarxa StrokeNet dels EUA llançarà un assaig de fase II (NCT05689121) per avaluar la seguretat i la finestra de temps d'administració òptima de l'esprai nasal NR en pacients amb ictus isquèmic agut.
Repte i controvèrsia: la bretxa del laboratori a la pràctica clínica
Bioacumulació i diferències individuals
Restricció de la mucosa nasal: NR té un pes molecular elevat (255,23 g/mol) i porta grups polars. La permeabilitat natural de la mucosa és baixa i es basa en potenciadors de la penetració, que poden causar irritació nasal (com ara sensació de cremor).
Polimorfisme d'enzims metabòlics: el metabolisme de la NR in vivo depèn de la microbiota intestinal i dels enzims hepàtics (com CD38, NUDT12), amb diferències individuals significatives que poden afectar l'eficàcia terapèutica.
Seguretat a llarg termini i efectes fora de l'objectiu
Risc de sobrecàrrega de NAD+: la suplementació de NR a dosis altes-a llarg termini pot provocar un esgotament excessiu de NAD+ activant PARP o CD38, que al seu torn agreuja l'estrès cel·lular.
Controvèrsia de la regulació immune: el 2022, Cell va informar que NR pot promoure l'expressió de CD38 a les cèl·lules tumorals, millorar el microambient immunosupressor i recordar als pacients amb càncer que l'utilitzin amb precaució.
Defectes en el disseny de la investigació clínica
Mida de mostra insuficient: la majoria dels primers assaigs van incloure menys de 50 pacients, cosa que dificultava detectar millores petites però clínicament significatives.
Biaix de selecció del punt final: els assaigs d'AD sovint prioritzen les puntuacions cognitives, mentre que la PD i l'ictus se centren més en la funció motora i no tenen un sistema d'avaluació multidimensional unificat.
La nicotinamida ribòsid (NR), com a forma nova de vitamina B3, ha passat per múltiples etapes d'investigació des del seu descobriment a mitjans del segle XX, des de l'exploració científica bàsica fins a la traducció d'aplicacions clíniques. El naixement de l'esprai nasal NR és el producte de l'avenç tecnològic i la demanda impulsada en aquest camp.
El descobriment de la NR es remunta a l'any 1944, quan els científics nord-americans que estudien Haemophilus influenzae van trobar que els bacteris no podien utilitzar precursors de la vitamina B3 coneguts com la niacina i la nicotinamida, sinó que podien obtenir els nutrients necessaris per al creixement a partir d'un determinat component extret de la sang. Després d'una purificació addicional, els científics van identificar tres substàncies actives: NAD+ (nicotinamida adenina dinucleòtid), NMN (nicotinamida mononucleòtid) i NR. Entre ells, s'ha confirmat que la NR és la forma més eficaç per afavorir el creixement bacterià, posant les bases per a l'estudi de les seves funcions biològiques.
Amb l'aprofundiment de la investigació sobre la vitamina B3 (niacina), els científics han revelat gradualment les seves vies metabòliques en el cos humà. La vitamina B3 participa en processos bàsics com el metabolisme energètic cel·lular, la reparació de l'ADN i la transducció de senyals convertint-se en mononucleòtid de nicotinamida (NMN) i sintetitzant encara més NAD+. No obstant això, els suplements tradicionals de vitamina B3 (com la niacina) tenen efectes secundaris (com el rubor de la pell) i una biodisponibilitat limitada, cosa que fa que els investigadors cerquin precursors de NAD+ més eficients.
L'any 2004, l'equip del professor Charles Brenner a la Dartmouth Medical School va descobrir a través del cribratge genòmic que NR es pot convertir en NAD + mitjançant una via metabòlica única. Concretament, la NR es fosforila per la nicotinamida ribosa quinasa (NRK) a NMN a les cèl·lules, seguida de la síntesi de NAD+ mitjançant NMN adenosiltransferasa (NMNAT). Aquest descobriment trenca amb les limitacions de la via metabòlica tradicional de la vitamina B3 i proporciona una base teòrica per a l'aplicació de NR com a suplement de NAD+. La investigació del professor Brenner també va confirmar que NR pot augmentar significativament els nivells de NAD + tant en cèl·lules de llevats com de mamífers, amb menys efectes secundaris.
Etiquetes populars: esprai nasal de ribósid de nicotinamida, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda