Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pastilles masticables afoxolaner a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs de pastilles masticables d'afoxolaner d'alta qualitat aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Afoxolaner pastilles masticablessón un medicament antiparasitari oral dissenyat específicament per a gossos, administrat per NexGard ®) FRONTPRO ®) Espereu que el nom del producte circuli al mercat. El component principal d'aquest medicament, Aflana, pertany a la classe de compostos isoxazolina. Inhibeix els canals iònics de clorur tancats del neurotransmissor àcid gamma aminobutíric (GABA) -, bloquejant la transmissió transmembrana dels ions de clorur, provocant una excitació excessiva i la mort de les neurones d'insectes i àcars. El seu mecanisme d'acció és eficient i selectiu, amb una alta seguretat per als mamífers.
El nostre producte
Informació addicional del compost químic:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Certificat d'anàlisi |
||
|
Nom compost |
Afoxolaner | |
|
CAS Núm. |
1093861-60-9 | |
|
Grau |
Grau farmacèutic | |
|
Quantitat |
Personalitzat | |
|
Estàndard d'embalatge |
Personalitzat | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot núm. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 de generth 2025 |
|
|
EXP |
8 de generth 2029 |
|
|
Estructura |
|
|
| ESTÀNDARD DE PROVA | GB/T24768-2009 Indústria. Estàndard | |
|
Item |
Estàndard empresarial |
Resultat de l'anàlisi |
|
Aparença |
Pols blanca o gairebé blanca |
Conformat |
|
Contingut d'aigua |
Inferior o igual al 4,5% |
0.30% |
| Pèrdua per assecat |
Menor o igual a 1,0% |
0.15% |
|
Metalls pesats |
Pb Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. |
|
Com Menys o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Menor o igual a 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Puresa (HPLC) |
Superior o igual al 99,0% |
99.5% |
|
impuresa única |
<0.8% |
0.48% |
|
Residus a l'encesa |
<0.20% |
0.064% |
|
Recompte total de microbis |
Menor o igual a 750 ufc/g |
80 |
|
E. Coli |
Menor o igual a 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonel·la |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (per GC) |
Menys o igual a 5000 ppm |
400 ppm |
|
Emmagatzematge |
Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec a -20 graus |
|
|
|
||
Aquest medicament és adequat per tractar infeccions per puces canines (puces del gat, puces del gos), paparres (papa reticulada, paparra del ricí, etc.) i àcars (àcars de la sarna del gos, demodex del gos). Els estudis farmacodinàmics han demostrat que Aflana s'absorbeix ràpidament en gossos, amb una biodisponibilitat del 74% -88% i una semi-vida plasmàtica d'aproximadament 2 setmanes, proporcionant una protecció duradora. En aplicacions clíniques, les puces es poden matar en 8 hores, les paparres es poden controlar en 48 hores i, per a les infeccions per àcars, la medicació s'ha d'administrar un cop al mes, dues vegades seguides, i el curs de tractament s'ha d'allargar en funció dels resultats del raspat de la pell.
Les especificacions del producte cobreixen dosis múltiples que van des dels 11,3 mg fins als 136 mg i requereixen una administració precisa en funció del pes corporal del gos (2,7-7,0 mg/kg). El seu disseny de palatabilitat facilita l'alimentació directa o la barreja amb els aliments, i el règim de dosificació mensual millora significativament el compliment del propietari de la mascota. Pel que fa a la seguretat, es poden produir ocasionalment reaccions gastrointestinals lleus (vòmits, diarrea), somnolència o picor, i la majoria de reaccions adverses tenen una forta autolimitació. Tanmateix, cal tenir en compte que els cadells de menys de 8 setmanes, els gossos que pesen menys de 2 kg, els gossos embarassats i els gossos lactants requereixen una avaluació veterinària abans d'utilitzar-los, i les races especials com els Collies requereixen un estricte control de la dosi.
Com a nova generació de medicaments per a desparasitacions orals, s'ha convertit en una opció important per a la prevenció i el control dels ectoparàsits canins a causa de la seva activitat d'ampli-espectre, protecció-de llarga durada i comoditat, especialment indicada per a les temporades d'alta incidència de puces/papaperes o escenaris de tractament d'infeccions d'àcars.
Afoxolaner pastilles masticablescom a nou tipus de medicació antiparasitària isoxazolina, suposa un avenç tecnològic en el camp de la desparasitació canina a través del seu desenvolupament i aplicació. Com a component principal de NexGard i NexGard Spectra, Aflana aconsegueix efectes de desparasitació in vitro eficients i de llarga durada-sobre el sistema nerviós dels artròpodes.
Mecanisme d'acció molecular: unió dirigida a l'estructura de la isoxazolina
Pertany a la classe de compostos isoxazolina, la seva estructura química conté un anell clau d'isoxazolina, que es modifica per substituents específics (com ara trifluorometil, àtoms de clor) per dotar els medicaments d'una afinitat específica pel sistema nerviós dels artròpodes. El seu objectiu són els canals de clorur controlats per lligands (LGCC) a la membrana presinàptica de les neurones artròpodes, especialment els subtipus de canals de clorur regulats per l'àcid gamma aminobutíric (GABA) i el glutamat.
En el sistema nerviós dels artròpodes (com puces i paparres), el GABA és el principal neurotransmissor inhibidor, que activa els canals de clorur de GABA a la membrana postsinàptica per promoure l'afluència d'ions clorur (Cl ⁻), donant lloc a la hiperpolarització neuronal i inhibint la transmissió de l'impuls nerviós. Afurana interfereix amb aquest procés mitjançant els passos següents:
Unió competitiva: l'anell d'isoxazolina de la seva molècula s'uneix específicament al lloc d'unió del receptor GABA, amb una afinitat d'unió significativament més alta que les molècules endògenes de GABA.
Canvis conformacionals del canal: la unió de medicaments indueix canvis conformacionals en les proteïnes receptores, fent que la mida dels porus dels canals iònics del clorur es redueixi o que el mecanisme de tancament falli, dificultant l'afluència de Cl⁻.
Desinhibició neuronal: a causa de l'obstrucció de l'afluència de Cl⁻, les neurones són incapaços de mantenir un estat d'hiperpolarització, donant lloc a un augment del potencial de membrana en repòs (despolarització) i una excitabilitat neuronal millorada.
A més dels receptors GABA, també pot actuar sobre els canals de clorur regulats pel glutamat (GluCls). Els GluCls són canals iònics exclusius dels artròpodes, àmpliament distribuïts en el sistema nerviós central i perifèric, responsables de regular l'activitat neuronal. Afurana interfereix amb la funció de GluCls mitjançant els mecanismes següents:
Antagonisme no competitiu: el medicament s'uneix al lloc regulador al·lostèric de GluCls en lloc del lloc d'unió del glutamat, inhibint l'afluència de Cl⁻ alterant la probabilitat d'obertura del canal.
Sobreactivació neuronal: la funció deteriorada de GluCls condueix a una major sensibilitat de les neurones al glutamat, provocant una despolarització sostinguda i agreujant encara més el trastorn de la transmissió de l'impuls neuronal.
Característiques farmacocinètiques: absorció eficient i manteniment{0}}durador
La seva biodisponibilitat oral, la distribució dels teixits i les característiques metabòliques són la base del seu efecte desparasitador -de llarga durada. Prenent com a exemple els gossos, després d'una única administració oral d'Aflana, els canvis dinàmics de la medicació al cos són els següents:
Absorció ràpida: la concentració màxima de medicació en sang (Cmax) s'assoleix 2-4 hores després de l'administració oral, amb una biodisponibilitat absoluta del 74% -88%, cosa que indica una alta eficiència d'absorció del medicament en el tracte gastrointestinal.
Àmpliament distribuït: el medicament es distribueix ràpidament als teixits de tot el cos, amb un volum de distribució aparent (Vd) de 2,6 ± 0,6 L/kg, cosa que indica que el medicament pot penetrar a la barrera hematoencefàlica i acumular-se als teixits objectiu com la pell i el greix.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), formant un "reservori de fàrmacs" que s'allibera contínuament a la superfície, matant els paràsits connectats.
Metabolisme hepàtic: al fetge,afoxolaner comprimits masticablesexperimenta un metabolisme oxidatiu pel sistema enzimàtic del citocrom P450 (principalment la subfamília CYP3A), produint més metabòlits hidròfils com els derivats hidroxilats i glucurònits.
Predomina l'excreció biliar: el medicament prototip i els seus metabòlits s'excreten principalment a través de la bilis a l'intestí i s'excreten amb femta, sense circulació hepàtica intestinal, reduint el risc d'acumulació de medicaments a l'organisme.
L'excreció d'orina és secundària: al voltant del 10% -15% dels medicaments s'excreten a través dels ronyons en la seva forma original o com a metabòlits, i encara es poden utilitzar amb seguretat en gossos amb insuficiència renal.
2.3 Vida mitjana i cicle de dosificació
Semi-vida mitjana a llarg termini: la semivida-plasmàtica en gossos és d'unes 2 setmanes (14-17 dies), que es pot ampliar fins a 47,7 dies per a diferents races de gossos (com ara els collies), que admet un règim de dosificació mensual.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 dies), assegurant que la concentració de la medicació superficial es mantingui per sobre de la concentració mínima efectiva (MEC) durant molt de temps.
Interferència de transducció de senyal transmembrana: desequilibri de l'activitat elèctrica neuronal
Afurana interromp directament la transducció del senyal transmembrana de les neurones artròpodes bloquejant els canals iònics del clorur, provocant una sèrie de trastorns electrofisiològics:
Estat normal: el potencial de membrana en repòs de les neurones artròpodes és d'aproximadament -60 mV, mantingut en un equilibri de gradient d'ions de clorur regulat per GABA i glutamat.
Després de l'acció de la medicació: l'obstrucció de l'afluència de Cl ⁻ condueix a la despolarització del potencial de membrana de -40 mV a -50 mV, apropant-se al llindar del potencial d'acció (-55 mV) i les neurones es troben en un estat d'irritabilitat.
3.2 Alliberament anormal de potencial d'acció
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), provocant la pèrdua de control en la transmissió de l'impuls nerviós.
Trastorn de la transmissió sinàptica: la despolarització contínua augmenta l'alliberament de neurotransmissors (com l'acetilcolina i el glutamat), provocant una excitació excessiva de les neurones postsinàptiques i provocant espasmes musculars i paràlisi.
Contracció muscular incontrolada: transmissió anormal dels impulsos nerviosos a les fibres musculars, que condueix a contraccions descoordinades (com la contracció persistent de les peces bucals de les paparres que no poden caure i la desaparició del reflex de salt de puces).
Esgotament d'energia: la contracció muscular contínua accelera el consum d'adenosina trifosfat (ATP), provocant una sobrecàrrega de calci intracel·lular i una disfunció mitocondrial, que finalment condueix a l'apoptosi cel·lular.
Via de la mort parasitària: un procés de diverses-etapes des de l'excitació fins a l'esgotament
La mort dels paràsits induït passa per les següents etapes:
Canvis de comportament: les puces presenten salts i contraccions excessius; Les peces bucals de les paparres es contrauen i les extremitats tenen espasme.
Indicadors fisiològics: la freqüència dels potencials d'acció neuronals augmenta de 3 a 5 vegades i l'activitat elèctrica muscular augmenta.
Pèrdua de la funció motora: les puces no poden saltar, les paparres cauen o es fixen a la pell de l'hoste, però no poden alimentar-se de sang.
Trastorns metabòlics: inhibició de la respiració aeròbica, acumulació de lactat que condueix a acidosi i augment de la permeabilitat de la membrana cel·lular.
Mort cel·lular: les neurones i les cèl·lules musculars pateixen necrosi o apoptosi, i els paràsits moren.
Eliminació immune: el sistema immunitari de l'hoste reconeix els paràsits morts i accelera l'eliminació mitjançant la fagocitosi dels macròfags i la presentació d'antigen.
Avantatges de l'aplicació clínica: alta eficiència, seguretat i comoditat
5.1 Activitat insecticida d'ampli espectre
Paràsits extracorpòris: tenen un efecte mata del 100% sobre puces (puça del gat, puca del gos) i paparres (papa reticulada, paparra del ricino, paparra hexagonal, paparra hemocromàtida).
Paràsits al cos: altament fiable (Aflana + Mirbeixime) pot prevenir la infecció del cuc del cor i tractar els nematodes gastrointestinals (com ara cucs redons i anquilostomes).
5.2 Protecció ràpida i-a llarg termini
Matar les puces en 8 hores: la concentració màxima en sang s'aconsegueix en les 4 hores posteriors a l'administració oral, i més del 98% de les puces es maten en 8 hores.
Control de paparres de 48 hores: l'efecte de matança de les paparres arriba al 95% en 48 hores, amb una protecció contínua durant 30 dies.
Afoxolaner pastilles masticablesorientar i inhibir els canals iònics de clorur de GABA i glutamat al sistema nerviós dels artròpodes, provocant sobreexcitació neuronal, paràlisi muscular i esgotament d'energia, que finalment condueixen a la mort del paràsit. La seva absorció eficient, la seva àmplia distribució i les característiques metabòliques-de llarga durada, combinades amb una activitat desparasitadora d'ampli-espectre i una excel·lent seguretat, el converteixen en el medicament preferit en el camp de la desparasitació de gossos.
Etiquetes populars: pastilles masticables afoxolaner, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda