Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats d'oridonina cas 28957-04-2 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel oridonin cas 28957-04-2 d'alta qualitat per a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Oridonina, és un cristall en forma d'agulla de color groc clar amb CAS 28957-04-2 i fórmula molecular C20H28O6. És una substància natural bioactiva aïllada de plantes de Rabdosia de la família de les lamiàcies. Els seus components principals són compostos orgànics naturals del tipus diterpenoide vermell ent kau, que són cristalls prismàtics incolors amb un sabor extremadament amarg. Són insolubles en aigua però solubles en dissolvents orgànics com l'èter, el metanol i l'etanol. Té els efectes de netejar la calor i desintoxicar, reduir la inflor i dispersar els nòduls, afavorir la circulació sanguínia i alleujar el dolor. És un ingredient eficaç extret de l'herba d'hivern, que té els efectes d'eliminar la calor i desintoxicar, reduir la inflor i els nòduls, afavorir la circulació sanguínia i alleujar el dolor. Es pot utilitzar per tractar malalties com ara amigdalitis, faringitis, limfadenitis, galteres, mastitis, gingivitis, artritis, etc.
|
|
|
|
Fórmula química |
C20H28O6 |
|
Missa exacta |
364.19 |
|
Pes molecular |
364.44 |
|
m/z |
364.19 (100.0%), 365.19 (21.6%), 366.20 (2.2%), 366.19 (1.2%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 65.92; H, 7.74; O, 26.34 |
Oridoninaés una substància natural biològicament activa aïllada de plantes del gènere Rabdosia de la família Labiatae. També es coneix com Yanming Caoning. La seva fórmula química és C20H28O6 (algunes dades també indiquen que la seva fórmula molecular és C20H24NO4, que pot ser deguda a diferències en les fonts o mètodes de preparació), el pes molecular és 364,433 i el número de registre CAS és 28957-04-2. Ophiopogon metil és un cristall prismàtic incolor o un cristall en forma d'agulla de color groc clar amb un sabor extremadament amarg. És difícil de dissoldre en aigua, però soluble en dissolvents orgànics com l'èter, el metanol i l'etanol. Els seus components principals són compostos orgànics naturals dels diterpens tetracíclics de tipus kaempferol, que tenen diverses activitats farmacològiques, mostrant especialment efectes significatius en aspectes antitumorals, antiinflamatoris, neuroprotectors i antibacterians. A continuació es fa una exploració detallada del mecanisme d'acció de l'extracte de l'escarabat de l'herba d'hivern.
Ha demostrat una activitat important en anti-tumorals i s'ha convertit en un punt d'investigació per als estudiosos nacionals i estrangers. El seu efecte anti-tumoral s'aconsegueix principalment mitjançant els aspectes següents:
(1) Regulació del cicle cel·lular: G1 a S i G2 a M són les dues etapes més importants en la regulació del creixement de cèl·lules tumorals durant el cicle cel·lular. La proliferació de cèl·lules tumorals es pot bloquejar regulant aquestes dues etapes. Per exemple, la berberina pot bloquejar la línia cel·lular de càncer gàstric SGC-7901 en la fase G2/M, inhibir-ne la proliferació, induir l'apoptosi cel·lular i l'autofàgia.
(2) Promoure l'apoptosi de les cèl·lules tumorals: promou l'apoptosi de les cèl·lules tumorals mitjançant diverses vies de senyalització i mecanismes d'acció. Pot regular els nivells d'expressió de proteïnes relacionades amb l'estrès del reticle endoplasmàtic-com la proteïna regulada per glucosa 78 (GRP78), la proteïna cinasa fosforilada R-com la cinasa del reticle endoplasmàtic (p{-PERK), el subunió d'inici de la traducció eucariota fosforilada (factor d'iniciació de traducció eucariota) i (e8}2IF2 alfa{2} Proteïna d'unió potenciadora de CCAAT (CHOP) i promou l'apoptosi de les cèl·lules canceroses de laringe humanes Hep-2 i TU212 a través de la via d'apoptosi del reticle endoplasmàtic.
(3) Inhibició de l'autofàgia de les cèl·lules tumorals: no només pot promoure l'apoptosi de les cèl·lules tumorals, sinó que també pot exercir efectes anti-tumorals inhibint el procés d'autofàgia de les cèl·lules tumorals. El mecanisme específic pot implicar la regulació de proteïnes relacionades amb l'autofàgia.
(4) Inhibició de la invasió i metàstasi de cèl·lules tumorals: també pot exercir el seu efecte anti-tumoral inhibint la invasió i metàstasi de cèl·lules tumorals. Per exemple, reduir la capacitat de migració i invasió de les cèl·lules tumorals mitjançant la inhibició de l'activitat de les metaloproteinases de la matriu (MMP).
També presenta una activitat anti-inflamatòria important i el seu mecanisme anti-inflamatori està relacionat principalment amb la inhibició de les vies de senyalització relacionades amb NF - κ B i TLR4, així com amb la promoció de l'activació de l'inflamsoma NLRP3.
(1) Inhibició de la via de senyalització de NF - κ B: NF - κ B és un important factor regulador inflamatori implicat en l'aparició i desenvolupament de diverses malalties inflamatòries. L'efecte anti-inflamatori es pot aconseguir inhibint l'activació de NF - κ B per reduir l'alliberament de factors inflamatoris.
(2) Inhibició de la via de senyalització TLR4: TLR4 és el principal mediador de les respostes immunes i inflamatòries innates, implicades en el desenvolupament de diverses malalties inflamatòries. Pot exercir efectes anti-inflamatoris inhibint la sobreexpressió de TLR4 i suprimint l'activació de vies de senyalització aigües avall com la proteïna quinasa activada per mitogen p38 (MAPK) i NF - κ B.
(3) Promoure l'activació de l'inflamsoma NLRP3: l'inflamsoma NLRP3 és un important complex regulador inflamatori implicat en l'aparició i desenvolupament de diverses malalties inflamatòries. Pot millorar les habilitats fagocítiques i d'eliminació de les cèl·lules inflamatòries mitjançant la promoció de l'activació dels inflamasomes NLRP3, exercint així efectes anti-inflamatoris.
També presenta certa activitat en neuroprotecció, i el seu mecanisme neuroprotector està principalment relacionat amb la inhibició de l'apoptosi cel·lular model i l'estrès oxidatiu.
(1) Inhibició de l'apoptosi de les cèl·lules model: pot exercir efectes neuroprotectors mitjançant la inhibició de l'apoptosi de les cèl·lules model. El mecanisme específic pot implicar la regulació de proteïnes relacionades amb l'apoptosi, com la inhibició de l'expressió de la proteïna Bax i la promoció de l'expressió de la proteïna Bcl-2.
(2) Inhibició de l'estrès oxidatiu: l'estrès oxidatiu és una de les causes importants del dany neuronal. El dany a les cèl·lules nervioses es pot reduir mitjançant la inhibició de l'estrès oxidatiu. El mecanisme específic pot implicar la regulació d'enzims antioxidants, com l'augment de l'activitat de la superòxid dismutasa (SOD) i la glutatió peroxidasa (GSH Px).
També té efectes antifúngics, especialment efectes sinèrgics forts sobre fongs resistents als azols.
(1) Medicaments azols sinèrgics: quan s'utilitzen en combinació amb fàrmacs azols com fluconazol, itraconazol i voriconazol, pot reduir significativament la concentració inhibidora mínima (MIC) dels fàrmacs azol i promoure la sensibilitat dels fongs resistents als azols als fàrmacs azol.
(2) Inhibició del creixement dels fongs: es poden aconseguir efectes antifúngics inhibint el creixement dels fongs. El mecanisme específic pot implicar danys a les parets cel·lulars dels fongs o la inhibició de l'activitat enzimàtica dins de les cèl·lules dels fongs.
A més dels efectes-esmentats anteriorment, també té efectes cardioprotectors i inhibeix la proliferació de fibroblasts com les cèl·lules sinovials en l'artritis reumatoide.
(1) Efecte protector del miocardi: com a inhibidor de NLRP3, pot reduir l'expressió d'IL-1 i IL-18 després d'un infart de miocardi en ratolins, millorar la fibrosi del miocardi, remodelar l'estructura de les cèl·lules del miocardi adverses i aconseguir protecció miocàrdica.
(2) Inhibició de la proliferació de cèl·lules sinovials com a fibroblasts en l'artritis reumatoide: pot inhibir la proliferació de cèl·lules sinovials com a fibroblasts d'artritis reumatoide (RA-FLS) i induir l'apoptosi i l'autofàgia de RA{-FLS augmentant els nivells d'expressió de proteïnes inhibidores de la proteïna Bex.3-1 i caspas.
Oridonina, és un cristall en forma d'agulla de color groc clar amb CAS 28957-04-2 i fórmula molecular C20H28O6. És una substància natural bioactiva aïllada de plantes de Rabdosia de la família de les lamiàcies. Els seus components principals són compostos orgànics naturals del tipus diterpenoide vermell ent kau, que són cristalls prismàtics incolors amb un sabor extremadament amarg. Són insolubles en aigua però solubles en dissolvents orgànics com l'èter, el metanol i l'etanol. Té els efectes de netejar la calor i desintoxicar, reduir la inflor i dispersar els nòduls, afavorir la circulació sanguínia i alleujar el dolor. És un ingredient eficaç extret de l'herba d'hivern, que té els efectes d'eliminar la calor i desintoxicar, reduir la inflor i els nòduls, afavorir la circulació sanguínia i alleujar el dolor. Es pot utilitzar per tractar malalties com ara amigdalitis, faringitis, limfadenitis, galteres, mastitis, gingivitis, artritis, etc.
Ophiopogon metil és un compost diterpenoide tetracíclic extret i aïllat d'Ophiopogon japonicus, que és una de les herbes medicinals xineses més importants utilitzades en la pràctica clínica. Fa més de mig segle, es va confirmar que l'oridnina té efectes immunomoduladors, anti-inflamatoris, antivirals i altres, especialment en el tractament de les infeccions del tracte respiratori superior.
Estudis clínics i de laboratori recents han demostrat que l'oridnina és un fàrmac eficaç contra els tumors trasplantats - càncer de pròstata, càncer de mama, càncer de cèl·lules pulmonars lobars, etc. A causa de la seva susceptibilitat a l'oxidació, poca solubilitat en aigua i vida mitjana-biològica curta, l'ús de la berberina com a fàrmac de quimioteràpia clínica és limitat. L'objectiu d'aquest article és preparar liposomes de llarga circulació d'Ophiopogon japonicus, que poden allargar el temps de retenció i augmentar la concentració del fàrmac a la sang.
Aquest mètode es va utilitzar per estudiar el procés de preparació de liposomes de Lonicera japonica de llarga circulació, la distribució dels liposomes de Lonicera japonica a la sang i els teixits del ratolí i l'efecte anti-tumoral dels liposomes de Lonicera japonica en ratolins amb càncer de fetge H22.
En primer lloc, es va estudiar el procés d'extracció i purificació de l'arbutina de Lonicera japonica. Afegiu 12 vegades la quantitat d'etanol al 95% a la pols d'herba d'hivern i extreu-la tres vegades amb ultrasons durant 30 minuts cada vegada. Afegiu un 24% de carbó actiu amb decoloració ultrasònica a l'extracte d'etanol de l'herba d'hivern dues vegades, cada cop durant 20 minuts.
Determineu les condicions de separació per cromatografia líquida d'alt rendiment del tipus de preparació-per a l'extracte brut d'Ophiopogon japonicus:
Columna cromatogràfica:
μ Bondapack~(TM) C18 (80 mm id × 300 mm, mida de partícula 25 μ m-40 μ m);.
Temperatura de la columna:
40 graus;
Fase mòbil:
Aigua metanol (50/50, V/V);
Caudal:
60 ml · min~(-1);
Longitud d'ona de detecció:
238 nm;
Volum d'injecció:
10 ml.
L'eluent recollit entre 16 minuts i 23 minuts es va evaporar i concentrar, i després es va assecar al buit per obtenir pols blanca d'Ophiopogon japonicus. La puresa es va detectar per cromatografia líquida d'alt rendiment -era del 99,0% i la taxa d'extracció va ser del 65,4%.
L'estructura química de l'extracte es va identificar i validar mitjançant espectrometria de masses, anàlisi elemental, ultraviolada, infraroja, ressonància magnètica nuclear i cromatografia líquida d'alt rendiment.{0}} Estudiar el procés de preparació de liposomes de llarga circulació de Lonicera japonica i establir un mètode de cromatografia líquida d'alt-rendiment per determinar el contingut de Lonicera japonica. Utilitzant l'eficiència d'encapsulació i la càrrega de fàrmacs com a indicadors, es van investigar els efectes de la dosi de lecitina de soja, colesterol, berberina i PEG2000-DESPE, així com el tipus i volum de medi d'hidratació, sobre l'eficiència d'encapsulació i la càrrega de fàrmacs.
Optimització del procés de prescripció i preparació mitjançant el disseny experimental:
Columna cromatogràfica: es va seleccionar la columna LichrospererC_ (18) (4,6 mm d × 250 mm, mida de partícula 5 μ m),
Temperatura de la columna: 40 graus,
Fase mòbil: aigua metanol (70/30, V/V),
Longitud d'ona de detecció: 238 nm,
Caudal: injecteu 10 μ L en condicions d'1,0 ml · min ~ (-1)
Determineu el contingut de l'escarabat de l'herba d'hivern.
El procés òptim és:
0,26 g de lecitina de soja,
0,14 g de colesterol,
0,04 g d'extracte d'Ophiopogon japonicus i 0,5 g de PEG_ (2000) - DSPE,
30 ml d'aigua purificada,
La mida de partícula dels liposomes de berberina preparats segueix una distribució normal entre 100 nm i 200 nm, amb una mida mitjana de partícula de 150 nm, una eficiència d'encapsulació del 95,4% i una capacitat de càrrega de fàrmacs del 4,24%.
Els resultats de l'alliberament in vitro indiquen que:
L'alliberament de berberina dels liposomes va ser gairebé complet després de 96 hores. La recepta confirmada és bona, el procés és factible i el mètode de cromatografia líquida d'alt rendiment és senzill, precís i ràpid, la qual cosa afavoreix el control de la qualitat dels liposomes de berberina.
El mateix mètode es va utilitzar per preparar liposomes regulars de berberina (sense PEG_ (2000) - DSPE a la membrana lipídica). Els liposomes de circulació llarga i els liposomes regulars preparats es van emmagatzemar a 5 graus durant 80 dies, i tots els indicadors es van mantenir estables amb pocs canvis en l'eficiència d'encapsulació. Els resultats van mostrar que els liposomes de llarga circulació i els liposomes regulars d'Ophiopogon japonicus tenien una bona estabilitat d'emmagatzematge a 5 graus. Estudiar la distribució dels teixits i les característiques farmacocinètiques dels liposomes de llarga circulació i dels liposomes regulars d'Ophiopogon japonicus en ratolins. S'ha utilitzat cromatografia líquida d'alt rendiment per determinar la concentració deoridoninaa la sang i els teixits del ratolí. Per a liposomes de llarga circulació i lípids regulars d'Ophiopogon japonicus:
Es va fer una comparació entre les característiques de distribució i els paràmetres farmacocinètics de la injecció corporal i d'herba d'hivern en ratolins. Els liposomes d'oridnina de llarga circulació van estendre el temps de circulació de l'oridnina en ratolins. Mitjançant el mètode d'experimentació de tumors de trasplantament d'animals, es van inocular subcutàniament cèl·lules de càncer de fetge de ratolí H22 a ratolins Kunming per a experiments d'inhibició de tumors in vivo per investigar les taxes d'inhibició del tumor de liposomes de llarga circulació, liposomes regulars i injecció d'oridnina en tumors sòlids.
Etiquetes populars: oridonin cas 28957-04-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda