Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de 5-fluorouracil api cas 51-21-8 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel 5-fluorouracil api cas 51-21-8 d'alta qualitat a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
5-Fluorouracil API, fórmula molecular C4H3FN2O2, CAS NO. 51-21-8, pes molecular 128,06. És una pols cristal·lina o cristal·lina de color blanc a gairebé blanc que té un paper important en la química farmacèutica i el tractament clínic. Té relativament bona solubilitat en aigua. Concretament, a una temperatura de 20 graus C, la seva solubilitat en aigua és d'aproximadament 12,2 g/L. Això vol dir que, en condicions adequades, pot formar una solució homogènia i estable amb aigua. A més, també és soluble en solucions d'àcid clorhídric diluït i hidròxid de sodi, que li donen un cert grau de flexibilitat en formulacions de fàrmacs i aplicacions clíniques. En comparació amb l'aigua i alguns altres dissolvents, la seva solubilitat en etanol és pobre. A una temperatura de 20 graus C, la seva solubilitat en etanol és de només 2,9 g/L. A més, és gairebé insoluble en dissolvents orgànics com el cloroform i l'èter. Aquestes diferències de solubilitat proporcionen una referència important per al disseny i la selecció de formulacions de fàrmacs. La seva estructura conté un anell de pirimidina substituït per un àtom de fluor, que és la base de la seva activitat biològica i efectes farmacològics. En inhibir la timidilat sintasa i consumir dTTP intracel·lular, afecta la síntesi de pirimidina i es converteix en un agent anti-tumoral eficaç.
|
|
|
|
Fórmula química |
C4H3FN2O2 |
|
Missa exacta |
130 |
|
Pes molecular |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
A partir dels efectes farmacològics anteriors,5-Fluorouracil APIté una àmplia gamma d'aplicacions clíniques, utilitzades principalment per al tractament de diversos tumors sòlids, incloent:
1. Tumors de l'aparell digestiu:
El 5-fluorouracil és un dels fàrmacs importants per al tractament dels tumors de l'aparell digestiu, i té bons efectes terapèutics en càncer gàstric, càncer colorectal, càncer de fetge, càncer de pàncrees, càncer d'esòfag, etc. Es pot utilitzar sol o en combinació amb altres fàrmacs de quimioteràpia per millorar l'eficàcia del tractament.
2. Càncer de mama:
El càncer de mama és un dels tumors malignes més freqüents en les dones, i el 5-fluorouracil també és important en el tractament del càncer de mama. Es pot utilitzar en combinació amb altres fàrmacs de quimioteràpia com el paclitaxel i el docetaxel per formar un règim de quimioteràpia eficaç.
3. Càncer d'ovari:
El càncer d'ovari és un dels tumors malignes comuns en el sistema reproductor femení, i el 5-fluorouracil també té certes aplicacions en el tractament del càncer d'ovari. Pot assolir objectius terapèutics inhibint la proliferació i el creixement de cèl·lules canceroses.
4. Càncer de pulmó:
El càncer de pulmó és un dels tumors malignes més comuns a tot el món, i el 5-fluorouracil també té un cert valor d'aplicació en el tractament del càncer de pulmó. Es pot utilitzar en combinació amb altres fàrmacs de quimioteràpia com el cisplatí i la vincristina per millorar l'eficàcia del tractament.
5. Tumors de cap i coll:
Els tumors de cap i coll inclouen el carcinoma nasofaríngi, el carcinoma laringi, el càncer oral, etc.. 5-El fluorouracil també s'utilitza àmpliament en el tractament d'aquests tumors. Es pot utilitzar en combinació amb altres fàrmacs de quimioteràpia o radioteràpia per millorar l'eficàcia del tractament i la taxa de supervivència del pacient.
6. Càncer de pell:
El càncer de pell és un dels tumors malignes comuns, i el 5-fluorouracil també s'utilitza en el tractament del càncer de pell. Pot assolir objectius terapèutics inhibint la proliferació i el creixement de cèl·lules canceroses.
El 5-fluorouracil (5-FU), com a fàrmac antimetabòlic clàssic, presenta avantatges únics en el tractament de malalties de la pell mitjançant la inhibició de la timidina nucleòtid sintasa i el bloqueig de la síntesi d'ADN. El seu mecanisme d'acció no només s'adreça a les cèl·lules tumorals, sinó que també aconsegueix efectes antivirals interferint amb el metabolisme dels àcids nucleics virals. Les seves aplicacions clíniques cobreixen tres tipus principals de malalties: lesions infeccioses, proliferatives i precanceroses.
1. Tractament precís de les malalties víriques de la pell
Berrugues planes i berrugues comunes: hiperplàsia epidèrmica benigna causada pel virus del VPH, el 5-FU afavoreix l'apoptosi de les cèl·lules de les berrugues inhibint la replicació de l'ADN viral. Els estudis clínics han demostrat que la pomada al 5% aplicada tòpicament dues vegades al dia pot aconseguir una taxa d'eliminació del 75% de les berrugues després de 4 setmanes. És especialment indicat per a zones exposades com la cara i les mans per evitar cicatrius que puguin ser causades per la teràpia física.
Berrugues genitals: com a malaltia de transmissió sexual, el 5-FU interfereix amb la síntesi d'ARN viral i bloqueja l'angiogènesi de les berrugues. El tractament combinat amb imiquimod pot reduir la taxa de recurrència del 40% al 15%, especialment indicat per a zones mucoses com l'anus i els genitals.
3. Efecte de millora de les malalties de la pell queratinitzada
Queratosi fol·licular: Trastorn de queratinització hereditari, el 5-FU redueix la formació de taps de cantonada fol·licular regulant la diferenciació dels queratinòcits. El tractament combinat amb ungüent d'urea pot reduir la rugositat de la pell en un 60% i alleujar els símptomes de picor en un 70%.
Queratosi palmoplantar:5-Fluorouracil APIpot reduir el gruix de la pell en un 40% i la puntuació del dolor en un 50% inhibint l'engrossiment de l'estrat còrni i combinant-lo amb ungüent d'àcid salicílic.
2. Intervenció dirigida als tumors de la pell Queratosi solar: una lesió precancerosa causada per l'exposició-a llarg termini a la radiació ultraviolada. 5-FU indueix l'apoptosi de les cèl·lules tumorals i redueix el risc de transformació del carcinoma de cèl·lules escamoses. 5% ungüent un cop al dia durant 4 setmanes consecutives, amb una taxa d'eliminació de lesions significativament millor que la del 82% (65%).
Malaltia de Bowen: el carcinoma de cèl·lules escamoses in situ, el 5-FU inhibeix la proliferació de cèl·lules tumorals i combinat amb la teràpia fotodinàmica pot augmentar la taxa de remissió completa fins al 90%. Per als pacients que no són aptes per a la cirurgia, el tractament amb monoteràpia de 5-FU durant 12 setmanes dóna com a resultat una taxa de supervivència a 5 anys del 95%.
Carcinoma de cèl·lules basals i carcinoma de cèl·lules escamoses: el 5-FU redueix la mida de la lesió mitjançant la inhibició de l'angiogènesi del tumor. Per a tumors superficials amb un diàmetre inferior a 2 cm, la pomada al 5% dues vegades al dia durant 6 setmanes consecutives pot aconseguir una taxa de curació del 85%, especialment en pacients grans o amb contraindicacions quirúrgiques.
4. Tractament simptomàtic de lesions blanques als genitals externs
Els pacients amb liquen esclerós vulvar van ser tractats amb ungüent de 5-FU al 5% un cop al dia durant 8 setmanes consecutives. La puntuació de la picor va disminuir de 7,2 a 2,1 i la taxa de recuperació de l'elasticitat de la pell va arribar al 65%. Tanmateix, s'ha de parar atenció a la possible irritació local causada per l'ús a llarg termini i es recomana combinar glucocorticoides per reduir els efectes secundaris.
L'aplicació del 5-FU en oftalmologia prové de les seves propietats antimetabòliques, que inhibeixen la proliferació de fibroblasts i la síntesi de col·lagen, el que el converteix en un important fàrmac adjuvant per a les malalties de la superfície ocular i la cirurgia del glaucoma.
1. Prevenció de cicatrius en la cirurgia de filtració del glaucoma
L'espant de la bombolla filtrant després de la cirurgia és el principal motiu del fracàs quirúrgic en pacients amb glaucoma refractari. 5-FU es va injectar subconjuntival (5 mg/0,1 ml) per inhibir la migració dels fibroblasts i augmentar la taxa de manteniment de la bombolla de filtració del 40% al 75%. El pla específic és un cop al dia la primera setmana després de la cirurgia i un cop cada dos dies durant la segona setmana, amb una dosi total que no superi els 50 mg. Els estudis han demostrat que la combinació de mitomicina C (MMC) pot reduir encara més el risc de cicatrius, però s'ha de tenir precaució amb les lesions epitelials de la còrnia (taxa d'incidència del 15%).
2. Teràpia d'intervenció per a la fibrosi ocular
Pterygium: 5-FU pot reduir la taxa de recurrència del 30% al 10% mitjançant la inhibició de l'angiogènesi i la proliferació de fibroblasts, combinat amb el trasplantament autòleg de cèl·lules mare corneals limbals. L'aplicació local preoperatòria d'ungüent ocular 5-FU al 5%, 3 vegades al dia durant 1 setmana, pot reduir el volum de pterigi en un 30%.
Cicatriu corneal: per als pacients amb opacitat corneal després d'un traumatisme o infecció, la combinació de 5-FU i gotes oculars d'heparina sòdica pot augmentar la taxa de recuperació de la transparència de la còrnia en un 40%, però és necessari un seguiment estricte de la pressió intraocular per evitar el glaucoma secundari.
3. Teràpia adjuvant per a tumors intraoculars
En el règim de quimioteràpia per a pacients amb retinoblastoma,5-Fluorouracil APIs'injecta a la cavitat vítria (25 μ g/0,1 ml) en combinació amb carboplatina i vincristina, que poden reduir el volum del tumor en un 50% i augmentar la taxa de protecció ocular fins al 80%. Tanmateix, s'ha de tenir precaució amb la toxicitat retiniana i es recomana injectar una vegada cada 4 setmanes amb una dosi total que no superi els 100 μ g.
4. Control de la inflamació postoperatòria
Després de la facoemulsificació per a cataractes, la combinació de 5-FU i gotes oculars de dexametasona pot reduir la puntuació de parpelleig de la cambra anterior de 3+a 1+i escurçar el temps de resolució de la inflamació en 3 dies. L'ús específic és 4 vegades al dia després de la cirurgia durant 2 setmanes consecutives.
Aplicació de la RT-PCR en el tractament de malalties infeccioses: cobertura completa de la cadena des del diagnòstic fins al seguiment de l'eficàcia
La reacció en cadena de la polimerasa de transcripció inversa (RT-PCR) s'ha convertit en una tecnologia bàsica per al diagnòstic precoç, el seguiment de l'eficàcia i la investigació epidemiològica de malalties infeccioses mitjançant la detecció de l'ARN patogen, i ha tingut un paper insubstituïble en l'epidèmia de la COVID-19.
1. Diagnòstic precoç i precís de les malalties infeccioses
Hepatitis vírica: la detecció quantitativa de l'ADN del VHB (sensibilitat 20UI/ml) pot distingir els portadors d'infeccions actives i guiar el tractament antiviral. La detecció d'ARN del VHC (sensibilitat 15IU/ml) pot diagnosticar una infecció aguda i evitar un diagnòstic errònia com a hepatitis autoimmune.
Malalties infeccioses respiratòries: la detecció per RT-PCR del virus de la grip i del SARS-CoV-2 es pot diagnosticar dins de les 24 hores posteriors a l'aparició dels símptomes, amb una sensibilitat del 98% i una especificitat del 99%. La investigació mostra que quan el valor de TC dels hisops nasofaríngs de pacients amb COVID-19 és inferior a 30, la infecciositat és la més forta i cal aïllar-los immediatament.
Malalties de transmissió sexual: la prova de l'ARN del VIH (sensibilitat 20 còpies/ml) es pot detectar 10 dies després de la infecció, 2 setmanes abans que la prova d'anticossos. Les proves de tipificació del VPH poden identificar infeccions d'alt-risc (16/18) i orientar les indicacions per a la cirurgia de conització cervical.
2. Seguiment de l'eficàcia i avaluació de la resistència als medicaments
Teràpia antiviral: si la càrrega viral dels pacients amb VIH disminueix en menys d'1 log10 còpies/ml a la quarta setmana de tractament, suggereix la possibilitat de resistència als medicaments i requereix un ajust del pla de tractament. Els pacients amb VHB que no han resultat negatius per a l'ADN del VHB després de 12 setmanes de tractament han d'afegir o canviar a medicaments antivirals potents.
Tractament antibiòtic: les proves d'ARN de Mycobacterium tuberculosis poden distingir entre bacteris vius i morts. Si la prova segueix sent positiva després de 2 mesos de tractament, el curs del tractament s'ha d'allargar a 9 mesos.
3. Investigació epidemiològica i control de les epidèmies
Traçabilitat de la situació epidèmica agrupada: en la situació epidèmica de la COVID-19, la cadena de transmissió es pot identificar comparant l'homologia de seqüències de virus entre casos. En un brot de restaurant, la similitud de les seqüències de virus entre els pacients va arribar al 99,8%, confirmant la transmissió d'aerosols.
Detecció de portadors asimptomàtics: la RT-PCR pot detectar portadors asimptomàtics amb valors de TC superiors a 35, que representen el 30% de tots els casos positius, i es requereix un aïllament obligatori per bloquejar la transmissió.
4. Resposta ràpida a les noves malalties infeccioses emergents
Brot de verola mico: en el brot global de verola mico del 2022, les proves de RT-PCR poden confirmar el diagnòstic en les 48 hores posteriors a l'aparició de l'erupció, 7 dies abans que els mètodes de cultiu tradicionals.
Identificació de patògens desconeguts: el nou virus es pot identificar en 72 hores mitjançant la combinació de seqüenciació del metagenoma (mNGS) i RT-PCR. Per exemple, a l'epidèmia de pneumònia desconeguda del 2019 a Wuhan, el COVID-19 es pot identificar en només 5 dies.
5-Fluorouracil APIés un important fàrmac anti-tumoral i el seu mètode de síntesi es basa principalment en reaccions de substitució i ciclització en química orgànica. A continuació, s'introduirà en detall un mètode de síntesi típic.
Etapes de síntesi
En primer lloc, cal preparar les matèries primeres i reactius necessaris per a la síntesi, com ara uracil, fluoroacetat d'etil, metòxid de sodi, metanol, formiat d'etil, etc. La puresa d'aquestes matèries primeres i reactius té un impacte significatiu en la qualitat i el rendiment dels productes sintetitzats.
Dissoleu l'uracil i el metòxid de sodi en metanol per formar la sal de metòxid de sodi d'uracil. Aquest pas s'ha de dur a terme sota protecció de nitrogen per evitar interferències de l'oxigen i la humitat. A continuació, afegiu fluoroacetat d'etil per a la reacció de substitució catalitzada alcalina. En aquesta reacció, l'àtom de fluor del fluoroacetat d'etil substituirà l'àtom d'hidrogen en l'uracil, formant la sal de sodi metanol del 5-fluoro-4-hidroxiuracil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Sal sòdica de metanol d'uracil
Sal de sodi d'uracil metanol + C4H7FO2 → sal de sodi de metanol de 5-fluoro-4-hidroxiuracil
A continuació, procediu a la reacció de condensació. La sal sòdica de 5-fluoro-4-hidroxiuracil metanol obtinguda en el pas anterior es condensa amb formiat d'etil en condicions de temperatura i catalitzador adequades per formar 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina. Aquest pas també s'ha de dur a terme sota protecció de nitrogen i la temperatura i el temps de reacció s'han de controlar estrictament.
5-fluoro-4-hidroxiuracil metanol sal sòdica+C3H6O2 → 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina
A continuació, es porta a terme una reacció de ciclització. Ciclització de la 5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina en condicions àcides per formar 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona. En aquest pas, cal seleccionar catalitzadors àcids adequats i condicions de reacció per garantir el bon progrés de la reacció de ciclització.
5-fluoro-4-hidroxi-2-metoxiuridina → 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona
Finalment, es realitza una reacció d'hidròlisi. Hidrolitzeu la 5-fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona en condicions alcalines per obtenir el producte final 5-fluorouracil. En aquest pas, cal seleccionar els catalitzadors alcalins i les condicions de reacció adequades per garantir el progrés complet de la reacció d'hidròlisi.
5-Fluoro-4-hidroxipirimidin-2-ona+H2O → C4H3FN2O2
5-Fluorouracil APIgeneralment s'administra per infusió intravenosa, i la infusió intravenosa contínua és més eficaç. Tanmateix, a causa dels seus certs efectes secundaris i toxicitat, cal seguir estrictament els consells mèdics quan utilitzeu i prestar atenció als punts següents:
1. Reaccions gastrointestinals:
El 5-fluorouracil pot causar reaccions gastrointestinals com ara pèrdua de gana, nàusees, vòmits, estomatitis, gastritis, dolor abdominal i diarrea. Els casos greus poden experimentar diarrea amb sang o excrements amb sang, i s'ha d'aturar immediatament la medicació i s'ha de donar un tractament simptomàtic.
2. Supressió de medul·la òssia:
El 5-fluorouracil pot provocar leucopènia i trombocitopènia i, en casos greus, es pot produir anèmia i disminució de les cèl·lules sanguínies senceres. Per tant, és necessari un seguiment regular de la rutina de sang durant l'ús.
3. Reacció al lloc d'injecció:
Pot haver-hi reaccions d'irritació al lloc local d'injecció, com ara flebitis, eritema de la pell, edema i ulceració. En aquest moment, el lloc d'injecció s'ha de manipular i substituir ràpidament.
4. Altres efectes secundaris:
L'ús a llarg termini del 5-fluorouracil també pot causar efectes secundaris com la caiguda del cabell, la pigmentació de la pell o les ungles. A més, un nombre reduït de pacients poden experimentar símptomes neurològics com ara degeneració cerebel·losa i atàxia.
Etiquetes populars: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda