Salt de sodi tianeptí CAS 30123-17-2

Sal de sodi tianeptí, també conegut com Stablon o Coaxil, sol aparèixer com una pols cristal·lina blanca o lleugerament groga. És similar en aparença a altres sòlids en pols, tot i que poden aparèixer grans o depressions minúscules a la superfície.

La solubilitat a l’aigua és baixa. És soluble en alguns dissolvents orgànics com l’etanol, l’èter i el cloroform. Tanmateix, la seva solubilitat en el nitrat de plata, el nitrat de mercuri i el clorur de ceri és alta. Considerat un tensioactiu, redueix la tensió superficial dels líquids. La reducció de la tensió superficial, la força cohesionada entre la capa superficial d’un líquid i les molècules a l’interior, facilita que el líquid s’estengui i es transfereixi. és un fàrmac amb propietats antidepressives i ansiolítiques i el seu nom químic és 7-hidroxi-5,6,7,8-tetrahidronaftho [1,2-a] piridina-9. Aquest article se centrarà en les propietats físiques de la tianeptina.

Al mateix temps, la nostra empresa no només proporciona pols pura, sinó que també ofereix injeccions i tauletes. Si cal, no dubteu en contactar amb nosaltres.

Tianeptine sodi en pols coa

La invenció està relacionada amb un procés de síntesi del fàrmacSal de sodi tianeptí, en particular a un mètode per sintetitzar el sodi tieneptí mitjançant l'ús de 3-cloro-6-metildibenzo [C, F] [1,2] Thiazazol-11 (6H)-Keto-5, 5 - diòxid com a material inicial, formant una base de Schiff amb amina, reduint, hidrolitzant-se i finalment congelar-se a la sal. El material inicial del mètode és estable, fàcil de comprar i el procés és senzill. Les condicions generals de reacció de la via de síntesi són lleus, l’operació experimental és senzilla i és fàcil realitzar la producció industrial.

En les rates no estressades, el tractament de la tianeptina pot evitar l’augment del nivell d’ARNm de factor d’alliberament de corticotropina (CRF) en DBNST induït per CMS i reduir el nivell d’ARNm de factor d’alliberament de corticotropina (CRF) en DBNST. En el grup de control de l’evitació de la pressió i les rates exposades per CMS, el tractament amb tianeptina va reduir significativament el nivell d’ARNm CRF de BNST ventral i CEA. Al nucli basolateral (BLA) de l’amígdala en rates anestesiades, la tianeptina va bloquejar la millora de l’estrès induïda de PB a la regió CA1, però no va afectar la millora de l’estrès induït per LTP. A l’amígdala, l’hipocamp i LTP de rates anestesiades, la tianeptina es va veure millorada mitjançant l’administració de PB millorada en condicions de no tensió. A les rates, la tianeptina atenua la inducció perifèrica en lloc de signes de comportament Central, LPS o IL-1 del comportament morbós induït. A les rates, la tianeptina va causar la proporció normalitzada de la proporció d'amplitud de corrent mediada pel receptor AMPA/kainat del receptor NMDA i va evitar l'atenuació de la inactivació induïda per l'estrès de NMDA-EPSCS. Tant en els animals control com en els estressats, en el còrtex temporal i el gir dentat de la rata, la tianeptina va reduir significativament l’apoptosi cel·lular, però no va tenir cap efecte sobre els amons a la trompa d’Àfrica. Només al nucli accumbens, la tianeptina (2,5 mg/kg, injecció intraperitoneal) augmenta la dopamina extracel·lular. En els dos nuclis accumbens i estriat, la tianeptina va augmentar significativament les concentracions extracel·lulars d’àcid hidroxifenilacètic (DOPAC) i àcid homovaníl·lic (HVA).

A continuació es mostra un mètode de síntesi de laboratori comú per aSal de sodi tianeptí:

Passos de síntesi:

 

 

1

Barregeu O-nitroclorobenzene, trietilamina i aigua junts, escalfeu-se a l'estat de reflux i el temps de reacció és d'aproximadament 30 minuts a 1 hora.

2

Un cop finalitzada la reacció, afegiu l’acetat de sodi i l’aigua i, a continuació, escalfeu -ho fins que es dissolgui.

3

Refredeu la solució per precipitar els cristalls. Remeneu amb una vareta de vidre i filtreu els cristalls.

4

Renteu el cristall per eliminar qualsevol licor mare residual. A continuació, assequeu el cristall per obtenir el producte tianeptí cru.

 

 

5

Afegiu el tianeptí cru a una quantitat adequada d’aigua i escalfeu -la a un estat dissolt. Afegiu una quantitat adequada de solució d’hidròxid de sodi per ajustar el valor de pH a aproximadament 7 i, a continuació, afegiu una quantitat adequada de carboni activat, escalfeu -ho i bullin uns minuts.

6

Filtreu i traieu les partícules de carboni activades, refredeu la solució i precipiteu els cristalls. Remeneu-ho amb una barra de vidre i filtreu els cristalls per obtenir productes de gran qualitat tianeptina.

7

Rentar i assecar la boutique de tianepina per obtenir el producte final de sal de sodi de tianepina.

La sal de sodi Tenepptin és un antidepressiu tricíclic. El seu mecanisme antidepressiu és diferent del dels antidepressius tradicionals tricíclics. Pot augmentar la recaptació de 5-HT a l’espai sinàptic, cosa que pot tenir l’efecte de millorar la conducció de neurones 5-HT. No hi ha afinitat pels receptors de colina o adrenalina. L’efecte antidepressiu és similar al dels fàrmacs tricíclics, però la tolerància és millor que la de les drogues tricícliques. En experiments amb animals, pot augmentar l’activitat espontània de les cèl·lules piramidals a l’hipocamp i accelerar la recuperació de la seva funció després de la inhibició; Pot augmentar la reabsorció de serotonina per neurones en còrtex cerebral i hipocamp. El sodi de tioneptina s’absorbeix ràpidament i completament al tracte digestiu. La distribució és ràpida i el PPB és de fins al 94%. Mitjançant el fetge: el metabolisme de l’oxidació i la demetilació N és complet i el terminal de liquidació T1/2 és curt, que és de 2,5 hores. Una petita quantitat de prototip (8%) s’excreta del ronyó, principalment el seu metabolit s’excreta de l’orina. La depuració T1/2 es va allargar durant 1 hora en pacients amb insuficiència renal.

Sal de sodi tianeptí, també conegut com aminopeptidina o aminopeptidina, és un compost orgànic amb una fórmula molecular de C19H16N4NA2O2O4 i un pes molecular de 408,34. A continuació es mostren els principals usos del producte:

01

Antidepressius

La sal de sodi de tianepina és un fàrmac amb activitat antidepressiva que s’utilitza àmpliament per tractar diversos tipus de depressió, inclosa una depressió lleu a severa. Funciona regulant els nivells de neurotransmissors serotonina (5-HT) i norepinefrina (NE) al cervell. En comparació amb els antidepressius tradicionals, té diferents mecanismes d’acció i característiques farmacològiques, cosa que el converteix en un antidepressiu eficaç.

02

Fàrmacs antianxietat

La sal de sodi de tianepina també s’utilitza per tractar els trastorns d’ansietat i les reaccions d’estrès. Allibera les respostes de l’ansietat i l’estrès augmentant els nivells de serotonina i norepinefrina al cervell, alhora que afecta també la dopamina (DA) i el sistema d’àcid aminobutíric (GABA) també té un cert efecte regulador. Això el converteix en un fàrmac amb activitat anti -ansietat i àmpliament utilitzat per tractar diversos tipus de trastorns d’ansietat.

03

Millorar la memòria i la funció cognitiva

La investigació ha trobat que la sal de sodi de tianepina té un cert impacte en els neurotransmissors del cervell, cosa que pot millorar la memòria i la funció cognitiva. Afavoreix l’excitabilitat i la plasticitat neuronal augmentant els nivells de dopamina i norepinefrina al cervell i millora el rendiment en àmbits com l’atenció, el temps de reacció i la gestió emocional. Aquests efectes es poden aplicar per tractar trastorns neurocognitius com el trastorn d’hiperactivitat del dèficit d’atenció (TDAH).

04

Agents neuroprotectors

La sal de sodi de tianepina té efectes neuroprotectors i pot protegir el cervell de diverses malalties neurodegeneratives i danys cerebrals. Exerceix efectes neuroprotectors mitjançant la regulació dels nivells de neurotransmissors serotonina i norepinefrina i augmentant l’alliberament de factor neurotròfic derivat del cervell (BDNF). Aquests efectes es poden aplicar per tractar malalties neurodegeneratives com la malaltia de Parkinson i la malaltia d’Alzheimer.

 

05

Medicaments antifatigues

La sal de sodi de tianepina s’utilitza com a medicament anti -fatiga per alleujar la fatiga física i els símptomes relacionats amb la fatiga. Millora la fatiga i l’estat emocional del cos mitjançant la regulació dels nivells de neurotransmissors serotonina i norepinefrina i augmentant l’alliberament de dopamina. Aquests efectes es poden aplicar per tractar malalties relacionades amb la fatiga com la síndrome de fatiga crònica.

 

1. Dependència i abús: l’ús a llarg termini pot comportar dependència i abús, especialment a dosis elevades, que actuen de manera similar a les drogues opioides i poden causar addicció i altres efectes secundaris greus.
2. Símptomes de retirada: El fet de suspendre l’ús a llarg termini pot donar lloc a símptomes d’abandonament similars a la retirada d’opioides, incloent l’ansietat, els calfreds, els tremolors, la depressió, el dolor muscular i la sudoració.
3. Símptomes psicològics: l’ús excessiu del fàrmac més enllà de les dosis terapèutiques està associat a símptomes psiquiàtrics, especialment en individus amb antecedents d’abús de substàncies o trastorns psiquiàtrics.
4. Riscos cardíacs i respiratoris: la sobredosi pot provocar efectes com a opioides, donant lloc a una falla respiratòria i mort, ja que afecta directament el receptor μ -opioide. A més, la ingesta excessiva també pot comportar una toxicitat cardíaca.
5. Supressió del sistema nerviós central: les dosis elevades d’aquest fàrmac poden augmentar el risc de supressió del sistema nerviós central, sobretot quan s’utilitza en combinació amb altres inhibidors del sistema nerviós central com les benzodiazepines.
6. Altres efectes secundaris: fins i tot a dosis baixes, pot causar efectes secundaris com ara dolor abdominal, malsons, restrenyiment, marejos, somnolència, boca seca, mal de cap i nàusees.
7. Interaccions fàrmacs: pot interactuar amb altres fàrmacs, augmentant el risc d’efectes secundaris, sobretot quan s’utilitza en combinació amb MAOIS (inhibidors de la monoamina oxidasa).
8. Embaràs i lactància materna: pot ser que no sigui segur durant l’embaràs, ja que pot conduir a l’addicció al néixer. No hi ha informació de seguretat suficient al respecte durant la lactància, però es recomana evitar el seu ús.
9. Historial de Trastorns d’ús de substàncies: Les persones amb antecedents de trastorns d’ús de substàncies han de prestar una atenció especial als riscos de dependència i retirada quan l’utilitzen.

Etiquetes populars: Tianeptine Sodi Salt Cas 30123-17-2, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda