Pols de letrozol, El component central del letrozol, el nom químic és 1- [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazol, blanc o gairebé blanc cristal·lí en pols, que és fàcilment soluble en aigua per formar una solució de tropicamida. És un inhibidor no esteroidal d’estrògens sintasa, que apareix com un sòlid cristal·lí blanc. La fórmula molecular és C17H11N5 i el pes molecular corresponent és de 285,3 g/mol. No hi ha un valor clar de pH en estat pur perquè no és soluble en aigua. En formulacions farmacèutiques, el pH pot veure's afectat per altres components. És una substància combustible que pot cremar sota flames obertes, produint diòxid de carboni, aigua i gasos orgànics. És una nova generació d’inhibidors de l’aromatasa i un derivat sintètic de benzotriazol. El letrozol inhibeix l’aromatasa i redueix els nivells d’estrògens, eliminant així l’efecte estimulant dels estrògens sobre el creixement del tumor i l’aplicació de la teràpia endocrina al càncer de mama.
|
Fórmula química |
C17H11N5 |
|
Massa exacta |
258 |
|
Pes molecular |
258 |
|
m/z |
285, m/z: 285 (100.0%), 286 (18.4%), 286 (1.8%), 287 (1.6%) |
|
Anàlisi elemental |
C, 71.57; H, 3.89; N, 24.55 |
|
|
|
|
Punt de fusió 181 - 183 graus C, punt d’ebullició 563,5 ± 60,0 graus (previst), densitat 1,21 ± 0,1 g / cm3 (previst), condicions d’emmagatzematge 2 - 8 graus C, solubilitat de DMSOS:> 50mg / ml, coeficient d’acidesa (pKA) 1,52 ± 0,11 (predit), blanc en forma en blanc en forma blanca en forma blanca en forma blanca en forma blanca (PKA) 1,52 ± 0,11 (PUNT) , Color blanc a OFF - blanc i perillós Signe XI, Codi de la categoria de perill 36/37/38, Instruccions de seguretat 26-36, WGK Alemanya 3, RTECS DI4957000, IncHikeyHpjKciUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N.
Pols de letrozol, també conegut com a 1 [bis (4-cianofenil) metil] -1,2,4-triazol, és un derivat sintetitzat artificialment del trifeniltriazol i pertany a la classe d’inhibidors d’aromatasa no esteroidal. Va ser desenvolupat per la companyia suïssa CIBA i es va llançar per primera vegada al Regne Unit el 1996 i als Estats Units el 1997, i ha estat certificada per la US Food and Drug Administration (FDA). El letrozol inhibeix l’activitat de l’aromatasa, bloqueja la conversió d’androstenedió i testosterona a estrògens, afectant així la biosíntesi d’estrògens i reduint els nivells d’estrògens al cos.
Propietat principal
1. Efecte antitumoral
El letrozol s’utilitza àmpliament en el camp del tumor anti -, especialment en el tractament del càncer de mama. El càncer de mama és un dels tumors malignes més comuns en les dones. La teràpia endocrina és una part important del tractament integral per al càncer de mama. Com a inhibidor de l’aromatasa, el letrozol redueix els nivells d’estrògens inhibint l’aromatasa, eliminant així l’efecte estimulant dels estrògens sobre el creixement del tumor. Les investigacions han demostrat que dos - terços dels tumors de mama en dones postmenopauses són positives del receptor d’estrògens i que la letrozol té un efecte terapèutic significatiu en aquests tumors positius del receptor d’estrògens. Per tant, el letrozol s’utilitza àmpliament en la teràpia endocrina del càncer de mama, especialment en les dones en postmenopausa.
A més del càncer de mama, el letrozol també s’utilitza per al tractament d’altres malalties dependents d’estrògens, com l’endometriosi, el histeromioma, el càncer endometrial i els tumors d’ovari. L’aparició i el desenvolupament d’aquestes malalties estan estretament relacionats amb els nivells d’estrògens i el letrozol pot inhibir la progressió d’aquestes malalties reduint els nivells d’estrògens.
2. Efecte d'inducció de l'ovulació
Letrozole també té aplicacions importants en el camp de la reproducció assistida. Pot alleujar la regulació de retroalimentació negativa dels estrògens a l’eix gonadal hipotalàmic hipotalàmic i promoure l’ovulació ovular. Per a trastorns d’ovulació com la síndrome d’ovari poliquístic (PCOS), el letrozol es pot utilitzar com a primera medicació de línia - per a la inducció de l’ovulació. Les investigacions han demostrat que el letrozol pot millorar significativament l’ovulació en pacients amb PCOS, augmentar les taxes d’embaràs clíniques i la natalitat viva. A més, el letrozol pot promoure la formació d’espermatozoides masculins i té un cert efecte terapèutic sobre la infertilitat masculina.
Exemples d’aplicació
L’aplicació de letrozol en el tractament del càncer de mama ha estat àmpliament reconeguda. Un estudi sobre dones en postmenopausa amb càncer de mama va demostrar que el letrozol va allargar significativament la supervivència lliure de progressió (PFS) i la supervivència general (SO) dels pacients en comparació amb el placebo. A més, el letrozol pot reduir el risc de recurrència i metàstasi del tumor i millorar la qualitat de vida dels pacients.
A la pràctica, el letrozol s’utilitza generalment com a primer fàrmac de teràpia endocrina de línia {0- per a dones en postmenopausa amb pacients amb càncer de mama positius del receptor d’estrògens. Per als pacients després de la quimioteràpia neoadjuvant, el letrozol també es pot utilitzar com a medicament de teràpia adjuvant per reduir el risc de recurrència i metàstasi.
2. Tractament de l’endometriosi
Pols de letrozolés una malaltia ginecològica comuna que està estretament relacionada amb els nivells d’estrògens. El letrozol pot inhibir el creixement i la proliferació de l’endometri ectòpic reduint els nivells d’estrògens, alleujant així els símptomes en pacients. Un estudi sobre pacients amb endometriosi va demostrar que el letrozol pot alleujar significativament el seu dolor i el seu malestar i millorar la seva qualitat de vida.
En aplicacions pràctiques, el letrozol s’utilitza habitualment com a llarg - fàrmac terapèutic per a pacients amb endometriosi per controlar la progressió de la malaltia i alleujar els símptomes. Per a pacients amb símptomes greus, el letrozol també es pot combinar amb la cirurgia per millorar l’efectivitat del tractament.
Els fibromes uterins són un tumor benigne comú i la seva aparició està estretament relacionada amb els nivells d’estrògens. El letrozol pot inhibir el creixement i la proliferació de fibromes reduint els nivells d’estrògens. Un estudi sobre pacients amb fibromes uterins va demostrar que el letrozol pot reduir significativament el volum de fibromes i alleujar els símptomes dels pacients.
En aplicacions pràctiques, el letrozol s’utilitza generalment com a tractament conservador per a pacients amb fibromes uterins, especialment per a aquells amb símptomes lleus o per a aquells que no vulguin sotmetre’s a un tractament quirúrgic. L’ús a llarg termini de letrozol pot controlar el creixement de fibromes, alleujar els símptomes i millorar la qualitat de vida dels pacients.
4. Teràpia d’inducció d’ovulació
L’aplicació de letrozol en la teràpia d’inducció d’ovulació ha estat àmpliament reconeguda. Especialment per a pacients amb trastorns d’ovulació com PCOS, es pot utilitzar letrozol com a fàrmac que indueix l’ovulació. Un estudi sobre pacients amb PCOS va demostrar que en comparació amb el clomifen, el letrozol té avantatges en millorar l’ovulació, augmentar les taxes d’embaràs clíniques i la natalitat viva.
En aplicacions pràctiques, el letrozol s’utilitza habitualment com a primera teràpia d’inducció d’ovulació de línia - per a pacients amb PCOS. Supervisant el desenvolupament de fol·licles i l’ovulació, ajustant la dosi i el règim del letrozol per aconseguir el millor efecte d’inducció d’ovulació. Per als pacients amb infertilitat masculina, el letrozol també pot promoure la formació d’espermatozoides i millorar els paràmetres de semen.
A més de les aplicacions esmentades, el letrozol també s’utilitza per al tractament d’altres malalties dependents d’estrògens, com els tumors d’ovari i el desenvolupament de mama masculí. A més, el letrozol també es pot utilitzar per al tractament de pacients amb metàstasis òssies procedents de càncer de mama. Reduint el nivell d’estrògens, el letrozol pot inhibir el creixement i la proliferació de metàstasis òssies.
Som el proveïdor de pols de letrozol de sodi.
Observació: Bloom Tech (des del 2008), assoleix Chem - Tech és la nostra filial de nosaltres.
El letrozol és un inhibidor no esteroidal d’estrògens sintasa, que s’utilitza habitualment en el tractament del càncer de mama. A continuació es mostren les descripcions de diversos mètodes de síntesi per a letrozol:
Passos de síntesi:
Utilitzant etilendiamina com a material de part èter dimetilaminodifenil).
C3H9N +4, 4 '- dimetilaminodiphenylmethane (o 4,4' - dimetilaminodiphenil Ether) → n, n - dimetilamino - N {{8- (1H formylpyrrrol-2-yl) acetamida
Reacciona el producte anterior amb hipoclorit de sodi en condicions alcalines per generar n, n - dimetilamino - n - (1H Methylpyrrol-2-il) àcid acètic.
N. N - dimetilamino - n - (1h formylpyrrol - 2 - yl) acetamida + clNao → n, n {{9} dimetilamino-n
Reacciona el producte des del pas anterior amb p - clorur de toluenesulfonil per generar el compost precursor de letrozol.
N. N - dimetilamino - n - (1H Methylpyrrol-2-il) àcid acètic + C7H7CLO2S → compost precursor de letrozol
Desprotegint el compost precursor sota l’acció d’un agent reductor, es genera letrozol.
Compost precursor de letrozol+agent reductor → c17H11N5
El mètode de síntesi enzimàtica del letrozol sol utilitzar enzims com a catalitzadors, que es sintetitzen mitjançant passos específics de conversió de substrats. A continuació, es mostren breus passos i equacions químiques corresponents per a la síntesi enzimàtica del letrozol:
Substrat+Enzim → C17H11N5+subproductes
- Substrat: seleccioneu Matèries primeres específiques, com ara compostos aromàtics adequats o intermedis de síntesi orgànica.
- Catalitzador enzimàtic: seleccioneu un enzim adequat, com CYP19A1 (aromatasa).
- Temperatura: Determineu la temperatura de reacció adequada, normalment funcionant dins del rang d'activitat enzimàtica.
- Valor de pH: ajusteu el valor de pH del sistema de reacció per assegurar -se que l'enzim es catalitza dins del rang d'activitat òptim.
- El pas de la conversió del substrat catalitzat enzimàtic a letrozol pot incloure diversos passos intermedis o substrats participants.
- Controleu el temps de reacció i la concentració de reactants per aconseguir un rendiment i un rendiment alts.
- Separeu i purifiqueu el producte objectiu de la barreja de reacció mitjançant tècniques de separació i purificació adequades com l'extracció de dissolvents, cromatografia de columnes, etc.
Perspectives futures
● Recerca sobre noves indicacions
La investigació en curs està explorant el potencial de la pols de letrozol en el tractament d’altres tipus de càncers. Alguns estudis investiguen el seu ús en càncer endometrial, càncer d’ovari i càncer de pròstata, on la regulació hormonal també té un paper crucial. Si té èxit, Letrozole podria ampliar les seves aplicacions terapèutiques i beneficiar una gamma més àmplia de pacients amb càncer.
● Desenvolupament de formulacions millorades
Els investigadors també estan treballant en el desenvolupament de formulacions millorades de letrozol per millorar la seva biodisponibilitat i reduir els efectes secundaris. Per exemple, les formulacions Nano - o les formulacions d’alliberament sostingudes- podrien millorar el lliurament del fàrmac als teixits objectiu i reduir la freqüència de dosificació. Això podria comportar un millor compliment del pacient i millorar els resultats del tractament.
Letrozole Powder és un valuós compost farmacèutic amb aplicacions mèdiques significatives, particularment en el tractament del càncer de mama i la gestió de la infertilitat. Les seves propietats químiques úniques i el seu mecanisme d’acció el converteixen en un inhibidor eficaç de l’aromatasa. Tanmateix, com tots els medicaments, s’associa a efectes secundaris i requereix una consideració acurada en poblacions especials. El procés de fabricació de pols de letrozol és complex i requereix un control de qualitat estricte per assegurar la producció d’un producte de qualitat - alta. Amb la investigació en curs, Letrozole té el potencial d’expandir les seves indicacions terapèutiques i millorar les seves formulacions, oferint una nova esperança als pacients en el futur.
Etiquetes populars: Letrozole Powder CAS 112809-51-5, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda