Metlergonovina maleat Salt CAS 57432-61-8

Metllergonovina Maleate Saltés un compost alcalí orgànic amb la fórmula molecular C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. És una pols de cristal·lina blanca o similar, i la seva forma de cristall és generalment prismàtica o columnar. És insoluble en aigua i fàcilment soluble en dissolvents orgànics com l’etanol, el cloroform, el benzè i l’èter. La descomposició es produeix a altes temperatures i els productes principals inclouen nitrogen, monòxid de carboni, diòxid de carboni i aigua. És un isòmer extret de la llavor verinosa del gènere Datura Stramonium i té diverses activitats biològiques, com ara efectes analgèsics, anestèsics, anti -ansietat i al·lucinògens. És un alcaloide ergot, un metabolit actiu de l'alcaloide de metil ergot, amb vasoconstricció i efectes de contracció uterina. El maleat de metil és un antagonista selectiu de 5-HT selectiu amb activitat oral i un valor PA2 de 9,6. La metillergometrina maleat té una activitat anti -migranya i dopaminèrgica, que es pot utilitzar per prevenir i controlar l’hemorràgia postpart.

A continuació es mostra la taula d’anàlisi d’informació del producte:

La metinlergometrina maleat, com a derivada dels alcaloides Ergot, s’ha convertit en un medicament terapèutic important en els camps de l’obstetrícia, la ginecologia, la neurologia i la gastroenterologia a causa del seu mecanisme farmacològic únic i indicacions àmplies des de la seva emergència a mitjan segle XX. Millora directament la contractilitat uterina estimulant els receptors adrenèrgics alfa i els receptors de serotonina al múscul llis uterí, alhora que exerceix efectes reguladors multidimensionals sobre el sistema nerviós central, el múscul llis gastrointestinal i el sistema vascular.

Indicació bàsica: el fàrmac principal per a l’hemorràgia ginecològica i la involució uterina

 

1. Prevenció i tractament de l’hemorràgia postpart
L’hemorràgia postpart és la principal causa de la mortalitat materna a tot el món, amb aproximadament el 80% causada per l’atonia uterí. La metillergolina Maleate actua directament sobre les cèl·lules musculars llises uterines, augmentant la concentració d’ions de calci intracel·lular i desencadenant les contraccions tetaniques, tancant ràpidament els vasos sanguinis a la superfície de despreniment placentària.
Ús preventiu: la injecció de 0,2 mg intramuscular immediatament després de la cesària o el part vaginal pot reduir el sagnat postpart en un 35% (en comparació amb l’ús d’oxitocina sola) i no hi ha cap diferència significativa en la incidència d’esdeveniments adversos.

 

Ús terapèutic: per a l’hemorràgia tossuda que és ineficaç amb l’oxitocina, la injecció intravenosa de 0,2 mg (diluïda i empentada lentament) pot tenir efecte en 30 segons i durar uns 45 minuts. Si cal, repetiu cada 2-4 hores, fins a 5 vegades.
Atenció: no utilitzeu abans del lliurament del fetus, en cas contrari pot causar rigidesa i contracció uterines, provocant una hipòxia fetal o una hemorràgia intracranial.
2. INVOLUCIÓ UTERINA INCOMPLET després de l'avortament involuntari
Després de l'avortament mèdic o l'avortament induït, les febles contraccions uterines poden provocar una retenció residual de teixits i un sagnat persistent. El maleat de metillergolina afavoreix les contraccions uterines i accelera l'excreció dels continguts uterins.

 

Un estudi amb 300 pacients amb avortament precoç va demostrar que l’administració oral de 0,2 mg tres vegades al dia durant tres dies consecutius pot augmentar la taxa de descàrrega residual de la cavitat uterina del 65% al ​​88%, mentre que reduint la durada del sagnat vaginal en una mitjana de 2,3 dies.

4. Tractament per a la menstruació excessiva
Per als pacients amb sagnat uterí disfuncional anovulatori (DUB), l’ergometrina maleat pot reduir el flux menstrual mitjançant la regulació del to muscular llis uterí. L’administració oral de 0,2 mg dues vegades al dia durant 5 dies consecutius pot reduir el flux menstrual d’un 40% -50%, especialment per a pacients intolerants o contraindicats a la teràpia hormonal.

Escenari de tractament especial: aplicació disciplinària des de la migranya fins als trastorns de la motilitat gastrointestinal

 

1. Tractament en fase aguda de la migranya
Metllergonovina Maleate SaltEl maleat activa selectivament els receptors de la 5-hidroxitriptamina 2A en cèl·lules musculars llises vasculars intracranials, provocant vasoconstricció i alleugerint els símptomes de la migranya causats per una major pressió intracranial. La seva eficàcia és especialment significativa en pacients amb migranya amb aura: un assaig controlat aleatoritzat va demostrar que dues hores després de la injecció intramuscular de 0,2 mg, la taxa de socors de mal de cap va arribar al 72%, significativament superior al grup placebo (35%).
Precaució: l’ús a llarg termini pot provocar un mal de cap sobredosi de drogues (MOH), i es recomana utilitzar no més de 9 dies al mes.

 

2. Regulació de trastorns de motilitat gastrointestinal
Aquest fàrmac regula la motilitat gastrointestinal mitjançant la inhibició de l'efecte estimulant de l'acetilcolina sobre el múscul llis gastrointestinal
Paràlisi intestinal postoperatòria: administració oral de 0,2 mg tres vegades al dia després de la cirurgia abdominal pot reduir el temps de recuperació dels sons intestinals (de mitjana 1,5 dies abans) i reduir la incidència d’obstrucció intestinal.
Gastroparesi de diabetis: Combinat amb la domperidona, el temps de buidatge gàstric es pot escurçar de 120 minuts a 75 minuts, millorant significativament les nàusees i els símptomes de vòmits.

 

Mecanisme: estimulant els receptors de dopamina al sistema nerviós central, inhibeix indirectament el to vagal.
3. Alleujament dels espasmes dolorosos
El maleat de metillergolina pot actuar directament sobre els receptors de 5-hidroxitriptipina a la superfície de les cèl·lules musculars, inhibir l’afluència d’ions de calci i reduir l’excitabilitat cel·lular. Per als espasmes ureterals causats per càlculs renals, la injecció intramuscular de 0,2 mg pot reduir la puntuació de dolor (VAS) de 8 a 3 punts, amb una durada d’unes 3 hores. L’efecte és comparable al del floroglucinol, però té efecte més ràpid.

Estratègia de teràpia combinada: equilibri precís des de la millora de l’eficàcia fins a la reducció de la toxicitat

 

1. Efecte sinèrgic amb oxitocina
En el tractament de l’hemorràgia postpart, la combinació de 0,2 mg d’injecció intramuscular d’ergometrina maleat i 10 IU infusió intravenosa d’oxitocina pot produir un efecte de contracció sinèrgica. Un estudi multicèntric va demostrar que el grup de medicaments combinats tenia una reducció del 29% en el sagnat postpart de 24 hores en comparació amb el grup d’oxitocina només<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mecanisme: L’oxitocina actua principalment sobre el cos uterí, mentre que l’ergometrina maleat té un efecte de contracció més fort sobre el segment inferior de l’úter i els dos es complementen per cobrir tot l’úter.

2. Teràpia combinada amb precaució amb fàrmacs de prostaglandina
Per a l’hemorràgia postpart refractària, es pot utilitzar un maleat d’ergometrina en combinació amb la trometamina carboprost (15 metil PGF2). Tot i això, cal destacar que:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), que requereix un control proper de la pressió arterial.
Quan s’utilitza en combinació, la dosi de maleat d’ergometrina s’ha de reduir a la meitat (0,1 mg d’injecció intramuscular) per reduir el risc d’esdeveniments adversos cardiovasculars.

3. Interacció amb medicaments antihipertensius
L’efecte agonístic del receptor adrenèrgic alfa del maleat d’ergometrina pot conduir a la pressió arterial elevada i la dosi s’ha d’ajustar quan s’utilitza en combinació amb fàrmacs antihipertensius com la nifedipina i el labetalol. Per exemple, en el tractament de l’hemorràgia postpart en mares hipertensives, si es requereix l’ús de maleat d’ergometrina, la dosi de nifedipina s’ha de reduir de 30 mg/dia a 15 mg/dia i s’ha de controlar la pressió arterial cada 30 minuts.

Preparació del producte del producte:

Pesa iog de maleat de metillergometrina crua, 25g de metanol i 25g d’etanol en un matràs de reacció de 250 ml de - i escalfeu -los a 50 graus C per a la dissolució; Afegiu 0,5 g d’argila activada, remeneu -ho durant 30 minuts, filtreu -ho mentre calenta, remeneu el filtrat a refredar -se a 5 graus C, filtreu i separeu el sòlid i assequeu -lo per obtenir el compost de maleat d’ergometrina de metil 7 3 g, produeix un 73%.

Preparació del compost de maleat de metillergometrina:

Pesa iog de maleat de metilergotamina crua, 45g de metanol i 450g d’etanol en un matràs de reacció de 1000 ml de 1000 ml - i escalfeu -los a 70 graus C per a la dissolució; Afegiu 2g d’argila activa, remeneu -ho durant 30 minuts, filtreu -ho mentre calenta, remeneu el filtrat a refredar -se a - 5 grau C, filtreu i separeu el sòlid i assequeu -lo per obtenir el compost de maleat d’ergometrina de metil 6 9 g, rendiment 69%.

Preparació del compost de maleat de metillergometrina:

Pesa iog de maleat de metillergotamina crua, 25g de metanol i 175g d’etanol en un matràs de reacció de 250 ml de - i escalfeu -los a 650 graus C per a la dissolució; Afegiu 0. 75 g d’argila activada, remeneu -ho durant 30 minuts, filtreu -ho mentre calenta, remeneu el filtrat a refredar -se a 0 graus C, filtreu i separeu el sòlid i s’assequi per obtenir un compost de maleat d’ergometrina de metil 7 8 g, rendiment del 78%.

La via de síntesi deMetllergonovina Maleate Saltés el següent:

Es tracta d’una simple via de síntesi d’edronat de metilergotamina, però en la producció real, pot haver -hi esquemes de síntesi més complexos o que es puguin ajustar les condicions de reacció anteriors.

Es caracteritza un mètode per preparar el compost de maleat de metillergotamina, ja que comprèn els passos següents: escalfar el maletí de metilergotamina cru i dissoldre -lo en un dissolvent cristal·lí, afegint argila activa, agitació i filtratge; El filtrat es refreda i es cristal·litza, es separa i s’asseca per obtenir la forma de cristall de maleat de metillergotamina.

Preparació del compost:

Pesa iog de maleat de metillergometrina crua, 30g de metanol i 120g d’etanol en un matràs de reacció de 250 ml de - al seu torn i escalfeu -los a 60 graus C per a la dissolució; Afegiu l’argila activa d’IG, remeneu -ho durant 30 minuts, filtreu mentre calenta, remeneu el filtrat a refredar -se a (TC, filtreu i separeu el sòlid i assequeu -lo per obtenir un compost de maleat d’ergometrina de metil 8 2 g, rendiment del 82%.

És un medicament que s’utilitza habitualment per tractar l’hemorràgia postpart i la distròfia uterina. A continuació es mostren les seves característiques farmacocinètiques:

Metllergonovina Maleate Saltés un analògic semi - sintètic ergonovina, la funció principal de la qual és contractar el múscul llis de l’úter, millorar la contractilitat i la freqüència de l’úter, per tal d’aconseguir l’objectiu de tractar l’hemorràgia postpart i la distròfia uterina. A continuació es mostren les seves característiques farmacològiques:

1. Mecanisme d’acció: el methaergonandronat actua sobre les cèl·lules musculars llises uterines 1 receptor adrenèrgic i el receptor de 5-hidroxitriptamina poden augmentar la contracció muscular i reduir el flux sanguini dels vasos sanguinis endometrials, reduint així l’hemorràgia postpart.

2. Farmacodinàmica: Mega pot augmentar la tensió i la freqüència del múscul llis uterí, reduint així l’hemorràgia postpart. Entre les dones sotmeses a cesària, MEGA pot reduir significativament la incidència de sagnat, sobretot quan les dones tenen factors de risc alts -, com ara l’embaràs múltiple, la infecció intrauterina, etc.

3. Farmacocinètica: després de l’administració oral, el metillergotant es pot absorbir al tracte gastrointestinal, amb una biodisponibilitat d’uns 60-70%. La taxa d’absorció serà més ràpida quan el fàrmac s’administra per altres maneres (com la injecció intramuscular). El fàrmac es distribueix principalment en fetge, pulmó, ronyó, úter i altres teixits del cos, i s’excreta principalment a través del fetge i el ronyó.

4. Reaccions adverses: el metaergonat pot causar reaccions adverses com ara pressió arterial elevada, mal de cap, síncope, nàusees, vòmits i reaccions adverses greus com l’arítmia, la necròlisi epidèrmica tòxica (deu), pneumònia intersticial.

Etiquetes populars: Methylergonovine maleate Salt Cas 57432-61-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda