Idra 21 pols(Idra -21 en pols) és una pols cristal·lina blanca amb el nom químic 7- chloro -3- metil -3, 4- dihydro -2 H -1, 2, 4- benzotiazina -1, 1-} dioxide {{{{{{{{{{{{{{{{}} {{{{{{{{{{{{{{{10} {10} it. Apareix com una pols de cristal·lina blanca i blanca, sense olor significatiu . És soluble en dissolvents orgànics com DMSO i etanol, amb una solubilitat de 250 mg/ml (1074 . 39 mm) en DMSO i lleugerament soluble en aigua (0 . 93 g/l, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 graus, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 grau, 25 graus, 25 graus, 25 graus. ) . Es pot emmagatzemar durant 3 anys en estat de pols a -20 grau; Emmagatzemar a 4 graus durant 2 anys; Emmagatzemar en estat de dissolvent a -80 grau durant 6 mesos; –Store a 20 graus durant un mes . idra -21 és un modulador al·lostèric positiu (PAM) dels receptors AMPA, que millora l’estabilitat d’unió del glutamat (Glu) als receptors AMPA, prolonga el temps d’activació del receptor i, per tant Idra -21 va millorar significativament la precisió de la tasca de concordança de mostres retardades (DMTS) en els mones joves i ancians de rhesus . va durar 48 hores després d'una única administració, i després de tres setmanes d'administració intermitent (3 dies/temps), la precisió de la tasca va augmentar en un 34% en comparació amb el grup de control .}}}}}} el cognitiu cognitiu Cognitive Effec Els micos són relativament febles, però la sensibilitat individual és més gran. Pot reduir els danys neuronals mitjançant la regulació del sistema glutamatergic, però el mecanisme específic encara necessita més investigacions.
 |
 |
| Nom del producte | Idra 21 pols | Idra 21 Càpsules |
| Tipus de producte | Pols | Càpsules |
| Puresa del producte | Més gran o igual al 99% | Més gran o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 100g/1kg/etc . | 5mg/25mg/50mg |
| Formulari de producte | Síntesi orgànica | Prendre oralment |
Idra 21 en pols coa
 |
|
|
|
|
Idra 21 pols, com a modulador conformacional del receptor AMPA altament selectiu, ha demostrat un valor únic en la millora de la funció cognitiva, la investigació en neurociència i el tractament potencial de malalties mitjançant la inhibició de la dessensibilització del receptor i millorant la transmissió sinàptica excitadora . el seu ús s’ha ampliat des de les eines de laboratori fins a l’exploració preclínica Es necessita un posicionament per promoure la seva traducció de la investigació científica a la pràctica clínica .
L’ús central de la pols IDRA -21 és com un modulador al·lostèric positiu dels receptors AMPA, que millora el glutamat (Glu) - Mediat transmissió sinàptica excitatòria inhibint el procés de dessensibilització ràpid dels receptors AMPA, prolongar el temps d’activació del receptor . Aquest mecanisme té un valor significatiu en la investigació de la neurociència, explorar -se, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar -ho, explorar el cogot. El tractament amb deteriorament i la neuroprotecció . El receptor AMPA és un tipus de receptor de glutamat ionotròpic (iglur) que media aproximadament el 70% dels ràpids sinaptics excitatius al cervell . sota estimulació de glutamat continu, els receptors AMPA són propensos a la desensibilitat La interrupció . idra -21 inhibeix la dessensibilització en unir -se al lloc al·lostèric dels receptors AMPA, permetent als receptors que es mantinguin oberts durant períodes de temps més llarg Idra -21 (1-300 μ m) va prolongar significativament la durada del corrent postsinàptic excitatori (EPSC) i l'eficiència de transmissió neuronal millorada . en comparació amb els moduladors AMPA precoç com el ciclotiazid, IDRA -21 té més forta penetració de penetració de penetració, oral més alta oral, oral més gran, oral més alta, oral més gran, té una penetració sanguínia més gran, amb una penetració de sang més gran, oral oral. La biovabilitat i la neurotoxicitat inferior . Els experiments animals han demostrat que IDRA -21 no provoca gairebé cap mort neuronal a dosis efectives (0.15-10 mg/kg), mentre que la ciclosporina de dosis elevades pot induir una apoptosi neuronal hipocampal .
Millora de la funció cognitiva: des d’experiments d’animals fins a estudis preclínics
La investigació d’IDRA -21 en el camp del deteriorament cognitiu és una de les seves aplicacions bàsiques, especialment en models de declivi cognitiu relacionat amb l’edat, deteriorament cognitiu induït per fàrmac Mg/kg, un cop cada tres dies, durant 3 setmanes) pot millorar significativament la precisió de les tasques DMTS, especialment en l’experiment de retard llarg (més difícil), on la precisió de la tasca va augmentar un 34% en comparació amb el grup de control . després d’una única administració, l’efecte va durar 48 hores i després de tres setmanes d’administració intermitent, l’efecte de millora cognitiva va quedar stable Monkeys: Tot i que IDRA -21 (dins del mateix rang de dosificació) pot millorar la precisió de la tasca, el seu efecte és més feble que el dels individus joves, i els micos grans són més sensibles a la dosi de fàrmacs, donant lloc a una latència de tasques més curta .
This indicates that Idra-21 has the potential to intervene in age-related cognitive decline, but individualized dose adjustments are needed. In an adult rat model of global cerebral ischemia, Idra-21 (6-24 mg/kg, gavage, single dose) can increase ischemia induced G41 neuron damage, Suggerint que el seu paper neuroprotector potencial en la lesió isquèmica ., però, les dosis altes (300 μ m, 30 minuts) poden induir la mort de neurones hipocampals in vitro, i el rang de dosificació ha de ser controlat estrictament . en comparació amb els enhancers cognitius classe d’acció . L’efecte de millora de les amfetamines en la tasca DMTS de rhesus micos només dura {2-4 hores, mentre que l’efecte de IDRA -21 continua durant 48 hores després d’una sola dosi, reduint la necessitat de l’administració freqüent i millora la compliment del tractament .
Eines de recerca en neurociència: exploració de mecanismes i validació objectiu
Idra 21 pols, com a receptor AMPA altament selectiu PAM, s’utilitza àmpliament en la investigació bàsica de la neurociència per ajudar a revelar el mecanisme del sistema glutamatergic en la plasticitat sinàptica, l’aprenentatge i la memòria . Els receptors AMPA són mediadors clau de potenciació a llarg termini (LTP) i inhibició a llarg termini (LTD) . Idra {-21}} L’eficiència d’inducció de LTP mitjançant el temps d’activació del receptor AMPA perllongar, proporcionant una eina per estudiar la plasticitat sinàptica ., per exemple, en les experiències de rodanxes d’hipocamp, IDRA -21 va augmentar significativament l’amplitud de LTP induïda per estimulació d’alta freqüència, revelant el paper principal de la desensibilitat del receptor AMPA en plàstic en plàstic de la sagnació en plàstic en plàstic en plàstic de la sagnació en plàstic de la sagnació en plàstic de la sagnació en plàstic de la sagnació en plàstic de l’AMPA. La regulació . La unió de IDRA -21 als receptors AMPA no activa directament els receptors, sinó que millora l'efecte del glutamat mitjançant la regulació al·lostèrica, evitant l'excitotoxicitat causada per la sobreactivació {{10} aquesta característica la converteix en una eina ideal per estudiar els camins de senyalització del glutamàgic Les diferències fisiològiques entre l’activació directa i la regulació al·lostèrica . de rosegadors (rates, ratolins) a primats no humans (rhesus micos), IDRA -21 ha demostrat efectes cognitius consistents en diversos models animals, verificant la conservació del seu mecanisme d’acció . Això proporciona un suport de proves transversals per a la traducció de la investigació bàsica a la clínica a la clínica a la clínica. Pràctica .
A partir de la seva millora cognitiva i dels efectes neuroprotectors, IDRA -21 té un valor potencial d’aplicació en el tractament de les malalties següents, però es necessita una validació clínica més La funció receptor . Experiments animals han demostrat que IDRA -21 pot revertir els dèficits de memòria espacial en els ratolins del model AD, però la distribució de teixits diana després de penetrar en la barrera de la cervesa sanguínia El còrtex . idra -21 pot millorar els símptomes cognitius millorant la funció del receptor AMPA en el còrtex prefrontal . Els estudis han demostrat que els estudis IDRA -21 poden millorar el rendiment de la memòria de treball en rates model d'esquizofrènia, però la seva interacció amb fàrmacs antipsicòtics necessita ser de fàrmacs antipsicòtics Avaluat . L’efecte neuroprotector d’IDRA -21 en un model d’isquèmia cerebral global suggereix el seu ús potencial en el tractament de l’ictus agut . El mecanisme pot estar relacionat amb la inhibició de l’excitotoxicitat causada per l’activació excessiva dels receptors d’AMPA Riscos .
Seguretat i control de la dosi: precaucions durant la fase de recerca
Tot i que IDRA -21 ha mostrat una bona seguretat en els experiments amb animals, la seva aplicació encara requereix un control estricte de la dosi i les condicions experimentals:
Neurotoxicitat depenent de la dosi
Experiments in vitro van demostrar que IDRA -21 (1-300 μ m, 30 minuts) va augmentar la mort neuronal hipocampal de manera dependent de la dosi, amb un augment significatiu de la mortalitat neuronal a dosis altes mg/kg) per evitar la neurotoxicitat .
Optimització de la solubilitat i l'estabilitat
Idra -21 és lleugerament soluble en aigua (0 . 93 g/l, 25 graus) i fàcilment soluble en DMSO (25 mg/ml, 107 . 44 mm). Per millorar la biodisponibilitat, és necessari optimitzar el règim de dosificació (com ara utilitzar dissolvents CO PEG300, Tween -80, o SBE - - CD) i evitar la degradació causada per cicles de congelació repetits.
Estratègia de medicació individualitzada
Els animals més antics són més sensibles a IDRA -21 i requereixen ajustaments de dosificació basats en edat, pes i genotip . Per exemple, els micos de rhesus grans tenen reaccions més febles a la mateixa dosi, però les diferències individuals són més grans i els plans de tractament han de ser optimitzats mitjançant un control farmacològic .
Perspectives de futur: el camí de transformació de laboratori a la pràctica clínica
L'ús deIdra 21 polsS'ha expandit des de la investigació bàsica fins als camps terapèutics potencials, però la seva traducció clínica encara necessita superar els colls d'ampolla següents:
Avaluació de la seguretat a llarg termini
Actualment, la investigació se centra principalment en la seguretat a curt termini (inferior o igual a 3 setmanes) i es necessiten experiments de toxicitat a llarg termini per avaluar els seus efectes potencials sobre el sistema reproductor, el sistema immune i la funció òrgan .
Optimització farmacocinètica
Tot i que IDRA -21 té una gran biodisponibilitat oral, la seva vida mitja és relativament curta (aproximadament 4-6 hores), requerint el desenvolupament de formulacions de llançament sostingut o estratègies de teràpia combinada per ampliar la durada de l'acció .
Posició precisa de les indicacions clíniques
A partir dels seus dobles efectes de la millora cognitiva i la neuroprotecció, IDRA -21 pot ser més adequat per a l’AD en fase inicial, deteriorament cognitiu vascular i altres malalties amb disfunció sinàptica com a nucli, més que en escena, trastorns neurodegeneratius .
Etiquetes populars: IDRA 21 en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda