Albendazol comprimit de 200 mgés un antihelmíntic d'{0}}ampli espectre molt eficaç i molt utilitzat per tractar diverses infeccions de cucs paràsits en humans. El seu mecanisme antiparasitari implica inhibir selectivament la formació de microtúbuls en els paràsits, la qual cosa altera les seves estructures cel·lulars essencials i els processos metabòlics, provocant un esgotament progressiu d'energia i, finalment, la mort. Clínicament, és molt eficaç contra una sèrie d'infeccions helmíntiques, com ara nematodes intestinals comuns com ara oxiuros i cucs ronds, així com malalties paràsits-invasives en els teixits més greus com la hidatid i la neurocisticercosi.
Al mateix temps, la nostra empresa no només ofereix pols pures, sinó també pastilles i suspensió. Si cal, no dubti en contactar amb nosaltres en qualsevol moment.
Els nostres productes
Albendazol en pols
Comprimits d'albendazol
Suspensió d'albendazol
|
|
|
Albendazol COA
Comparació de diferències en excipients de fàrmacs genèrics
La font principal de les diferències en els excipients: la lògica de disseny de la formulació dels fàrmacs originals i dels medicaments genèrics
La selecció d'excipients per als fàrmacs originals es basa en la validació clínica a llarg termini i en l'optimització del procés. Els objectius bàsics inclouen:
Assegurar l'estabilitat del fàrmac:Utilitzeu antioxidants (com la cera de palma brasilera) i reguladors de pH (com la lactosa monohidrat) per retardar la degradació del fàrmac principal;
Optimitzar el comportament de dissolució:Utilitzeu súper desintegrants (com ara carboximetil cel·lulosa sòdica enllaçada{0}}creuada) per a una desintegració ràpida, combinats amb excipients hidròfils (com ara hidroxipropilmetilcel·lulosa) per afavorir l'alliberament de fàrmacs;
Millorar el compliment del pacient:Utilitzeu agents aromatitzants (com la sacarina sòdica) per emmascarar l'amargor i lubricants (com l'estearat de magnesi) per reduir la resistència a la deglució.
Per controlar els costos, els fabricants de medicaments genèrics solen fer "substitucions econòmiques" d'excipients, per exemple:
Substituïu la cel·lulosa microcristal·lina per midó comú, encara que pot reduir el cost del diluent, pot afectar la duresa de la tauleta;
Substituïu la povidona (PVP) per laurilsulfat de sodi (SLS) com a agent humectant, encara que pot millorar la dissolució, pot augmentar el risc d'irritació gastrointestinal;
Ometeu l'antioxidant del fàrmac original, el que resulta en una disminució de l'estabilitat del fàrmac en condicions d'alta temperatura i humitat elevada.
Anàlisi empírica de les diferències d'ingredients clau
Discrepàncies en els sistemes d'agents desintegradors
El fàrmac original (Albenza®) adopta un sistema de desintegració compost de-carboximetil cel·lulosa sòdica (CCNa) i alcohol de midó de sodi. La seva velocitat de dissolució pot arribar al 90% dins del rang de pH d'1,2-6,8. No obstant això, alguns fàrmacs genèrics només utilitzen un sol agent de desintegració (com la hidroxipropil cel·lulosa de baixa substitució), el que resulta en un retard del 30%-50% en la dissolució en l'entorn àcid gàstric i una reducció del 15%-20% de la biodisponibilitat. Per exemple, a la prova de comparació de la corba de dissolució de la FDA, la quantitat de dissolució de 15 minuts d'un medicament genèric indi era només el 65% del fàrmac original i es va requerir per optimitzar la prescripció.
Discrepàncies en la selecció de lubricants
El fàrmac original utilitza estearat de magnesi com a lubricant i la seva dosi està estrictament controlada al 0,5%-1,0% per evitar que afecti la dissolució. Tanmateix, alguns medicaments genèrics, per tal de reduir costos, utilitzen pols de talc, tot i que pot reduir el coeficient de fricció, pot provocar que les partícules siguin massa grans i bloquegin els porus de la tauleta, provocant una penetració bloquejada del medi de dissolució. Els estudis mostren que la taxa de dissolució del medicament genèric que conté pols de talc és un 20%-30% més lenta que la del medicament original, especialment en condicions de dissolució de baixa velocitat (com ara 50 rpm), la diferència és més significativa.
Discrepàncies en els materials de recobriment
El fàrmac original utilitza un recobriment de pel·lícula d'hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC), amb un gruix controlat a 30-50 μm, que pot protegir de la llum i la humitat i desintegrar-se ràpidament. Tanmateix, alguns medicaments genèrics utilitzen un recobriment d'alcohol polivinílic (PVA), encara que el cost es redueix en un 40%, té els següents problemes:
La capa de recobriment es torna trencadissa i és propensa a trencar-se durant el transport;
La velocitat de penetració mitjana de dissolució s'alenteix, donant lloc a un alliberament retardat del fàrmac;
Interacciona amb certs envasos d'ampolles de plàstic, accelerant la degradació del fàrmac.
Per exemple, a la prova accelerada (40 graus / 75% HR), després de 6 mesos, el contingut d'un medicament genèric domèstic va disminuir fins al 85% de la quantitat etiquetada, mentre que el medicament original encara es va mantenir per sobre del 95%.
La ruta d'impacte de les diferències d'ingredients sobre l'eficàcia clínica
Les diferències de comportament de dissolució condueixen a fluctuacions en la concentració de fàrmacs en sang
L'apidavir és un fàrmac de classe BCS II-(baixa solubilitat, alta permeabilitat) i la seva velocitat de dissolució és el pas que limita la velocitat-per a l'absorció. Les diferències d'ingredients poden provocar:
Retard Tmax: la dissolució lenta del fàrmac genèric pot fer que el temps màxim s'estengui des de les 2-3 hores del fàrmac original fins a les 4-6 hores;
Reducció de la Cmax: la dissolució incompleta pot provocar una disminució del 20%-30% de la concentració màxima, afectant l'efecte de matança dels ous de cuc;
Fluctuació de l'AUC: les diferències en la biodisponibilitat poden provocar una reducció de la durada de l'eficàcia del fàrmac, la qual cosa requereix un augment de la freqüència de dosificació.
Augment de la irritació gastrointestinal
Alguns medicaments genèrics utilitzen SLS i altres tensioactius forts com a agents humectants, encara que poden millorar la dissolució, poden danyar la barrera de la mucosa gastrointestinal, donant lloc a una major incidència de reaccions adverses com nàusees i dolor abdominal. Les dades clíniques mostren que la incidència de molèsties gastrointestinals en el grup de medicaments genèrics (12,3%) és significativament superior a la del grup de medicaments original (4,7%).
Els problemes d'estabilitat condueixen a una atenuació de l'eficàcia
La selecció incorrecta dels ingredients pot provocar la degradació del fàrmac durant l'emmagatzematge. Per exemple, els medicaments genèrics sense antioxidants poden convertir-se en compostos de sulfona inactius en condicions d'alta-temperatura, donant lloc a una dosi real insuficient. Els estudis mostren que aquests medicaments genèrics, després d'haver estat emmagatzemats a 30 graus / 65% RH durant 3 mesos, el contingut de l'ingredient actiu disminueix al 80% de la quantitat etiquetada, mentre que el medicament original encara es manté per sobre del 98%.
Solucions i recomanacions del sector
Les empreses farmacèutiques de medicaments genèrics han de demostrar la seva equivalència amb els fàrmacs originals mitjançant la comparació de corbes de dissolució (amb factor f2 superior o igual a 50) i proves de bioequivalència (proves BE), en lloc de limitar-se a complir amb indicadors bàsics com la uniformitat de contingut.
Establir estàndards obligatoris per als indicadors funcionals dels excipients (com ara el temps de desintegració i la velocitat de dissolució), en lloc d'especificar només els tipus i els intervals de dosificació dels excipients. Per exemple, cal que els disgregants es desintegrin completament les pastilles en 5 minuts i que la velocitat de dissolució arribi al 85% en 15 minuts.
Encoratjar les empreses nacionals d'excipients a desenvolupar-excipients d'alt rendiment (com ara excipients co{-tractats, nano-excipients), reduint la dependència dels excipients-de gamma alta importats. Per exemple, el desenvolupament d'un excipient cotractat de cel·lulosa microcristal·lina i carboximetil cel·lulosa de sodi reticulat- pot simplificar els processos de producció i millorar l'eficiència de la desintegració.
Fer un seguiment de la concentració de fàrmacs en sang i un seguiment de l'eficàcia-per als pacients que utilitzen medicaments genèrics, establir una base de dades de diferències d'excipients i resultats clínics i proporcionar una base per a l'optimització de la prescripció.
Sinèrgia multifacètica d'estratègies de millora de l'estabilitat
Donada la naturalesa fotolàbil i tèrmicament sensible de l'albendazol, les noves pastilles adopten un disseny de doble protecció:
Actualització del material de recobriment
El copolímer d'alcohol polivinílic-polietilenglicol substitueix la hidroxipropilmetilcel·lulosa tradicional, reduint la transmitància de la llum per sota del 5% i millorant el rendiment de protecció de la llum en 3 vegades.
Optimització antioxidant
La quantitat additiva d'antioxidants augmenta del 0,1% al 0,3%, combinada amb la tecnologia d'envasat al buit, la taxa de retenció de contingut del fàrmac a la prova accelerada de 40 graus / 75% RH durant 6 mesos augmenta del 85% al 98%.
regulador de pH
S'afegeix una petita quantitat d'àcid cítric per estabilitzar el pH mitjà a 4,5-5,5, inhibint la formació de compostos de sulfòxid d'albendazol i controlant el contingut d'impureses en un 0,2%.
El camí tècnic per a la innovació de formularis: optimització d'excipients{0}}orientada a funcions
Albendazol comprimits de 200 mg, com a fàrmac desparasitador d'{0}}ampli espectre, ha innovat contínuament la seva formulació de comprimits de 200 mg, centrant-se sempre a millorar la taxa de dissolució, l'estabilitat i el compliment del pacient. El nucli radica en aconseguir un avenç tecnològic mitjançant l'optimització d'excipients funcionals.
Disseny precís del sistema de control de dissolució
L'apidalizina pertany als fàrmacs de classe II BCS (baixa solubilitat, alta permeabilitat) i la velocitat de dissolució és el pas que limita la velocitat{0}}per a l'absorció. Les pastilles tradicionals utilitzen un sol midó com a desintegrant, el que resulta en una eficiència de dissolució limitada. El nou tipus de tauletes aconsegueix un control precís mitjançant un sistema ternari "desintegrant + agent humectant + ajuda al flux":
Desintegrant compost:El-carboximetil midó sodic reticulat i la hidroxipropil cel·lulosa de baixa-substitució es barregen en una proporció de 3:1 per formar una estructura porosa, que augmenta la velocitat de penetració de l'aigua en un 40% i permet la desintegració completa en 5 minuts;
Tensioactiu:L'addició de 0,5% de dodecil sulfat de sodi (SLS) redueix l'angle de contacte del fàrmac de 65 graus a 30 graus, millorant significativament la propietat d'humectació;
Optimització del millorador de flux:La sílice redueix l'angle de repòs de la pols de 45 graus a 25 graus, millorant la fluïdesa i assegurant que la variació de pes de les pastilles sigui inferior o igual al 3%.
Les dades experimentals mostren que aquest sistema permet que les tauletes assoleixin més del 90% de dissolució en 15 minuts a un rang de pH de 1.2 - 6.8, que és 25 punts percentuals més alt que les tauletes tradicionals.
Innovacions tecnològiques per a la millora del compliment del pacient
Per abordar el problema de la dificultat per empassar les pastilles tradicionals, s'han desenvolupat dues variacions innovadores:
Comprimits dispersibles orals
Formats amb una estructura porosa mitjançant un procés de liofilització-, es desintegren a la boca en 30 segons i no necessiten aigua potable; suplementat amb sorbitol i àcid cítric per emmascarar l'amargor del fàrmac, la taxa d'acceptació entre els nens va augmentar un 60%.
Pastilles masticables
S'afegeix un 5% d'aroma de sacarina sòdica i menta, emmascarant l'amargor amb sabors agredolços i sensació fresca, amb duresa controlada a 50-70N per garantir una masticació còmoda.
Els comentaris clínics mostren que la nova formulació va reduir la -taxa d'incompliment dels pacients del 15% al 3% i la taxa de finalització del tractament va augmentar fins al 92%.
Integració profunda de tecnologies de fabricació intel·ligent
Introducció de tecnologia d'anàlisi de processos (PAT) i sistemes de control de retroalimentació en la producció de tauletes:
Monitorització d'espectroscòpia d'infrarojos propers-: recollida-en temps real de dades d'humitat i mida de partícules durant els processos de mescla, granulació i assecat dels materials, reduint la desviació estàndard de la uniformitat del contingut del 3,5% a l'1,2%;
Optimització de l'espai de disseny: mitjançant un disseny experimental de 2³-factorial complet, determineu els rangs de paràmetres clau com la concentració de purins de midó (12%-16%) i la pressió de premsat de tauletes (80-100 MPa) per garantir la robustesa del procés;
Tecnologia de fabricació contínua: adoptant una línia de producció integrada de premsat de pastilles de granulació humida - assecat en llit fluiditzat -, l'eficiència de producció ha augmentat un 40% i la diferència de corbes de dissolució entre lots és inferior o igual al 5%.
Aquest camí tècnic permetalbendazol comprimits de 200 mgla producció s'ajusti al concepte QbD (Qualitat derivada del disseny) i la taxa de qualificació de llançament del producte arriba al 99,9%.
Preguntes freqüents
Quins paràsits mata l'albendazol?
+
-
L'albendazol també s'utilitza de vegades per tractar les infeccions causades per cucs rodons, anquilostomes, cucs de fil, tricoc, oxiuros, trematodes i altres paràsits (una planta o animal que viu dins d'un altre organisme viu per rebre algun benefici). Parleu amb el vostre metge sobre els riscos d'utilitzar aquest medicament per a la vostra condició.
És el mateix albendazol que ivermectina?
+
-
Les substàncies actives d'ivermectina/albendazol, ivermectina i albendazol actuen conjuntament per matar els paràsits. La ivermectina s'adreça als sistemes nerviós i muscular del paràsit, causant paràlisi, mentre que l'albendazol altera el metabolisme i la producció d'energia del paràsit.
Els cucs surten després de prendre albendazol?
+
-
Tanmateix, quan l'albendazol es va administrar per via oral, el nombre de larves va augmentar fins al punt màxim d'excreció de larves, on la majoria de les larves van ser expulsades de la mucosa cap a les femtes (taula 3). L'albendazol no va tenir cap efecte sobre l'excreció d'ous d'A. lumbricoides, T. trichiura i anquilostomia (dades no mostrades).
Puc comprar albendazol sense recepta?
+
-
L'albendazol s'utilitza per tractar les infeccions causades per cucs. Funciona evitant que el cuc absorbeixi sucre (glucosa), de manera que el cuc perdi energia i mor. Aquest medicament només està disponible amb la recepta del seu metge.
Etiquetes populars: pastilles d'albendazol 200 mg, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda