Pols de meglumine, compost principalment per N - metilglutamina i anomenada químicament 1 - desoxy - 1- (metilamino)- d-superbitol, és una pols de cristal·lina blanca sense olor i un sabor lleugerament dolç i salat. Emmagatzemar a temperatura i pressió normals. La fórmula molecular és C7H17NO5, i el pes molecular de CAS 6284-40-8 és de 195,21 g/mol. Estable a temperatura ambient i té una bona estabilitat d’emmagatzematge. Pertany a una amina orgànica i es compon principalment de tres parts: glucosamina, metil i etanolamina. La seva estructura és similar a la glucosa, excepte que un dels seus àtoms d’hidrogen és substituït per un grup de metil. És un sòlid amb una alta densitat relativa i es pot dissoldre ràpidament en aigua. És molt soluble en aigua i pot produir una solució transparent i incolora. També es pot dissoldre en alcohols i altres dissolvents, incloent acetona, etanol, metanol, dimetil sulfoxid, lleugerament soluble en etanol (1,2G soluble a 25 graus, 21G soluble en 100 ml d’etanol a 70 graus) i gairebé insolubles en cloroform. És un compost inodor que és irritant per a la pell i els ulls. No s’absorbeix fàcilment i s’excreta pels ronyons. Aquest producte s’utilitza com a cosolvent en fàrmacs. Pot formar sals amb alguns medicaments per augmentar la seva solubilitat. També es pot utilitzar com a cosolvent i tensioactiu per als agents de contrast.
|
Fórmula química |
C7H17NO5 |
|
Massa exacta |
195 |
|
Pes molecular |
195 |
|
m/z |
195 (100.0%), 196 (7.6%), 197 (1.0%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 43.07; H, 8.78; N, 7.18; O, 40.98 |
|
|
|
Meglumine (n - metil - d - La glucosamina, la meglumina) és un ió d'equilibri àmpliament utilitzat per millorar la solubilitat dels fàrmacs. És un sucre amino de sorbitol amb un valor PKA de 9,6. La meglumina té una àmplia gamma d’aplicacions, especialment per a tots els fàrmacs àcids dèbils amb valors de PKA entre 2 i 7. Com que la meglumina té una permeabilitat similar i un radi iònic al sodi i no penetra a la membrana cel·lular, s’utilitza cada cop més com a substitut del sodi.
Cal destacar que, en comparació amb la sal de sodi, el seu alt grau de dissociació in vivo pot millorar significativament la biodisponibilitat del fàrmac principal i evitar completament els efectes toxicològics de la sal de sodi. En l’aspecte de l’estabilitat dels fàrmacs, la meglumina pot evitar que el sodi en la preparació del líquid provoqui que les impureses dels envasos de vidre s’exudeixin en el procés de contacte directe amb el material d’envasament; S’ha demostrat que el formaldehid produït per degradació es pot absorbir en els preparatius que contenen cel·lulosa microcristal·lina, lactosa, manitol i estearat de magnesi.
A la indústria farmacèutica, la meglumina, com a grup alcalí, s’utilitza àmpliament per sal amb fàrmacs àcids per millorar la solubilitat i l’estabilitat dels fàrmacs. Com es mostra a la figura 1, el seu mètode de preparació és utilitzar la metilamina per reaccionar amb la glucosa D {2- i, a continuació, la reducció d’hidrogenació a pressió per obtenir meglumina.
Sol·licitud de patents xineses CN112479906A revela un esquema tècnic per preparar el níquel d’esquelet mitjançant aliatge de rodi de níquel d’alumini. El gas de metilamina s’introdueix en etanol anhidre per obtenir una solució d’etanol de metilamina, s’afegeix glucosa i la base de Schiff es prepara per reacció a 45 graus i, a continuació, el níquel d’esquelet anterior s’utilitza per hidrogenar -se sota la pressió de 0,3MPa per obtenir meglumina.
Els mètodes de preparació existents dePols de megluminees realitzen sota pressió. En el procés d’aplicació industrial, cal tenir en compte l’ús segur dels equips de pressió d’hidrogenació i obtenir la llicència d’ús del departament de supervisió i gestió de seguretat. La seguretat és baixa i l’ús és molt inconvenient. Per tant, a la vista de la situació anterior, hi ha una necessitat urgent de desenvolupar un mètode de preparació de meglumina per superar les mancances en l’aplicació pràctica actual.
Per tant, sobre la base de l’original, per tal de millorar les mancances i problemes esmentats anteriorment, es va discutir de nou una nova ruta i vam trobar un altre mètode d’hidrogenació catalítica per sintetitzar la meglumina amb borazina com a font d’hidrogen, que pertany al camp de la síntesi de fàrmacs químics basat en la síntesi de la metilamina de la glucosa amb la glucosa i la metamina com a materials de la síntes per hidrogenació catalítica amb borazina com a font d’hidrogen. En comparació amb els mètodes anteriors, el mètode té els avantatges de la reacció d’hidrogenació catalítica lleu, seguretat i alt rendiment.
Meglumine (nom químic 1 - desoxy - 1- (metilamino)- d-sorbitol) és un compost orgànic sintetitzat per hidrogenació catalítica de glucosa i metilamina. La seva fórmula molecular és C ₇ H ₁ No ₅ i el seu pes molecular és de 195,21. La seva forma de pols cristal·lina blanca, un sabor lleugerament dolç i salat i baixa toxicitat la converteixen en una matèria primera bàsica en diversos camps com la medicina, el diagnòstic i la catàlisi industrial.
1. Excipients farmacèutics: milloreu la solubilitat i l'estabilitat
La glucosamina, com a regulador de pH, solubilitzador i estabilitzador, s’utilitza àmpliament en injeccions, gotes d’ulls i preparacions orals. El seu mecanisme d'acció fonamental inclou:
Solubilització de fàrmacs dèbilment àcids: adequat per a fàrmacs amb valors de PKA entre 2-7 (com els antibiòtics, les hormones), augmentant significativament la solubilitat de fàrmacs formant sals o complexos solubles. Per exemple, quan el clavulanat de potassi es combina amb la meglumina, la seva solubilitat augmenta més de tres vegades, facilitant la preparació de les injeccions d’alta concentració.
Equilibri osmòtic: En formulacions oftalmiques, la meglumina pot regular la pressió osmòtica de la solució a nivells fisiològics (280-310 MOSM/kg), reduint la irritació a la còrnia. Per exemple, una determinada marca de levofloxacina cau les puntuacions d’irritació reduïdes en un 40% afegint un 0,5% de meglumina.
Protecció principal de medicaments: en formulacions antibiòtiques,pols de megluminePot inhibir les reaccions de degradació oxidativa catalitzades per ions metàl·lics. Les dades experimentals mostren que l’addició de l’1% de meglumina a la injecció de sodi de ceftriaxona alenteix la taxa de disminució del contingut d’ingredients actius en un 65% en la prova accelerada a 40 graus.
2. Component bàsic de l'agent de contrast: millora la claredat de les imatges mèdiques
La glucosamina és un dissolvent CO clau per a X - Ray i agents de contrast CT, i els seus derivats de la meglumina diatrizoate i la meglumina iotalamat dominen la pràctica clínica
Angiografia: la fluoresceïna de meglumina es combina amb els ions de iode per formar un complex soluble aigua -, cosa que augmenta el contrast de la imatge vascular per 5-8 vegades. Les dades clíniques mostren que en l’angiografia coronària, l’ús de pantoprazol pot augmentar la puntuació de claredat dels límits vasculars de 3,2 punts a 4,7 punts (en una escala de 5 punts).
Urografia: Després de la injecció intravenosa de la cologida de meglumina, el 90% s’excreta a través dels ronyons, que pot mostrar clarament les estructures de la pelvis renal, l’urèter i la bufeta. En el diagnòstic d’hidronefrosi pediàtrica, la seva sensibilitat arriba al 98% i l’especificitat arriba al 95%.
Optimització de seguretat: la propietat de substitució de sodi de la meglumina pot reduir el risc de nefropatia associada a agents de contrast (CIN). Les investigacions han demostrat que en pacients amb insuficiència renal, l’ús d’agents de contrast basats en meglumina pot reduir la incidència de CIN del 12% al 4%.
3. En el camp de la medicina veterinària: portadors especialitzats per a finalitats inflamatòries i analgèsiques anti {1}
Flunixin Meglumine és un medicament inflamatori anti -{0- (AINE) en el camp veterinari i el seu mecanisme d’acció inclou:
Supressió de la inflamació: inhibint l’activitat de la ciclooxigenasa (COX) i la reducció de la síntesi de prostaglandina E (PGE ₂), dolor postoperatori i símptomes de mastitis en el bestiar. Els experiments han demostrat que en el tractament de la mastitis en les vaques, la meglumina de flunixina pot reduir el temps perquè la temperatura corporal torni a la normalitat durant 24 hores i augmentar la taxa de recuperació de producció de llet en un 30%.
Efecte antipirètic: En el tractament de la febre porcina, la meglumina de flunixina pot disminuir la temperatura corporal en 1,5 graus en 4 hores, que és més eficaç que el metamaterial tradicional.
Avantatge de seguretat: en comparació amb l’aspirina, la flunixina meglumine té una incidència inferior del 70% d’úlceres gastrointestinals i és adequada per a ús llarg -.
2. Reactiu de detecció de l'activitat enzimàtica
Els grups hidroxils primaris i secundaris de meglumina poden formar enllaços covalents dinàmics amb èsters d’àcid borònic, que es poden utilitzar per desenvolupar kits de detecció d’activitats de l’enzim de sensibilitat altes -. Per exemple:
Detecció de la fosfatasa alcalina (ALP): basada en l'efecte de la fluorescència del complex de borat de meglumina, es pot aconseguir una detecció quantitativa de l'activitat ALP amb un límit de detecció tan baix com 0,1 U/L, que és 10 vegades més sensible que els mètodes tradicionals.
Detecció de glucosa-6-fosfat deshidrogenasa (G6PDH): modificant la superfície de l’elèctrode amb glucosamina, el producte catalític NADPH de G6PDH es pot capturar específicament, aconseguint la sortida del senyal electroquímic i reduint el temps de detecció a 5 minuts.
1. Biomarcadors de síndrome metabòlica
La glucosamina mateixa pot servir de biomarcador potencial per a la síndrome metabòlica. Els experiments amb animals han demostrat que els nivells sèrics de meglumina en rates obeses induïdes per una dieta - de greixos són 2,3 vegades superiors als del grup normal i estan positivament correlacionats amb la glucosa en sang i els nivells de triglicèrids (R =0.78, P, P, P, P, P<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.
1. Efecte cardiotònic: millora la contractilitat del miocardi
La glucosamina millora la contractilitat del miocardi mitjançant l’activació de canals de calci L -, promovent l’afluència d’ions de calci. Els estudis clínics han demostrat que:
Insuficiència cardíaca crònica (CHF): en 300 pacients amb CHF, l’ús combinat depols de meglumine(0,5 g/dia) i la digoxina van augmentar la fracció d'expulsió ventricular esquerra (LVEF) del 32% al 41% i va augmentar la distància de 6 minuts a peu de 85 metres.
Infart agut de miocardi (AMI): En el tractament del xoc cardiogènic després de l’AMI, la meglumina pot augmentar la pressió arterial mitjana (MAP) en 15 mmHg, augmentar la sortida d’orina en 40 ml/hora i millorar significativament la perfusió dels teixits.
2. Dilatació vascular: Reducció de la postdourbilitat cardíaca
La glucosamina activa els canals de potassi (KATP) a les cèl·lules musculars llises vasculars, promovent l’eflux d’ions de potassi i conduint a la hiperpolarització de la membrana, relaxant així el múscul llis vascular. Els seus efectes inclouen:
Dilatació vascular perifèrica: en voluntaris sans, la injecció intravenosa de meglumina (50 mg) pot augmentar el flux sanguini de l’avantbraç un 300% i reduir la resistència vascular perifèrica en un 40%.
Dilació de l'artèria coronària: En l'angiografia coronària, la meglumina pot augmentar el diàmetre de l'artèria coronària un 15% -20% i millorar el subministrament de sang del miocardi.
3. Antiarrítmic: Regulació de la funció del node sinoatrial
La glucosamina exerceix efectes antiarrítmics mitjançant la inhibició del corrent de potassi del rectificador retardat (IKR) i activant la via de senyalització de la fosfatasa (CAN) de la fosfatasa (CAN), reduint la durada potencial d’acció (APD) de les cèl·lules miocardiques
Síndrome del sinus malalt (SSS): En 200 pacients SSS, la meglumina pot augmentar la freqüència cardíaca de sinus de 45 pulsacions per minut a 58 pulsacions per minut i reduir la taxa positiva de la prova d’atropina del 70% al 30%.
Beats prematurs ventriculars (VPB): En el control de electrocardiograma dinàmic de 24 hores, la meglumina pot reduir el nombre de VPB de 1200 a 300, amb eficàcia comparable al del metoprolol.
Síntesi orgànica: un pioner en la catàlisi verda
1. Síntesi de compostos heterocíclics
La glucosamina, com a catalitzador biobasat, pot sintetitzar de manera eficient els compostos heterocíclics mitjançant unió d’hidrogen i la reacció d’activació d’electrons de parella solitària intermediar
Compostos Pyran: 2 - Els compostos amino-4H-pyran es poden sintetitzar amb un rendiment del 92% reaccionant aldehids, nitrils i cetones en etanol aquós a 60 graus C durant 6 hores mitjançant la meglumina com a catalitzador i el catalitzador es pot reutilitzar 3 vegades.
Compostos de quinolina: una síntesi d’un pot de ß - cetosulfona i estirene es pot aconseguir mitjançant un sistema de dissolvent d’àcid glucònic de meglumina, amb un rendiment total del 85%, que és un 20% superior als mètodes tradicionals.
2. Preparació de l'electròlit de polímer
L’estructura d’amina terciària de la meglumina pot patir una reacció de polimerització d’obertura d’anells amb metacrilat de glicidil (GMA) per generar un electròlit de polímer amb conductivitat d’ions:
Bateria d’ions de liti: la conductivitat d’ions de l’electròlit de polímer basat en meglumina arriba a 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, i la finestra d’estabilitat electroquímica arriba a 4,8 V, cosa que la fa adequada per a les bateries iòniques altes -} {{4}.
Sensor flexible: un sensor de soca basat en el material compost de meglumina poliuretà, amb una sensibilitat (GF) de 5.2 i un rang de detecció del 0-100%, que es pot utilitzar per al control del moviment humà.
Aplicacions emergents: de l’agricultura a la protecció ambiental
1. Relievers estrès agrícola
La glucosamina pot induir les plantes a produir proteïnes relacionades amb l’estrès, millorant la resistència als cultius a la sequera, la salinitat i les plagues i les malalties
Resistència a la sequera de l’arròs: sota l’estrès de la sequera, polvoritzar 0,1 mm de meglumina pot augmentar el contingut relatiu a l’aigua de les fulles d’arròs un 15% i la taxa fotosintètica en un 20%.
Resistència a la malaltia del tomàquet: el tractament amb metamfetamina pot activar la resistència sistèmica adquirida (SAR) del tomàquet, reduint la taxa d’incidència de la lluita tardana del 40% al 15%.
2. Adsorbent de metalls pesants
Bioquar modificat funcionalment ambpols de meglumineté una alta capacitat d’adsorció selectiva per a ions de metall pesat com el plom i el cadmi
Adsorció de ions de plom: en condicions de pH =5, la capacitat d'adsorció màxima del biochar de meglumina per a PB ² ⁺ arriba a 120 mg/g, que és tres vegades superior a la del biocar no modificat.
Reciclatge: rentant -se amb HCl de 0,1 M, l’adsorbent es pot reutilitzar 5 vegades amb una eficiència d’adsorció superior al 80%.
Etiquetes populars: Meglumine Powder CAS 6284-40-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda