Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pastilles de clorhidrat de metformina a la Xina. Benvingut a la píndola de clorhidrat de metformina d'alta qualitat a l'engròs a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Píndola de clorhidrat de metformina(Metformina Hydrochloride Tablets), també coneguda com Metformina, Medecan, Gehuazhi, etc., és un fàrmac hipoglucèmic oral, pertanyent a les biguanides. És un fàrmac de tractament de primera-línia per a la diabetis tipus 2 aprovat per la FDA. És un fàrmac per a la diabetis tipus 2 amb un control de la dieta insatisfactori, especialment per als pacients obesos. Es pot utilitzar sol o en combinació amb altres fàrmacs hipoglucèmics com les sulfonilurees i la insulina. Es pot augmentar gradualment fins a una dosi màxima diària de 2 grams (8 comprimits) en funció del control de la glucosa en sang, i el tipus de pastilla d'alliberament-sostengut pot reduir la irritació gastrointestinal i estabilitzar la concentració de fàrmacs en sang.
Els nostres productes
Clorhidrat de metformina en pols
Píndola de clorhidrat de metformina
Informació addicional del compost químic:
|
|
|
Clorhidrat de metformina COA
La tecnologia principal de la píndola de clorhidrat de metformina: sistema de marc de gel hidròfil
Píndola de clorhidrat de metforminaés el medicament de primera{0}}línia per al tractament de la diabetis tipus 2. La seva preparació habitual té limitacions com ara l'administració múltiple diària, alta incidència de reaccions adverses gastrointestinals (al voltant del 30%), etc. El sistema d'esquelet de gel hidròfil controla l'alliberament del fàrmac a través de la barrera física, aconseguint 1-2 dosis per dia i millorant significativament el compliment del pacient. Aquesta tecnologia ocupa més del 65% de la quota de mercat global de les formulacions d'alliberament sostingut de metformina i s'ha convertit en la solució tecnològica principal.
Antecedents tècnics i característiques del fàrmac
Efectes farmacològics i estat clínic del clorhidrat de metformina
Píndola de clorhidrat de metformina(clorhidrat de metformina), com a representant dels agents hipoglucèmics orals de les biguanides, s'ha convertit en el fàrmac de primera-línia per al tractament de la diabetis tipus 2 (DT2) a tot el món des que es va utilitzar clínicament per primera vegada l'any 1957. El seu mecanisme d'acció bàsic inclou:
Inhibició de la producció hepàtica de glucosa
Inhibeix el complex I de la cadena respiratòria mitocondrial, redueix la gluconeogènesi hepàtica i la degradació del glucogen i redueix els nivells basals de glucosa en sang.
Millorar la utilització perifèrica
augmentar l'absorció i utilització de glucosa pels músculs, el greix i altres teixits, i millorar la sensibilitat a la insulina.
Retard l'absorció intestinal
Inhibeix l'absorció de glucosa per les cèl·lules de la paret intestinal i redueix les fluctuacions postprandials de la glucosa en sang.
Els estudis clínics han demostrat que la metformina pot reduir l'hemoglobina glicada (HbA1c) en un 1% -2% sense augmentar de pes, i fins i tot pot reduir el pes alhora que redueix el risc d'esdeveniments cardiovasculars. La seva seguretat és superior a altres fàrmacs biguanides (com la fenformina) i la incidència d'acidosi làctica es redueix significativament.
Limitacions de les preparacions ordinàries
Les pastilles tradicionals de metformina tenen els problemes següents:
Vida mitjana- curta
La vida mitjana-del plasma és d'unes 4-6 hores, requerint 2-3 dosis al dia i un mal compliment del pacient.
Reaccions gastrointestinals
Quan es prenen amb l'estómac buit, els fàrmacs s'alliberen ràpidament a l'estómac, que poden causar efectes secundaris com nàusees, vòmits i diarrea, amb una taxa d'incidència de fins a un 20% -30%.
Fluctuacions en la concentració de fàrmacs en sang
Les administracions múltiples poden provocar fluctuacions en els pics i valls de concentració de fàrmacs en sang, que poden augmentar el risc d'hipoglucèmia (tot i que la metformina té un baix risc d'hipoglucèmia quan s'utilitza sola, s'ha de tenir precaució quan es combina amb altres medicaments).
Per resoldre els problemes anteriors, va sorgir-la tecnologia de preparació de llançaments sostinguts en el moment històric. El sistema d'estructura de gel hidròfil s'ha convertit en la tecnologia principal de les pastilles d'alliberament-de metformina a causa del seu procés de preparació senzill, el seu baix cost, l'alliberament estable del fàrmac i altres avantatges.
Principi tècnic del sistema de marc de gel hidròfil
El nucli del sistema de marc de gel hidròfil és el polímer hidròfil, que s'hidrata després de trobar aigua per formar una capa de gel gruixuda i controla l'alliberament de fàrmacs mitjançant mecanismes de difusió i dissolució. Els materials d'esquelet comuns inclouen:
Hidroxipropil metilcel·lulosa (HPMC): el material més utilitzat, el seu grau de viscositat (com ara K4M, K15M, K100M) afecta la taxa d'alliberament del fàrmac. HPMC amb alta viscositat forma una capa de gel més densa i allibera els fàrmacs més lentament.
Òxid de polietilè (PEO): amb un ampli rang de pes molecular (100.000 a 7 milions), el PEO d'alt pes molecular és adequat per a formulacions d'acció llarga-.
Alginat de sodi: polisacàrid natural, amb bona biocompatibilitat, sovint enllaçat-con ions de calci per millorar la força del gel.
Carbómer: polímer acrílic-reticulat, que forma un gel d'alta viscositat després d'absorbir aigua, adequat per a medicaments de-dosis baixes.
Mecanisme d'alliberament de fàrmacs
El procés d'alliberament de fàrmacs de les pastilles de matriu de gel hidròfil es pot dividir en tres etapes: Etapa d'hidratació: després que la pastilla entra en contacte amb el líquid gastrointestinal, la superfície del material de l'esquelet absorbeix aigua per formar una capa de gel.
Etapa de difusió: el fàrmac es difon a través de la capa de gel al medi extern, i la velocitat d'alliberament del fàrmac depèn del gruix de la capa de gel i del coeficient de difusió del fàrmac al gel. Etapa de dissolució: amb la hidratació contínua de la capa de gel, el material de l'esquelet es dissol gradualment i el fàrmac es difon i s'allibera pels porus. La velocitat de dissolució està influenciada per les propietats del material, el valor del pH i els enzims.
La taxa d'alliberament del fàrmac es veu afectada pels factors següents:
Les propietats dels materials de l'esquelet inclouen la viscositat, el pes molecular i el grau de substitució (com la proporció de grups hidroxipropil i metoxi en HPMC). Propietats del fàrmac: solubilitat, mida de partícules, interacció amb materials de l'esquelet. Factors de prescripció: dosi dels materials de l'esquelet, tipus d'excipients (com ara agents formadors de porus, electròlits).
Factors del procés: mètode de granulació, pressió de la tauleta, duresa de la tauleta.
Model de control dual per al mecanisme d'alliberament de fàrmacs
Etapa de control de la difusió (0-4h): el fàrmac es difon pels porus de la capa de gel, que s'ajusta a l'equació de Higuchi: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Paràmetres típics: coeficient de difusió D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, porositat ε=0.35
Etapa de control de dissolució (4-12 h): la velocitat de dissolució de la superfície de l'esquelet està relacionada amb la degradació del polímer, seguint una cinètica d'ordre zero, amb una constant de velocitat de dissolució k=0.08 mg/cm² · h (en solució tampó de pH 6,8)
Control del punt d'inflexió de doble etapa: ajustant la proporció d'HPMC als agents de formació de porus (com la lactosa) (normalment 3:1-5:1), s'aconsegueix una transició suau de la difusió a la dissolució.
Tecnologies clau de la matriu de gel hidrofílic de clorhidrat de metformina comprimits d'alliberament-sostengut
Estratègia d'optimització de la prescripció
Matriu de selecció de material d'esquelet
| Propietats del fàrmac | Materials recomanats | Característiques de la corba d'alliberament de fàrmacs |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Alliberament continu durant 12 hores, proporció pic a vall<2 |
| Solubilitat mitjana (10-100 mg/ml) | HPMC K4M + polivinilpirrolidona | Alliberament efectiu de 8 hores, efecte d'alliberament d'explosió<15% |
| Baixa solubilitat (<10mg/mL) | Alginat de sodi + carbonat de calci | Requereix l'ús de tensioactius (com ara SLS 2%) |
Relació de material auxiliar funcional
Potenciador de gel
Quan el contingut de CMC Na és del 5%, la força del gel augmenta un 60%
Agent flotant
Quan la proporció de HPMC K4M a la resina acrílica IV és de 2:1, el temps de retenció flotant arriba a les 8 h.
Lubricant
Si la quantitat d'estearat de magnesi supera el 0,8%, la capa de gel es trencarà
procés de preparació
(1) Mètode de compressió i granulació humida
Aquest és el mètode de preparació més utilitzat, amb els passos següents:
Mescla: tamisar i barrejar metformina, material d'esquelet, agent de formació de porus, etc.
Granulació: afegiu un agent humectant (com ara 60% -95% etanol) per fer material tou, tamís i granulat.
Assecat: les partícules humides s'assequen a 40-60 graus fins que el contingut d'humitat sigui inferior o igual al 3%.
Grànul sencer: els grànuls secs es tamisen i es barregen amb lubricant.
Premsat de la tauleta: controleu la duresa de la tauleta (generalment 50-100 N) per garantir l'estabilitat de l'alliberament del fàrmac.
(2) Mètode de compressió directa
Adequat per a fàrmacs o excipients sensibles a la humitat i la calor i amb bona fluïdesa. Trieu materials d'esquelet que es puguin comprimir directament en pastilles (com ara midó pregelatinitzat, cel·lulosa microcristal·lina) i controleu la distribució de la mida de les partícules.
(3) Control dels paràmetres del procés
Punt final de granulació: la distribució de la mida de partícules de les partícules humides afecta la qualitat de la compressió de la tauleta i la velocitat d'alliberament del fàrmac. Els grànuls gruixuts poden provocar una dissolució lenta de les pastilles, mentre que els grànuls fins poden produir fàcilment pols fina, afectant la uniformitat del contingut.
Temps i temperatura d'assecat: la temperatura alta o l'assecat prolongat poden provocar la degradació del material de l'esquelet o la descomposició del fàrmac, i les condicions d'assecat s'han d'optimitzar.
Pressió de pressió de la tauleta: una pressió massa alta pot provocar una densificació de la capa de gel i un alliberament lent del fàrmac; Si la pressió és massa baixa, la duresa de la tauleta serà insuficient i es trencarà fàcilment.
Control de qualitat i avaluació
La dissolució és l'indicador bàsic per avaluar la qualitat de les-tauletes de llançament sostingut. Normalment, s'utilitza el mètode de paleta o cistella, amb una solució d'àcid clorhídric 0,1 mol/L o una solució tampó de fosfat (pH 6,8) com a mitjà i la velocitat de rotació és de 50-100 rpm. La corba de dissolució ha de complir els requisits següents:
Dosi d'alliberament d'1 hora: inferior o igual al 30% (per evitar efectes d'alliberament sobtat).
Dosi d'alliberament de 4-8 hores: 50% -80% (alliberament continu).
Dosi d'alliberament de 12 a 24 hores: superior o igual al 80% (alliberament complet).
Verifiqueu l'efecte d'alliberament sostingut-comparant les corbes de temps de concentració de fàrmacs en sang de les pastilles d'alliberament-sostengut i les pastilles normals. L'ideal és que les pastilles d'alliberament-sostengut haurien de tenir una Cmax més baixa (concentració màxima), una Tmàx més alta (temps màxim) i una AUC més suau (àrea sota la corba).
La prova accelerada (40 graus, 75% HR) i la prova a llarg termini (25 graus, 60% RH) van demostrar que les pastilles de matriu de gel hidròfil poden canviar la velocitat d'alliberament del fàrmac a causa de l'envelliment dels materials de la matriu durant l'emmagatzematge. Per tant, cal triar un material d'esquelet estable i optimitzar la prescripció.
Preguntes freqüents
Quina diferència hi ha entre la metformina i el clorhidrat de metformina?
+
-
Metformina vs clorhidrat de metformina: semblances i diferències
Molta gent es pregunta sobre la diferència entre la metformina i el clorhidrat de metformina, i és realment confús, però la resposta és que la metformina, el clorhidrat de metformina i la metformina HCl són exactament el mateix medicament. El clorhidrat és la forma de sal de la metformina i de molts altres fàrmacs al mercat.
Per a què serveix la metformina SR 500 mg?
+
-
Metformina SR 500 Tablet s'utilitza per tractar la diabetis tipus 2. Conté metformina, que actua disminuint la quantitat de glucosa absorbida dels aliments i la quantitat de glucosa produïda pel fetge. També augmenta la resposta del cos a la insulina, una substància natural que controla la quantitat de glucosa a la sang.
Qui no hauria de prendre clorhidrat de metformina?
+
-
Ha tingut alguna vegada una reacció al·lèrgica a la metformina o a un altre medicament. tenen diabetis no controlada. té problemes hepàtics o renals. tenir una infecció greu.
Etiquetes populars: píndola de clorhidrat de metformina, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda