Clascoterona en polsés una substància química amb el nom químic 17- (1-oxopropil) -17-hidroxiandrost-4-, 16-en-3-ona. Pols cristal·lina blanca o blanca, fórmula molecular C24H34O5, CAS 19608-29-8. Solubilitat molt baixa en aigua, però bona solubilitat en dissolvents orgànics com metanol, cloroform, etanol, èter, etc. És un compost orgànic important amb diverses activitats biològiques. És un agonista del receptor adrenèrgic 2 sintetitzat artificialment que s'utilitza com a fàrmac sintètic per al tractament de l'asma, la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC) i altres malalties respiratòries. Pot dilatar el múscul llis bronquial, reduir els espasmes bronquials i alleujar els símptomes de l'asma. Cal tenir en compte que actualment s'utilitza per tractar malalties de la pell com l'acne, només es pot utilitzar sota la guia d'un metge. Però els productes subministrats pel laboratori són productes químics primaris i només són per a ús de laboratori.
Acostuma a existir en forma de cristalls blancs o blanques o pols cristal·lines. Aquesta característica d'aparença indica que la seva estructura molecular té un alt ordre i estabilitat. Un color blanc o blanquinós en general significa que el compost no conté impureses o cromòfors evidents. La cristal·linitat indica que les molècules de clavulane poden formar una estructura de gelosia regular en estat sòlid, que està estretament relacionada amb les seves interaccions intermoleculars.
|
Fórmula química |
C24H34O5 |
|
Missa exacta |
402 |
|
Pes molecular |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|
Com a compost amb múltiples activitats biològiques,clascoterona en polsha mostrat àmplies perspectives d'aplicació en múltiples camps.
Àmbit mèdic
1. Tractament de l'acne vulgar
L'acne vulgar és una malaltia crònica de la pell caracteritzada per una secreció excessiva de sèu, hiperqueratosi, colonització de bacteris de l'acne i inflamació. Com a nou inhibidor local del receptor d'andrògens, té una estructura d'esteroides similar a la dihidrotestosterona i pot inhibir la unió de la dihidrotestosterona als receptors d'andrògens in vitro. Aquest efecte inhibidor el fa significativament efectiu en el tractament de l'acne vulgar. La investigació ha demostrat que l'1% presenta una bona seguretat i eficàcia en el tractament de pacients amb acne moderat a greu. Aquesta crema pot reduir el nombre i la gravetat de les lesions d'acne i millorar l'estat de la pell dels pacients. Per tant, s'espera que es converteixi en una nova opció per al tractament de l'acne vulgar.
2. Tractament de les malalties del sistema respiratori
També demostra potencial terapèutic per a malalties del sistema respiratori. Es pot utilitzar com a agonista del receptor adrenèrgic 2 per dilatar el múscul llis bronquial, reduir els espasmes bronquials i alleujar els símptomes de l'asma. Klaustone s'uneix al receptor adrenèrgic 2 a la membrana de les cèl·lules musculars llises bronquials, activant l'adenilat ciclasa a les cèl·lules, augmentant els nivells d'AMPc i, posteriorment, activant la proteïna cinasa A per reduir la concentració de Ca2+a les cèl·lules del múscul llis bronquial, aconseguint l'efecte de relaxació dels bronquis. A més, pot inhibir les reaccions inflamatòries i al·lèrgiques, reduir l'edema i la inflamació de la mucosa de les vies respiratòries i millorar encara més els símptomes de l'asma. Això fa que tingui àmplies perspectives d'aplicació en el tractament de malalties respiratòries com l'asma i la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC).
3. Altres finalitats medicinals
A més dels principals usos esmentats anteriorment, també pot tenir altres aplicacions farmacèutiques. Per exemple, pot servir com a intermedi farmacèutic i participar en la síntesi d'altres compostos biològicament actius. A més, també pot tenir activitats biològiques com ara propietats antibacterianes, anti{2}}inflamatòries i antioxidants, que el fan potencialment valuós en el camp del desenvolupament de fàrmacs. Tanmateix, aquests usos potencials encara requereixen més investigació i validació.
Camp d'aqüicultura
A la indústria de l'aqüicultura, també ha demostrat els seus usos bioactius únics. Té la funció de promoure el creixement dels organismes aquàtics i estalviar pinsos, alhora que prevé les malalties aquàtiques. Aquest ús demostra el seu potencial per promoure la salut biològica i millorar l'eficiència de la producció.
1. Promoure el creixement
Pot afavorir el creixement i desenvolupament dels organismes aquàtics mitjançant la regulació de les seves funcions fisiològiques. Pot augmentar la taxa de creixement i la taxa de supervivència dels organismes aquàtics afectant el seu sistema endocrí, les vies metabòliques o el sistema immunitari. Això fa que tingui una àmplia gamma de perspectives d'aplicació en aqüicultura, la qual cosa ajuda a millorar l'eficiència i els beneficis econòmics de l'aqüicultura.
2. Desa el feed
També pot reduir els residus d'alimentació augmentant la taxa d'utilització dels organismes aquàtics per a l'alimentació. Pot millorar la funció de digestió i absorció dels organismes aquàtics o regular la seva gana, permetent-los utilitzar de manera més eficaç els nutrients dels pinsos. Això no només ajuda a reduir els costos de cria, sinó que també redueix la contaminació ambiental.
3. Prevenció de malalties i plagues
També té la funció de prevenir malalties aquàtiques. Pot reduir l'aparició i la propagació de malalties millorant la immunitat dels organismes aquàtics o inhibint el creixement i la reproducció de patògens. Això és de gran importància per garantir el desenvolupament saludable de l'aqüicultura i millorar la qualitat dels productes aquàtics.
Clascoterona en polsés un nou tipus de fàrmac per al tractament de l'acne oral i tòpic amb els següents efectes farmacològics:
1. Inhibició de la secreció de les glàndules sebàcies: la Clascoterona, com a antagonista local del receptor d'andrògens, pot inhibir la secreció de sèu per les glàndules sebàcies, reduint així l'estat de l'acne.
2. Efecte inflamatori: Clascoterona pot inhibir la reacció inflamatòria i alleujar els símptomes de la inflamació de l'acne.
3. Efecte antimicrobià: la Clascoterona també pot inhibir el creixement i la reproducció dels bacteris de l'acne, reduint així l'estat de l'acne.
4. Protegir les cèl·lules del fol·licle pilós: la Clascoterona pot protegir les cèl·lules del fol·licle pilós i reduir el dany de l'acne a les cèl·lules del fol·licle pilós.
En general, l'acció farmacològica de Clascoterone és principalment millorar l'estat de l'acne inhibint la secreció de les glàndules sebàcies, reduint la reacció inflamatòria, inhibint el creixement dels bacteris de l'acne i protegint les cèl·lules del fol·licle pilós.
La clascoterona és un fàrmac per al tractament oral i extern de l'acne. Les seves característiques farmacocinètiques són les següents:
1. Absorció: la clascoterona es pot absorbir ràpidament després de l'administració oral, i el temps per assolir la concentració màxima és de 2,5 hores. Després de l'ús extern, la Clascoterona es pot absorbir a través de la pell, però la seva taxa d'absorció és lenta.
2. Distribució: la clascoterona es pot distribuir per tot el cos i pot entrar a la pell i al teixit de les glàndules sebàcies.
3. Metabolisme: la clascoterona es metabolitza principalment al fetge per formar una varietat de metabòlits, dels quals la 3-OH-Classcoterona és el metabòlit actiu més important.
4. Excreció: la clascoterona i els seus metabòlits s'excreten principalment a través del fetge i el ronyó.
5. Dependència de la dosi: La concentració sanguínia de Clascoterona està positivament correlacionada amb la seva dosi. Dins del rang segur, com més gran sigui la dosi de Clascoterona, més òbvia serà la inhibició de la secreció de les glàndules sebàcies i l'efecte anti-inflamatori.
En general, la Clascoterona té una bona absorció, distribució i metabolisme, i té una certa dependència de la dosi in vivo. Aquestes característiques tenen un impacte important en l'efecte del seu tractament de l'acne.
Clascoterona en pols(17-(1-oxopropil)-17-hidroxiandro-4,16-en-3-ona) és un compost sintètic. La seva ruta sintètica és la següent:
1. 3-hidroxi-1-propenol es va sintetitzar a partir de propenol per hidroxilació.
La 2. 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona es va sintetitzar a partir de 3-hidroxi-1-propanol mitjançant una reacció en diverses etapes.
3. La clascoterona es va sintetitzar a partir de 1,3-dimetoxi-5-hidroxi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona mitjançant una reacció multietapa.
La ruta sintètica de Clascoterone és relativament complexa, i requereix una tecnologia química excel·lent i un control estricte de les condicions de reacció. A més, cal tenir en compte el cost, el rendiment, la puresa i altres factors en la producció industrial.
La clascoterona és un compost sintètic i la seva ruta de síntesi de laboratori és la següent:
1. 4-En-3,17-diona i vinil metil èter es van reduir i es van alcoholitzar en presència d'acetat de sodi per produir 17-hidroxi-4-enona.
La 2. 17-(1-bromopropiloxi)-4-enona es va sintetitzar fent reaccionar 17-hidroxi-4-enona amb àcid 3-bromopropílic.
3. La 17-(1-bromopropiloxi)-4-enona i la sal de benziltrimetilamoni estan subjectes a la reacció de bromació sota la catàlisi d'àlcali per generar 17-(1-oxopropil)-4-enona.
4. Es va dur a terme la hidròlisi parcial de 17-(1-oxopropil)-4-enona sota la catàlisi d'hidròxid de sodi i la reacció d'esterificació de l'anhídrid acètic per produir Clascoterona.
Cal tenir en compte que quan aquestes reaccions químiques es duen a terme al laboratori, les condicions de reacció i la seguretat de l'operació s'han de controlar estrictament per garantir l'alt rendiment i la puresa de la reacció.
Clascoterona en polsés un compost sintètic amb certes propietats de reacció. Les següents són algunes de les propietats de reacció de la Clascoterona:
Reacció d'oxidació:
La clascoterona és fàcil d'oxidar i es pot oxidar a l'àcid carboxílic o cetoàcid corresponent mitjançant diversos oxidants (com ara peròxid d'hidrogen, peròxid de benzoil, etc.).
Reacció de reducció:
La clascoterona es pot reduir al seu alcohol corresponent mitjançant una varietat d'agents reductors (com ara sulfit de sodi, hidrogen, alumini, etc.).
Reacció de descomposició tèrmica:
La clascoterona experimenta una reacció de descomposició a alta temperatura (uns 200 graus) per produir una varietat de productes diferents.
Altres reaccions:
La clascoterona també es pot convertir mitjançant escalfament, tractament àlcali, tractament àcid i altres reaccions.
Cal tenir en compte que en el laboratori o la indústria, la reacció de Clascoterone requereix un control estricte i un funcionament segur per evitar accidents de seguretat. A més, actualment la Clascoterona s'utilitza per tractar malalties de la pell com l'acne, i només es pot utilitzar sota la guia d'un metge.
Preguntes freqüents
La clascoterona és el mateix que l'espironolactona?
+
-
L'espironolactona ha estat durant molt de temps l'únic inhibidor del receptor d'andrògens utilitzat per al tractament de l'acne. La principal diferència entre la clascoterona i l'espironolactona és que l'espironolactona és un agent oral, i això pot causar efectes secundaris més sistèmics.
La crema de clascoterona és un esteroide?
+
-
La clascoterona és un antiandrògen esteroide, o antagonista del receptor d'andrògens (AR), l'objectiu biològic d'andrògens com la testosterona i la dihidrotestosterona (DHT).
Què he d'evitar mentre faig servir la crema de clascoterona?
+
-
Eviteu aplicar WINLEVI Cream a la pell danyada (com ara talls, abrasions), zones èczematoses i pell cremada pel sol. Eviteu l'ús concomitant d'altres productes tòpics potencialment irritants (medicaments o no). Informació important: la crema WIN LEVI només s'utilitza a la pell (tòpica).
Etiquetes populars: clascoterona en pols cas 19608-29-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda