Anunciament
No venem aquests productes químics, només per comprovar la informació bàsica d’aquest compost químic.
31 de març de 2025
Clorhidrat de dexmedetomidina(Dexmedetomidina HCl) és un compost orgànic amb la fórmula molecular de C13H17Cln2, un líquid clar incolor o gairebé incolor. Sí 2 Agonista del receptor d’adrenalina amb activitat analgèsica i sedant. El clorhidrat de dextretomidina és un agonista del receptor adrenèrgic altament selectiu, que s’utilitza principalment per a la sedació durant la intubació traqueal i la ventilació mecànica en pacients sotmesos a anestèsia general i per a sedació en pacients sotmesos a intubació traqueal i ventilació mecànica durant el tractament de cures intensives. El clorhidrat de dextretomidina és l’únic medicament sedant que es pot despertar durant la cirurgia. Té efectes anti-ansietat, analgèsics i diürètics. Té els avantatges de la baixa inhibició respiratòria, la baixa incidència del deliri i la protecció del cor/ronyó/cervell i altres òrgans.
|
|
|
Ha estat aprovat per les "Directrius per al tractament analgèsic i sedant a la UCI adulta xinesa (2018)", "Consens expert sobre dextretomidina en anestèsia cardiovascular i aplicació perioperatòria (2018)" Guia de pràctiques clíniques: Gestió del dolor, agitació/sedació, delirium, fixació i interrupció del son en pacients adults a la ICU (2018) i altres domicilis i estrangers i consensus i consensos experts són consensus i expertes consensus consensus i expertes, consensus i expertes consensus, consensus experimentals i consensos experimentals, consensus experimentals. Recomanat per a cirurgia, anestèsia, UCI, oftalmologia, pediatria i altres departaments. La injecció de clorhidrat de dextretomidina és un catàleg nacional d’assegurances mèdiques el 2020, amb un volum de vendes de 3.600 milions de iuans el 2019. Actualment, tres nous productes d’anestèsia i analgèsia, a saber, paroxixib sodi per a la injecció, S'han aprovat la injecció de producte i la injecció de greix de medi/cadena llarga, i s'ha aprovat un clúster de productes preliminars en aquest camp. Tot i això, cal destacar que els nostres productes només s’utilitzen per a experiments de laboratori.
|
Fórmula química |
C13H16N2 |
|
Massa exacta |
200 |
|
Pes molecular |
200 |
|
m/z |
200 (100.0%), 201 (14.1%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 77.96; H, 8.05; N, 13.99 |
L'estructura molecular deClorhidrat de dexmedetomidinaconsisteix en fenetilamina, anell d’imidazol i altres grups funcionals.
Anell d’imidazol: l’anell d’imidazol és la unitat estructural central de la molècula. Consta de dos àtoms de nitrogen i tres àtoms de carboni, formant un anell heterocíclic de cinc membres. La presència de l’anell d’imidazol li dóna un efecte específic sobre els receptors adrenèrgics 2-. La introducció d'aquesta estructura dóna drogues amb eficàcia terapèutica selectiva i activitat específica.
Feniletilamina: la feniletilamina és una altra unitat estructural important. Conté un anell de benzè i un grup d’etilamino unit a un àtom de carboni a l’anell d’imidazol. L’anell de benzè proporciona estabilitat molecular i estructura tridimensional, mentre que el grup d’etilamina interacciona amb els receptors adrenèrgics per regular l’alliberament de neurotransmissors.
Enllaç d'hidrogen: la seva molècula conté múltiples enllaços d'hidrogen. Aquests enllaços d’hidrogen són enllaços químics formats entre grups funcionals dins de les molècules de fàrmacs. L’enllaç d’hidrogen és crucial per a l’estabilitat, la solubilitat i la interacció amb altres molècules d’una molècula.
Àcid clorhídric: existeix en forma de sal de clorhidrat. L’àcid clorhídric forma compostos iònics en unir -se amb anions lliures a les molècules de fàrmacs. Aquesta forma de clorhidrat la fa més soluble en aigua, facilitant l’administració mitjançant rutes d’infusió oral, d’injecció o intravenosa.
En resum, les seves característiques estructurals moleculars el doten amb un alt grau de capacitat d’unió selectiva per a 2- receptors adrenèrgics, així com propietats farmacològiques com la sedació, la hipnosi i l’analgèsia. El disseny i la composició de les estructures tenen un paper important en l’activitat i l’eficàcia dels fàrmacs, contribuint a la seva eficàcia i seguretat en les aplicacions clíniques.
Acció farmacològica:
Clorhidrat de dexmedetomidinaés un agonista Adrenoceptor relativament selectiu A 2- amb efecte sedant. L’efecte selectiu sobre un 2- adrenoceptor es pot veure quan els animals s’infusen lentament amb 10 ~ 300ug/kg de dexmedetomidina per via intravenosa, però a una dosi més alta (1000mg/kg) té efectes tant sobre els receptors A1 com a A2 durant una infusió intravenosa lenta o una injecció intravenosa ràpida.
Toxicitat genètica:
Els resultats de la prova AMES i la test de mutació del gen positiva de les cèl·lules de mamífers van ser negatius: els resultats de la prova d’aberració del cromosoma de limfòcits humans in vitro sota la condició d’activació metabòlica S9 en rates i el test de micronucleus in vivo de ratolins NMRI van ser positius, però els resultats de la prova de cromosoma de l’aberració de les limfocytes humanes La prova de micronucleus in vivo de ratolins CD1 va ser negativa.
Toxicitat reproductiva:
Per a les rates masculines o femenines, la dosi diària de dexmedetomidina administrada per injecció subcutània va ser de fins a 54 ug/kg (basada en mg/m2, inferior a la dosi màxima recomanada per a la injecció intravenosa al cos humà) 10 i 3 setmanes abans de l’aparellament i fins al període d’aparellament, respectivament, sense cap efecte sobre la fertilitat.
La dosi de dexmedetomidina era tan alta com 200ug/kg per a la injecció subcutània del cinquè al 16è dia d’embaràs en rates i 96ug/kg per a la injecció subcutània del 6 al 18è dia d’embaràs en conills. No es va observar cap efecte teratogènic. Segons el càlcul de Mg/M2, la dosi de rates és igual a 2 vegades de la dosi màxima recomanada per a l’administració intravenosa en el cos humà; Segons el valor AUC del fàrmac plasmàtic, la quantitat d’exposició de conills és similar a la quantitat d’exposició sota la dosi intravenosa humana recomanada. La toxicitat fetal es pot observar en rates amb una dosi de 200G/kg, que es caracteritza per una pèrdua més gran després de la implantació i disminució del nombre de descendència supervivent. La dosi no influenciada és de 20G/kg (calculada en funció de Mg/M2, inferior a la dosi màxima recomanada per a la injecció intravenosa humana).
Les rates es van donar dexmedetomidina per via subcutània des del 16è dia de l’embaràs fins al període de lactància. Quan la dosi era de 8, 32 ug/kg (calculada segons Mg/m2, inferior a la dosi màxima recomanada per a l’administració intravenosa en el cos humà), es va reduir el pes dels joves. Els joves del grup de dosis de 32 ug/kg van mostrar un desenvolupament de funcions motrius retardades. La toxicitat dels embrions i els fetus també es pot veure en la generació de F2 de 32 ug/kg de dosis. La toxicitat anterior no es va trobar a la dosi de 2ug/kg.
Les rates embarassades es van injectar per via subcutània amb dexmedetomidina radiomarcada, que va mostrar transport placentària.
Metabolisme:
La dextrmetomidina està gairebé completament biotransformada i rarament s’excreta de l’orina i la femta en la seva forma original. Biotransformation inclou la glucosilació directa i el citocrom P 450- Metabolisme mediat. La principal via metabòlica de la dexmedetomidina és: N-glucosilació directa en metabòlits inactius; La hidroxilació del greix (mediada principalment per CYP2A6) produeix 3- hidroxi dextrometomidina, 3- hidroxi dextrometomidina glucosida i 3- carboxy dextrometomidina; N-metilació de dextrometomidina produeix 3- hidroxi n-metil dextrometomidina, 3- carboxy n-metil dextrometomidina i de dextrometomidina O-metil O-metil O-glucòsid.
Eliminar:
La semivida de clearance terminal (T1/2) de dexmedetomidina és d’unes 2 hores i la taxa d’autorització és d’uns 39 L/h. L’estudi de l’equilibri massiu va confirmar que el 95% de les substàncies radioactives es van recuperar de l’orina i el 4% a les femtes després de 9 dies d’infusió intravenosa de dexmedetomidina radiomarcada. El prototip de dextrmetomidina es pot detectar a l’orina. Al voltant del 85% de les substàncies actives radioactives són descarregades de l’orina en les 24 hores posteriors a la infusió d’aquest producte. Les substàncies actives radioactives descarregades de l’orina es van separar per seccions i es van confirmar que eren productes N-glucosilació, representant el 34%. A més, aproximadament el 14% dels productes d’hidroxilació grassos són 3- hidroxi dextrometomidina, 3- hidroxi dextrometomidina glucoside i 3- dextrometomidina carboxílica. Al voltant del 18% de la 3- hidroxi n-metil dextrometomidina, 3- carboxy n-metil dextrometomidina i n-metil o-glucosida dextrometomidina produïda per N-metilació de dextrometomidina. El metabolit N-metil és un component circulant secundari, que no es detecta a l’orina. Al voltant del 28% dels metabòlits urinaris no s’identifiquen.
Farmacocinètica
Segons les dades de recerca estrangera, en l'estudi de voluntaris sans (n {{0}}), quan el rang de dosi d'infusió intravenosa es troba 0. 2 ~ 0,7ug/kg/h, la taxa respiratòria i la saturació d'oxigen es mantenen dins del rang normal, sense depressió respiratòria.
Després de la infusió intravenosa, els paràmetres farmacocinètics de la dexmedetomidina van ser els següents: la semivida de distribució (T1/2) de la fase de distribució ràpida va ser d’uns 6 minuts; La semivida de l’autorització terminal (T1/2) és d’unes 2 hores; El volum de distribució en estat estacionari (VSS) és d’uns 118 litres. La taxa d’autorització és d’uns 39L/h. El pes corporal mitjà per a l’avaluació de la taxa d’autorització va ser de 72 kg.
Després de la infusió intravenosa de {{0}}. 2 ~ 0,7ug/kg/h, dextrometomidina va mostrar dinàmiques lineals fins a les 24 hores. La taula 4 mostra els principals paràmetres farmacocinètics declorhidrat de dexmedetomidina({{{0}}. 17ug/kg/hr (concentració objectiu: 0. 3ng/ml), 0. 33ug/kg/hr (concentració objectiu: 0. Infusió durant 12 i 24 hores (després de rebre dosi de càrrega adequada).
Quins són els efectes secundaris d’aquest compost?
1. Resposta del sistema cardiovascular
hipotensió
És un dels seus efectes secundaris més comuns i la seva incidència pot ser alta. Això pot ser degut a l'efecte directe dels fàrmacs sobre el múscul llis vascular o a la seva regulació de la funció cardiovascular afectant el sistema nerviós central.
bradicàrdia
Pot inhibir el sistema de conducció cardíaca, donant lloc a una disminució de la freqüència cardíaca. Aquest efecte secundari pot ser més significatiu en pacients grans o amb una mala funció cardíaca.
Arrest sinusal
En alguns casos, pot provocar una aturada del ritme sinusal, que és una arítmia greu.
hipertensió transitòria
Tot i que no és tan freqüent com la hipotensió, també hi ha informes que indiquen que en alguns pacients pot provocar un augment de la pressió arterial.
2. Resposta Neurològica
- Boca seca: és un dels seus efectes secundaris neurològics comuns, que poden estar relacionats amb la inhibició de la secreció de saliva oral per drogues.
- Bloqueig neuromuscular: Tot i que és poc probable que causi un bloqueig neuromuscular significatiu a dosis regulars, encara s’ha de prestar atenció als seus efectes de bloqueig neuromuscular potencials quan s’administren a altes concentracions o ràpidament.
3. Altres reaccions
Reaccions gastrointestinals
Les nàusees, els vòmits, etc., poden estar relacionades amb el seu impacte directe sobre els músculs llisos del tracte gastrointestinal.
Depressió respiratòria
En alguns casos, el clorhidrat de dexmedetomidina pot causar una disminució de la freqüència respiratòria i la profunditat, sobretot quan la dosi del fàrmac és massa alta o el pacient té malalties respiratòries subjacents.
Reacció al·lèrgica
Els pacients que hi són al·lèrgics o els seus components poden experimentar reaccions al·lèrgiques com erupció cutània, picor, dificultat per respirar, etc. Per tant, s’ha de preguntar amb cura l’historial d’al·lèrgies del pacient abans d’utilitzar -la.
4. Reaccions de població especials
Pacients amb disfunció renal
Degut al fet que el compost s’excreta principalment pels ronyons, el fàrmac pot acumular -se al cos en pacients amb deteriorament renal, augmentant el risc de reaccions adverses.
Pacients grans
El sistema cardiovascular dels pacients grans és més sensible als fàrmacs, per la qual cosa s’ha de prestar una atenció especial al control de la seva resposta cardiovascular quan l’utilitzeu.
5.Preecucions
- Els professionals han de ser utilitzats per equips de control mèdic.
- El control continu, especialment del sistema cardiovascular, s’ha de realitzar durant l’ús.
- Si es produeixen reaccions adverses, s’hauria d’aturar la medicació immediatament i s’han de prendre mesures de tractament necessàries.
Etiquetes populars: CAS de hidroclorur de dexmedetomidina 145108-58-3, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda