Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de clorhidrat de metformina en pols a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de clorhidrat de metformina en pols d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Clorhidrat de metformina en polsés una pols cristal·lina blanca que pertany a la classe d'agents antihiperglucèmics orals biguanides, àmpliament utilitzat en el tractament de la diabetis mellitus tipus 2. Presenta una alta solubilitat en aigua (50 mg/mL a 20 graus), és lleugerament soluble en etanol i pràcticament és insoluble en acetona i diclorometà. Químicament, és hidroclorur d'1,1-dimetilbiguanida, amb una fórmula molecular de C₄H₁₂ClN₅ i un pes molecular de 165,62. El seu mecanisme d'acció principal se centra en la millora de la sensibilitat a la insulina i la reducció de la hiperglucèmia a través de múltiples vies: suprimeix la gluconeogènesi hepàtica i la glicogenòlisi, disminuint així la producció endògena de glucosa i millora la captació i utilització de glucosa mediada per la insulina als teixits perifèrics, especialment el múscul esquelètic. A diferència dels fàrmacs de sulfonilurea, la metformina no estimula la secreció directa d'insulina de les cèl·lules pancreàtiques, cosa que contribueix al seu risc relativament baix d'hipoglucèmia com a monoteràpia. A més dels seus efectes reductors de glucosa, la metformina activa la proteïna quinasa activada per AMP (AMPK), un sensor d'energia cel·lular clau, que al seu torn inhibeix l'expressió d'enzims adipogènics, afavoreix l'oxidació d'àcids grassos i exerceix efectes favorables sobre els perfils lipídics i la regulació del pes corporal. Aquestes accions pleiotròpiques fan de la metformina no només una pedra angular en el control glucèmic, sinó també un agent valuós en la gestió integral dels factors de risc metabòlics associats a la diabetis tipus 2.
Els nostres productes
Clorhidrat de metformina en pols
Píndola de clorhidrat de metformina
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Clorhidrat de metformina en pols | Píndola de clorhidrat de metformina |
| Tipus de producte | Pols | Tauleta |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 100 g/1 kg/etc. | 250 mg/500 mg |
| Formulari del producte | Síntesi orgànica | Prendre per via oral |
|
|
|
Clorhidrat de metformina COA
 |
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Clorhidrat de metformina | |
| Grau | Grau farmacèutic | |
| Núm. CAS | 1115-70-4 | |
| Quantitat | 30g | |
| Estàndard d'embalatge | Bossa de PE + bossa d'alumini | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 202501090041 | |
| MFG | 9 de gener de 2025 | |
| EXP | 8 de gener de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | Pols blanca o gairebé blanca | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.39% |
| Pèrdua per assecat | Menor o igual a 1,0% | 0.28% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | Superior o igual al 99,0% | 99.90% |
| impuresa única | <0.8% | 0.47% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 750 ufc/g | 80 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 500 ppm |
| Emmagatzematge | Emmagatzemar en un lloc tancat, fosc i sec per sota dels 2-8 graus | |
|
|
||
|
|
||
Estabilitat de forma sòlida de la pols de clorhidrat de metformina: detecció de poliformes i hidrats
Clorhidrat de metformina en pols, com el fàrmac hipoglucèmic oral més utilitzat a nivell mundial, té un impacte directe en la qualitat del fàrmac, la biodisponibilitat i l'eficàcia clínica a causa de l'estabilitat de la seva forma sòlida. La diversitat de formes sòlides, com els polimorfs i els hidrats, pot provocar diferències significatives en la solubilitat del fàrmac, la velocitat de dissolució i les propietats fisicoquímiques, que al seu torn afecten els processos de formulació i les condicions d'emmagatzematge.
Propietats físiques i químiques i base de forma sòlida del clorhidrat de metformina
Paràmetres físics i químics bàsics
La fórmula molecular del clorhidrat de metformina és C ₄ H ₁₂ ClN ₅, amb un pes molecular de 165,62 i un número CAS de 1115-70-4. La seva forma sòlida és una pols cristal·lina blanca, amb un punt de fusió de 223-226 graus C, un punt d'ebullició de 224,1 graus C (760 mmHg) i una pressió de vapor de 0,0929 mmHg a 25 graus C. Pel que fa a la solubilitat, el compost és fàcilment soluble en aigua, gairebé en 50 mg/l de llum i soluble en aigua (50 mg/l) insoluble en acetona i diclorometà. L'estàndard de la farmacopea especifica que les matèries primeres de grau farmacèutic han de ser pols cristal·lines blanques o blanques amb un contingut no inferior al 99%, un contingut d'humitat inferior al 0,5% i sense impureses evidents ni olors desagradables.
Influència de la forma sòlida en el rendiment dels fàrmacs
La forma sòlida (forma cristal·lina, hidrat, amorfa) afecta directament la solubilitat, la velocitat de dissolució, la biodisponibilitat i l'estabilitat dels fàrmacs. Per exemple, els fàrmacs amb diferents formes de cristall poden tenir una solubilitat diferent a causa de les diferències en l'energia de la xarxa, que al seu torn afecta el comportament de dissolució i l'eficàcia clínica. La formació d'hidrats pot alterar la higroscopicitat, la fluïdesa i la compressibilitat dels fàrmacs, posant més exigències al procés de formulació. Per tant, el cribratge i el control dels estats polimòrfics i hidrats del clorhidrat de metformina és un pas clau per garantir la consistència de la qualitat del fàrmac.
Fenòmen policristalí i tècniques de cribratge
Definició i classificació de polimorfs
La forma policristalina fa referència a múltiples estructures cristal·lines formades pel mateix compost en diferents arranjaments moleculars. Segons les diferències de forces intermoleculars, els polimorfs es poden classificar en complexos d'inclusió, eutèctics, solvats (inclosos hidrats) i altres tipus. Per al clorhidrat de metformina, el fenomen polimòrfic pot provocar diferències significatives en les seves propietats fisicoquímiques (com ara la solubilitat, el punt de fusió) i l'activitat biològica (com els paràmetres farmacocinètics).
Progrés de la investigació sobre les formes polimòrfiques de clorhidrat de metformina
Els estudis existents han informat de múltiples formes cristal·lines de clorhidrat de metformina, entre les quals el patró de difracció en pols de raigs X- del diclorhidrat de metformina (una nova forma cristal·lina) mostra pics de difracció característics a valors específics de 2 θ (com ara 12,2 graus ± 0,2 graus ± 0,2 graus, 0,2 graus, 0,2 graus ± 0,2 graus). El descobriment d'aquesta forma cristal·lina ofereix noves possibilitats per al desenvolupament de fàrmacs, com ara l'optimització de la solubilitat del fàrmac i la velocitat de dissolució mitjançant la regulació de la forma de cristall.
Tecnologia de cribratge policristalí
-difracció de raigs X (XRD)
La XRD és el "estàndard d'or" per al cribratge polimòrfic. Mitjançant l'anàlisi del patró de difracció dels cristalls en raigs X-, es poden determinar els paràmetres cel·lulars i la disposició molecular. Per exemple, en el patró XRD del clorhidrat de metformina, els pics de difracció a 12,2 graus i 13,1 graus són els seus identificadors característics, que es poden utilitzar per distingir ràpidament aquesta forma de cristall d'altres formes.
Espectroscòpia Raman
L'espectroscòpia Raman proporciona informació estructural mitjançant la detecció de modes de vibració molecular i té avantatges com ara no-destructiva, alta sensibilitat i sense necessitat de preparació de mostres.
La investigació ha demostrat que l'espectre Raman del clorhidrat de metformina presenta línies espectrals estretes (4-10 cm ⁻¹) en el rang de 70-1600 cm ⁻¹, corresponents a vibracions específiques d'enllaç químic (com la vibració d'estirament NH, la vibració de flexió CN). Aquestes característiques d'"empremta digital" es poden utilitzar per identificar els tipus i els estats de cristall sense danyar la mostra.
Espectroscòpia d'infrarojos per transformada de Fourier (FTIR)
FTIR analitza enllaços químics i grups funcionals detectant les característiques d'absorció de les molècules cap a la llum infraroja. L'espectre FTIR del clorhidrat de metformina mostra que el pic fort a 3368,23 cm ⁻¹ correspon a la vibració d'estirament N-H, i el pic a 1621,05 cm ⁻¹ correspon a la vibració de flexió N{-H. Els espectres FTIR de diferents formes de cristall poden presentar diferències subtils a causa de les diferències en les forces intermoleculars i requereixen una anàlisi exhaustiva juntament amb altres tècniques.
Tècniques d'anàlisi tèrmica (DSC/TGA)
La calorimetria d'exploració diferencial (DSC) i l'anàlisi termogravimètrica (TGA) poden detectar la temperatura de transformació del cristall i l'estabilitat tèrmica. Per exemple, el DSC pot mesurar les diferències en els punts de fusió, mentre que el TGA pot analitzar els canvis en el contingut d'humitat, proporcionant informació addicional per al cribratge de cristalls.
Mecanisme de formació i estratègia de cribratge dels hidrats
Mecanisme de formació del clorhidrat de metformina hidrat
Els grups amino (- NH ₂) i imino (- NH -) enClorhidrat de metformina en polsles molècules poden servir com a donants d'enllaços d'hidrogen, formant una xarxa estable d'enllaços d'hidrogen amb les molècules d'aigua. En ambients humits, les molècules de fàrmacs poden capturar molècules d'aigua mitjançant enllaços d'hidrogen per formar hidrats. Per exemple, les condicions d'emmagatzematge inadequades poden provocar la conversió de substàncies anhidres en hidrats, afectant així la qualitat del fàrmac.
Definició i classificació dels hidrats
Hidrat es refereix a l'estructura cristal·lina formada per la combinació de molècules de fàrmacs i molècules d'aigua mitjançant enllaços d'hidrogen o altres forces. Segons la proporció de molècules d'aigua a molècules de fàrmacs, els hidrats es poden dividir en monohidrats, dihidrats, etc. La formació d'hidrats pot alterar significativament les propietats fisicoquímiques dels fàrmacs, com ara la higroscopicitat, la solubilitat i l'estabilitat.
Tecnologia de cribratge d'hidratació
La XRD pot detectar els pics de difracció característics dels hidrats, mentre que l'espectroscòpia Raman pot confirmar l'estat d'hidrat mitjançant l'anàlisi dels modes de vibració de les molècules d'aigua (com ara la vibració d'estirament O-H). Per exemple, l'espectre Raman d'hidrats pot presentar pics amplis en el rang de 3200-3600 cm ⁻¹, corresponents a vibracions d'estirament de l'OH.
Adsorció dinàmica de vapor d'aigua (DVS)
DVS analitza la tendència a l'absorció d'humitat i la formació d'hidrats de les mostres mitjançant el seguiment dels seus canvis de massa en diferents condicions d'humitat. Per exemple, si la massa de la mostra augmenta significativament a una humitat específica, pot indicar la formació d'hidrats.
Ressonància magnètica nuclear (RMN)
La RMN d'estat sòlid pot proporcionar informació a nivell molecular per confirmar les estructures d'hidrats mitjançant l'anàlisi de xarxes d'enllaços d'hidrogen i posicions de molècules d'aigua. Per exemple, ¹ H RMN pot detectar interaccions d'enllaç d'hidrogen entre molècules d'aigua i molècules de fàrmacs.
Estabilitat de la forma sòlida i estàndards de la farmacopea
Requisits de la farmacopea per a la forma sòlida
La farmacopea requereix clarament que el clorhidrat de metformina de grau farmacèutic sigui una pols cristal·lina blanca o blanca sense impureses evidents ni olor desagradable. Aquest requisit implica el control de la consistència del cristall, ja que la presència d'impureses o diferents formes de cristall pot provocar un aspecte anormal. A més, la farmacopea limita estrictament el contingut (més o igual al 99%) i la humitat (menys o igual al 0,5%), assegurant indirectament l'estabilitat de la forma sòlida.
S'ha d'emmagatzemar en un lloc fresc i sec per evitar el contacte amb oxidants forts. Els ambients d'alta temperatura o d'alta humitat poden induir la transformació de cristalls o la formació d'hidrats, com ara: Efecte de la temperatura: les altes temperatures poden interrompre les xarxes d'enllaç d'hidrogen, donant lloc a la transformació o amorfització dels cristalls.
Impacte de la humitat: els ambients d'alta humitat poden promoure l'adsorció de molècules d'aigua, formar hidrats o provocar l'absorció i l'aglomeració d'humitat.
Estratègia de cribratge d'estabilitat
Prova accelerada
Col·loqueu a 40 graus C/75% RH durant 6 mesos, simuleu l'entorn d'emmagatzematge a llarg termini-i controleu els canvis en la forma del cristall i l'estat d'hidratació mitjançant XRD, espectroscòpia Raman i mesura de la humitat.
Prova de degradació forçada
Induir la degradació en condicions extremes com ara alta temperatura, alta humitat i exposició a la llum, i analitzar la relació entre els productes de degradació i la morfologia sòlida. Per exemple, l'exposició a la llum pot provocar degradació oxidativa i alterar l'estructura del cristall.
Prova d'estabilitat a llarg termini
Col·loqueu a 25 graus C/60% RH durant 24 mesos, comproveu regularment l'estructura del cristall, el contingut d'humitat i avalueu l'estabilitat en condicions d'emmagatzematge reals.
Etiquetes populars: clorhidrat de metformina en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda