Tropicamida en pols CAS 1508-75-4

Tropicamida en pols, el component principal de la topicamida, també conegut com midriacil, nom químic: n-etil-2-fenil-n - (4-piridilmetil) hidroxipropilamina, pols cristal·lina blanca; Insípid. Soluble en etanol o cloroform, lleugerament soluble en aigua; Soluble en àcid clorhídric diluït o àcid sulfúric diluït. El seu producte acabat pertany a fàrmacs anticolinèrgics, que tenen els efectes de midriasi i anestèsia del múscul ciliar. Efecte ràpid i temps curt. És la primera opció per a la midriasi oftàlmica. Per midriasi, exploració de fons, optometria i iritis. El producte té una bona base d'usuaris a Dubai i als Emirats Àrabs Units, i els clients tenen bons comentaris sobre els nostres productes.

El producte acabat d'aquesta substància és un fàrmac anticolinèrgic, que pot bloquejar l'excitació de l'esfínter de l'iris i el múscul ciliar causada per l'acetilcolina. La seva solució al 0,5% pot dilatar les pupil·les; La solució a l'1% pot paralitzar el múscul ciliar i dilatar les pupil·les. La tropicamida és un derivat sintètic de l'àcid tropical. Té una baixa constant de dissociació. La majoria de L són molècules no dissoltes solubles en greixos. Per tant, té una bona permeabilitat intraocular i una forta difusió dels teixits. L aquest pot ser el motiu de la seva ràpida iniciació i curt temps de manteniment.

MP 98 graus, BP 492,8 ± 45,0 graus (previst), densitat 1,161 ± 0,06 g/cm3 (previst), condicions d'emmagatzematge 2-8 graus C, solubilitat 45% (p/v) aq 2-hidroxipropil{{9} acidiciditat/cicloxipropil{9}:45% coeficient (pKa) pKa 5,3 (Incerta), Forma sòlida, Color blanc, Solubilitat a l'aigua 0,2 g/L (25 oC), Longitud d'ona màxima (λmax) 254 nm (HCl aq.) (lit.), Senyal de mercaderies perilloses Xn, Codi de perill Xn, Xi , Categoria de perill 1/20/26/3/6 / 38-42 / 43-41-37 / 38-22 , Instruccions de seguretat 22-26-36-36 / 37 / 39 , WGK Alemanya 3 , RTECS CY1487860

Tropicamida en polsés un fàrmac anticolinèrgic. És una pols cristal·lina blanca a temperatura ambient, inodora, lleugerament soluble en aigua i fàcilment soluble en etanol, àcid clorhídric diluït, àcid sulfúric diluït i cloroform. Pot bloquejar l'excitació de l'esfínter de l'iris i del múscul ciliar causada per l'acetilcolina. La seva solució al 0,5% pot provocar la dilatació de la pupil·la; La solució a l'1% pot provocar cicloplegia i dilatació de la pupil·la. Clínicament, s'utilitza principalment per tractar gotes oculars i regular la paràlisi. El topiramat és un derivat sintètic de l'àcid toluic. El llibre químic té una baixa constant de dissociació, una bona permeabilitat intraocular i una forta difusió dels teixits, que pot ser la raó del seu ràpid inici i curta durada. Aquest producte 0,5%, 1% de solució de gotes per als ulls en un termini de 20-30 minuts després que la midriasi i la regulació de la paràlisi assoleixin el màxim. A continuació, l'efecte va disminuir gradualment, regulant la paràlisi (discapacitat) durant 2 ~ 6 hores. Midriasi ( residual ) unes 7 hores. El topiramat és un fàrmac similar a l'atropina, que pot provocar un augment brusc de la pressió intraocular en el glaucoma d'angle-tancament i també pot estimular el glaucoma d'angle tancat no diagnosticat.

La tropicamida és un fàrmac molt utilitzat en el diagnòstic i el tractament oftàlmic, amb la seva funció principal dilatar les pupil·les i inhibir la contracció del múscul ciliar.

Tot i que la Tropicamida s'utilitza àmpliament en oftalmologia, l'ús excessiu o inadequat pot causar alguns efectes secundaris, com ara visió borrosa, fotosensibilitat, sensació de cremada ocular i glaucoma de tancament d'angle. Per tant, cal utilitzar-lo correctament sota la guia d'un metge i seguir estrictament les instruccions del medicament per controlar la dosi i la freqüència d'ús.

Tropicamida en pols, com a medicament molt utilitzat en la pràctica clínica oftàlmica, té un paper indispensable en el tractament i l'examen a causa del seu mecanisme d'acció farmacològic únic. Aquest fàrmac actua principalment sobre els músculs de l'ull, aconseguint els efectes de la dilatació pupil·lar i regulant la paràlisi mitjançant mecanismes específics de bloqueig dels receptors, proporcionant mètodes importants d'examen i tractament per als oftalmòlegs. A continuació es fa una anàlisi detallada del mecanisme d'acció de la topiramina.

Estructura química i objectiu d'acció

 

L'estructura química de la topiramina conté grups funcionals específics que li permeten interactuar amb el receptor de l'acetilcolina (AChR) dels músculs oculars. El receptor de l'acetilcolina és una proteïna situada a la membrana cel·lular, responsable de rebre senyals del neurotransmissor acetilcolina, desencadenant així respostes de contracció o relaxació muscular. El mecanisme d'acció de la topiramina és inhibir competitivament la unió de l'acetilcolina als receptors, bloquejant així aquest procés de senyalització.

El mecanisme de la pupil·la dilatada

 

La contracció i la dilatació de la pupil·la estan controlades conjuntament per l'esfínter pupil·lar i el múscul d'obertura pupil·lar. En circumstàncies normals, quan l'esfínter pupil·lar es contrau, la pupil·la es contrau, mentre que quan el múscul que obre la pupil·la es contrau, la pupil·la es dilata. La topiramina actua principalment sobre els receptors de l'acetilcolina del múscul de l'esfínter pupil·lar, bloquejant el senyal de contracció causat per l'acetilcolina i mantenint el múscul esfínter pupil·lar en un estat relaxat. A causa del fet que el propi múscul que obre la pupil·la no es veu directament afectat per la topiramina, però en el cas de la relaxació del múscul de l'esfínter pupil·lar, la tensió relativa del múscul que obre la pupil·la augmenta, donant lloc a la dilatació de la pupil·la. Aquest mecanisme permet a la topiramina dilatar les pupil·les de manera ràpida i eficaç durant els exàmens oftàlmics, proporcionant un camp de visió clar per a l'examen del fons d'ull.

Mecanisme de regulació de la paràlisi

 

La funció d'acomodació dels ulls es refereix a la capacitat dels ulls d'enfocar objectes a diferents distàncies canviant la forma del cristal·lí. Aquest procés està controlat principalment pel múscul ciliar. Quan els ulls se centren en objectes propers, el múscul ciliar es contrau, fent que la lent sigui més convexa i augmentant la seva capacitat per refractar la llum, permetent que la imatge es projecti clarament a la retina. La topiramina també actua sobre els receptors de l'acetilcolina del múscul ciliar, bloquejant el senyal de contracció causat per l'acetilcolina i provocant la relaxació del múscul ciliar. La relaxació del múscul ciliar impedeix que la lent canviï de forma efectivament, aconseguint així la paràlisi de l'acomodació. En l'estat de paràlisi d'ajust, els ulls no poden centrar-se en objectes propers, cosa que proporciona les condicions necessàries per a l'examen refractiu, cosa que permet als metges avaluar amb més precisió l'estat de refracció dels ulls.

Diferències individuals en el mecanisme d'acció i el metabolisme dels fàrmacs

 

Val la pena assenyalar que el mecanisme d'acció de la topiramina pot variar entre els individus. Això es deu principalment a les diferències en la distribució, densitat i sensibilitat dels receptors d'acetilcolina entre individus, així com a diferències en l'activitat dels enzims metabolitzadors de fàrmacs. Aquests factors poden provocar diferències en el temps d'inici, la intensitat i la durada de la topiramina en diferents individus. Per tant, quan s'utilitzen topiramina, els metges han d'ajustar la dosi i la freqüència de la medicació segons la situació específica del pacient per garantir la seguretat i l'eficàcia del medicament.

A més, el metabolisme i l'excreció de topiramina també estan influenciats per factors individuals. Els fàrmacs es metabolitzen i s'excreten principalment a través del fetge i els ronyons. Les diferències en l'activitat dels enzims metabolitzadors de fàrmacs al fetge poden conduir a taxes metabòliques variables de topiramina en diferents individus. Els pacients amb insuficiència renal poden necessitar ajustar la dosi de la medicació per evitar reaccions adverses causades per l'acumulació de fàrmacs al cos.

Com que aquest producte és un fàrmac similar a l'atropina, pot augmentar lleugerament la pressió intraocular del glaucoma de tancament d'angle i també pot estimular el glaucoma de tancament d'angle no diagnosticat. Els nadons i els nens petits són extremadament sensibles a aquest producte, i les gotes per als ulls poden causar enrogiment local de la pell i la boca seca després de l'absorció.

Som el proveïdor detropicamida en pols.

El mètode de síntesi de topicamida a partir de l'àcid 3-hidroxi-2-fenilpropiònic s'aconsegueix normalment mitjançant una sèrie de reaccions químiques. A continuació es detallen els passos i les equacions químiques corresponents del procés de síntesi:

Pas 1: sintetitzar nitrobenzaldehid.

El nitrosobenzaldehid és un intermedi clau en la síntesi de topicamida.

C₇H₆O+NNaO₃+H₂O₄S → Nitrosobenzaldehid+H₂O+Na₂Així₄

Pas 2: Sintetitza l'àcid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropanoic.

L'àcid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiònic és un compost precursor de la topicamida.

Nitrosobenzaldehid+dimetilimina+H₂O+C₂H₄O₂→ Àcid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiònic

Pas 3: Síntesi de Tolcapone.

En aquest pas, l'àcid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiònic es converteix en el producte final de topicamida mitjançant una sèrie de reaccions.

Àcid 2-amino-3-hidroxi-2-fenilpropiònic+clorur d'acil+C₃H₉N → C₁₇H₂₀N₂O₂+HCl+C₃H₁₀ClN

Els passos específics per sintetitzar topicamida d'alta{0}}puresa són els següents:

(1) Afegiu 2,5 g d'àcid 3-hidroxi-2-fenilpropanoic i 10 ml de toluè a una ampolla de 50 ml. Després de substituir el nitrogen, protegiu i escalfeu-lo a 50 graus. Afegeix 37 mg de trietilamina i 2,33 g de clorur d'acetil respectivament, reacciona durant 3 hores i dissol; Baixar a temperatura ambient, afegir 2,5 g de clorur de sulfòxid gota a gota, continuar la reacció durant 3 hores i concentrar a pressió reduïda per obtenir l'èster de 2-clorocarbonil-2-feniletil.

(2) Prepareu una altra ampolla amb camisa de 50 ml, afegiu 0,55 g d'etil piridina-4-metilamina, 0,46 g de trietilamina i 10 ml de toluè, substituïu-lo per nitrogen, protegiu i refredeu-lo a 0-5 graus. Afegiu lentament 1 g d'èster de 2-clorocarbonil-2-feniletil gota a gota en una solució de 3 ml de toluè i controleu la temperatura per sota dels 5 graus. Després del degoteig, mantingueu la reacció a 0-5 graus durant 1-2 hores.

(3) La reacció s'ha completat, s'afegeixen 10 ml d'aigua gota a gota, s'extreuen per separat, es renten amb aigua salada i s'afegeixen 10 ml de solució d'àcid clorhídric 3n a la capa de toluè per hidrolitzar a 50-55 graus durant 3-5 hores. La reacció es refreda a temperatura ambient, es separa i s'obté la fase aquosa. La fase aquosa es renta dues vegades amb acetat d'etil.

(4) Baixeu la temperatura a 0-10 graus, afegiu gota a gota una solució aquosa saturada de bicarbonat de sodi per ajustar el pH a 7-8, extreu-lo amb acetat d'etil i concentreu la fase orgànica per obtenir una substància greixosa de color groc clar.

(5) El petroli brut es va dissoldre en acetat d'etil, es va afegir lentament amb heptà a 0-10 graus, es va cristal·litzar i es va filtrar per obtenir el producte objectiu tropicamida en pols.

Etiquetes populars: tropicamida en pols cas 1508-75-4, proveïdors, fabricants, fàbrica, venda a l'engròs, compra, preu, a granel, en venda