Metronidazol en pols, un derivat sintètic del nitroimidazol, ha estat una pedra angular en el tractament de les infeccions bacterianes anaeròbiques i determinades malalties parasitàries des de la seva introducció als anys 60. Disponible en diverses formulacions, incloses tauletes orals, injeccions intravenoses, gels tòpics i forma en pols, el metronidazol ofereix flexibilitat en la dosificació i l'administració, especialment en medicina veterinària, farmàcies de compostos i entorns mèdics especialitzats.
| Nom del producte | Metronidazol en pols | Comprimits de metronidazol | Càpsules de metronidazol |
| Tipus de producte | Pols | Tauleta | Càpsules |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | 1 g; 10 g; 100 g; 1 kg | 0.2g | Personalitzable |
| Formulari del producte | Síntesi orgànica | Tauleta | Personalitzable |
| Nom del producte | Injecció de metronidazol | Crema de metronidazol | Suspensió de metronidazol |
| Tipus de producte | Injecció | Crema | Suspensió |
| Puresa del producte | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% | Superior o igual al 99% |
| Especificacions del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
| Formulari del producte | Personalitzable | Personalitzable | Personalitzable |
|
|
||
| Certificat d'anàlisi | ||
| Nom compost | Metronidazol | |
| Núm. CAS | 443-48-1 | |
| Quantitat | 10 kg | |
| Fabricant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot núm. | 20250615010 | |
| MFG | 10 de juny de 2025 | |
| EXP | 10 de juny de 2028 | |
| Estructura |
|
|
| Item | Estàndard empresarial | Resultat de l'anàlisi |
| Aparença | De blanc a groc clar a taronja clar | Conformat |
| Contingut d'aigua | Menor o igual al 5,0% | 0.12% |
| Metalls pesats | Pb Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. |
| Com Menys o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Menor o igual a 0,5 ppm | N.D. | |
| Puresa (HPLC) | >98% | 99.13% |
| impuresa única | <0.5% | 0.10% |
| Recompte total de microbis | Menor o igual a 710 ufc/g | 20 |
| E. Coli | Menor o igual a 2MPN/g | N.D. |
| Salmonel·la | N.D. | N.D. |
| Etanol (per GC) | Menys o igual a 5000 ppm | 200 ppm |
| Emmagatzematge | -80 graus, 2 anys; -20 graus, 1 any (emmagatzematge segellat, lluny de la humitat) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan és una empresa tecnològica especialitzada en investigació i desenvolupament, producció de productes químics i serveis de personalització d'equips, que ofereix solucions de cadena completa d'OEM/ODM. Oferim serveis flexibles i personalitzats de-procés complet, des d'investigació i desenvolupament de fórmules fins a la selecció d'equips, tots es poden adaptar profundament segons els requisits del client. Admet la col·laboració tècnica de cicle complet de -cicle complet, des de proves a petita-escala, proves a-mitjana-escala fins a producció a gran-escala, equipat amb un equip d'enginyeria professional per oferir suggeriments d'optimització de processos i pot personalitzar les etiquetes d'embalatge segons els requisits de la marca dels clients. | ||
Propietats químiques i formulació
Estructura química i nomenclatura
El metronidazol (nom químic: 2-metil-5-nitroimidazol-1-etanol) té la fórmula molecular C₆H₉N₃O₃ i un pes molecular de 171,16 g/mol. La seva estructura consisteix en un anell de nitroimidazol amb una cadena lateral hidroxiletil, que confereix les seves propietats antimicrobianes i antiprotozous.
Propietats físiques de la pols de metronidazol
1) Aspecte: pols cristal·lí de color blanc a groc pàl·lid.
2) Solubilitat: lliurement soluble en aigua, alcohol i cloroform; lleugerament soluble en acetona.
3) Estabilitat: estable en condicions normals d'emmagatzematge, però es degrada quan s'exposa a la llum, la calor o els ambients alcalins.
4) pH: la solució aquosa de metronidazol és lleugerament àcida (pH ~ 4,5–6,0).
Consideracions de formulació
El metronidazol es subministra normalment com a compost estèril o no -estèril a granel per a:
Preparació de suspensió oral (barrellada amb aigua o vehicles endolcits).
Formulacions tòpics (combinades amb cremes, ungüents o gels).
Ús veterinari (administrat en pinsos o dissolt en aigua per al bestiar).
Aplicacions de farmàcia de compostos (dosificació personalitzada per a pacients pediàtrics o geriàtrics).
La forma en pols permet ajustaments de dosificació precisos, cosa que la fa valuosa en entorns clínics on les pastilles estandarditzades poden no ser adequades.
Mecanisme d'acció
El metronidazol exerceix els seus efectes terapèutics a través de múltiples mecanismes, principalment dirigits a microorganismes anaeròbics i certs paràsits.
Activitat antibacteriana
Nitroreducció: el metronidazol és inactiu en la seva forma de profàrmac, però s'activa en l'entorn de baix-oxigen (anaeròbic) de les cèl·lules bacterianes.
Activació enzimàtica: bacteris anaeròbics (p.Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) contenen enzims nitroreductases que redueixen el grup nitro (-NO₂) del metronidazol a un radical nitroso altament reactiu (-NO).
Danys a l'ADN: el radical nitroso interacciona amb l'ADN bacterià, provocant trencaments de cadena i inhibició de la síntesi d'àcids nucleics, provocant la mort cel·lular.
Activitat antiprotozoària
Trichomonas vaginalis: el metronidazol altera l'ADN d'aquest paràsit protozou, de manera similar a la seva acció contra els bacteris.
Giardia lamblia: Inhibeix els enzims de la cisteïna proteasa essencials per a la supervivència del paràsit.
Entamoeba histolytica: el metronidazol s'adreça als trofozoïts, evitant la invasió dels teixits.
Toxicitat selectiva
L'eficàcia del metronidazol es limita als organismes anaeròbics perquè els bacteris aeròbics no tenen els enzims necessaris per a la seva activació. Aquesta selectivitat minimitza el dany a les cèl·lules humanes i la flora aeròbica beneficiosa.
Aplicació d'úlceres orals i inflamació de la mucosa oral
L'úlcera bucal i la mucositis bucal són les malalties inflamatòries més freqüents de la mucosa bucal, amb una alta incidència, una forta taxa de recurrència i un dolor important, que afecten greument la ingesta d'aliments, el llenguatge i la qualitat de vida. El metronidazol (MTZ), com a fàrmac antianaeròbic bàsic de la classe de nitroimidazol, s'ha convertit en una teràpia adjuvant de primera línia per a les úlceres orals/mucositis orals relacionades amb la infecció a causa de la seva orientació precisa dels bacteris anaeròbics orals, una esterilització eficaç, una alta concentració local, una reparació i promoció dels efectes anti{2}}inflamatoris i analgèsics de la mucosa. És especialment adequat per a escenaris com ara infeccions bacterianes anaeròbiques combinades, infeccions secundàries de mucositis després de radioteràpia i quimioteràpia, úlceres recurrents amb infeccions i úlceres infeccioses postoperatòries a la cavitat oral.
Factors infecciosos (nucli associat al metronidazol): disbiosi de la microbiota oral, proliferació excessiva de bacteris anaeròbics (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), alliberament de toxines, proteases, mediadors inflamatoris, danys a la inducció i barreres mucoses o excésarba; La formació de biofilm bacteriana agreuja la infecció i la inflamació.
Factors immunitaris: immunitat cel·lular baixa, trastorns autoimmunes (com la malaltia de Behcet) i disminució de la capacitat de reparació de la mucosa.
Factors traumàtics: lesions físiques com mossegades, puntes de dents afilades, rascades de menjar i fricció entre tirants.
Deficiències nutricionals: carències de vitamines B (B2, B6, B12), folats, ferro i zinc.
Factors psicològics: estrès elevat, ansietat, dormir fins tard, fatiga, que pot desencadenar trastorns neuroendocrins.
Factors genètics: la taxa d'herència familiar dels pacients amb úlcera recurrent és del 40% al 50%.
Altres: trastorns endocrins (menstruació, embaràs), efectes secundaris dels fàrmacs, malalties sistèmiques (diabetis, malaltia de Crohn).
Classificació clínica (3 tipus bàsics)
Úlcera aftosa recurrent lleu (la més freqüent, que representa el 80%): diàmetre 5-10 mm, rodona/oval, amb un halo vermell a les vores i una pseudomembrana blanca groga al centre, dolor evident, autocuració en 7-14 dies, sense deixar cicatrius; Sovint no hi ha infeccions evidents i el metronidazol només s'utilitza per a infeccions secundàries.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 cm, profundament a la capa submucosa, dolor intens, curació lenta (de setmanes a mesos), formació de cicatrius; Fàcil de combinar amb les infeccions bacterianes anaeròbiques, el metronidazol és un important fàrmac adjuvant.
Úlceres herpètiques (10%): diàmetre<5mm, number>10, distribució agrupada, congestió generalitzada, dolor intens, acompanyat de febre baixa-i fatiga; Sovint acompanyat d'infeccions, el metronidazol pot controlar la inflamació.
Mucositis oral
La mucositis oral és el terme general per a la inflamació extensa, la congestió, l'edema, l'erosió i l'úlcera de la mucosa oral. La taxa d'incidència de pacients amb radioteràpia i quimioteràpia és del 80% al 100%, que és la toxicitat limitant la dosi més freqüent en el tractament del tumor.
Lesions per radiació i quimioteràpia (nucli): els fàrmacs de quimioteràpia (com ara 5-FU, metotrexat) i la radioteràpia de cap i coll danyen directament les cèl·lules epitelials de la mucosa, inhibeixen la divisió cel·lular i provoquen atròfia, erosió i ulceració de la mucosa.
Infecció (factor agreujant clau): després de la ruptura de la barrera mucosa, els bacteris anaeròbics orals, els bacteris aeròbics i els fongs envaeixen, provocant infeccions secundàries, agreujant significativament la inflamació, el dolor i les úlceres i allargant el temps de curació; La taxa d'infecció dels bacteris anaeròbics és del 60% al 70%.
La mala higiene bucal, la síndrome de Sjogren, el tabaquisme i la beguda, la desnutrició i altres factors empitjoren col·lectivament la condició.
Escenaris aplicables de metronidazol (concordança precisa)
Úlceres orals: úlceres recurrents, úlceres greus, úlceres herpètiques, úlceres infeccioses postoperatòries i infeccions secundàries d'úlceres traumàtiques amb infeccions bacterianes anaeròbies concurrents.
Mucositis oral: infecció bacteriana anaeròbica secundària, estomatitis per radiació i erosió de la mucosa amb olor/descàrrega purulenta després de la quimioteràpia i la radioteràpia per a la mucositis de grau II{0}}IV.
Escenaris no aplicables: úlceres simples recurrents no infeccioses, úlceres virals (estomatitis herpètica), úlceres fúngiques (candidia), úlceres immunes sense infecció.
Efectes antiinflamatoris (alleujar el dolor, reduir l'edema)
Inhibició de l'alliberament de mediadors inflamatoris
El metronidazol pot inhibir la quimiotaxi i l'agregació dels neutròfils, reduir l'alliberament de mediadors inflamatoris com prostaglandines, leucotriens, factor de necrosi tumoral - (TNF -), interleucina-6 (IL-6) i alleujar la congestió de la mucosa, l'edema, la sensació de cremada i el dolor.
Reduir el dany de l'estrès oxidatiu
L'acumulació excessiva d'espècies reactives d'oxigen (ROS) a l'àrea local d'úlceres orals/inflamació de la mucosa agreuja el dany de la mucosa; El metronidazol elimina ROS, inhibeix la peroxidació lipídica, redueix l'estrès oxidatiu i protegeix les cèl·lules de la mucosa.
Efecte regulador immunitari (millora la resistència de la mucosa)
El metronidazol pot regular el microambient immune local: reduir els factors pro-inflamatoris, augmentar els factors anti-inflamatoris (IL-10), millorar la funció fagocítica dels macròfags, inhibir les respostes immunitàries anormals, promoure l'equilibri immunitari i reduir la recurrència de l'úlcera.
Promoure la reparació de la mucosa (accelerar la curació, escurçar el curs de la malaltia)
Millora del microentorn local
Eliminant els bacteris anaeròbics, controlant la inflamació, reduint les toxines i eliminant els obstacles a la reparació de la mucosa, es creen condicions favorables per a la regeneració de les cèl·lules epitelials.
Acceleració de la proliferació de cèl·lules epitelials
El metronidazol pot promoure la proliferació i la migració de cèl·lules epitelials de la mucosa oral, accelerar el creixement i l'epitelialització del teixit de granulació a les superfícies de les úlceres i escurçar el temps de curació entre un 30% i un 50%.
Reduir la formació de cicatrius
Controlar la inflamació, reduir el dany dels teixits, disminuir la deposició anormal de col·lagen i reduir la incidència de cicatrius després de la curació d'úlceres greus.
Farmacocinètica
|
|
|
|
|
Absorció:
Quanmetronidazol en polss'administra per via oral (després de la reconstitució), s'absorbeix - bé pel tracte gastrointestinal. La biodisponibilitat del metronidazol oral és d'aproximadament un 90 - 100%. Els aliments poden retardar l'absorció, però no afecta significativament el grau d'absorció. Després de l'administració intravenosa de metronidazol (que es pot preparar a partir de la pols en alguns casos), el fàrmac assoleix concentracions plasmàtiques màximes ràpidament.
Distribució:
El metronidazol es distribueix àmpliament per tot el cos. Pot penetrar bé en diversos teixits, com ara el sistema nerviós central, els pulmons, el fetge i els ronyons. El volum de distribució és relativament gran, cosa que indica una àmplia penetració dels teixits. També travessa la placenta i s'excreta a la llet materna, per la qual cosa cal precaució durant l'embaràs i la lactància.
Metabolisme:
El fetge és el lloc principal del metabolisme del metronidazol. La via metabòlica principal implica reaccions d'oxidació i conjugació. El principal metabòlit és l'hidroxi - metronidazol, que també té certa activitat antimicrobiana. Altres metabòlits menors es formen mitjançant diverses reaccions enzimàtiques.
Eliminació:
El metronidazol i els seus metabòlits s'excreten principalment a través dels ronyons. Aproximadament el 60 - 80% de la dosi administrada s'excreta a l'orina com a fàrmac i metabòlits sense canvis. Una petita part s'excreta a les femtes. La vida mitjana d'eliminació - del metronidazol és d'unes 6 - 8 hores en individus sans, però es pot allargar en pacients amb insuficiència renal o hepàtica.
Aplicacions Clíniques
Infeccions intra{0}} abdominals: el metronidazol s'utilitza sovint en combinació amb altres antibiòtics per al tractament d'infeccions intra- abdominals, com ara peritonitis, apendicitis i abscessos hepàtics. Els bacteris anaeròbics solen participar en aquestes infeccions i l'activitat del metronidazol contra ells el converteix en una part important del règim de tractament.
Infeccions ginecològiques: és eficaç per tractar la vaginosi bacteriana, una infecció vaginal comuna causada per un creixement excessiu de bacteris anaeròbics. El metronidazol es pot administrar per via oral o vaginal (utilitzant supositoris preparats a partir de la pols en alguns casos) per restaurar la flora vaginal normal.
Infeccions de la pell i dels teixits tous: en casos d'infeccions de la pell i dels teixits tous amb afectació anaeròbica, com ara la fascitis necrotitzant, el metronidazol es pot utilitzar com a part de la teràpia multifarmacèutica - per controlar la infecció.
Infeccions per protozous
Amebiasi: el metronidazol és el fàrmac d'elecció per al tractament de l'amebiasi intestinal i extraintestinal causada per Entamoeba histolytica. Pot eliminar els trofozoïts de la llum intestinal i també arribar al fetge per tractar els abscessos amebics hepàtics.
Tricomoniasi: és altament eficaç contra Trichomonas vaginalis, l'agent causant de la tricomoniasi, una infecció de transmissió sexual. Una sola - dosi o un tractament curt de - amb metronidazol pot curar la infecció en la majoria dels casos.
Giardiasi: el metronidazol també s'utilitza en el tractament de la giardiasi, una infecció intestinal causada per Giardia lamblia. Pertorba el metabolisme del paràsit, donant lloc a la seva eliminació del cos.
Efectes adversos
Efectes gastrointestinals
Els efectes adversos gastrointestinals comuns del metronidazol inclouen nàusees, vòmits, diarrea i molèsties abdominals. Aquests símptomes solen ser lleus i transitoris, però en alguns casos poden ser prou greus com per requerir la suspensió del fàrmac. Prendre el medicament amb els aliments pot ajudar a reduir la incidència d'aquests efectes secundaris.
Efectes neurològics
El metronidazol pot causar efectes secundaris neurològics, especialment amb dosis altes de - o ús a llarg termini -. Aquests poden incloure neuropatia perifèrica, caracteritzada per entumiment, formigueig i dolor a les extremitats. En casos rars, pot causar convulsions, encefalopatia i neuropatia òptica. Els pacients amb afeccions neurològiques preexistents - poden tenir un risc més elevat de desenvolupar aquests efectes adversos.
Efectes hematològics
El metronidazol rarament pot causar anomalies hematològiques com ara leucopènia, neutropènia i trombocitopènia. Es pot requerir un recompte sanguini regular en pacients que reben tractament a llarg termini de -, especialment aquells amb trastorns hematològics preexistents -.
Altres efectes
Alguns pacients poden experimentar gust metàl·lic a la boca, orina fosca (a causa de l'excreció de metabòlits) i reaccions al·lèrgiques com ara erupció cutània, picor i anafilaxi.
Etiquetes populars: metronidazol en pols, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda