Pols de ciprofloxacinaés un antibiòtic ampli - pertanyent a la classe de quinolona dels antibiòtics. Fórmula molecular C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. És una pols cristal·lina de color blanc a groc clar amb una olor característica. El seu aspecte pot ser sòlid cristal·lí, flocs de cristall o grànuls, segons el procés de preparació i la fórmula. És soluble en dissolvents polars com l’aigua, el metanol, l’etanol i el dimetil sulfoxid a temperatura ambient. La seva solubilitat es veu afectada per la temperatura i el pH. El rang de pH per a una major solubilitat és de 4 a 5,5. En els dissolvents polars no - (com N - hexà, acetona), el grau de solubilitat és baix. És soluble en dissolvents polars com l’aigua, el metanol, l’etanol i el dimetil sulfoxid a temperatura ambient. La seva solubilitat es veu afectada per la temperatura i el pH. El rang de pH per a una major solubilitat és de 4 a 5,5. En dissolvents no polars (com N-hexà, acetona), la solubilitat és baixa. És relativament estable a temperatura ambient, però és sensible a la llum i es pot descompondre fàcilment per la llum ultraviolada. A més, també es descompondrà per factors com la temperatura alta, la humitat i l’oxigen.
|
|
|
|
Fórmula química |
C17H18FN3O3 |
|
Massa exacta |
331 |
|
Pes molecular |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
La ciprofloxacina, com a tercera - Generació Antibacteriana de quinolona, ocupa una posició important en el tractament clínic a causa de la seva àmplia - activitat antibacteriana i un mecanisme bactericida únic. Inhibeix l’ADN bacterià gyrase i la topoisomerasa IV, bloquejant els processos de replicació de l’ADN, transcripció i reparació, provocant la mort bacteriana. A continuació, es mostra una revisió sistemàtica dels usos bàsics de la ciprofloxacina a partir de les quatre dimensions del tractament de malalties infeccioses, aplicació especial d’escenaris, estratègia combinada de medicaments i precaucions de medicaments.
La ciprofloxacina té forts efectes bactericides sobre els bacteris gram negatius (com Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) i alguns bacteris grams positius (com Staphylococcus aureus, Streptococcus), i també té certes activitats contra patògens atípics com Mycoplasma i Chlamydia. La seva aplicació clínica cobreix múltiples sistemes al cos humà:
Infeccions del sistema urinari i reproductor
Infecció del tracte urinari: la ciprofloxacina té una alta concentració a l’orina i té efectes terapèutics significatius en infeccions simples o complexes del tracte urinari (com la cistitis i la pielonefritis), especialment per a les fàrmacs - infeccions bacterianes resistents com Escherichia coli i Pseudomonas aeruginosa.
Malalties de transmissió sexual: com un dels fàrmacs preferits per a Neisseria gonorhoeae uretritis o cervicitis, la ciprofloxacina pot eliminar ràpidament el patogen i reduir el curs de la malaltia.
Prostatitis: Té bons efectes terapèutics sobre la prostatitis bacteriana (especialment la prostatitis crònica), pot penetrar en el teixit de la pròstata i inhibir la proliferació de bacteris patògens.
Infecció de les vies respiratòries
Infecció de les vies respiratòries inferiors: la ciprofloxacina és efectiva contra la bronquitis i la pneumònia causada per Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, etc., especialment per a la infecció per part de {{1} de risc amb hospital adquirit pneumònia o infecció per Pseudomonas aeruginosa.
Infecció de les vies respiratòries superiors: Tot i que té una eficàcia moderada en el tractament de les infeccions comunes de les vies respiratòries superiors com la faringitis i la sinusitis en entorns ambulatòries, es pot utilitzar com a opció alternativa per a pacients amb fàrmacs - infeccions bacterianes resistents o immunosupressió.
Infecció gastrointestinal
Disenteria bacteriana: la ciprofloxacina pot inhibir bacteris patògens com Shigella i Salmonella, i alleujar ràpidament símptomes com la diarrea i la febre.
Typhimurium i febre paratifoide: té un clar efecte terapèutic sobre la febre tifoide causada per la infecció per Salmonella Typhi, pot reduir el període de febre i reduir el risc de complicacions.
Infeccions per a la pell i els teixits tous
Cel·lulitis i pustulosi: la ciprofloxacina pot penetrar en el teixit de la pell i és eficaç contra les infeccions causades per Staphylococcus aureus, Streptococcus, etc., especialment per al fàrmac - infeccions bacterianes resistents o infeccions mixtes.
Infecció de ferides: En casos d’infecció de ferides o ferides quirúrgiques, la ciprofloxacina es pot combinar amb cirurgia de desbridament per afavorir la curació de ferides.
Infeccions òssies i articulars
Osteomielitis i artritis: la ciprofloxacina pot penetrar en el teixit ossi i té valor terapèutic per a infeccions òssies i articulars causades per Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, etc. Sovint és necessari combinar altres antibiòtics o intervencions quirúrgiques.
Infecció sistèmica
Sepsis i bacteremia: la ciprofloxacina té un efecte bactericida potent sobre els bacteris negatius grams (com Escherichia coli i Klebsiella pneumoniae) en infeccions del torrent sanguini, cosa que pot reduir la mortalitat.
Infecció abdominal: en infeccions com l’abdominal i la peritonitis, la ciprofloxacina pot cobrir la microbiota intestinal i controlar la propagació de la infecció.
Ciprofloxacin té el valor de prevenir la infecció en poblacions de risc específiques -:
Prevenció de la infecció en pacients immunosuprimits
Receptes de trasplantament d’òrgans: la ciprofloxacina es pot utilitzar per evitar infeccions per pulmó o del tracte urinari post Trasplantament, especialment per a pacients amb risc de risc - amb pseudomonas aeruginosa.
Pacients de quimioteràpia: Durant el període de deficiència de granulocits, la ciprofloxacina pot prevenir infeccions bacterianes negatives gram i reduir el risc de sèpsia.
Purificació intestinal selectiva
Preparació abans de la cirurgia colorectal: la ciprofloxacina es pot administrar per via oral o per via intravenosa per reduir el nombre de flora intestinal i la taxa d’infecció postoperatòria, especialment per a persones de risc de gent gran o alta - amb diabetis.
Estratègia de teràpia combinada i efectes sinèrgics
La ciprofloxacina s’utilitza sovint en combinació amb altres fàrmacs per ampliar l’espectre antibacterià o millorar l’eficàcia:
Tractament anti -helicobacter pylori
Teràpia triple/quadruple: la ciprofloxacina pot substituir la claritromicina o el metronidazol, i es combina amb inhibidors de la bomba de protons (com ara omeprazol) i agents de bismut (com el citrat de bismut de potassi) per formar la teràpia de quadruple de quadruple, que millora la taxa d’eradicació de l’helicobacter pylori, especialment per a la droga {-}}}}}}}}}}}}}}} infeccions.
Fàrmacs adjuvant per al tractament contra la tuberculosi
Tuberculosi resistent als fàrmacs: la ciprofloxacina està activa contra alguna tuberculosi de Mycobacterium resistent a fàrmacs i es pot utilitzar com a segon fàrmac de línia - per reduir el curs del tractament i reduir la taxa de recurrència.
Infecció antifúngica Teràpia adjuvant
Malalties fúngiques invasives: la ciprofloxacina pot prevenir o tractar infeccions fúngiques combinades amb infeccions bacterianes, especialment per a pacients immunocompromesos.
La síntesi dePols de ciprofloxacinaes pot realitzar a través dels següents passos principals:
El primer pas en la síntesi de ciprofloxacina és la síntesi de l’àcid glutúric com a principal material inicial. L’àcid glutaric es pot sintetitzar mitjançant una sèrie de passos com la reacció de substitució de l’anilina, l’acidificació i la ciclització.
En aquest pas, l’àcid glutaric es transforma en compostos de 3-aminoquinolona mitjançant una reacció de substitució. Primer, l’àcid glutaric reacciona amb el clorur d’acetil per produir el compost de clorur d’àcid corresponent. A continuació, el compost de clorur àcid experimenta una reacció de ciclització amb aminopirrolidinona (aminopirrolidinona) per formar un compost de 3-aminoquinolona.
En aquest pas, el compost d'aminoquinolona 3 - experimenta una reacció en diversos passos per sintetitzar l'isòmer levorotant de la ciprofloxacina. Les principals reaccions inclouen reaccions de substitució, oxidacions i ciclitzacions.
L’isòmer dextrorotant de ciprofloxacina es genera mitjançant la reducció estereoselectiva de l’isòmer de mà esquerra -.
Després de barrejar l’isòmer de la mà esquerra - i l’isòmer de la dreta -, la ciprofloxacina s’obté finalment mitjançant la purificació de cristal·lització i altres passos de processament.
Cal destacar que, ja que la síntesi de ciprofloxacina implica diversos passos i intermedis, i cada pas té requisits diferents per a condicions i reactants, tot el procés de síntesi és molt complicat. A més, els mètodes sintètics estan subjectes a canvis i millora a causa dels avenços en la investigació i el desenvolupament.
Pols de ciprofloxacinaés un antibiòtic ampli - pertanyent a la classe de quinolona dels antibiòtics.
Grup funcional:
La molècula de ciprofloxacina conté diversos grups funcionals clau. Consisteix en un anell de quinolona i un àtom de fluor situat al seu anell. A més, té un grup d’àcid carboxílic i un grup de piperazina en un anell de nitrogen - que conté.
Valor de pH i ionicitat:
La ciprofloxacina mostra una acidesa feble en solució aquosa amb un valor PKA d’uns 6,11. Quan el pH és inferior al PKA, la ciprofloxacina existeix en forma iònica (ió negatiu), mentre que quan el pH és superior a PKA, la ciprofloxacina existeix principalment en forma iònica no -. Aquest estat d’ionització pot afectar les propietats farmacocinètiques del fàrmac com la solubilitat, l’absorció i la distribució.
Estabilitat tèrmica:
La ciprofloxacina té certa estabilitat tèrmica. És relativament estable a temperatura ambient, però es descompondrà a alta temperatura. Segons els informes de literatura, la temperatura de descomposició de la ciprofloxacina és d’uns 258-260 graus.
Fotostabilitat:
La ciprofloxacina és sensible a la llum i es descompon fàcilment per l’exposició a la llum ultraviolada. Per tant, cal evitar l’exposició a la llum durant la producció, l’emmagatzematge i l’ús per mantenir la seva estabilitat química.
Reacció química:
La ciprofloxacina pot participar en diverses reaccions químiques. Per exemple, pot patir una reacció d’esterificació, reacció d’acilació i reacció de substitució d’hidroxil, etc. A més, l’àtom de fluor de la ciprofloxacina també té certa activitat química i pot reaccionar amb altres grups funcionals en determinades condicions.
Transformació de Crystal:
L’estructura de cristall de la ciprofloxacina pot estar afectada per factors com la temperatura, la humitat i els dissolvents per experimentar una transformació de cristall. Les transicions cristal·lines poden tenir efectes importants sobre propietats com la solubilitat, l'estabilitat i la biodisponibilitat.
Altres propietats especials:
La ciprofloxacina és un compost òpticament actiu amb dos centres quirals. Com que la ciprofloxacina utilitzada comercialment és una barreja resolta, se sol expressar com a rotació òptica mitjana.
L’anterior es mostra la descripció de les principals propietats químiques de la ciprofloxacina. Aquestes propietats tenen una gran importància per comprendre la farmacocinètica, el procés de preparació i la compatibilitat de fàrmacs de la ciprofloxacina.
Etiquetes populars: ciprofloxacin en pols CAS 85721-33-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda