Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de pols de rifampicina cas 13292-46-1 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de pols de rifampicina d'alta qualitat cas 13292-46-1 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Si elrifampicina en polses col·loca sota un microscopi electrònic, no es presenta en absolut com una substància inert, sinó com una gran fortalesa química. El seu nucli únic de naftoquinona i la seva cadena de pont de piperazina formen una estructura espacial complexa, com una clau molecular meticulosament elaborada. El seu poder antibacterià prové d'aquest - que pot incrustar a la butxaca activa de la subunitat de l'ARN polimerasa del patogen amb una precisió gairebé irreversible, com un pany de coure que bloqueja completament l'engranatge central de la màquina de transcripció, aturant l'extensió de la cadena d'ARN i, finalment, aconseguint un atac mortal contra el Mycobacterium tuberculos.
Tanmateix, aquesta fortalesa també és el camp de batalla: la seva coneguda propietat d'inducció d'enzims hepatoprotectors-és causada en realitat perquè la seva estructura molecular actua com a "senyal enganyós", activant fortament el sistema enzimàtic P450 humà. Aquest comportament d'obrir un camí per al seu propi metabolisme accelera de manera inesperada la degradació de molts fàrmacs combinats, convertint-se en una espasa de doble-problema en combinacions clíniques.
|
|
|
| Fórmula química | C43H58N4O12 |
| Missa exacta | 822.41 |
| Pes molecular | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Anàlisi elemental | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
A un nivell més microscòpic, el seu color taronja-vermell no és casual; és la captura i l'alliberament d'ones de llum específiques pel seu cromòfor quinona, i aquesta propietat també s'ha explorat al laboratori per a la teràpia antibacteriana fotodinàmica, permetent que aquest antic antibiòtic recuperi el seu poder mata direccionalment letal sota irradiació làser.
aplicació en el tractament de la tuberculosi
Rifampicina en polsexerceix el seu efecte antibacterià mitjançant la inhibició de l'ARN polimerasa depenent de l'ADN{0}}, bloquejant així la síntesi d'ARNm i, posteriorment, aturant la producció de proteïnes necessàries per al creixement i la replicació dels bacteris. Aquest mecanisme és especialment eficaç contra Mycobacterium tuberculosis, l'agent causant de la tuberculosi.
Teràpia combinada
La rifampicina no s'utilitza normalment sola en el tractament de la tuberculosi a causa del risc de desenvolupar resistència als medicaments. En lloc d'això, es combina amb altres fàrmacs anti-tuberculosi com la isoniazida, l'etambutol, la pirazinamida i l'estreptomicina. Aquesta teràpia combinada, coneguda com el règim PIERS (pirazinamida, isoniazida, etambutol, rifampicina i estreptomicina), és eficaç tant en la fase inicial com en la de retractament de la tuberculosi, inclosa la meningitis tuberculosa.
Dosificació i administració
La dosi de rifampicina varia en funció de l'edat, el pes i l'estadi de la malaltia del pacient. Normalment s'administra per via oral i la concentració màxima en sang s'aconsegueix entre 1,5 i 4 hores després de la ingestió. La durada del tractament pot durar de 6 mesos a 2 anys o fins i tot més, depenent de la gravetat i la capacitat de resposta de la infecció.
Avantatges
La rifampicina és altament eficaç contra Mycobacterium tuberculosis.
Té una bona absorció i distribució oral a la majoria de teixits i fluids corporals, inclòs el líquid cefaloraquidi durant la meningitis.
Es pot utilitzar en combinació amb altres fàrmacs anti-tuberculosi per millorar l'eficàcia global del tractament i retardar l'aparició de la resistència als medicaments.
Limitacions
Mycobacterium tuberculosis pot desenvolupar resistència a la rifampicina si s'utilitza sol durant un període prolongat.
La rifampicina pot causar una coloració vermella-taronja inofensiva de l'orina, que pot causar preocupació entre els pacients.
Té interaccions potencials amb altres fàrmacs, de manera que els pacients haurien d'informar els seus proveïdors d'atenció mèdica sobre tots els medicaments que prenen.
aplicació en altres infeccions micobacterianes
La rifampicina actua inhibint l'ARN polimerasa-depenent de l'ADN bacterià, que és essencial per a la transcripció i, en conseqüència, el creixement bacterià. Aquest mecanisme d'acció el fa efectiu contra una àmplia gamma de micobacteris, inclòs NTM.
1. Infecció per Mycobacterium szulgai
Cas pràctic: En un cas reportat d'infecció de la pell causada per Mycobacterium szulgai, una nena de 7-anys va presentar una placa al costat esquerre de la cara. Després del cultiu i la identificació de teixits, el pacient va ser tractat amb una combinació de rifampicina, isoniazida i etambutol. L'estat del pacient va millorar significativament després del tractament.
Eficàcia: La capacitat de la rifampicina per inhibir el creixement de micobacteris va ser crucial en aquest cas, contribuint a l'èxit del tractament.
Fons: CLGS és una infecció de la pell en gossos causada per un tipus específic de NTM. La infecció es caracteritza per la formació de nòduls subcutanis, que poden variar de mida i aparèixer a qualsevol part del cos del gos però que són més freqüents al cap i a les orelles.
Tractament: tot i que el diagnòstic basat en cultiu-és un repte per al CLGS, la rifampicina s'ha utilitzat com a part d'una teràpia combinada per tractar aquesta infecció.
El tractament recomanat inclou una combinació de rifampicina i claritromicina, amb formulacions tòpics que contenen rifampicina i clofazimina també s'estan avaluant.
Eficàcia: El paper de la rifampicina en el tractament de CLGS és inhibir el creixement de la NTM causant, permetent així al sistema immunitari eliminar la infecció i promoure la curació.
Rifampicina en polss'utilitza sovint en combinació amb altres antibiòtics per tractar infeccions micobacterianes. La teràpia combinada millora l'eficàcia del tractament orientant-se a diferents aspectes del cicle de vida dels bacteris i reduint el risc de desenvolupament de resistència.
Combinacions comunsLa rifampicina es combina amb freqüència amb isoniazida, etambutol i pirazinamida en el tractament de la tuberculosi. Per a les infeccions per NTM, es pot combinar amb claritromicina, clofazimina i altres antibiòtics depenent de l'organisme causant específic.
usos preventius i fora d'etiqueta-
Efectes preventius
La rifampicina s'utilitza per a la profilaxi en contactes propers-d'alt risc de pacients amb infeccions per Neisseria meningitidis. En inhibir el creixement del meningococ, la rifampicina pot ajudar a prevenir la propagació de la malaltia meningocòccica, que pot ser greu i fins i tot mortal. Aquest ús preventiu és especialment important en situacions de brot o en poblacions amb un alt risc d'exposició al meningococ.
Desactivat-Usos de l'etiqueta
A més de les seves indicacions aprovades, s'ha explorat la rifampicina per a diversos usos fora d'-etiqueta, com ara:
Infecció per Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
La rifampicina, sovint en combinació amb altres antibiòtics, s'ha utilitzat per tractar les infeccions per MAC, que poden causar malalties pulmonars i altres complicacions en pacients amb un sistema immunitari compromès.
Brucelosi
La rifampicina ha demostrat eficàcia en el tractament de la brucel·losi, una infecció bacteriana causada per espècies de Brucella que pot afectar humans i animals.
Infeccions estafilocòcciques greus dels ossos i les articulacions
En casos d'infeccions estafilocòcciques greus que afecten ossos i articulacions, la rifampicina es pot utilitzar en combinació amb altres antibiòtics per millorar els resultats del tractament.
Endocarditis de la vàlvula protèsica causada per estafilococs coagulasa-negatius
La rifampicina s'ha utilitzat fora de l'-etiqueta per tractar l'endocarditis de la vàlvula protèsica causada per estafilococs coagulasa-negatius, que poden ser difícils de tractar a causa de la seva resistència a múltiples antibiòtics.
Malaltia hepàtica colestàtica autoimmune i cirrosi biliar primària (PBC)
S'ha informat que la rifampicina té un efecte per alleujar la picor en pacients amb malaltia hepàtica colestàsica autoimmune i CBP. No obstant això, cal assenyalar que el seu mecanisme d'acció i eficàcia en aquestes condicions requereixen una verificació clínica addicional.
Rifampicina en polsés un API d'antibiòtic d'{0}}ampli espectre bàsic, que es produeix principalment mitjançant un mètode semi-sintètic basat en derivats naturals de la rifamicina. Aquest procés de síntesi combina el precursor de la fermentació microbiana i la modificació química, amb condicions de reacció suaus i alta puresa del producte, que és la principal ruta de producció industrial en l'actualitat. Tot el procés es divideix en tres passos clau: activació de l'oxidació del precursor, modificació de la ciclització de la formilació i purificació final de la condensació.
Activació de l'oxidació del precursor
La matèria primera primària per a la síntesi és la rifamicina SV, un metabòlit natural obtingut per fermentació microbiana. En primer lloc, la rifamicina SV s'oxida a rifamicina S amb oxidants com l'hipoclorit de sodi en un entorn de temperatura controlada de 30-60 graus.
Aquest pas converteix el grup hidroxil actiu del precursor en un grup carbonil, millorant la reactivitat química de l'intermedi i posant les bases per a les reaccions de modificació posteriors.
El sistema de reacció controla estrictament la proporció de reactius per evitar una oxidació excessiva que condueixi a la-generació del producte, i l'eficiència d'oxidació determina directament el rendiment final del producte.
Reacció de Formilació i Ciclització
La rifamicina S activada experimenta una reacció de formilació amb formaldehid i tert-butilamina en el sistema de dissolvents DMF. Sota la regulació de l'àcid feble de l'àcid acètic i l'auxiliar del tamís molecular, la reacció de ciclització es produeix de manera estable per generar 3-formil tert-butilamina rifamicina S.
Aquest pas construeix l'estructura d'anell d'oxazina característica de la rifampicina, optimitza la configuració estèrica molecular i dota el producte d'activitat antibacteriana específica. La tecnologia de síntesi d'un-pot s'adopta normalment a la producció industrial, que omet la separació i purificació intermèdia, simplifica el procés i redueix la pèrdua de material.
Reducció, condensació i purificació
L'intermedi formilat es redueix primer per la vitamina C per restaurar el lloc de reacció actiu, després se sotmet a una reacció de condensació nucleòfila amb 1-metil-4-aminopiperazina, el reactiu amina clau.
Un cop completada la reacció, el producte brut de rifampicina s'obté mitjançant la cristal·lització per refredament i l'elució amb dissolvent d'alcohol. Finalment, es realitza la decoloració de carbó actiu, la destil·lació azeotròpica i la recristal·lització per eliminar les impureses residuals i les matèries primeres no reaccionades.
Després de l'assecat i la trituració, es prepara rifampicina d'alta-puresa que compleix els estàndards farmacèutics. Tot el procés té una selectivitat de reacció estable i el producte purificat té una puresa elevada i una bona solubilitat, complint els requisits d'aplicació farmacèutica clínica.
Descobriment de la bastida de rifamicina natural (1957-1963)
El 1957, l'equip de Piero Sensi als laboratoris Lepetit d'Itàlia va aïllar Amycolatopsis mediterranei (originalment anomenada Streptomyces mediterranei) del sòl del bosc de pins al llarg de la Riviera francesa.
La fermentació d'aquest organisme va donar lloc a una nova classe d'antibiòtics d'ansamicina anomenats rifamicines, en honor a la popular pel·lícula francesa Rififi. La mescla natural contenia diversos components.
La rifamicina B va mostrar una activitat relativament feble, però va servir com a bastida fonamental per a la modificació estructural. La transformació química va produir rifamicina SV, que posseïa activitat anti-tuberculosa, però patia una mala absorció oral; només es podia administrar per injecció o per via tòpica, limitant la seva utilitat clínica.
Modificació semisintètica i naixement de la rifampicina (1963-1966)
Els investigadors van realitzar un examen exhaustiu de derivats basat en el nucli de la rifamicina, amb l'objectiu de millorar la biodisponibilitat oral i la vida{0}}in vivo. El 1965, Maggi i els seus col·legues van condensar 3-formilrifamicina S amb 1-amino-4-metilpiperazina per obtenir rifampicina. Les seves troballes es van publicar formalment el 1966, confirmant una absorció oral favorable i una potent activitat antimicobacteriana. Aquest avenç semisintètic va superar les limitacions de lliurament de rifamicines anteriors i va establir les bases per a la quimioteràpia de curs curt.
Adopció clínica i producció industrial (post-1968)
La rifampicina va entrar en ús clínic el 1968. Combinada amb isoniazida i altres agents, va escurçar el curs convencional de tractament de la tuberculosi de 18-mesos a 9 mesos i va millorar notablement les taxes de curació. A la Xina, l'Institut Industrial d'Antibiòtics de Sichuan va completar el desenvolupament sintètic l'any 1972. Diverses plantes farmacèutiques van aconseguir la fabricació a gran-escala el 1974, produint rifampicina cristal·lina-vermell per donar suport al control nacional de la tuberculosi. Des d'aleshores, la rifampicina es va convertir en un fàrmac bàsic de primera-línia contra la-tuberculosi, i també s'utilitza per a la lepra i les infeccions causades per bacteris Gram positius-resistents als medicaments.
PMF
Per a què s'utilitza la rifampicina?
+
-
La rifampicina, també coneguda com a rifampicina, pertany a la classe de fàrmacs antimicrobians. Aquest medicament s'utilitza per gestionar i tractardiverses infeccions per micobacteris i infeccions bacterianes gram-positives.
Quin és l'efecte secundari més comú de la rifampicina?
+
-
Els efectes secundaris comuns inclouennàusees, vòmits, diarrea i malestar estomacal. La rifampicina pot provocar que els líquids corporals, com ara l'orina (pipi), la saliva, les llàgrimes i la suor, es tornin de color vermell-taronja. Aquest canvi de color és normal i no perjudicial, però pot tacar les lents de contacte o les dentadures de manera permanent.
La rifampicina és un antibiòtic fort?
+
-
La rifampicina destaca com un potent antibiòticamb un ampli ventall d'aplicacions, des del tractament de la tuberculosi fins a la prevenció de la meningitis.
Quan és el millor moment per prendre rifampicina?
+
-
La rifampicina funciona millor amb l'estómac buit; pren-ho1 hora abans o almenys 2 hores després d'un àpat. Si teniu dificultats per empassar la càpsula, podeu buidar-ne el contingut en compota de poma o gelatina. Prengui rifampicina exactament com s'indica. No en prengui més ni menys ni el prengui amb més freqüència del que el prescriu el seu metge.
Etiquetes populars: rifampicina en pols cas 13292-46-1, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda