UpAdAcitInib Powder CAS 1310726-60-3

Upadacitinib polsés un sòlid blanc a blanc amb un sabor sense olor i lleugerament amarg. La fórmula molecular és C17H19N7O i el pes molecular és de 323,38 g/mol. El compost consisteix principalment en un anell piridina, un anell de pirimidina i un anell de piperidina. En què hi ha un grup de metil i un grup amino a l’anell de piperidina, i un grup de metiltiol està connectat a l’anell de pirimidina. Al mateix temps, també conté un grup de carboxamida, que és la base del mecanisme per a la seva capacitat d’inhibir selectivament els efectes de JAK1 sobre JAK2, JAK3 i TYK2. La solubilitat en medi àcid amb pH 1,2 és inferior a 0. A més, té una baixa solubilitat en aigua. és un inhibidor de JAK (Janus kinasa) oral utilitzat com a tractament per a l'artritis reumatoide i altres malalties autoimmunes. És un inhibidor de Jak selectiu oral el component principal del qual és un compost que conté un grup de carboxamida i anell de piridina, anell de pirimidina i anell de piperidina. El fàrmac té bones propietats farmacocinètiques i estabilitat i té un efecte terapèutic important sobre l’artritis reumatoide i altres malalties autoimmunes.

Upadacitinib polsés un inhibidor selectiu de JAK1, l’estructura química única i les propietats farmacològiques fan que tinguin una varietat d’aplicacions clíniques potencials. A continuació, es mostra una introducció als principals usos de UpAdacitinib:

1. Tractament d’artritis reumatoide precoç:

UpAdAcitinib ha estat aprovat per la FDA per al tractament de l'artritis reumatoide en fase inicial (RA). La RA és una malaltia autoimmune que causa artritis inflamatòria que causa dolor i discapacitat. Upadacitinib, inhibint la via de senyalització JAK1, pot reduir els símptomes dels pacients amb RA i s’espera que millori la seva qualitat de vida.

2. Tractament activa de l'espondilitis anquilosant:

Upadacitinib també ha estat aprovat recentment per la FDA per al tractament de l'espondilitis anquilosant activa (AS). Com és una malaltia crònica caracteritzada pel dolor i la rigidesa a la columna vertebral i la pelvis. UpAdAdacitinib, inhibint la via de senyalització de JAK1, pot alleujar els símptomes en els pacients i ajudar a mantenir la seva mobilitat articular.

3. Tractament d’altres malalties autoimmunes:

A més de RA i AS, upadacitinib també ha mostrat efectes terapèutics importants en els assaigs clínics per al tractament d’algunes altres malalties autoimmunes, com el lupus eritematós sistèmic (SLE) i la síndrome de Sjogren (SS). Aquestes malalties són causades pel sistema immune del cos que ataca els seus propis teixits i òrgans. Upadacitinib té un gran potencial per al tractament d’aquestes malalties inhibint la via de senyalització JAK1.

4. Tractament de la lesió endotelial vascular relacionada amb la diàlisi:

La upadacitinib també s'ha demostrat que té certa eficàcia contra les lesions endotelials vasculars associades a la diàlisi (Dahn). Dahn és causat principalment per la lesió i la mort de cèl·lules endotelials vasculars causades per diàlisi crònica, cosa que comportarà conseqüències adverses com la calcificació vascular i les malalties cardiovasculars. Upadacitinib, inhibint la via de senyalització JAK1, pot reduir els símptomes en pacients amb Dahn i ajudar a protegir la seva salut vascular.

En general, upadacitinib compta amb una àmplia gamma d’aplicacions clíniques potencials, sobretot en el tractament de malalties autoimmunes com RA i AS. A més, també pot tenir un paper important en el tractament d’altres malalties relacionades amb el sistema immune, com SLE i SS. Les àmplies perspectives d’aplicació d’Upadacitinib proporcionen als pacients més opcions i ajuden a millorar la seva qualitat de vida.

A continuació, es mostra una breu visió general delUpadacitinib polsMètode de síntesi, que es divideix principalment en els passos següents:

1. Introducció de l’anell de piridina:

La síntesi de upadacitinib comença amb la reacció de 4- amino -3- èster de metil metilbenzoic amb 2- cloropiridina -3- yl) metoxy] -3- metilbenzamida.

2. Construcció de l’anell de pirimidina:

A continuació, utilitzant la reacció de substitució aromàtica nucleòfil (SNAR), 4- [[{4- [(2- chloropyridin -3- yl) metoxy] -3- metilphenyl] amino] -2- metilthiopirimidina -5- es va utilitzar com a material multi-ma. reacció, el compost precursor 4- [[4- (3H-Imidazo [1, 2- b] pirazina -6- yl) metoxy] -3- metilfenil] amino] -2- metiltiopirimidina {{17} {17} {17} {17} {17} {17}} Es va sintetitzar upadacitinib -carbonitril.

3. Introducció de l’anell de piperidina:

4- [[{4- (3H-Imidazo [1, 2- b] pirazina -6- yl) metoxi] -3- metilfenil] amino] {{8} metilthiopirimidina -5- es va tractar amb carbonitril Hidroxilamina per formar un anell de piperidina. Aquest pas normalment requereix un cert temps i temperatura de reacció.

4. Introducció de l’àcid carboxílic:

Finalment, el grup de metiltiol a l’anell de pirimidina de upadacitinib es va convertir en un àcid carboxílic per reacció d’esterificació amb dietil carbonat (carbonat de dietil) i clorur d’acetil (clorur d’acetil), per obtenir la síntesi completa de la upadacitinib.

A més dels mètodes descrits anteriorment, Mohamed et al. També es va esmentar alguns altres mètodes de síntesi de upadacitinib de la literatura, com ara el mètode de reacció directament de triclorur de fòsfor (triclorur fosfor) i 2- cloropiridina per obtenir un anell de piridina, utilitzant diferents matèries primeres per construir l'anell de la pirimidina i així. Aquests mètodes són capaços d’obtenir amb èxit upAdacitinib, però les seves rutes sintètiques poden ser lleugerament diferents. A més, diferents laboratoris poden tenir diferents mètodes de síntesi, de manera que el mètode de síntesi de upadacitinib no és únic.

1. Solubilitat:

UpAdAcitinib té una solubilitat inferior a 0. A més, té una baixa solubilitat en aigua. Aquestes dades suggereixen que upadacitinib és més soluble en ambients neutres o alcalins i és més estable respecte als ambients àcids.

2. Estabilitat química:

Segons investigacions rellevants, upadacitinib és estable a temperatura ambient i no perdrà la seva eficàcia encara que estigui congelada a -20 grau durant molt de temps. Addicionalment, el fàrmac es pot estabilitzar en forma de comprimit comprimit convencional, càpsula o dosificació de solucions. Aquestes dades indiquen que upadacitinib té una bona estabilitat química entre els tipus comuns de fàrmacs.

3. Propietats òptiques:

Upadacitinib és un sòlid blanc a blanc amb un sabor inodor i lleugerament amarg. El seu estat elemental és un cristall incolor i transparent. Aquestes propietats també es poden utilitzar per analitzar la puresa de upadacitinib.

4. Reacció química:

Com a fàrmac oral, upadacitinib sol requerir reaccions metabòliques al cos humà per exercir el seu efecte terapèutic. Els estudis han demostrat que després de cyp3A4 és metabolitzat per cyp3A4, generarà un metabolit M12. L’estructura de M12 és similar a la d’Upadacitinib, de manera que també té certs efectes antiinflamatoris. Altres estudis també han demostrat que upadacitinib es pot hidrolitzar en molècules més petites mitjançant l’acció de la carboxilesterasa al cos humà. Aquestes dades indiquen que upadacitinib té una via metabòlica relativament complexa al cos humà.

En general, upadacitinib és un inhibidor de JAK selectiu oral amb propietats químiques relativament estables. Es compon principalment d’un compost que conté un grup de carboxamida i un anell de piridina, un anell de pirimidina i un anell de piperidina, i pot inhibir selectivament l’efecte de JAK1 sobre JAK2, JAK3 i TYK2. Encara queUpadacitinib polsTé certes reaccions metabòliques al cos humà, encara té bones propietats farmacocinètiques i estabilitat.

Upadacitinib, com a nou inhibidor oral de Janus kinase (JAK) 1/JAK2, ha mostrat una eficàcia significativa i àmplies perspectives d'aplicació en el tractament de malalties immunes. A continuació, es mostra una anàlisi detallada de les perspectives de desenvolupament de UpAdacitinib:

Etiquetes populars: UpAdAcitinib Powder CAS 1310726-60-3, proveïdors, fabricants, fàbrica, a l'engròs, compra, preu, a granel, a la venda