Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de gw0742 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel d'alta qualitat gw0742 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
GW0742, també conegut com GW610742, és un agonista selectiu eficaç del receptor /δ (PPAR /δ) activat pel proliferador de peroxisomes sintètics. El seu número CAS és 317318-84-6, la fórmula molecular és C21H17F4NO3S2 i el pes molecular és 471,49. Des de l'aparença, aquest producte sol ser una pols sòlida que va del blanc al groc clar. Pel que fa a la solubilitat, té una solubilitat relativament alta en DMSO (dimetil sulfòxid), com ara Major o igual a 34 mg/mL (72,11 mM) en DMSO, però és gairebé insoluble en aigua. Quan s'emmagatzema, generalment es recomana mantenir-lo a -20 graus C. La forma en pols es pot emmagatzemar de manera estable durant 2 anys. Si es dissol en un dissolvent i s'emmagatzema a -80 graus, el període de validesa és de 2 anys. Si s'emmagatzema a -20 graus, s'ha d'utilitzar en 1 mes tant com sigui possible.
Aquest producte va ser desenvolupat originalment per GlaxoSmithKline i és un anàleg de GW501516. Com a agonista del receptor δ activat del proliferador de peroxisomes selectiu (PPARδ), el seu desenvolupament té com a objectiu explorar les seves aplicacions potencials en la regulació del metabolisme, la inflamació, etc. Amb l'estudi en profunditat de la funció del receptor PPARδ, els científics han descobert que el PPARδ té un paper important en múltiples processos fisiològics com el metabolisme energètic, la resposta inflamatòria i els processos inflamatoris múltiples. Per tant, el desenvolupament d'agonistes dirigits a aquest receptor té una importància científica significativa i un valor potencial d'aplicació.
 |
 |
GW0742 COA en pols
Informació bàsica
Aquesta pols és un agonista selectiu eficaç per a la síntesi del receptor activat -del proliferador de peroxisomes /δ (PPAR /δ). El seu número CAS és 317318-84-6, la fórmula molecular és C21H17F4NO3S2 i el pes molecular és 471,49. Aquest compost té una estructura química específica. El seu nom complet en anglès és àcid 2-[4-[[2-[3-fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-4-metil-1,3-tiazol-5-il]metilsulfanil]-2-metilfenoxi]acètic.
Propietats físiques
Aspecte i estat: GW0742 sol aparèixer com una pols sòlida que va del blanc al groc clar.
Densitat: aproximadament 1,462 g/cm³.
Punt d'ebullició: a 760 mmHg, el punt d'ebullició és d'aproximadament 591,476 graus.
Punt d'inflamació: aproximadament 311,514 graus.
Índex de refracció: aproximadament 1,609.
Solubilitat: Té una solubilitat relativament alta en DMSO (dimetil sulfòxid), generalment superior a 5 mg/mL, però és gairebé insoluble en aigua.
Estabilitat química i condicions d'emmagatzematge
És relativament estable en condicions d'emmagatzematge adequades. Tanmateix, la seva estabilitat es pot veure afectada per factors ambientals com la temperatura, la llum i la humitat.
Per mantenir l'estabilitat i l'activitat d'aquesta pols, es recomana emmagatzemar-la en un ambient de baixa-temperatura de -20 graus , lluny de la llum i la humitat. El període de validesa de la pols pot arribar fins a 2 anys. Si es dissol en un dissolvent, es recomana emmagatzemar-lo a -80 graus i utilitzar-lo en 6 mesos. Si s'emmagatzema a -20 graus, es recomana utilitzar-lo en el màxim d'un mes.
Activitat Química i Selectivitat
Agonista PPAR /δ
Aquest producte és un agonista PPAR /δ altament selectiu. Pot unir-se específicament al receptor PPAR /δ, activar el receptor i provocar-hi canvis conformacionals, i després reclutar coactivadors per formar complexos transcripcionals.
Selectivitat
La seva selectivitat per PPAR /δ és molt superior a la de PPAR i PPAR. Entre ells, els valors EC50 d'aquesta pols per a PPARδ, PPAR i PPAR humà són 1 nM, 1, 1 μM i 2 μM respectivament, i té una alta selectivitat per a PPARδ.
Reactivitat química
Encara que la reactivitat química específica d'aquest producte varia en funció de les condicions experimentals, com a compost orgànic, pot participar en diverses reaccions químiques, com ara reaccions de substitució i reaccions d'addició. Tanmateix, en condicions normals d'emmagatzematge i ús, té una alta estabilitat química i no és propens a reaccions espontànies.
GW0742(GW610742) és un agonista del receptor activat /δ (PPAR /δ) del proliferador de peroxisomes altament selectiu i té un paper clau en múltiples processos fisiològics i patològics. A continuació es detallen les funcions d'aquest producte en la regulació metabòlica, l'anti-inflamació, la neuroprotecció, la promoció de la salut articular i altres camps terapèutics potencials.
Funció reguladora metabòlica
Aquest producte millora significativament la resistència a l'exercici activant el receptor PPAR /δ. Pot augmentar el nombre i la densitat de mitocondris al teixit muscular. Com a "fàbrica d'energia" de les cèl·lules, els mitocondris milloren l'eficiència metabòlica, permetent al cos produir més ATP durant l'exercici i proporcionant energia suficient per a la contracció muscular. Aquest efecte no només allarga la durada màxima de l'exercici aeròbic sinó que també millora la resistència dels músculs a la fatiga, permetent als atletes suportar un entrenament més intens. A més, també pot accelerar el procés de recuperació del cos després de l'exercici. En regular l'expressió dels gens relacionats amb la reparació i regeneració muscular, redueix la fatiga i el dolor muscular després de l'exercici, permetent als atletes recuperar-se a la seva millor condició més ràpidament per a la següent sessió d'entrenament.
Aquest producte té un rendiment excepcional en la regulació del metabolisme dels lípids. Pot millorar l'oxidació dels àcids grassos, augmentar la densitat de mitocondris a les cèl·lules i permetre que el cos utilitzi el greix com a font d'energia de manera més eficaç. En convertir el greix emmagatzemat a les cèl·lules i el greix de la dieta diària en combustible per als músculs, aquest producte pot accelerar la descomposició i el metabolisme del greix, reduint significativament el contingut de greix corporal, especialment a les zones propenses a l'acumulació de greix com la cintura. Mentrestant, també pot augmentar la massa muscular. En estimular l'expressió de les citocines anti-inflamatòries IL-10 i TGF-mRNA, millora la taxa de miogènesi, permetent que els músculs es regeneren i es reparin més ràpidament després d'una lesió. Aquest efecte de reduir greix sense perdre múscul fa que tingui un valor d'aplicació potencial en els camps de la forma física i la pèrdua de greix.
Aquest producte també pot millorar la sensibilitat a la insulina i és de gran importància per a la prevenció i el tractament de malalties metabòliques com la diabetis. Mitjançant l'activació del receptor PPAR /δ, aquest producte pot regular l'expressió de gens relacionats amb el metabolisme de la glucosa, promoure l'absorció i la utilització de la glucosa i, per tant, reduir els nivells de sucre en sang. Aquest efecte no només ajuda a millorar els símptomes dels pacients diabètics, sinó que també pot retardar l'aparició i el desenvolupament de complicacions de la diabetis.
Funció anti-inflamatòria
Inhibir l'expressió de citocines inflamatòries
GW0742té un efecte anti-inflamatori important i pot inhibir l'expressió de diverses citocines pro-inflamatòries. En el model d'inflamació pulmonar mediat per LPS-, aquest producte va reduir significativament els nivells de proteïnes i ARNm de les citocines pro{-inflamatòries IL-6, IL-1 i TNF- . Aquestes citocines tenen un paper clau en la resposta inflamatòria. La seva reducció ajuda a alleujar el grau de resposta inflamatòria i millorar els símptomes de les malalties inflamatòries.
Regular les vies de senyalització inflamatòria
Aquest producte exerceix efectes anti-inflamatoris mitjançant la regulació de les vies de senyalització inflamatòria. Pot bloquejar l'augment de l'ARNm d'IL-1 i la fosforilació d'ERK en lesions cerebrals induïdes per radiació-, reduint així el dany de la inflamació als teixits. A més, també pot prevenir la degradació d'IkB-a induïda per bleomicina{-, reduir el nivell de NF-kB p65 als pulmons i disminuir l'expressió d'iNOS i p-ERK en ratolins induïts per bleomicina. Aquests efectes indiquen que té un paper regulador en múltiples enllaços de la via de senyalització inflamatòria, proporcionant nous objectius moleculars per al tractament de malalties inflamatòries.
El potencial d'aplicació en diverses malalties inflamatòries
A partir de les seves propietats anti-inflamatòries, aquest producte ha demostrat un valor d'aplicació potencial en el tractament de diverses malalties inflamatòries. Per exemple, en malalties inflamatòries com les malalties autoimmunes, la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC) i l'aterosclerosi, pot millorar els símptomes de la malaltia inhibint les respostes inflamatòries i reduint el dany tissular. A més, aquest producte també es pot utilitzar en combinació amb fàrmacs anti-inflamatoris existents per millorar l'efecte terapèutic, reduir la dosi i els efectes secundaris dels fàrmacs.
Funció neuroprotectora
Reduir el dany de les cèl·lules nervioses
Aquest producte té un efecte protector sobre les cèl·lules nervioses i pot reduir el dany i la mort de les cèl·lules nervioses. En els models de malalties neurodegeneratives, redueix l'apoptosi i la necrosi neuronal activant el receptor PPAR /δ i regulant l'expressió de gens relacionats amb la supervivència i l'apoptosi de les cèl·lules nervioses. Aquest efecte ajuda a retardar la progressió de les malalties neurodegeneratives i a protegir la funció del sistema nerviós.
Millorar la funció neurològica
A més de reduir el dany de les cèl·lules nervioses, aquest producte també pot millorar la funció nerviosa. Pot promoure la formació i remodelació de sinapsis neuronals i millorar la connexió i l'eficiència de conducció de les xarxes neuronals. En el model de lesió neuronal, aquest producte pot accelerar la recuperació de la funció neuronal i millorar les capacitats cognitives i de comportament dels animals. Aquestes funcions indiquen que té un valor potencial d'aplicació en neuroprotecció i reparació.
Funció conjunta de promoció de la salut
Reforça la formació i reparació del cartílag
Aquest producte té un paper important en la promoció de la salut de les articulacions. Pot promoure la diferenciació condrogènica de les cèl·lules mare mesenquimals derivades del líquid sinovial humà (-MSC) i augmentar la capacitat de proliferació i diferenciació dels condròcits. Mitjançant l'activació del receptor PPAR /δ, aquest producte regula l'expressió de gens relacionats amb la formació i reparació del cartílag, afavorint la síntesi i la deposició de la matriu del cartílag. Aquest efecte ajuda a prevenir la degeneració articular, reparar el teixit cartílag danyat i millorar la funció articular.
Alleuja la inflamació i el dolor articular
A més de promoure la formació i reparació del cartílag, aquest producte també pot alleujar la inflamació i el dolor articular. Pot inhibir l'expressió de citocines pro-inflamatòries a la membrana sinovial de les articulacions i reduir la infiltració i l'activació de les cèl·lules inflamatòries. Mentrestant, aquest producte també pot promoure la producció de citocines anti-inflamatòries, regular el microambient immunològic de les articulacions i alleujar la inflamació i el dolor de les articulacions. Aquestes funcions fan que aquest producte tingui un potencial valor d'aplicació en el tractament de malalties articulars com l'artrosi.
El potencial del tractament combinat per a l'artrosi
Els estudis han demostrat que aquest producte combinat amb HSC-Mscs en el tractament de l'artrosi pot tenir un millor efecte. Els Hsv-msc tenen un potencial de diferenciació multi-direccional i funcions immunomoduladores, i poden promoure la reparació del cartílag i reduir la inflamació. Aquest producte pot millorar la capacitat de diferenciació condrogènica i l'efecte anti-inflamatori de HSV-Mscs. L'ús combinat dels dos pot produir un efecte sinèrgic i millorar l'efecte terapèutic. Aquest descobriment proporciona noves idees i mètodes per al tractament de l'artrosi.
Altres funcions terapèutiques potencials
Protecció cardiovascular
Aquest producte també mostra potencial en la protecció cardiovascular. Pot regular el metabolisme dels lípids i el metabolisme energètic, reduir els nivells de lípids en sang i reduir el risc d'aterosclerosi. Mentrestant, aquest producte també pot inhibir la proliferació i la migració de les cèl·lules musculars llises vasculars i alleujar la inflamació i els danys vasculars. Aquestes funcions ajuden a protegir la salut del sistema cardiovascular i prevenir l'aparició de malalties cardiovasculars.
Efecte anti-tumoral
Estudis recents han demostrat que aquest producte pot tenir certs efectes anti-tumorals. Pot inhibir la capacitat de proliferació i invasió de les cèl·lules tumorals mitjançant la regulació del seu metabolisme i les vies de senyalització. Mentrestant, aquest producte també pot millorar la funció immune del cos i promoure l'apoptosi i l'eliminació de cèl·lules tumorals. Tanmateix, actualment, hi ha relativament pocs estudis sobre el seu efecte anti-tumoral, i es necessiten més experiments i estudis clínics per verificar-ne l'eficàcia i la seguretat.
Altres aplicacions potencials
A més de les funcions anteriors, aquest producte també pot tenir un valor d'aplicació potencial en altres camps. Per exemple, en el tractament de malalties metabòliques com la síndrome metabòlica, l'obesitat i la diabetis,GW0742pot millorar els símptomes de la malaltia mitjançant la regulació del metabolisme dels lípids i el metabolisme energètic. A més, en camps com les malalties neurològiques i les malalties del sistema immunitari, aquest producte també pot tenir un cert paper terapèutic.
Etiquetes populars: gw0742, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda