Reboxetina mesilat CAS 98769-84-7

Reboxetina mesilatés un inhibidor selectiu i potent de la recaptació de norepinefrina. El nom químic és (±) - (2RS) - 2-[(rs)-(2-etoxifenoxi) fenilmetil] morfolina metanesulfonat Norepinefrina a les llacunes sinàptiques.

S'utilitza principalment per al tractament de la depressió en adults, incloent depressió major, fluoxetina {{0} depressió refractària i depressió atípica. La seva aplicació clínica suggereix que canviar -la pot ser eficaç en pacients deprimits, la fluoxetina que és ineficaç a dosis adequades. També millora l’energia NE per suprimir la gana i tractar la hiperfagia, augmenta la excitació per tractar la hipersomni i la lassitud i té una millora marcada de la depressió d’ansietat.

Es metabolitza principalment pels isoenzims CYP3A4 i, per tant, pot interactuar amb fàrmacs que redueixen l’activitat de CYP3A4 (per exemple, els agents antifúngics cetoconazol i fluconazol), augmentant potencialment els seus nivells de sang. A més, té efectes sinèrgics amb certs fàrmacs (per exemple, inhibidors de monoamina oxidasa, inhibidors selectius de la recaptació de 5-hidroxitriptamines, antidepressius tricíclics, etc.) i s’ha d’evitar l’ús concomitant.

Reboxetina mesilates comercialitza principalment per al tractament de la depressió adulta, concretament els següents tipus de depressió:

En general, això Té una àmplia gamma de perspectives d’aplicació en el camp del tractament de la depressió, però encara s’ha de dur a terme el seu ús específic segons les condicions específiques del pacient i el consell del metge.

El mecanisme d’acció en el tractament de la depressió es basa principalment en les seves propietats com a inhibidor selectiu de la recaptació de norepinefrina (NA).

A més, té un paper important en la inhibició de les neurones al nucli accumbens. El nucli accumbens és una regió important del cervell implicat en la regulació de l'estat d'ànim, que està estretament relacionada amb l'ocurrència de depressió, i pot dosificar - inhibir de manera dependent el tret de neurones al nucli accumbens, que pot estar relacionat amb el seu efecte antidepressiu.

Reboxetina mesilat, també conegut com a Edronax, és un inhibidor selectiu de recaptació de norepinefrina. S'ha desenvolupat com a tractament per a un trastorn depressiu major, particularment depressió unipolar. Des de la seva introducció, ha demostrat la seva eficàcia en la prevenció de la recaiguda i la recurrència en el tractament de llarg termini -.

Pel que fa a les seves perspectives futures,Reboxetina mesilatté potencial a causa del seu mecanisme d’acció específic. Amb més investigacions i assaigs clínics, pot ampliar la seva aplicació en altres trastorns de l'estat d'ànim o fins i tot en malalties neurodegeneratives. Tanmateix, la seva disponibilitat i acceptació del mercat dependrà de les avaluacions clíniques i les aprovacions reguladores.

• Primer, com a inhibidor de la recaptació de norepinefrina, ha mostrat una eficàcia important en el tractament de la depressió. Amb una comprensió més profunda de la patogènesi de la depressió, és probable que aquesta classe de fàrmacs rebi més atenció i aplicació.
• En segon lloc, tot i que hi ha diversos antidepressius al mercat, cadascun té el seu propi mecanisme d’acció i indicacions específiques. Com a inhibidor de la recaptació de norepinefrina altament selectiva, pot tenir avantatges únics en alguns tipus específics de depressió o símptomes. Per exemple, pot tenir una millor eficàcia en la depressió major, la fluoxetina - depressió refractària i la depressió atípica.
• A més, a mesura que la tecnologia mèdica continua avançant i els estudis clínics s’intensifiquen, el règim de dosificació, la gestió de l’efecte secundari i les interaccions de fàrmacs poden ser més explorades i optimitzades. Això ajudarà a millorar la seguretat i l'eficàcia del fàrmac i ampliarà encara més el seu àmbit d'aplicació.

Aquest compost, també conegut com a mesilat de reboxetina, és un medicament antidepressiu que exerceix principalment els seus efectes antidepressius inhibint la recaptació de norepinefrina (NE). Tot i això, pot haver -hi alguns efectes secundaris quan s’utilitzen aquest medicament. A continuació, es mostra un resum detallat dels seus efectes secundaris:

1. Efectes secundaris comuns

Resposta neurològica:

• Mal de cap: els medicaments poden dilatar els vasos sanguinis al cap o provocar desequilibris de neurotransmissors, provocant mals de cap.
• Marejos: pot haver -hi una sensació de marejos que afecten l’equilibri.
• Insomni: els medicaments poden afectar l’equilibri de neurotransmissors al cervell, especialment els canvis en els nivells de norepinefrina i dopamina, provocant dificultats per adormir -se, dormir poc profunds o despertar precoç.

Resposta del sistema nerviós autònom:

• Boca seca: els fàrmacs inhibeixen els receptors adrenèrgics, redueixen la secreció de saliva i provoquen mucosa oral seca.
• Sudoració excessiva: es pot produir sudoració anormal.

Reaccions del sistema digestiu:

• Nàusees: els medicaments poden estimular el múscul llis al tracte gastrointestinal o afectar el sistema nerviós central, provocant una sensació de nàusees.
• Vòmit: Les nàusees greus poden causar vòmits.
• Constipation: La medicació inhibeix la recaptació de la serotonina, redueix la freqüència de peristalis intestinal i condueix a la dificultat de la defecació.
• Pèrdua de la gana: es pot produir anorèxia o pèrdua de la gana.

Resposta del sistema cardiovascular:

• Augment de la freqüència cardíaca i les palpitacions: els medicaments poden fer que el cor bati més ràpidament, donant lloc a palpitacions.
• Dilatació vascular: els medicaments poden causar dilatació vascular, provocant símptomes relacionats.
• Hipotensió ortostàtica: quan es troba ràpidament des d’una posició mentida o asseguda, pot haver -hi una disminució de la pressió arterial, provocant símptomes com el marejat i l’enfosquiment dels ulls.

Reaccions del sistema urinari:

• Dificultat per orinar: els medicaments poden afectar la funció de la bufeta, provocant dificultat per orinar.
• Retenció urinària: l’orina es conserva a la bufeta i no es pot descarregar sense problemes.
• Infecció del tracte urinari: a causa de la micció deficient, pot haver -hi un augment del risc d'infecció del tracte urinari.

2. Efectes secundaris que són

• Reaccions al·lèrgiques: es poden produir símptomes com en vermellor, inflor, butllofes, pela, picor i erupció cutània amb o sense febre; En casos greus, pot haver -hi dificultats per respirar, empassar o parlar; Reaccions al·lèrgiques que posen en perill la vida, com la inflor de la superfície de la pell, la llengua o la gola.
• Hiponatremia: es poden produir símptomes com el mal de cap, la falta de concentració, la deterioració de la memòria, la confusió, la debilitat, l’epilèpsia o els canvis en l’equilibri. La hiponatrèmia pot ser causada per fàrmacs que afecten l’equilibri d’ions sòdics al cos.
• Hipertensió arterial: es poden produir símptomes com ara mals de cap greus, marejos, desmai o canvis en la visió. La hipertensió arterial pot ser causada per medicaments que afecten el to vascular o el balanç de neurotransmissors.
• Símptomes psicològics: poden incloure inquietud, ansietat, irritabilitat, comportament agressiu, al·lucinacions i altres símptomes. Aquests símptomes poden estar relacionats amb la medicació que afecta l'equilibri de neurotransmissors al cervell.
• Resposta del sistema reproductiu: els pacients masculins poden experimentar símptomes com la inflor i el dolor testiculars, la disfunció erèctil, l'ejaculació dolorosa o retardada.

3. Altres precaucions

• Interaccions del fàrmac: aquest compost pot interactuar amb diversos fàrmacs, com ara agents antifúngics (fluconazol, cetoconazol), antibiòtics (eritromicina), inhibidors de monoamina oxidasa (moclobemida, fenetilamina), etc. Per tant, és aconsellable evitar aquests medicaments junts o consultar un metge quan els utilitzeu.
• Les poblacions especials haurien d’utilitzar amb precaució: dones embarassades, dones en lactància, pacients amb disfunció hepàtica i renal, aquelles amb antecedents de convulsions (com l’epilèpsia), pacients amb pressió intraocular elevada (glaucoma), pacients amb dificultat per orinar causats per hiperplàsia de pròstata, pacients amb pressió sanguínia baixa (hipotensió) o prenent medicaments anti -terrilsperensius i pacients amb malaltia cardíaca.
• La sobredosi: la sobredosi pot provocar símptomes com la pressió arterial baixa, l’ansietat i la pressió arterial alta. Si hi ha una sobredosi, busqueu atenció mèdica immediatament i seguiu els principis generals de tractament per a la sobredosi de drogues.

Reboxetina mesilat(Metillsulfat de Reboxetina) és un inhibidor selectiu de recaptació de norepinefrina (NRI) i s’utilitza principalment per al tractament de la depressió. A continuació, proporciona una visió general de les seves propietats químiques de diversos aspectes:

 

 

Estructura i composició moleculars

Fórmula molecular i pes molecular

La fórmula química del mesilat de rivotinib és relativament complexa. Es forma combinant la part base de rivotinib amb àcid mesílic. El seu pes molecular és relativament gran i les dades de pes molecular precises tenen una gran importància per a l’anàlisi, la purificació i els estudis farmacocinètics del fàrmac, ja que poden afectar els processos d’absorció, distribució, metabolisme i excreció del fàrmac al cos.

Característiques estructurals

La base rivotinib té un centre quiral específic i existeix en dos enantiòmers, és a dir, l'enantiomer S - i l'enantiomer R -. En el mesilat de rivotinib, normalment existeix en forma racèmica o en una forma enantiòmer específica. Diferents enantiòmers poden tenir diferències en l’activitat farmacològica i les propietats farmacocinètiques. L’enllaç d’ions mesilat amb la base de rivotinib per formar una estructura de sal estable, que ajuda a millorar la solubilitat i l’estabilitat del fàrmac.

Estabilitat química

 

Estabilitat a la llum i la calor

El mesilat de rivotinib és relativament sensible a la llum i la calor. En condicions de llum, les molècules de fàrmac poden patir reaccions fotoquímiques, donant lloc a canvis en l'estructura molecular i a la formació d'alguns productes de degradació inactius o tòxics. Els entorns de temperatura alts - també acceleraran la reacció de descomposició del fàrmac, reduint el contingut i l'eficàcia del fàrmac. Per tant, durant l’emmagatzematge i el transport del fàrmac, cal adoptar condicions d’evitar la llum i la baixa temperatura, com emmagatzemar el fàrmac en ampolles marrons i col·locar -les en un lloc fresc i sec per estendre la vida útil del fàrmac.

Estabilitat als àcids i bases

En diferents àcids - amb entorns base, l'estabilitat del mesilat de rivotinib també varia. En condicions àcides, el fàrmac pot experimentar reaccions d’hidròlisi, donant lloc a la destrucció de l’estructura molecular; Mentre que en condicions alcalines, es poden produir algunes reaccions químiques, afectant l'estabilitat del fàrmac. En la preparació de formulacions, cal seleccionar les condicions de pH adequades per assegurar l'estabilitat del fàrmac. Per exemple, el valor de pH de les formulacions orals es controla normalment dins d’un rang determinat per evitar una influència excessiva de l’entorn base àcid- sobre el fàrmac del tracte gastrointestinal.

 

Etiquetes populars: Reboxetina Mesilat CAS 98769-84-7, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda