Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. és un dels fabricants i proveïdors més experimentats de bromhidrat d'escopolamina en pols cas 114-49-8 a la Xina. Benvingut a l'engròs a granel de bromhidrat d'escopolamina d'alta qualitat en pols cas 114-49-8 a la venda aquí des de la nostra fàbrica. Hi ha un bon servei i un preu raonable.
Bromhidrat d'escopolamina en polsés un compost de grau farmacèutic que pertany a la família dels alcaloides tropà, derivat del gènere de plantes solanàcies Solanum o Datura. Es tracta d'una pols cristal·lina de color blanc a-blanquenc, altament soluble en aigua i alcohol, la qual cosa la converteix en una formulació versàtil per a ús mèdic. Coneguda principalment per les seves propietats anticolinèrgiques i sedatives, Tranaxine actua sobre el sistema nerviós central (SNC) per interrompre el funcionament normal de l'acetilcolina, un neurotransmissor crucial per a nombroses funcions corporals, com ara la memòria, l'aprenentatge i el control muscular.
En aplicacions terapèutiques, s'utilitza més habitualment com a medicament pre{0}}anestèsic per reduir l'ansietat i les secrecions a les vies respiratòries abans de la cirurgia. També pot alleujar les nàusees i els vòmits associats al mareig, la recuperació postoperatòria o determinades condicions mèdiques com la quimioteràpia. Tanmateix, a causa del seu potencial d'efectes secundaris com somnolència, visió borrosa i pèrdua de memòria (especialment "boca seca" o síndrome anticolinèrgica), el seu ús està estrictament controlat i prescrit pels professionals sanitaris.
|
|
|
|
Fórmula química |
C17H22BrNO4 |
|
Missa exacta |
383.07 |
|
Pes molecular |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 53,14; H, 5,77; Br, 20,79; N, 3,65; O, 16,65 |
mètodes de síntesi
Mètode de síntesi de Trost
Bromhidrat d'escopolamina en polsés un tipus d'alcaloide tropà, i la seva síntesi normalment implica reaccions químiques orgàniques complexes, especialment la construcció de centres quirals i la transformació de grups funcionals.
Pel que fa a l'esment del "mètode de síntesi Trost", encara que no s'utilitza directament per a la síntesi de tranaxina, el professor Trost i les contribucions del seu equip en el camp de la catàlisi asimètrica han proporcionat la possibilitat d'una síntesi eficient i altament selectiva de moltes molècules orgàniques complexes.
Selecció de materials de partida i conversió preliminar
- Normalment, no parteix directament del diclorometà, sinó de compostos aromàtics que contenen grups funcionals adequats. Per exemple, es poden utilitzar compostos d'anell de benzè que contenen substituents metil o halogen fàcilment convertibles.
- Realitzar reaccions d'acilació o alquilació de Friedel Crafts, introduir cadenes laterals o grups funcionals específics i establir les bases per als passos de síntesi posteriors.
Construcció de la columna vertebral del tropà
- Aquest pas és el nucli de la síntesi de l'escopolamina i els seus anàlegs, que solen implicar múltiples reaccions com ara ciclació, reducció, conversió de grups funcionals, etc.
- L'esquelet bàsic del tropà es pot construir a partir de compostos aromàtics o altres intermedis mitjançant una sèrie de reaccions com ara cicloaddició, oxidació, reducció, etc.
Ajust fi de grups funcionals
- Després d'obtenir la columna vertebral del tropà, és necessari afinar encara més els seus grups funcionals per complir els requisits estructurals de l'escopolamina.
- Això pot incloure reaccions com l'esterificació, l'acilació, l'aminació, l'halogenació, així com la possible construcció o manteniment del centre quiral.
Conversió final i purificació
- Després dels passos anteriors, el compost obtingut s'ha de convertir en tranaxina.
- Això pot implicar una reacció amb àcid bromhídric per introduir ions bromur i simultàniament formar sals.
- Finalment, s'obté transaxina d'alta -puresa mitjançant mètodes de purificació adequats com la recristal·lització, la separació cromatogràfica, etc.
Mètode de síntesi Robinson
Normalment, la morfina no s'utilitza directament com a material de partida perquè hi ha una diferència significativa en l'estructura química entre escopolamina i morfina. Els materials de partida més comuns poden ser precursors de tropinona o altres alcaloides relacionats.
Per oxidació, reducció, ciclització i altres reaccions, els materials de partida es converteixen en compostos que contenen un esquelet de tropà.
Introduïu els grups funcionals necessaris com els grups hidroxil, èster i amina a la columna vertebral del tropà per complir els requisits estructurals de l'escopolamina.
Aquests passos poden implicar reaccions de diversos-passos com ara acilació, alquilació, oxidació, etc.
L'escopolamina és un compost amb un centre quiral, per la qual cosa s'ha de prestar especial atenció a la construcció i manteniment del centre quiral durant el procés de síntesi.
Es poden requerir tecnologies avançades com la catàlisi asimètrica per aconseguir una síntesi altament selectiva.
Després dels passos anteriors, el compost obtingut s'ha de convertir encara més en escopolamina.
Finalment, reacciona amb l'àcid bromhídric per produir tranaxina.
La tranaxina d'alta puresa es pot obtenir mitjançant mètodes de purificació adequats com la recristal·lització, la separació cromatogràfica, etc.
receptors muscarínics
Els receptors muscarínics són una classe de receptors acoblats a proteïnes G-(GPCR) que tenen un paper fonamental en la mediació de les accions del neurotransmissor acetilcolina (ACh) tant al sistema nerviós central (SNC) com al sistema nerviós perifèric (SNP). Reben el nom de l'alcaloide muscarina, un compost natural que imita els efectes de l'ACh sobre aquests receptors.
Hi ha cinc subtipus principals de receptors muscarínics, designats com a M1 a M5, cadascun amb diferents distribucions de teixits i funcions funcionals. Els receptors M1 es troben principalment al SNC, especialment a l'escorça i l'hipocamp, on regulen els processos cognitius, l'excitació i la memòria. Els receptors M2 són abundants al cor, on inhibeixen la freqüència cardíaca i la contractilitat, i al SNC, on modulen l'alliberament de neurotransmissors.
Els receptors M3 s'expressen principalment en teixits musculars llisos, com els que es troben a la bufeta, l'intestí i les vies respiratòries, mediant la contracció i les respostes secretores. Els receptors M4 també estan presents al SNC, que participen en la modulació de l'alliberament de neurotransmissors i contribueixen a la funció cognitiva. Finalment, els receptors M5 es comprenen menys-, però es creu que estan implicats en la regulació del metabolisme dels lípids i la secreció d'insulina.
La desregulació de la senyalització del receptor muscarínic s'ha implicat en diversos trastorns, com ara la malaltia d'Alzheimer, la malaltia de Parkinson, l'esquizofrènia i determinades condicions cardiovasculars. En conseqüència, els antagonistes i agonistes dels receptors muscarínics són dianes terapèutiques importants per al tractament d'aquestes condicions, oferint un mitjà per modular la resposta del cos a l'ACh i restablir l'equilibri dels processos fisiològics crítics.
Bromhidrat d'escopolaminaés un fàrmac anticolinèrgic que exerceix una àmplia gamma d'efectes farmacològics bloquejant els receptors colinèrgics M-, i els seus usos cobreixen múltiples camps clínics.
Àrees terapèutiques bàsiques: espasme muscular llis i inhibició de la secreció glandular
Malalties relacionades amb l'espasme muscular llis
Còlics gastrointestinals: en bloquejar els receptors M-colinèrgics dels músculs llisos del tracte gastrointestinal, es redueix l'efecte excitador de l'acetilcolina i s'alleuja el dolor espàstic. S'utilitza habitualment per al dolor abdominal causat per la síndrome de l'intestí irritable, inflor postoperatòria intestinal, etc.
Vesícula biliar i còlic renal: alleuja els espasmes del múscul llis a les vies biliars i urinaris i alleuja el dolor causat per la colecistitis, els càlculs biliars o els càlculs renals.
Espasme bronquial: dilata els bronquis i ajuda en el tractament dels atacs aguts d'asma o les exacerbacions agudes de la malaltia pulmonar obstructiva crònica (MPOC).
Inhibició de la secreció glandular
Administració abans de l'anestèsia: redueix la secreció de les glàndules salivals, bronquials i sudorípares per evitar l'aspiració i l'obstrucció de les vies respiratòries durant la inducció de l'anestèsia.
Salivació: controlar l'excés de saliva causat per la malaltia de Parkinson o els efectes secundaris dels medicaments i millorar la qualitat de vida dels pacients.
Hiperhidrosi: Inhibeix la secreció de les glàndules sudorípares i alleuja la hiperhidrosi local o sistèmica.
Tractament de símptomes especials: efectes sinèrgics centrals i perifèrics
Mal de moviment (mal de moviment, mareig, mareig de l'aire)
Mecanisme: En inhibir l'excitabilitat del nucli vestibular i la formació reticular cerebel·losa, redueix les nàusees i els vòmits causats per l'estimulació excessiva dels òrgans vestibulars de l'oïda interna.
Ús: s'han d'aplicar pastilles orals o pegats transdèrmics (com ara un pegat d'escopolamina d'àcid bromhídric compost) a la zona sense pèl darrere de l'orella 4 hores abans de conduir, i l'efecte pot durar entre 12 i 72 hores.
Avantatges: l'ús combinat amb difenhidramina pot millorar l'eficàcia terapèutica i els pegats transdèrmics eviten l'efecte de primer pas de l'administració oral.
Tremolor paràlisi (malaltia de Parkinson)
Mecanisme: Com a fàrmac anticolinèrgic central, regula l'equilibri de dopamina i acetilcolina a la via de la substància negra estriada, millorant el tremolor en repòs i la rigidesa muscular.
Atenció: S'ha d'utilitzar en combinació amb levodopa, ja que la seva eficàcia és limitada quan s'utilitza sola i pot induir símptomes psiquiàtrics.
Psicosi maníaca
Mecanisme: alleujar l'excitació, el comportament agressiu i els trastorns del son durant els episodis maníacs mitjançant efectes inhibidors centrals.
Limitacions: actualment, no és un medicament de primera-línia i s'utilitza principalment per a la teràpia adjuvant o per als pacients que són intolerants a altres fàrmacs.
Primers auxilis i tractament d'intoxicació: suport vital i desintoxicació
Xoc sèptic
Mecanisme: expandeix els vasos sanguinis perifèrics, augmenta el flux sanguini, millora la microcirculació, alhora que estimula el centre respiratori i millora el subministrament d'oxigen als teixits.
Ús: s'han de controlar la injecció intravenosa, la pressió arterial i la freqüència cardíaca per evitar una arítmia cardíaca excessiva.
Intoxicació per pesticides organofosforats
Mecanisme: Com a fàrmac anticolinèrgic, combat els símptomes muscarínics com la constricció pupil·lar, el broncoespasme, la salivació i la diarrea.
Ús: S'utilitza en combinació amb activadors de l'acetilcolinesterasa (com la clorpromazina), administrats per via intravenosa, amb la dosi ajustada segons el grau de toxicitat fins arribar a "atropina com" (boca seca, pell seca, augment de la freqüència cardíaca).
Atenció: és necessària una observació atenta de la condició per evitar una excitació central excessiva (deliri, convulsions) o depressió respiratòria.
Aplicacions oftàlmiques: tractament local i contraindicacions
Iridociclitis
Mecanisme: les gotes oculars locals poden dilatar les pupil·les, prevenir l'adhesió posterior de l'iris i alleujar les reaccions inflamatòries.
Ús: 1-2 vegades al dia, amb pupil·les dilatades durant 7-10 dies, durant els quals s'ha d'evitar una forta estimulació lumínica.
Tabú: no recomanat per a pacients amb estenosi angular o glaucoma, ja que pot desencadenar atacs de glaucoma agut de tancament d'angle.
Altres usos: Exploració interdisciplinària
Preparació preoperatòria per a l'examen endoscòpic
Propòsit: reduir el peristaltisme gastrointestinal i facilitar els procediments de gastroscòpia, colonoscòpia o ERCP (colangiopancreatografia retrògrada endoscòpica).
Avantatges: l'ús combinat amb antiespasmòdics com l'escopolamina pot millorar l'efecte.
ileus postoperatori
Mecanisme: Afavorir la recuperació del peristaltisme gastrointestinal i escurçar el temps per a la recuperació de la funció intestinal.
Atenció: Utilitzeu només després de descartar obstruccions mecàniques.
característiques estructurals
- Interacció de forces de Van der Waals
L'anell de benzè i l'anell heterocíclic de cinc membresbromhidrat d'escopolamina en polstots dos tenen semipolaritat, donant lloc a interaccions de força de van der Waals amb les molècules circumdants, formant atracció intermolecular.
- Enllaç èster
Els grups d'àcid carboxílic de les molècules de tranaxina experimenten una reacció d'esterificació amb molècules d'etanol, formant enllaços èster. La formació d'aquest enllaç èster, fins a cert punt, augmenta l'estabilitat química de la molècula de tranaxina.
- Heterocicles de piridina
El centre de la molècula de tranaxina és un nitrogen-heterocicle de sis membres (anell de piridina). També hi ha un grup d'àcid carboxílic i un grup metoxi a l'anell de piridina, que són parts clau del seu efecte anticolinèrgic.
- Quad Anell
La molècula de tranaxina conté una estructura d'anell quaternari que es pot associar amb els receptors opioides de tipus I μ s'uneixen per exercir efectes antianestèsics.
- Grups hidroxi i metoxi
Les molècules de tranaxina també contenen múltiples grups hidroxil i metoxi. Aquests grups funcionals tenen certes propietats hidrolítices i es poden combinar amb la colinesterasa per produir efecte anticolinèrgic.
Etiquetes populars: bromhidrat d'escopolamina en pols cas 114-49-8, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda