Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors de metformina en pols amb més experiència a la Xina. Benvingut a la venda a l'engròs de metformina en pols d'alta qualitat aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Metformina en polsés la forma en pols pura de metformina, amb el nom químic 1,1-dimetilbiguanida, fórmula molecular C ₄ H ₁₁ N ₅ i pes molecular de 129,16 g/mol. L'aspecte sol ser una pols cristal·lina de color blanc a groc clar, fàcilment soluble en aigua, estable en condicions àcides, però es pot descompondre en ambients fortament alcalins. Cal emmagatzemar-lo lluny de la llum i la humitat per evitar la degradació o el deteriorament. Inhibeix la cadena respiratòria mitocondrial al fetge, redueix la producció de glucosa, activa l'AMPK (proteïna cinasa activada per adenosina monofosfat) i millora la captació i utilització de glucosa al múscul i al teixit adipós. Redueix l'eficiència d'absorció de glucosa a l'intestí i controla encara més els nivells de sucre en sang. La metformina pot inhibir la proliferació i metàstasi de cèl·lules tumorals, reduir el risc d'esdeveniments cardiovasculars i millorar la taxa de supervivència dels pacients amb diabetis mitjançant la regulació del metabolisme cel·lular i les vies de senyal.
Informació addicional del compost químic:
| Nom del producte | Metformina en pols | Tableta de metformina | Càpsula de metformina | Crema de metformina | Solució de metformina |
| Tipus de producte | Pols | Tauleta | Càpsules | loció | líquid |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 100 g/1 kg/etc. | 0,5 g/250 mg/500 mg | 0.25g | 10g/15g | 500 mg/5 ml |
| Formulari del producte | Síntesi orgànica | Prendre per via oral | Prendre per via oral | Aplicació externa | Aplicació externa |
|
|
|
Metformina COA
 |
|
|
|
|
Metformina en polsés la forma en pols pura de metformina. Com el fàrmac hipoglucèmic oral més utilitzat al món, el seu ús s'ha ampliat des del tractament tradicional de la diabetis fins a la gestió de la salut en diversos camps. La següent és una explicació detallada del seu propòsit:
Ús clínic bàsic: tractament de primera-línia de la diabetis tipus 2
Mecanisme hipoglucèmic: efecte sinèrgic multi-objectiu
La metformina redueix el sucre a la sang mitjançant un triple mecanisme d'inhibició de la producció de glucosa hepàtica, augmentant la sensibilitat del teixit perifèric (com els músculs i el greix) a la insulina i reduint l'absorció intestinal de glucosa. La seva característica única és que no estimula la secreció d'insulina, de manera que rarament provoca hipoglucèmia quan s'utilitza sol, especialment en pacients obesos amb diabetis tipus 2.
Inhibició hepàtica: mitjançant l'activació de la proteïna quinasa activada per AMP (AMPK), s'inhibeix l'expressió d'enzims gluconeogènics clau com la fosfoenolpiruvat carboxicinasa i la glucosa-6-fosfatasa, reduint la producció de glucosa hepàtica.
Ús perifèric: afavoreix la fermentació anaeròbica de la glucosa per part de les cèl·lules musculars i augmenta la captació de glucosa; Millorar la resistència a la insulina en el teixit adipós i reduir els nivells d'àcids grassos lliures.
Regulació intestinal: retardar l'absorció de glucosa intestinal i, potencialment, millorar indirectament el metabolisme alterant la composició de la microbiota intestinal (com ara l'augment dels bacteris productors d'àcids grassos de cadena curta).
Evidència clínica: la recomanació preferida per a les directrius globals
Confirmació de l'eficàcia: l'estudi UKPDS (estudi prospectiu britànic sobre diabetis) va confirmar que la metformina pot reduir la mortalitat per totes les-causes dels pacients amb diabetis en un 32%, el risc d'infart de miocardi en un 39% i la seva protecció cardiovascular és millor que les sulfonilurees i la insulina.
Població aplicable: cobreix pacients amb diabetis tipus 2 amb sobrepès/obesitat i no obesos, especialment per a pacients recentment diagnosticats, pacients grans i aquells amb síndrome metabòlica.
Teràpia combinada: la combinació amb sulfonilurees, inhibidors de DPP-4, inhibidors de SGLT-2 o insulina pot millorar significativament els efectes hipoglucèmics i reduir la dosi d'insulina (reducció mitjana del 20% al 30%).
Avantatge de la formulació: flexibilitat en forma de pols
Metformina en polses pot aplicar de les maneres següents:
Producció de formulacions: s'utilitza per a la premsa de tauletes, l'ompliment de càpsules o la formulació de compostos per satisfer diferents requisits de dosificació (com ara 250 mg, 500 mg, 850 mg).
Administració personalitzada: Per a pacients amb dificultats per deglutir, es pot formular en suspensió o barrejar-se amb aliments per a l'administració; En la investigació científica, es pot utilitzar un control precís de la dosi per estudiar les relacions dosi-resposta.
Població especial: els nens poden ajustar la dosi segons el seu pes (normalment 10-15 mg/kg per dia) i la forma en pols és fàcil d'envasar.
Aplicacions de recerca: de la recerca bàsica al desenvolupament de fàrmacs
Model d'investigació de mecanismes farmacològics
Metformina en polsés una eina ideal per explorar els seus efectes multi-objectiu:
Experiments amb cèl·lules: s'utilitzen per estudiar els seus efectes sobre la funció mitocondrial (com la inhibició del complex I), la via AMPK, la senyalització mTOR i el metabolisme de la microbiota intestinal. Per exemple, un estudi de la Northwestern University va trobar que la metformina redueix la síntesi d'ATP i activa AMPK dirigint-se al complex mitocondrial I, inhibint així la producció de glucosa hepàtica.
Model animal: en ratolins amb diabetis, rates obeses i models de trasplantament de tumors, la pols es pot preparar en solucions de diferents concentracions per a administració oral o injecció intraperitoneal per observar els seus efectes dinàmics sobre el sucre en sang, el pes corporal i el creixement del tumor.
Nova plataforma de desenvolupament d'indicacions
La forma en pols facilita la recerca següent:
Efecte antitumoral: la metformina pot inhibir la proliferació del càncer colorectal, el càncer de pulmó, el càncer de pròstata i altres cèl·lules, i el seu mecanisme implica la regulació a la baixa de miR-222-3p, la regulació a l'alça de miR-2110 i altres expressions de microARN i bloquejant la progressió del cicle cel·lular tumoral.
Recerca contra l'envelliment: en models en línia d'insectes i ratolins, la metformina activa l'AMPK i allarga la vida útil un 10 % -20% simulant efectes de restricció de calories. La forma en pols és convenient per a l'administració a llarg termini i l'ajust de la dosi.
Neuroprotecció: com a activador de l'AMPK penetrant de la barrera hematoencefàlica, la metformina pot millorar els trastorns metabòlics en malalties neurodegeneratives com la malaltia d'Alzheimer i la malaltia de Parkinson.
Investigació de la interacció de fàrmacs
La forma en pols pot controlar amb precisió la proporció de teràpia combinada, per exemple:
Combinat amb EGFR-TKI: en estudis clínics de càncer de pulmó de cèl·lules no -petites, la metformina (500 mg bid) combinada amb gefitinib va augmentar significativament la taxa de resposta objectiva (ORR) del 34% al 58% i va perllongar la supervivència lliure de progressió (PFS) de 9,8 mesos a 13,1 mesos.
Combinació amb inhibidors de SGLT-2: la metformina combinada amb empagliflozina pot reduir sinèrgicament l'HbA1c en un 1,5% -2,0%, alhora que redueix el risc d'esdeveniments cardiovasculars.
Ampliació d'indicacions especials: de la diabetis a la gestió de malalties sistèmiques
Camp endocrí reproductor
Síndrome d'ovari poliquístic (SOP): la metformina pot millorar la resistència a la insulina, reduir els nivells d'andrògens i restaurar el cicle d'ovulació. La investigació ha demostrat que la seva combinació amb clomifè pot augmentar la taxa d'ovulació fins al 80% i la taxa d'embaràs fins al 30% en pacients amb SOP.
Diabetis gestacional (GDM): la FDA va aprovar la metformina per a la GDM el 2016, i la seva forma en pols es pot preparar en una solució de dosi baixa-per reduir els efectes secundaris gastrointestinals. La investigació ha demostrat que la combinació de metformina i insulina pot reduir l'augment de pes en dones embarassades (reducció mitjana de 2,3 kg) i el risc d'hipoglucèmia neonatal.
Aplicacions de la dermatologia
Acne: la metformina millora l'acne relacionat amb l'hiperandrogenisme inhibint la síntesi d'andrògens i la via mTOR. Un estudi sobre 40 dones amb SOP complicada amb acne va demostrar que després de 8 setmanes de metformina oral (500 mg tid), la puntuació de gravetat de l'acne va disminuir un 60%.
Càncer de pell no melanoma (NMSC): investigacions recents han confirmat que la metformina pot reduir el risc de carcinoma de cèl·lules basals (BCC) en un 42% i de carcinoma de cèl·lules escamoses (SCC) en un 18%. El seu mecanisme està relacionat amb la reducció del dany de l'ADN induït pels UV i la inhibició de la via de senyalització de l'eriçó.
Cicatrització de ferides: l'hidrogel termosensible fet de complex de coordinació de metformina i zinc (ZnMet) pot afavorir la curació de l'úlcera de la diabetis, que redueix el risc d'estrès oxidatiu i infecció mitjançant l'activació de l'AMPK i l'autofàgia.
Protecció cardiovascular
Aterosclerosi: la metformina pot reduir el colesterol de lipoproteïnes de baixa -densitat (LDL{-C) 0,5-1,0 mmol/L, reduir l'expressió de factors inflamatoris endotelials vasculars (com IL-6, TNF - ) i retardar la progressió de l'aterosclerosi.
Insuficiència cardíaca: en pacients amb diabetis amb insuficiència cardíaca, la metformina pot reduir la mortalitat per totes-causes en un 25% i el seu mecanisme està relacionat amb la millora del metabolisme energètic del miocardi i la reducció de l'acumulació d'àcid làctic.
Tractament adjuvant de la COVID-19
Les investigacions preliminars mostren que la metformina pot millorar el pronòstic dels pacients amb COVID-19 mitjançant els mecanismes següents:
Inhibició de la replicació del virus: experiments in vitro han demostrat que la metformina (10 mM) pot inhibir la replicació del SARS-CoV-2 a les cèl·lules Caco-2, amb un valor IC50 d'1,43 mM.
Regulació de la resposta immune: reducció de l'alliberament de citocines pro-inflamatòries (com IL-6, IL-1) per prevenir tempestes de citocines.
Millorar el trastorn metabòlic: corregir la hiperglucèmia i la hiperinsulinèmia relacionades amb la COVID-19 i reduir el risc de trombosi.
Precaucions de seguretat i ús
Efectes secundaris comuns
Reaccions gastrointestinals: al voltant del 20% -30% dels pacients experimenten nàusees i diarrea durant el període de tractament inicial. Es recomana començar amb una dosi petita (500 mg/d) i augmentar gradualment la dosi fins a una dosi efectiva (1500-2000 mg/d).
Vitamin B12 deficiency: Long term use (>4 anys) pot augmentar el risc de deficiència de vitamina B12 (aproximadament un 10%). Es recomana controlar els nivells sèrics de B12 anualment i complementar-los si cal.
Acidosi làctica: rara però greu, amb una taxa d'incidència d'uns 0,03/1000 persones-any, freqüentment observada en pacients amb insuficiència renal (eGFR).<30mL/min/1.73m ²), heart failure, or severe infections, and strict screening for contraindications is necessary.
Medicament per a poblacions especials
Gent gran: ajustar la dosi segons eGFR, amb una dosi màxima de 1000 mg/d a eGFR 45-59 ml/min/1,73 m²; Desactiva quan eGFR<45mL/min/1.73m ².
Nens: Apte per a pacients majors de 10 anys, amb una dosi màxima de 2000 mg/d. Cal controlar la glucosa en sang i els indicadors de creixement i desenvolupament.
Dones embarassades i lactants: els pacients amb GDM poden utilitzar-lo durant un període de temps curt; Les dones que alleten han de sospesar els pros i els contres, ja que la metformina es pot secretar a la llet materna (a una concentració d'aproximadament el 50% de la sang materna).
El ritme de la ciència va entrar al segle XIX i els químics van començar a intentar desxifrar les bases farmacològiques de les mongetes de cabra. El 1914, el químic George Tanret, que treballava a Dublín, Irlanda, va aïllar amb èxit un alcaloide dels fesols de cabra i el va anomenar "Galegine". La identificació estructural posterior va revelar que l'alcaloide de la mongeta de cabra és un derivat de guanidina substituït amb isopentenil.
L'estructura química de la guanidina es va convertir en el nucli de la història. La guanidina en si és una molècula fortament alcalina composta per tres àtoms de nitrogen connectats a un àtom de carboni central. Els científics van descobrir ràpidament que la guanidina simple en si mateixa té un fort efecte hipoglucèmiant, però la seva toxicitat és massa alta per ser utilitzada per al tractament clínic. Aquest descobriment porta tant esperança com obstacles: l'esperança rau en identificar el nucli mare químic de l'activitat hipoglucèmica; L'obstacle rau en la necessitat de modificar estructuralment la guanidina per trobar derivats amb menor toxicitat i més seguretat.
El 1921, Frederick Banting i Charles Best van descobrir la insulina. Aquest èxit-de l'època, com el sol enlluernador, va il·luminar a l'instant el cel fosc del tractament de la diabetis i va enfosquir gairebé completament la llum de la investigació en altres direccions. La insulina pot salvar ràpidament la vida dels pacients amb cetoacidosi i els seus efectes dramàtics han centrat gairebé completament l'atenció de la comunitat científica en la teràpia de reemplaçament hormonal. La idea d'utilitzar fàrmacs químics orals per controlar suaument el sucre en la sang ha estat eclipsada i obsoleta durant un temps.
El 1922, els científics irlandesos Emil Werner i James Bell van sintetitzar per primera vegada metformina (llavors anomenada "essència de Ziding"). Paral·lelament, també es van sintetitzar successivament altres compostos de biguanida com la fenformina i la buforina.
Al llarg dels anys 1920 i 1940, múltiples experiments amb animals i un petit nombre d'estudis humans van confirmar successivament el clar efecte hipoglucèmic dels compostos de biguanida, especialment la metformina.
Etiquetes populars: metformina en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda